第八章氣霧劑

第八章氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑氣霧劑(aerosol)系指將藥物與適宜的拋射劑共封裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓密閉容器中制成的制劑。使用時(shí)借拋射劑的壓力將內(nèi)容物定量或非定量地噴出，藥物噴出多為霧狀氣膠劑，其霧滴一般小于50μm。

氣霧劑可在呼吸道、皮膚或其他腔道起局部和全身作用。一、氣霧劑的特點(diǎn)(1)具有速效和定位作用；(2)藥物密閉于容器中，能保持藥物清潔無菌狀態(tài)，并能增加藥物的穩(wěn)定性；(3)使用方便，藥物可避免胃腸道的破壞和肝臟的首過效應(yīng)；(4)可以用定量閥門準(zhǔn)確控制劑量。1.氣霧劑的主要優(yōu)點(diǎn)：（1）生產(chǎn)成本高；（2）由于其有制冷效應(yīng)，多次使用于受傷皮膚上可引起不適與刺激；（3）氟氯烷烴拋射劑達(dá)一定濃度致敏心臟，造成心律失常。2.氣霧劑的缺點(diǎn)按分散系統(tǒng)分類分為：

溶液型、混懸型和乳劑型按氣霧劑組成分類（按容器中存在的相數(shù)）分為：

（1）兩相氣霧劑（氣相和液相）（2）三相氣霧劑（氣相、液相、固相）按醫(yī)療用途分類分為：

（1）呼吸道吸入用氣霧劑（2）皮膚和粘膜用氣霧劑（3）空間消毒用氣霧劑二、氣霧劑的分類三、氣霧劑的吸收

氣霧劑主要通過肺部吸收，吸收的速度很快，不亞于靜脈注射。（一）肺部的吸收（二）影響藥物在呼吸系統(tǒng)分布的因素1.呼吸的氣流2.微粒的大小3.藥物的性質(zhì)粒子大小是影響藥物能否深入肺囊泡的主要因素，通常吸入氣霧劑的微粒大小以在0.5～5μm范圍內(nèi)最適宜。藥物從肺部吸收是被動(dòng)擴(kuò)散，吸收速率與藥物的分子量及脂溶性有關(guān)。四氣霧劑的組成氣霧劑藥物與附加劑拋射劑耐壓容器閥門系統(tǒng)一、拋射劑拋射劑(propellents)是噴射藥物的動(dòng)力，有時(shí)兼有藥物的溶劑作用。

拋射劑的要求：在常溫下的蒸氣壓應(yīng)大于大氣壓；應(yīng)無毒、無致敏反應(yīng)和刺激性；惰性，不與藥物等發(fā)生反應(yīng)；不易燃燒、不易爆炸；無色、無臭、無味；價(jià)廉易得。(1)氟氯烷烴類

亦稱氟里昂(freon)，是常用拋射劑，其特點(diǎn)是沸點(diǎn)低，在常溫下的蒸氣壓略高于大氣壓，易控制；性質(zhì)穩(wěn)定，不易燃燒；液化后密度大，無味，基本無臭，毒性??；不溶于水，可作為脂溶性藥物的溶劑。（一）分類氟氯烷烴類碳?xì)浠衔飰嚎s氣體拋射劑(2)碳?xì)浠衔?/p>

主要品種有丙烷、正丁烷和異丁烷，國(guó)內(nèi)不常用。(3)壓縮氣體類

主要品種有二氧化碳、氮?dú)夂鸵谎趸?，在氣霧劑中基本不用，常用于噴霧劑。

一般說來，用量大，蒸氣壓高，噴射擊能力強(qiáng)，反之則弱。一般采用混合拋射劑，通過調(diào)整用量和蒸氣壓來達(dá)到調(diào)整噴射能力的目的。（二）拋物劑的用量1.溶液型氣霧劑

拋射劑在處方中用量比一般為20%~70%（g/g)，可根據(jù)所需粒徑調(diào)節(jié)用量。2.混懸型氣霧劑用于腔道給藥，拋射劑用量為30%~45%（g/g)，用于吸入給藥時(shí)，拋射劑用量高達(dá)99%。3.乳化型氣霧劑拋物劑用量一般為8%~10%(g/g)，有的高達(dá)25%以上。二、藥物與附加劑

藥物：液體、固體均可。呼吸、心血管、解痙等。根據(jù)藥物的理化性質(zhì)和臨床治療要求決