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南昌大學(xué)藥學(xué)系04級(jí)~07級(jí)藥劑學(xué)試題(新劑型部分)04級(jí)A卷一、單選題 1、下列屬于控制擴(kuò)散為原理的緩控釋制劑的辦法為()A、控制粒子大小B、采用不溶性高分子材料為阻滯劑制備的骨架片D、制成溶解度小的鹽C、用蠟質(zhì)類(lèi)為基質(zhì)制成溶蝕性骨架片2、在pH-速度曲線(xiàn)圖最低點(diǎn)所對(duì)應(yīng)的橫坐標(biāo),即為()A、藥品最穩(wěn)定的pHB、藥品最不穩(wěn)定的pHC、反映速度的最高點(diǎn)D、反映速度的最低點(diǎn)。3、15g水溶性物質(zhì)A與20g水溶性物質(zhì)B(CRH值分別為78%和60%),兩者混合物的CRH值為()。A、26.2%B、46.8%C、66%D、52.5%4、下列哪一輔料不能用作初級(jí)滲入泵控釋片的半透膜材料?()A、醋酸纖維素B、乙基纖維素C、羥丙甲纖維素D、丙烯酸樹(shù)脂(EudragitRL100,EudragitRS100)5、下列制劑技術(shù)(或劑型)靜脈注射沒(méi)有靶向性的是()A、納米粒B、乳劑C、小分子溶液型注射劑D、脂質(zhì)體6、下列敘述不屬于結(jié)腸定位釋藥系統(tǒng)優(yōu)點(diǎn)的是()A、避免首過(guò)效應(yīng)B、有助于多肽、蛋白質(zhì)類(lèi)大分子藥品的吸取C、固體制劑在結(jié)腸中的轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)間很長(zhǎng),可達(dá)20~30h,因此OCDDS的研究對(duì)緩、控釋制劑,特別是日服一次制劑的開(kāi)發(fā)含有指導(dǎo)意義D、治療小腸局部病變7、以明膠、阿拉伯膠為囊材,采用復(fù)凝聚法制備微囊時(shí),其中一種環(huán)節(jié)是將pH調(diào)到3.7,其目的是()A、使阿拉伯膠荷正電B、使明膠荷正電C、使阿拉伯膠荷負(fù)電D、使明膠荷負(fù)電二、填空題1、滴丸本質(zhì)上是一種采用熔融法制備的。2、對(duì)口服緩控釋制劑進(jìn)行體外評(píng)價(jià)時(shí),普通需要進(jìn)行實(shí)驗(yàn),測(cè)定不同取樣時(shí)間點(diǎn)的藥品釋放百分?jǐn)?shù)。3、藥品的靶向從達(dá)成的部位講能夠分為三級(jí),第一級(jí)指達(dá)成特定的,第二級(jí)指達(dá)成特定的,第三級(jí)指達(dá)成細(xì)胞內(nèi)的特定部位,如細(xì)胞器。4、將某些難溶性藥品研制為環(huán)糊精或環(huán)糊精衍生物的包合物的重要目的是。5、納米乳屬于穩(wěn)定系統(tǒng),制備納米乳時(shí),只要處方適宜,納米乳能夠自發(fā)形成或通過(guò)輕微攪拌形成,不需要高速攪拌,基于此性質(zhì),發(fā)展出了自乳化給藥系統(tǒng)。6、微粒分散體系由于高度分散含有某些特殊的性能,其中之一是:微粒分散體系是多相體系,分散相和分散介質(zhì)之間存在著相界面,因而會(huì)出現(xiàn)大量的現(xiàn)象。7、在微球(或微囊)制備的辦法中,先制備O/W、O/O、或W/O/W型乳液,然后除去分散相中的揮發(fā)性有機(jī)溶劑得到微球(或微囊)的辦法稱(chēng)為法。三、判斷題1、如果采用PVP作為載體材料制備固體分散體,能夠考慮采用熔融法。()2、觀(guān)察納米粒、脂質(zhì)體等微粒的形態(tài)的電子顯微鏡重要有透射電鏡和掃描電鏡。()3、為了避免網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞所吞噬,延長(zhǎng)脂質(zhì)體在體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間,采用聚乙二醇等對(duì)脂質(zhì)體進(jìn)行修飾,研制出了免疫脂質(zhì)體。()4、在脂質(zhì)體的多個(gè)制備辦法中,乙醇注入法現(xiàn)在能夠用于工業(yè)化生產(chǎn)脂質(zhì)體。()四、名詞解釋1、固體分散體2、緩控釋制劑五、簡(jiǎn)答題1、列舉增進(jìn)藥品經(jīng)皮吸取的多個(gè)辦法2、抗瘧疾藥品蒿甲醚系脂溶性藥品,在水中幾乎不溶。其現(xiàn)有口服制劑,如片劑、膠囊劑因其難溶于水可能存在生物運(yùn)用度低的問(wèn)題;其現(xiàn)有注射劑以油作為溶劑,藥效發(fā)揮較慢,使其在臨床快速急救中的應(yīng)用受到限制。請(qǐng)你根據(jù)所學(xué)的藥品新劑型和制劑新技術(shù)知識(shí),為蒿甲醚設(shè)計(jì)不少于2種新劑型,闡明所設(shè)計(jì)的新劑型的優(yōu)點(diǎn),并簡(jiǎn)樸介紹最少一種制備辦法。(提示:1。能夠考慮增加藥品的水溶性,設(shè)計(jì)更為優(yōu)越的口服、注射劑型;2。肝臟是瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期的首先和重要寄生處)六、處方分析1、一種阿米替林緩釋片的處方以下:阿米替林50mg檸檬酸10mgHPMC(K4M)160mg乳糖180mg硬脂酸鎂2mg請(qǐng)問(wèn):(1)從該處方能夠推斷出,該緩控釋片是什么類(lèi)型的緩(控)釋片?藥品從這類(lèi)型的緩(控)釋片中釋放的機(jī)制是什么?(2)影響該種類(lèi)型的緩釋片藥品釋放速率的因素重要有哪些?(3)HPMC、乳糖在制劑的處方中起什么作用?
