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手性藥物的分離方法手性藥物的藥理作用是通過與體內(nèi)大分子之間的嚴(yán)格手性匹配與分子識別而實現(xiàn)的，也就是在人體內(nèi)藥物通過與具有特定物理形態(tài)的受體反應(yīng)起作用。藥物的兩種立體異構(gòu)體中，只有一種更適合與受體或活性部位結(jié)合。如果兩種立體異構(gòu)體都能適合受體，結(jié)合將是不太緊密的，因而藥物將會不太活潑。通常，一種同分異構(gòu)體有選擇地結(jié)合，而另一種具有較小的或無活性。

據(jù)統(tǒng)計，1800個藥物，具有手性中心的就有1026種，占57％?，F(xiàn)在市場上只有61種藥物是以單對映體形式存在，其余均為外消旋體(左、右旋各半)混合形式。手性是自然界的普遍特征。構(gòu)成自然界物質(zhì)的一些手性分子雖然從原子組成來看是一摸一樣，但其空間結(jié)構(gòu)完全不同，他們構(gòu)成了實物和鏡像的關(guān)系，也可比喻成左右手的關(guān)系，所以叫做手性分子。1.一個對映體起主要治療作用，另一個對映體主要產(chǎn)生毒副作用：雙異丙吡胺是一種有效的Ia類抗心律失常藥，但由于負(fù)性心肌效應(yīng)限制了其應(yīng)用。研究表明對映體的抗心律失常作用是S一對映體的4～5倍，而負(fù)性心肌效應(yīng)則主要由R一異構(gòu)體產(chǎn)生。2.一個對映體有活性，另一個對映體無效：喹諾酮類抗生素氧氟沙星是一個典型的例子。發(fā)揮抗菌活性的是S一對映體，其抗菌功能是外消旋體的2倍，而其右旋體無效且未發(fā)現(xiàn)任何不良反應(yīng)。3.2個對映體都有藥理活性，但其性質(zhì)不同：左旋的奎寧是抗瘧疾藥，而右旋的李尼丁是抗心律失常藥，右旋丙氧酚具有鎮(zhèn)痛作用，而左旋丙氧酚卻有止咳作用，二者互為副作用，而以單一對映體給藥則都是有效的治療藥。4.對映體的作用具有互補性：這足一種不常見卻很有意義的情況，抗休克藥多巴酚丁胺，其左旋體為a一受體激動劑，對p受體作用輕微；而右旋體為p一受體激動劑，對a一受體作用輕微。因此，該消旋體能增加心肌收縮力，但又不加快心率和升高血壓，這就是2個對映體作用瓦補的結(jié)果。如何得到需要的藥物？動態(tài)拆分法動態(tài)拆分法是利用手性底物的消旋化或手性中間體的動態(tài)平衡，使其中一種手性底物或手性中間體轉(zhuǎn)化成另外一種對

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