靶向藥物設(shè)計(jì) 第九講_第1頁(yè)
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靶向藥物設(shè)計(jì)靶向藥物利用對(duì)某些組織細(xì)胞具有特殊的親和力的分子做載體,與藥物偶聯(lián)后將起定向輸送到作用的靶器官部位的一種藥物設(shè)計(jì)方法偶聯(lián)物本身無(wú)活性偶聯(lián)物中藥物與載體之間的化學(xué)鍵在血漿中穩(wěn)定,在轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程中不被釋放偶聯(lián)物應(yīng)能通過(guò)靶細(xì)胞的生物屏障偶聯(lián)無(wú)本身應(yīng)為無(wú)抗原性用于介導(dǎo)靶向藥物的受體無(wú)唾液酸糖蛋白受體:只存在于哺乳動(dòng)物的肝細(xì)胞上,它能專一性識(shí)別末端帶有半乳糖殘基的糖蛋白,與受體結(jié)合腫瘤細(xì)胞表面相關(guān)性抗原:人腫瘤組織合成的某些物質(zhì)在正常的細(xì)胞中不存在。被稱為腫瘤標(biāo)記物.或腫瘤相關(guān)性抗原.高特異性和高親和性抗體均能由此產(chǎn)生接觸性受體:巨噬細(xì)胞表面有一類受體叫接觸性受體,可識(shí)別異體顆粒性物質(zhì),可將人造的脂質(zhì)體作為藥物載體巨噬細(xì)胞系統(tǒng)又稱網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng),是人體內(nèi)具有吞噬功能的各種細(xì)胞的總稱。骨髓和脾臟內(nèi)的網(wǎng)狀細(xì)胞;肝內(nèi)的星狀細(xì)胞;腎上腺和腦垂體內(nèi)的內(nèi)皮細(xì)胞;肺內(nèi)的法細(xì)胞。血液是的單核細(xì)胞.腦、脊髓中的小膠質(zhì)細(xì)胞等等,都是巨噬細(xì)胞,具有吞噬功能。它們對(duì)入侵體的細(xì)菌、異物以及體內(nèi)衰老、死亡的細(xì)胞和組織中的碎片進(jìn)行吞噬、消化,以增強(qiáng)人體的防御功能。

其他受體上皮生長(zhǎng)因子受體:分布于角膜,人成纖維細(xì)胞,血管內(nèi)皮細(xì)胞等

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