04級(jí)B卷一、單選題 1、經(jīng)皮吸取制劑中加入氮酮(Azone)的作用是()A、經(jīng)皮吸取增進(jìn)劑B、增塑劑C、致孔劑D、潤(rùn)濕劑2、下列各項(xiàng)中,不是經(jīng)皮給藥系統(tǒng)構(gòu)成的是()A、背襯層B、膠粘層(壓敏膠)C、崩解劑D、防粘層3、有關(guān)經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的敘述,錯(cuò)誤的是()A、與口服給藥制劑相比,經(jīng)皮給藥制劑可避免藥品可能發(fā)生的肝首過(guò)效應(yīng)及胃腸滅活,減少胃腸給藥的副作用。B、熔點(diǎn)低,在水相或是在油相都有較大溶解度的藥品易通過(guò)皮膚C、藥品分子量越大,透皮吸取程度越大。D、經(jīng)皮吸取制劑既能夠起局部治療作用也能夠起全身治療作用。4、納米乳、微球、納米粒、脂質(zhì)體所對(duì)應(yīng)的英文名稱(chēng)依次是()。A、nanoemulsion,nanoparticle,liposome,microsphereB、microsphere,nanoemulsion,liposome,nanoparticleC、nanoemulsion,nanoparticle,liposome,microsphereD、nanoemulsion,microsphere,nanoparticle,liposome5、下列哪種辦法不能用于制備微球(或微囊)?()A、復(fù)凝聚法B、薄膜分散法C、液中干燥法D、界面縮聚法6、制備親水凝膠骨架片,慣用的骨架材料是:()A、羥丙甲纖維素B、醋酸纖維素C、乙基纖維素D、硬脂酸7、下列制劑能實(shí)現(xiàn)胃定位釋藥的是()A、胃漂浮片B、滲入泵控釋片C、離子交換藥樹(shù)脂控釋制劑D、不溶性骨架片8、下列增進(jìn)藥品經(jīng)吸取的幾個(gè)辦法中,不屬于制劑學(xué)手段的是:()A、新型脂質(zhì)體,如傳遞體、醇質(zhì)體等B、納米乳C、納米粒D、離子導(dǎo)入二、填空題1、速釋型固體分散體的重要優(yōu)點(diǎn)是。2、對(duì)口服緩控釋制劑的評(píng)價(jià)普通涉及兩部分,即評(píng)價(jià)和動(dòng)物體內(nèi)評(píng)價(jià),在此基礎(chǔ)上,進(jìn)行體內(nèi)外有關(guān)性研究。3、靶向制劑大致上分為三類(lèi),即靶向制劑、靶向制劑和物理化學(xué)靶向制劑。4、常見(jiàn)的環(huán)糊精有a、b、g三種,在這三種環(huán)糊精中,最慣用的是。5、納米乳與普通乳劑在處方上最大的區(qū)別是:一、需要加入大量的乳化劑,二、需要加入。6、為了避免網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞所吞噬,延長(zhǎng)納米粒在體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間,研制出了長(zhǎng)循環(huán)納米粒,其重要的技術(shù)辦法是采用(提示:答一種材料)對(duì)納米粒粒進(jìn)行修飾。7、現(xiàn)在,相稱(chēng)一部分藥品還不能開(kāi)發(fā)成為經(jīng)皮給藥制劑,其重要的技術(shù)難點(diǎn)是。三、判斷題7、如果采用PEG6000作為載體材料制備固體分散體,能夠考慮采用熔融法。()8、緩控釋制劑能夠延長(zhǎng)藥品作用時(shí)間,減少給藥次數(shù),因此半衰期不大于1小時(shí)的藥品更適宜制備緩控釋制劑。()9、藥品制劑靶向性評(píng)價(jià)的三個(gè)參數(shù)是相對(duì)攝取率re、靶向效率te和峰濃度比Ce。()10、經(jīng)皮給藥既能夠起局部治療作用也能夠起全身治療作用,為某些慢性疾病和局部鎮(zhèn)痛的治療及防止提供了一種簡(jiǎn)樸、方便和行之有效的給藥方式。()四、名詞解釋1、脂質(zhì)體2、緩控釋制劑五、簡(jiǎn)答題1、抗癌藥品紫杉醇含有一定的毒副作用,同時(shí)由于在水溶液中溶解度小,在制備注射劑時(shí)不得不加入一定量的Cremophor(聚氧乙烯蓖麻油)為增溶劑,該增溶劑含有很強(qiáng)的刺激性。請(qǐng)你根據(jù)所學(xué)的藥品新劑型和制劑新技術(shù)知識(shí),為紫杉醇設(shè)2種新劑型,闡明所設(shè)計(jì)的新劑型的優(yōu)點(diǎn),并簡(jiǎn)樸介紹最少一種制備辦法。六、處方分析1、一種生產(chǎn)時(shí)需要激光打孔的鹽酸維拉帕米的緩(控)釋制劑的處方以下:①片芯處方鹽酸維拉帕米(40目)2850g甘露醇(40目)2850g聚環(huán)氧乙烷(40目、分子量500萬(wàn))60g聚維酮120g乙醇1930ml硬脂酸(40目)115g②包衣液處方(用于每片含120mg的片芯)醋酸纖維素(乙?;?9.8%)47.25g醋酸纖維素(乙?;?2%)15.75g羥丙基纖維素22.5g聚乙二醇33504.5g二氯甲烷1755ml甲醇735ml請(qǐng)問(wèn):(1)從該處方能夠推斷出,該緩控釋制劑是什么類(lèi)型的緩(控)釋制劑?藥品從這類(lèi)型的緩(控)釋制劑中釋放的機(jī)制是什么?(2)這類(lèi)型的緩控釋制劑有何優(yōu)點(diǎn)?(3)甘露醇、醋酸纖維素在制劑處方中分別起什么作用?
