第二十五章 抗高血壓藥

第二十五章抗高血壓藥AntihypertensiveDrugs1.常用抗高血壓藥物有利尿藥、鈣拮抗藥、

受體阻斷藥血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEI）和血管緊張素Ⅱ受阻斷藥。2.利尿藥：其降壓機(jī)制是用藥初期減少細(xì)胞外液容量及心輸出量；長(zhǎng)期給藥后細(xì)胞壁Na+持續(xù)減少；常用利尿藥噻嗪類利尿藥。

內(nèi)容提要鈣拮抗藥：其降壓機(jī)制抑制Ca2+內(nèi)流，但反射性交感興奮、激活RAAS；常用藥物有硝苯地平、尼群地平和氨氯地平等。4.β受體阻斷藥：其降壓機(jī)制通過(guò)減少心輸出量、抑制腎素分泌、抑制外周交感張力及中樞降壓作用；常用藥物有普萘洛爾、阿替洛爾、卡維地洛等。

內(nèi)容提要5.ACEI：其降壓機(jī)制是阻止血管緊張素Ⅱ（AngⅡ)的生成，主要用于治療高血壓、充血性心衰和糖尿病性腎病，其主要不良反應(yīng)是干咳和首劑低血壓。6.血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥（ARB）：其降壓機(jī)制是選擇性阻斷AngⅡ和AT1結(jié)合，主要用于高血壓的治療，無(wú)干咳，不良反應(yīng)較少。

內(nèi)容提要7.其他經(jīng)典抗高血壓藥物有:中樞性降壓藥:可樂(lè)定血管平滑肌擴(kuò)張藥：硝普鈉神經(jīng)節(jié)阻斷藥：樟磺咪芬α1受體阻斷藥：哌唑嗪去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥：利血平鉀通道開(kāi)放藥：米諾地爾等內(nèi)容提要?jiǎng)用}血壓=心輸出量X外周血管阻力

(Arterialblood(cardiacoutput)(peripheralvascularpressure)resistance)血壓的形成血壓的調(diào)節(jié)TPVRResistancearteriolesVolumeKidneysReninAngIIAldosteroneb1AngIVasomotorcenterAfterloadb2a1PreloadBP=COxTPVRCapacitancevenulesTotalPeripheralVascularResistance(TPVR)CardiacOutputHeartVSMCsVascularSmoothMuscleCellsa2、原發(fā)性(Essential,primary)-病因不清

影響因素:繼發(fā)性(Secondary)繼發(fā)于其它疾病:腎和腎血管疾病激素紊亂機(jī)械性主動(dòng)脈狹窄(coarctationofaorta)妊娠藥物神經(jīng)系統(tǒng)疾病肥胖,精神緊張,鹽攝入,缺乏Mg2+,K+,Ca2+,過(guò)量飲酒,吸煙家族史,年齡,性別,等高血壓的類型和病因1.利尿藥：氫氯噻嗪2.腎素－血管緊張素系統(tǒng)抑制藥:血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制藥：卡托普利血管緊張素II受體阻斷藥：氯沙坦腎素抑制藥：雷米克林

第一節(jié)抗高血壓藥物的分類3.鈣拮抗劑：硝苯地平4.交感神經(jīng)抑制藥：中樞性抗高血壓藥：可樂(lè)定神經(jīng)節(jié)阻斷藥：樟磺咪芬去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥：利血平腎上腺素受體阻斷藥：普萘洛爾5.擴(kuò)血管藥：肼屈嗪、硝普鈉

第一節(jié)抗高血壓藥物的分類一、利尿藥1.藥理作用：初期—血容量

后期—血管壁細(xì)胞內(nèi)Na+（通過(guò)Na+/Ca2+交換使細(xì)胞內(nèi)Ca2+

對(duì)縮血管物質(zhì)如ATII和去甲腎上腺素等的反應(yīng)減少，擴(kuò)血管物質(zhì)的產(chǎn)生）2.藥物及應(yīng)用：雙氫氯噻嗪(單用-輕度；合用-中重度)呋噻米(用于高血壓危象)吲達(dá)帕胺(復(fù)方)3.不良反應(yīng)：長(zhǎng)期大劑量用，低血鉀、高血糖、高血脂、高尿酸第二節(jié)常用抗高血壓藥物

二、鈣拮抗劑1.藥理作用：抑制Ca2+內(nèi)流2.藥物及應(yīng)用：硝苯地平(短效，輕、中、重度高血壓)尼群地平(中效，輕、中、重度高血壓)氨氯地平(長(zhǎng)效，輕、中度高血壓)3.不良反應(yīng)：

短效類反射性交感神經(jīng)興奮、RAAS激活、頭痛、眩暈、心悸、踝部水腫等第二節(jié)常用抗高血壓藥物三、β受體阻斷藥1.藥理作用：阻斷心臟β1受體，減少心輸出量阻斷近球小體β1受體，抑制腎素分泌抑制外周交感張力中樞降壓作用第二節(jié)常用抗高血壓藥物三、β受體阻斷藥2.藥物及應(yīng)用：普萘洛爾(非選擇性β受體阻斷藥，輕、中、重度高血壓)阿替洛爾(β1受體阻斷藥，輕、中、重度高血壓)卡維地洛(α、β受體阻斷藥，輕、中度高血壓)3.不良反應(yīng)：心血管反應(yīng)、誘發(fā)或加劇支氣管哮喘、反跳現(xiàn)象

第二節(jié)常用抗高血壓藥物第二節(jié)常用抗高血壓藥物三、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI）1.藥理作用：阻止AngII的生成、保存緩激肽的活性AngⅠ

BK

ACE(激肽酶Ⅱ)AngⅡ

失活A(yù)T1ACEINOPGI2EDHF三、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI）2.藥物及應(yīng)用：卡托普利(短效，各型高血壓)依那普利(長(zhǎng)效，各型高血壓)3.不良反應(yīng)： 干咳、首劑現(xiàn)象、高血鉀、影響胎兒、味覺(jué)異常，血管神經(jīng)性水腫，蛋白尿，皮疹等

第二節(jié)常用抗高血壓藥物四、血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥(ARB)１.藥理作用：選擇性阻斷AT1受體２.藥物及應(yīng)用：氯沙坦（第1個(gè)ARB，各型高血壓）坎地沙坦（目前最優(yōu)ARB，各型高血壓）３.不良反應(yīng)：較少，無(wú)干咳

第二節(jié)常用抗高血壓藥物一、中樞性降壓藥可樂(lè)定1.藥理作用