中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥課件

鎮(zhèn)靜催眠藥

一、鎮(zhèn)靜催眠藥的概念對中樞有抑制作用，能引起近似生理性睡眠的藥物評價標準：是否接近生理性睡眠該類藥特點：劑量小大作用弱強鎮(zhèn)靜催眠、抗癲癇抗驚厥、麻醉

二、藥物分類

第一代：巴比妥類1903年第二代：苯二氮類1960s第三代：憶夢返,思諾思其他：水合氯醛，眠爾通，安眠酮苯二氮卓類的分類長效類：地西泮〔安定〕、氟西泮中效類：氯氮卓、奧沙西泮、硝西泮〔硝基安定〕短效類：三唑侖、艾司唑侖一、結(jié)構(gòu)和分類短效類：三唑侖中效類：勞拉西泮長效類：地西泮

苯二氮卓類二、藥理作用和臨床應(yīng)用１、抗焦慮作用：小于鎮(zhèn)靜劑量時，用于焦慮癥，地西泮、氯氮

。２、鎮(zhèn)靜催眠作用:縮短睡眠潛伏期，延長2期睡眠時間。用于麻醉前，心臟電擊復律或內(nèi)窺鏡檢查前給藥,地西泮。３、抗驚厥作用：用于各種驚厥，如破傷風、子癇、小兒高熱驚厥、藥物中毒驚厥等。癲癇持續(xù)狀態(tài)：首選地西泮(iv)。４、中樞性肌肉松弛作用三、體內(nèi)過程口服吸收良好而平安，肌注吸收慢而不規(guī)那么，iv顯效快速。脂溶性高，易在脂肪組織蓄積藥物作用時間與半衰期不平衡五、不良反響１、后遺效應(yīng)：頭昏、嗜睡、乏力等。２、大劑量：共濟失調(diào)。３、過量急性中毒：昏迷、呼吸抑制。４、與其他中樞抑制藥有協(xié)同作用。５、久服可發(fā)生依賴性、成癮，停藥出現(xiàn)反跳，戒斷病癥。脊髓小腦性共濟失調(diào)是以小腦性共濟失調(diào)為主要病癥的常染色體顯性遺傳性疾病，病理改變以小腦、脊髓、腦干變性為主，臨床主要特征為小腦性共濟失調(diào)，可伴有構(gòu)音障礙、震顫、錐體束征以及癡呆等共濟失調(diào)第二節(jié)巴比妥類

一、分類：長效：巴比妥、苯巴比妥 6～8h中效：戊巴比妥、異戊巴比妥 3～6h短效：司可巴比妥 2～3h超短效：硫噴妥鈉0.25h

二、藥理作用１、鎮(zhèn)靜催眠２、抗驚厥、抗癲癇３、麻醉三、臨床應(yīng)用１、抗癲癇、抗驚厥：長效〔巴比妥類〕２、靜脈麻醉：超短效〔硫噴妥鈉〕第三節(jié)其他鎮(zhèn)靜催眠藥

丁螺環(huán)酮１、抗焦慮藥，無鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用。２、起效慢，服藥后1～2周才顯現(xiàn)。３、非苯二氮類，

抗焦慮。唑吡坦：1、抗焦慮、抗驚厥和中樞肌松作用弱，僅用于鎮(zhèn)靜和催眠“理想的〞安眠藥1.能夠很快催眠，服后30min內(nèi)即可入睡。2.不引起睡眠結(jié)構(gòu)紊亂。3.沒有宿醉作用。4.無呼吸抑制。5.不引起藥物依賴。6.和其他藥物沒有相互作用?？拐痤澛楸运幣两鹕　睵D〕是錐體外系運動功能失控性疾病152、病因：黑質(zhì)-紋狀體缺乏多巴胺所致

黑質(zhì)-紋狀體功能由兩種N原調(diào)節(jié)

①多巴胺能N原釋放多巴胺，與多巴胺受體結(jié)合，產(chǎn)生抑制作用。

②

膽堿能N原釋放Ach，與膽堿受體結(jié)合，對脊髓前角運動N原產(chǎn)生興奮作用。

當紋狀體中的多巴胺能N原病變時，多巴胺↓→抑制性功能降低；膽堿能N原占優(yōu)勢→興奮性功能加強，

興奮性功能＞抑制性功能產(chǎn)生帕金森病173、抗帕金森病藥的作用原理

①增加多巴胺含量

②阻斷膽堿受體

4、抗帕金森病藥分類

①

擬多巴胺藥：左旋多巴、卡比多巴

②

中樞性抗膽堿藥：苯海索苯海索中樞抗膽堿藥一、作用與用途抗帕金森病1、特點：療效小于左旋多巴?？删徏∪饨庹痤潱鴮∪鈴娭焙蛣幼骶徛^差，192、原理：阻斷中樞膽堿受體，減弱紋狀體Ach的興奮作用。外周抗膽堿作用<阿托品二、不良反響與阿托品相似，但較弱?？诟?、視力模糊、便秘等。203、用途：①不能耐受左旋多巴不良反響的患者②抗精神病藥引起的錐體外系病癥③輕癥患者21金剛烷胺一、

作用特點:

快：用藥數(shù)天即可獲最大療效弱：<左旋多巴而>苯海索短：連續(xù)用藥6～8周，療效逐漸減弱。22二、

作用原理：1、促進紋狀體中殘存的多巴能N釋放DA2、抑制DA再攝取——DA↑3、直接沖動DA受體4、抗膽堿作用〔弱〕三、用途不能耐受左旋多巴的帕金森病人23四、不良反響1、皮膚網(wǎng)狀青斑常見與長期用藥時發(fā)生?？赡芘c兒茶酚胺釋放，引起外周血管收縮所致2、中樞病癥：失眠、精神不安、運動失調(diào)，偶見驚厥——大劑量300mg/日可出現(xiàn)。24左旋多巴一、藥動學特點：1、易吸收，但透過血腦屏障量少〔1%〕2、進入中樞經(jīng)多巴脫羧酶脫去羧基→多巴胺→發(fā)揮抗帕金森病作用。26與多巴脫羧酶抑制藥合用→轉(zhuǎn)為多巴胺↓→透過血腦屏障量↑→療效↑，外周的不良反響↓。使用注意：不宜與B6合用---加強外周副作用利血平合用---紋狀體中的DA↓降低藥效27二、藥理作用與用途1、抗帕金森病可緩解病癥，對肌肉僵直和運動困難較好，對肌肉震顫較差。特點：①顯效緩慢②療效與劑量和療程有關(guān)③對抗精神病藥引起的錐體外系病癥無效282、治療肝昏迷藥后3～4h即可使患者從昏迷轉(zhuǎn)變?yōu)榍逍?，但不能根治?/p>

原因：進入中樞轉(zhuǎn)變?yōu)镈A及NA，改善腦內(nèi)、外周突觸傳導功能。29三、不良反響1、胃腸反響偶見潰瘍穿孔出血潰瘍病慎用。2、血管反響1/3出現(xiàn)BP下降，心律失常---與興奮β受體有關(guān)。303、中樞N系統(tǒng)病癥①

不自主異常運動長期用藥可引起不隨意運動?！伴_關(guān)現(xiàn)象〞②精神障礙：不安、焦慮、沖動、失眠等31溴隱亭、培高利特一、作用與用途1、抗帕金森病