05級(jí)A卷一、單選題 1、制備固體分散體的一種工業(yè)化可行的辦法是用熔融液直接填充膠囊,填充明膠硬膠囊時(shí),熔融液的溫度最佳應(yīng)低于硬膠囊殼可接受的最高溫度,即A、40℃B、50℃C、60℃D、70℃E、80℃2、用抗體修飾的靶向制劑屬于A.被動(dòng)靶向制劑B.主動(dòng)靶向制劑C.物理靶向制劑D.化學(xué)靶向制劑E.以上均不是3、下列制備辦法可用于環(huán)糊精包合物制備的是A.界面縮聚法B.乳化交聯(lián)法C.飽和水溶液法D.單凝聚法E.變化溫度法4、固體脂質(zhì)納米粒是A.和脂質(zhì)體構(gòu)造類(lèi)似的固體納米粒B.以生理相容的高熔點(diǎn)脂質(zhì)為骨架材料制成的納米粒C.以磷脂和石蠟為載體材料的納米粒D.藥品最易泄漏的納米粒E.進(jìn)人體內(nèi)就熔化的納米粒5、下列不是脂質(zhì)體與細(xì)胞作用機(jī)制的是A.融合B.脂交換C.endocytosisD.吸附E.降解二、填空題1、一種工業(yè)化可行的脂質(zhì)體的制備辦法是。2、α、β、-環(huán)糊精分別是由6、7、8個(gè)葡萄糖分子以1,4-糖苷鍵連接的環(huán)狀中空分子,它們形成的空腔內(nèi)徑大小次序是。3、在皮膚的各個(gè)構(gòu)成部分中,影響藥品透皮吸取的重要屏障是。4、研制藥品的透皮制劑,經(jīng)常采用體外透皮滲入作為其中一種指標(biāo)來(lái)篩選制劑的處方和工藝,慣用的裝置是。5、微球藥品包封率的計(jì)算公式是。三、判斷題1、月桂氮卓酮能夠在透皮給藥系統(tǒng)中作為滲入增進(jìn)劑。2、膜控釋型透皮吸取制劑的構(gòu)成部分涉及背襯層、控釋膜、藥品貯庫(kù)、粘膠層、防粘層。3、納米粒屬于主動(dòng)靶向制劑,脂質(zhì)體屬于被動(dòng)靶向制劑。四、名詞解釋1、nanoemulsion2、microsphere五、簡(jiǎn)答題1、現(xiàn)在,抗腫瘤藥品的靶向給藥系統(tǒng)(如脂質(zhì)體)研究比較成功,請(qǐng)簡(jiǎn)述長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體靶向腫瘤組織的原理。2、簡(jiǎn)述離子交換藥樹(shù)脂緩控釋制劑的制備辦法和優(yōu)缺點(diǎn)。3、哮喘病人的呼吸困難、最大氣流量減少在深夜最嚴(yán)重。針對(duì)這一特點(diǎn),有關(guān)的治療藥品如硫酸沙丁胺醇,在設(shè)計(jì)口服劑型(或給藥系統(tǒng))時(shí),能夠考慮采用脈沖定時(shí)釋藥系統(tǒng)。請(qǐng)根據(jù)你所學(xué)的口服定時(shí)釋藥系統(tǒng)的有關(guān)知識(shí),為硫酸沙丁胺醇設(shè)計(jì)兩種不同原理制備的口服脈沖定時(shí)釋藥制劑,簡(jiǎn)述設(shè)計(jì)思路。六、處方分析1、一種普魯卡因的緩(控)釋制劑的處方以下:①片芯處方:普魯卡因250mg;乳糖30mg;90%乙醇適量;硬脂酸鎂適量;滑石粉適量②半透膜處方:醋酸纖維素5g;PEG400適量;丙酮加至100ml③打孔0.1~1mm請(qǐng)問(wèn):(1)從該處方能夠推斷出,該緩(控)釋制劑是什么類(lèi)型的緩(控)釋制劑?藥品從這類(lèi)型的緩(控)釋制劑中釋放的機(jī)制是什么?(2)這類(lèi)型的緩(控)釋制劑有何優(yōu)點(diǎn)?(3)將一種藥品研制開(kāi)發(fā)成這類(lèi)制劑的核心點(diǎn)是什么?(4)乳糖、醋酸纖維素、PEG400在制劑處方中分別起什么作用?
05級(jí)B卷一、單選題 1、下列增進(jìn)藥品經(jīng)吸取的幾個(gè)辦法中,不屬于制劑學(xué)手段的是:A、新型脂質(zhì)體,如傳遞體、醇質(zhì)體等B、納米乳C、采用經(jīng)皮吸取增進(jìn)劑D、離子導(dǎo)入E、納米粒2、下列制劑技術(shù)(或劑型)靜脈注射沒(méi)有靶向性的是:A、納米粒B、泡囊C、乳劑D、脂質(zhì)體E、羥丙基-環(huán)糊精包合物3、下列哪一種不屬于口服定位釋藥系統(tǒng)的類(lèi)型?A.時(shí)控型B.pH敏感型C.生物降解型D.胃滯留型E.速釋型4、固體脂質(zhì)納米粒是:A.和脂質(zhì)體構(gòu)造類(lèi)似的固體納米粒B.以生理相容的高熔點(diǎn)脂質(zhì)為骨架材料制成的納米粒C.以磷脂和石蠟為載體材料的納米粒D.藥品最易泄漏的納米粒E.進(jìn)人體內(nèi)就熔化的納米粒5、下列哪種辦法不能用于制備微球(或微囊)?A、復(fù)凝聚法B、薄膜分散法C、液中干燥法D、界面縮聚法二、填空題1、為了提高β-環(huán)糊精的溶解度,經(jīng)常制備其衍生物,將甲基、羥丙基等基團(tuán)引入β-環(huán)糊精分子中(取代羥基上的H),當(dāng)取代度和取代基團(tuán)適宜時(shí),能達(dá)成提高β-環(huán)糊精的溶解度的目的。其機(jī)理是破環(huán)β-環(huán)糊精的。2、與普通膠束相比,聚合物膠束的很低,因而其含有較好的的穩(wěn)定性,稀釋后不易解散,能夠用作靶向給藥的載體。3、對(duì)口服緩控釋制劑進(jìn)行體外評(píng)價(jià)時(shí),普通需要進(jìn)行實(shí)驗(yàn),測(cè)定不同取樣時(shí)間點(diǎn)的藥品釋放百分?jǐn)?shù)。4、在微球(或微囊)制備的辦法中,先制備O/W、O/O、或W/O/W型乳液,然后除去分散相中的揮發(fā)性有機(jī)溶劑得到微球(或微囊)的辦法稱(chēng)為法。5、現(xiàn)在,諸多藥品還不能開(kāi)發(fā)成為經(jīng)皮給藥制劑,其重要的技術(shù)難點(diǎn)是。三、判斷題1、為了避免網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞所吞噬,延長(zhǎng)脂質(zhì)體在體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間,采用聚乙二醇等對(duì)脂質(zhì)體進(jìn)行修飾,研制出了長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體。2、藥品的靶向從達(dá)成部位將能夠分為三級(jí),第一級(jí)指達(dá)成特定的靶器官,第二級(jí)指達(dá)成特定的靶組織,第三級(jí)指達(dá)成特定的細(xì)胞。3、pH敏感納米粒屬于物理化學(xué)靶向制劑。四、名詞解釋1、nanoemulsion2、liposome五、簡(jiǎn)答題1、簡(jiǎn)述固體分散體的制備辦法,哪些辦法能夠?qū)崿F(xiàn)工業(yè)化?2、簡(jiǎn)述透皮給藥制劑的優(yōu)缺點(diǎn)。3、新劑型設(shè)計(jì),簡(jiǎn)述設(shè)計(jì)思路:1)將對(duì)胃刺激性大且在胃中不穩(wěn)定的藥品設(shè)計(jì)一種口服劑型。2)將只在小腸上端有吸取的藥品設(shè)計(jì)一種口服緩控釋制劑。六、處方分析1、一種硝苯地平緩(控)釋制劑的制備辦法以下:稱(chēng)取硝苯地平與適量PEG4000,采用熔融法或溶劑法制備固體分散體,再與HPMC、乳糖等混勻,制粒,壓片,每片含硝苯地平20mg。請(qǐng)問(wèn):(1)該緩控釋片是什么類(lèi)型的緩(控)釋片?藥品從這類(lèi)型的緩(控)釋片中釋放的機(jī)制是什么?(2)在該制備辦法中,第一步是制備固體分散體,其目的是什么?(3)HPMC、乳糖在制劑的處方中起什么作用?
06級(jí)藥學(xué)、營(yíng)銷(xiāo)A卷一、單選題 1、固體分散體的載體材料中能夠延緩藥品釋放的是A、PEG4000B、PVPC、poloxamer188D、山梨醇E、EC2、下列哪些辦法不能用于制備脂質(zhì)體?A、飽和水溶液法B、逆相蒸發(fā)法C、乙醇注入法D、乙醚注入法E、薄膜分散法3、下列制劑能實(shí)現(xiàn)胃定位釋藥的是A、胃漂浮片B、滲入泵控釋片C、離子交換藥樹(shù)脂控釋制劑D、不溶性骨架片E、蠟質(zhì)類(lèi)骨架緩釋片4、下列增進(jìn)藥品經(jīng)吸取的幾個(gè)辦法中,不屬于制劑學(xué)手段的是A、新型脂質(zhì)體,如傳遞體、醇質(zhì)體等B、納米乳C、采用經(jīng)皮吸取增進(jìn)劑D、離子導(dǎo)入E、納米粒5、經(jīng)皮吸取制劑中加入氮酮(Azone)的作用是A、致孔劑B、粘膠材料C、增塑劑D、潤(rùn)濕劑E、經(jīng)皮吸取增進(jìn)劑二、填空題1、按釋藥特性分類(lèi),固體分散體能夠分為、緩釋控釋型和腸溶型固體分散體。2、當(dāng)溫度高于某一溫度時(shí),脂質(zhì)體雙分子層中?;鶄?cè)鍵可從有序排列變?yōu)闊o(wú)序排列,即由“膠晶態(tài)”變?yōu)?,從而引發(fā)一系列變化,如膜的橫切面增加、厚度減少、流動(dòng)性增加等,這一溫度稱(chēng)為脂質(zhì)體的相變溫度。3、固體脂質(zhì)納米粒系指以生理相容的高熔點(diǎn)為骨架材料制成的納米粒。4、對(duì)緩控制制劑進(jìn)行體外評(píng)價(jià)時(shí),普通需要進(jìn)行體外釋放度實(shí)驗(yàn),體外釋放實(shí)驗(yàn)的一種核心,是選擇適宜的釋放介質(zhì)。釋放介質(zhì)與否適宜,慣用的好壞來(lái)評(píng)判。5、現(xiàn)在,諸多藥品還不能開(kāi)發(fā)成為經(jīng)皮給藥制劑,其重要的技術(shù)難點(diǎn)是。三、判斷題1、慣用的環(huán)糊精有三種,即α-環(huán)糊精、β-環(huán)糊精、γ-環(huán)糊精,其室溫下水溶性大小次序是γ-環(huán)糊精>α-環(huán)糊精>β-環(huán)糊精。2、liposome和niosome的重要區(qū)別是:liposome是雙分子層構(gòu)造,而niosome是單分子層構(gòu)造。3、靜脈注射用的藥品免疫納米粒,屬于主動(dòng)靶向制劑。四、名詞解釋1、EPR效應(yīng)2、polymericmicelles五、簡(jiǎn)答題1、微囊、微球的制備辦法較多,請(qǐng)你選擇其中的三種辦法進(jìn)行簡(jiǎn)樸介紹。2、簡(jiǎn)述透皮給藥系統(tǒng)的優(yōu)缺點(diǎn)。3、根據(jù)釋藥原理,結(jié)腸定位釋藥系統(tǒng)能夠分為四種類(lèi)型,請(qǐng)對(duì)其進(jìn)行簡(jiǎn)樸介紹。4、環(huán)孢素水溶性差,其普通膠囊制劑口服生物運(yùn)用度低且個(gè)體差別大,請(qǐng)你運(yùn)用所學(xué)的藥品新劑型與制劑新技術(shù)知識(shí),為環(huán)孢素設(shè)計(jì)一種新型制劑,以解決其普通口服制劑的上述問(wèn)題(需簡(jiǎn)述設(shè)計(jì)思路以及所設(shè)計(jì)的新制劑的制備辦法)。六、處方分析1、一種水難溶性藥品格列本脲的口服緩、控制片劑的處方以下:片心:格列本脲5mg;-環(huán)糊精125mg;乳糖400mg;硬脂酸鎂5mg包衣液:醋酸纖維素27mg/ml;PEG40003mg/ml。制備過(guò)程簡(jiǎn)述以下:將格列本脲用飽和水溶液法制備-環(huán)糊精包合物,噴霧干燥后與乳糖、硬脂酸鎂等混合后制粒,壓片,包衣,激光打孔(孔徑0.7mm)。請(qǐng)問(wèn):(1)該緩、控制片劑屬于什么類(lèi)型的緩、控制片劑?其藥品釋放的機(jī)制是什么?(2)為什么要用-環(huán)糊精包合格列本脲?(3)乳糖、PEG4000在處方中分別起什么作用?
06級(jí)藥學(xué)、營(yíng)銷(xiāo)B卷一、單選題 1、納米乳、微球、納米粒、脂質(zhì)體所對(duì)應(yīng)的英文名稱(chēng)依次是A、nanoemulsion,nanoparticle,liposome,microsphereB、microsphere,nanoemulsion,liposome,nanoparticleC、nanoemulsion,nanoparticle,liposome,microsphereD、nanoemulsion,microsphere,nanoparticle,liposomeE、liposome,nanoemulsion,microsphere,nanoparticle2、制備親水凝膠骨架片,慣用的親水骨架材料是A、HPMCB、醋酸纖維素C、ECD、硬脂酸E、MCC3、現(xiàn)在上市的經(jīng)皮吸取制劑數(shù)量還不多,其最重要的因素是A、許多藥品難以透過(guò)皮膚進(jìn)入血液循環(huán)B、制備工藝難以實(shí)現(xiàn)工業(yè)化大生產(chǎn)C、成本太高D、對(duì)皮膚的刺激性太大,患者不能接受E、藥品在經(jīng)皮給藥系統(tǒng)中穩(wěn)定性差4、下列各項(xiàng)中,不是經(jīng)皮給藥系統(tǒng)構(gòu)成的是A、背襯層B、膠粘層(壓敏膠)C、防粘層D、滲入增進(jìn)劑E、崩解劑5、下列屬于主動(dòng)靶向給藥系統(tǒng)的是A、磁性微球B、免疫納米粒C、溫度敏感脂質(zhì)體D、pH敏感脂質(zhì)體E、乳劑二、填空題1、為了提高β-環(huán)糊精的溶解度,經(jīng)常制備其衍生物,將甲基、羥丙基等基團(tuán)引入β-環(huán)糊精分子中(取代羥基上的H),當(dāng)取代度和取代基團(tuán)適宜時(shí),能達(dá)成提高β-環(huán)糊精的溶解度的目的。其機(jī)理是破環(huán)β-環(huán)糊精的。2、與普通膠束相比,聚合物膠束的很低,因而其含有較好的的穩(wěn)定性,稀釋后不易解散,能夠用作靶向給藥的載體。3、對(duì)口服緩控釋制劑進(jìn)行體外評(píng)價(jià)時(shí),普通需要進(jìn)行實(shí)驗(yàn),測(cè)定不同取樣時(shí)間點(diǎn)的藥品釋放百分?jǐn)?shù)。4、在微球(或微囊)制備的辦法中,先制備O/W、O/O、或W/O/W型乳液,然后除去分散相中的揮發(fā)性有機(jī)溶劑得到微球(或微囊)的辦法稱(chēng)為法。5、liposomes和niosomes的重要區(qū)別是。三、判斷題1、為了避免網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞所吞噬,延長(zhǎng)脂質(zhì)體在體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間,采用聚乙二醇等對(duì)脂質(zhì)體進(jìn)行修飾,研制出了長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體。2、藥品的靶向從達(dá)成部位將能夠分為三級(jí),第一級(jí)指達(dá)成特定的靶器官,第二級(jí)指達(dá)成特定的靶組織,第三級(jí)指達(dá)成特定的細(xì)胞。3、pH敏感納米粒屬于物理化學(xué)靶向制劑。四、名詞解釋1、相變溫度2、緩釋制劑五、簡(jiǎn)答題1、長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體靶向腫瘤的原理。2、緩控釋制劑的優(yōu)缺點(diǎn)。3、透皮給藥制劑分為哪幾類(lèi)?4、某藥品在水中不穩(wěn)定,請(qǐng)你為其設(shè)計(jì)適宜的注射劑型。六、處方分析1、一種阿米替林緩釋片的處方以下:阿米替林50mg檸檬酸10mgHPMC(K4M)160mg乳糖180mg硬脂酸鎂2mg請(qǐng)問(wèn):(1)從該處方能夠推斷出,該緩控釋片是什么類(lèi)型的緩(控)釋片?藥品從這類(lèi)型的緩(控)釋片中釋放的機(jī)制是什么?(2)影響該種類(lèi)型的緩釋片藥品釋放速率的因素重要有哪些?(3)HPMC、乳糖在制劑的處方中分別起什么作用?
06級(jí)臨藥A卷一、單選題1、粒徑不大于3μm的被動(dòng)靶向微粒,靜注后的靶部位是A、骨髓B、肝、脾C、心臟D、腦E、腎2、測(cè)定藥品油/水分派系數(shù)時(shí),其中的“油”最慣用:A、甘油B、動(dòng)物油C、正辛醇D、植物油E、正己烷3、β-環(huán)糊精連接的葡萄糖分子數(shù)為A、6個(gè)B、7個(gè)C、8個(gè)D、9個(gè)E、5個(gè)4、下列有關(guān)-CD包合物優(yōu)點(diǎn)的不對(duì)的表述是A、增大藥品的溶解度B、提高藥品的穩(wěn)定性C、使液態(tài)藥品粉末化D、提高藥品的生物運(yùn)用度E、使藥品具靶向性5、固體分散體的載體材料中屬于難溶性載體材料的是A、HPMCB、HPCC、HPMCPD、ECE、MC二、多選題1、下列制備微球、微囊的載體材料中,屬于天然高分子材料的是A、明膠B、PLGAC、殼聚糖D、PLAE、EC2、長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體靶向腫瘤現(xiàn)在研究比較成功,如阿霉素等藥品的長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體制劑已經(jīng)上市,其靶向腫瘤的原理有A、對(duì)脂質(zhì)體表面采用親水性高分子材料(如PEG等)修飾,減少或避免脂質(zhì)體在體內(nèi)被RES所吞噬,從而延長(zhǎng)其在體循環(huán)中的滯留時(shí)間。B、物理化學(xué)靶向C、在脂質(zhì)體上接上了單克隆抗體,提高對(duì)腫瘤組織的特異性,從而實(shí)現(xiàn)主動(dòng)靶向。D、EPR效應(yīng),即所謂的增強(qiáng)的穿透與滯留效應(yīng)E、運(yùn)用藥品本身的性質(zhì)實(shí)現(xiàn)對(duì)腫瘤的靶向三、填空題1、按釋藥特性,固體分散體分為、緩釋控釋型和腸溶型固體分散體。2、環(huán)孢素自乳化軟膠囊的處方以下:環(huán)孢素100mg,無(wú)水乙醇100mg,1,2-丙二醇320mg,聚氧乙烯氫化蓖麻油380mg,精制植物油320mg。其中無(wú)水乙醇的作用是,聚氧乙烯氫化蓖麻油的作用是。3、液中干燥法制備微球或微囊涉及兩個(gè)重要環(huán)節(jié),(1);(2)。4、靶向制劑從所采用的辦法或手段上分類(lèi),能夠分為被動(dòng)靶向制劑、主動(dòng)靶向制劑和。5、口服定時(shí)釋藥系統(tǒng)定時(shí)釋藥機(jī)理重要有:滲入壓、、溶蝕等。6、脂質(zhì)體與體內(nèi)細(xì)胞的互相作用涉及吸附、脂交換、、融合等。7、對(duì)緩控釋制劑進(jìn)行體外評(píng)價(jià)時(shí),必須進(jìn)行釋放度實(shí)驗(yàn),進(jìn)行釋放度實(shí)驗(yàn)時(shí),需要選擇適宜的釋放介質(zhì),對(duì)水難溶性藥品,不適宜采用有機(jī)溶劑,可加少量,以滿(mǎn)足漏槽條件。四、名詞解釋1、solidlipidnanoparticles五、簡(jiǎn)答題1、比較脂質(zhì)體、囊泡和聚合物膠束的異同。2、將藥品開(kāi)發(fā)為透皮給藥制劑的難點(diǎn)是什么?根據(jù)生產(chǎn)及臨床應(yīng)用現(xiàn)狀,透皮給藥制劑分為哪四種類(lèi)型?對(duì)這四種類(lèi)型簡(jiǎn)樸介紹。3、文獻(xiàn)報(bào)道,治療Ⅱ型糖尿病藥品格列齊特重要通過(guò)小腸吸取,其市售緩釋片(商品名:達(dá)美康,屬于普通的親水凝膠骨架類(lèi)型的緩釋片)口服生物運(yùn)用度只有35%左右。請(qǐng)你根據(jù)所學(xué)的藥品新劑型與制劑新技術(shù)知識(shí),為其設(shè)計(jì)性能更為優(yōu)越的口服緩控釋制劑。寫(xiě)出設(shè)計(jì)思路、所設(shè)計(jì)制劑處方的重要輔料和制備工藝。六、處方分析4、一種硝苯地平緩、控釋片的制備工藝以下:稱(chēng)取硝苯地平與適量PEG4000,采用熔融法或溶劑法制備固體分散體,再與HPMC、乳糖等混勻,制粒,壓片,每片含硝苯地平20mg。請(qǐng)問(wèn):(1)該緩、控釋片劑屬于什么類(lèi)型的緩、控釋片劑?其藥品釋放的機(jī)制是什么?(2)制備固體分散體的目的是什么?(3)HPMC、乳糖在處方中分別起什么作用?
06級(jí)臨藥B卷一、單選題1、固體分散體的載體材料中能夠延緩藥品釋放的是A、ECB、PVPC、PEGD、枸櫞酸E、甘露醇2、滲入泵控釋片藥品釋放的原理是A、擴(kuò)散B、溶蝕C、滲入壓驅(qū)動(dòng)D、離子交換E、擴(kuò)散與溶蝕相結(jié)合3、測(cè)定緩控釋制劑的體外釋放度時(shí),最少應(yīng)測(cè)定幾個(gè)取樣點(diǎn)?A、1個(gè)B、2個(gè)C、3個(gè)D、4個(gè)E、5個(gè)4、用抗體修飾的靶向制劑屬于A、被動(dòng)靶向制劑B、主動(dòng)靶向制劑C、物理化學(xué)靶向制劑D、長(zhǎng)循環(huán)靶向制劑E、磁性靶向制劑二、多選題1、用于制劑新藥申請(qǐng)需進(jìn)行哪些穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)A、典型恒溫法實(shí)驗(yàn)B、加速實(shí)驗(yàn)C、長(zhǎng)久實(shí)驗(yàn)D、影響因素實(shí)驗(yàn)E、活化能預(yù)計(jì)法2、根據(jù)釋藥原理,結(jié)腸定位釋藥系統(tǒng)涉及下列哪些類(lèi)型?A、時(shí)控型B、親水凝膠骨架型C、pH敏感型D、生物降解型E、復(fù)合型三、填空題1、按分散狀態(tài)分類(lèi),固體分散體重要有簡(jiǎn)樸低共熔混合物、固態(tài)溶液、3種類(lèi)型。2、包合物的制備辦法有、研磨法、冷凍干燥法和噴霧干燥法等。3、液中干燥法制備微球或微囊涉及兩個(gè)重要環(huán)節(jié),(1);(2)。4、固體脂質(zhì)納米粒系指以生理相容的為骨架材料制成的納米粒。5、脂質(zhì)體的重要制備材料是。6、靶向制劑從所采用的辦法或手段上分類(lèi),能夠分為被動(dòng)靶向制劑、主動(dòng)靶向制劑和。7、口服定時(shí)釋藥系統(tǒng)定時(shí)釋藥機(jī)理重要有:滲入壓、、溶蝕等。四、名詞解釋1、niosomes五、簡(jiǎn)答題1、根據(jù)你所學(xué)到的藥劑多個(gè)劑型的知識(shí),歸納藥劑輔料聚乙二醇(PEG)在藥劑學(xué)中的應(yīng)用。2、簡(jiǎn)述透皮給藥制劑的優(yōu)缺點(diǎn)。3、簡(jiǎn)述聚合物膠束用作藥品載體的優(yōu)缺點(diǎn)。4、文獻(xiàn)報(bào)道,Ca2+通道阻滯劑尼莫地平水溶性差,口服生物運(yùn)用度低且波動(dòng)較大;注射劑制備時(shí)加入大量的乙醇和聚乙二醇,刺激性大,非水溶媒易對(duì)血管產(chǎn)生刺激甚至造成靜脈炎,在臨床使用稀釋時(shí)易析晶,規(guī)定使用前溫?zé)崛芙饨Y(jié)晶。請(qǐng)你根據(jù)所學(xué)的藥品新劑型與制劑新技術(shù)知識(shí),為其設(shè)計(jì)性能更為優(yōu)越的一種口服或注射用制劑。簡(jiǎn)述設(shè)計(jì)思路、所設(shè)計(jì)制劑處方的重要輔料和制備工藝。六、處方分析1、環(huán)孢素自乳化軟膠囊的處方以下:環(huán)孢素100mg,無(wú)水乙醇100mg,1,2-丙二醇320mg,聚氧乙烯氫化蓖麻油380mg,精制植物油320mg。請(qǐng)問(wèn):無(wú)水乙醇、1,2-丙二醇、聚氧乙烯氫化蓖麻油在處方中分別起什么作用?2、呋喃唑酮胃漂浮片的處方以下:呋喃唑酮100g,十六烷醇70g,HPMC43g,丙烯酸樹(shù)脂40g,十二烷基硫酸鈉適量,硬脂酸鎂適量。請(qǐng)問(wèn):十六烷醇、HPMC、丙烯酸樹(shù)脂在處方中分別起什么作用?
07級(jí)藥學(xué)、營(yíng)銷(xiāo)A卷一、單選題 1、屬于化學(xué)法制備微囊的辦法是A、單凝聚法B、復(fù)凝聚法C、溶劑-非溶劑法D、輻射交聯(lián)法E、噴霧干燥法2、可用于工業(yè)化大生產(chǎn)的脂質(zhì)體制備辦法是A、乙醇注入法B、乙醚注入法C、去污劑增溶法D、逆相蒸發(fā)法E、薄膜分散法3、下列制備緩、控釋制劑的工藝中,基于減少溶出速度而設(shè)計(jì)的是A、與高分子化合物生成難溶性鹽或酯B、制成微囊C、制成包衣小丸或包衣片劑D、制成不溶性骨架片E、制成親水凝膠骨架片4、對(duì)于只在小腸上部吸取的藥品,設(shè)計(jì)為緩控釋制劑時(shí)能夠考慮采用A、滲入泵片B、不溶性骨架片C、膜控釋片D、腸溶片E、胃漂浮片5、測(cè)定緩、控釋制劑的體外釋放度時(shí),最少應(yīng)測(cè)A、2個(gè)取樣點(diǎn)B、3個(gè)取樣點(diǎn)C、4個(gè)取樣點(diǎn)D、5個(gè)取樣點(diǎn)E、6個(gè)取樣點(diǎn)二、填空題1、緩控釋制劑的優(yōu)點(diǎn)有(1);(2);(3)能夠減少給藥的總劑量,因此可用最小劑量達(dá)成最大藥效。2、口服滲入泵控釋片的釋藥機(jī)制是。3、藥品的靶向從達(dá)成的部位講能夠分為三級(jí),第一級(jí)指達(dá)成特定的,第二級(jí)指達(dá)成特定的細(xì)胞,第三級(jí)指達(dá)成細(xì)胞內(nèi)的特定部位,如細(xì)胞器。4、為了提高β-環(huán)糊精的溶解度,經(jīng)常制備其衍生物,將甲基、羥丙基等基團(tuán)引入β-環(huán)糊精分子中(取代羥基上的H),當(dāng)取代度和取代基團(tuán)適宜時(shí),能達(dá)成提高β-環(huán)糊精的溶解度的目的。其機(jī)理是破環(huán)β-環(huán)糊精的。5、與普通膠束相比,聚合物膠束的很低,因而其含有較好的的穩(wěn)定性,稀釋后不易解散,能夠用作靶向給藥的載體。6、對(duì)緩控釋制劑進(jìn)行體外評(píng)價(jià)時(shí),必須進(jìn)行釋放度實(shí)驗(yàn),進(jìn)行釋放度實(shí)驗(yàn)時(shí),需要選擇適宜的釋放介質(zhì),對(duì)水難溶性藥品,不適宜采用有機(jī)溶劑,可加少量,以滿(mǎn)足漏槽條件。三、名詞解釋1、targetingdrugsystem四、簡(jiǎn)答題1、固體分散體存在的重要問(wèn)題是什么?采用哪些辦法解決?2、采用哪些辦法能夠達(dá)成口服結(jié)腸定位釋藥?3、(藥學(xué)班做)鎮(zhèn)痛藥品鹽酸丁丙諾啡(分子量504,劑量較小,注射液每隔6~8小時(shí)或按需注射,每次0.15~0.3mg)口服有明顯的首過(guò)效應(yīng),現(xiàn)有注射液和舌下片兩種劑型上市。請(qǐng)你設(shè)計(jì)研究該藥品的透皮給藥貼劑,寫(xiě)出所設(shè)計(jì)的丁丙諾啡透皮貼劑與現(xiàn)有市售制劑相比的優(yōu)勢(shì)、臨床前研究實(shí)驗(yàn)方案、制備生產(chǎn)工藝流程。3、(營(yíng)銷(xiāo)班做)寫(xiě)出透皮給藥系統(tǒng)的優(yōu)缺點(diǎn)。五、處方分析1、處方:順鉑0.02g,注射用大豆磷脂0.20g,PluronicF-680.20g,Tween800.05g,單硬脂酸甘油酯0.5g,注射用水加至20mL。制備工藝:將單硬脂酸甘油酯溶于5mL無(wú)水乙醇中,加熱到80℃使其溶解,加入順鉑、大豆磷脂、Tween80,構(gòu)成油相。將PluronicF-68溶于5mL蒸餾水中,加熱到80℃,使之完全分散,構(gòu)成水相。在1000轉(zhuǎn)/min攪拌下,將油相逐滴加入水相中,保持溫度80℃,繼續(xù)攪拌20min,得到透明狀微乳。攪拌下將微乳快速倒入24℃冷水中(初乳與冷水比例為1:21:4),繼續(xù)攪拌20min,經(jīng)探頭超聲分散5min,0.45μm微孔濾膜過(guò)濾,滅菌分裝,即得?;卮鹣铝袉?wèn)題:(1)根據(jù)處方和工藝,你認(rèn)為這是一種采用什么辦法制備的什么制劑?(2)分析處方中各成分的作用。(3)工藝中有一種制備微乳的過(guò)渡階段,請(qǐng)問(wèn)微乳(納米乳)與普通乳劑有什么不同?
07級(jí)藥學(xué)、營(yíng)銷(xiāo)B卷一、單選題 1、-環(huán)糊精是由幾個(gè)葡萄糖分子環(huán)合而成A、5B、6C、7D、8E、92、微囊的制備辦法不涉及A、液中干燥法B、噴霧干燥法C、薄膜分散法D、輻射交聯(lián)法E、溶劑-非溶劑法3、可用于工業(yè)化大生產(chǎn)的脂質(zhì)體制備辦法是A、乙醇注入法B、乙醚注入法C、去污劑增溶法D、逆相蒸發(fā)法E、薄膜分散法4、粒徑不大于3μm的被動(dòng)靶向微粒,靜注后的靶部位是A、腎B、骨髓C、肺D、腦E、肝、脾5、心肌梗死、高血壓等疾病多發(fā)生在凌晨。針對(duì)這一特點(diǎn),有關(guān)的治療藥品如維拉帕米在設(shè)計(jì)口服劑型(或給藥系統(tǒng))時(shí),最佳考慮采用A、脈沖定時(shí)釋藥系統(tǒng)B、固體分散體C、脂質(zhì)體注射劑D、乳劑E、胃漂浮片二、填空題1、環(huán)孢素自乳化軟膠囊的處方以下:環(huán)孢素100mg,無(wú)水乙醇100mg,1,2-丙二醇320mg,聚氧乙烯氫化蓖麻油380mg,精制植物油320mg。其中聚氧乙烯氫化蓖麻油的作用是。2、液中干燥法制備微球或微囊涉及兩個(gè)重要環(huán)節(jié),(1);(2)。3、靶向制劑從所采用的辦法或手段上分類(lèi),能夠分為被動(dòng)靶向制劑、主動(dòng)靶向制劑和。4、口服定時(shí)釋藥系統(tǒng)定時(shí)釋藥機(jī)理重要有:滲入壓、、溶蝕等。5、脂質(zhì)體與體內(nèi)細(xì)胞的互相作用涉及吸附、脂交換、、融合等。6、對(duì)緩控釋制劑進(jìn)行體外評(píng)價(jià)時(shí),必須進(jìn)行釋放度實(shí)驗(yàn),進(jìn)行釋放度實(shí)驗(yàn)時(shí),需要選擇適宜的釋放介質(zhì),對(duì)水難溶性藥品,不適宜采用有機(jī)溶劑,可加少量,以滿(mǎn)足漏槽條件。三、名詞解釋1、透皮給藥系統(tǒng)四、簡(jiǎn)答題1、在現(xiàn)象和原理上簡(jiǎn)要闡明普通乳液、納米乳和膠束的異同。2、緩控釋制劑的優(yōu)缺點(diǎn)3、新劑型設(shè)計(jì),簡(jiǎn)述設(shè)計(jì)思路:1)將對(duì)胃刺激性大且在胃中不穩(wěn)定的藥品設(shè)計(jì)一種口服劑型。2)將只在小腸上端有吸取的藥品設(shè)計(jì)一種口服緩控釋制劑。五、處方分析1、呋喃唑酮胃漂浮片的處方以下,請(qǐng)進(jìn)行處方分析:呋喃唑酮100g()十六烷醇70g()HPMC43g()丙烯酸樹(shù)脂40g()十二烷基硫酸鈉適量(
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