第八章浸出制劑

第八章浸出制劑內(nèi)容簡介1.浸出制劑的定義、特點。2.藥材的預(yù)處理，藥材的品質(zhì)檢查。3.浸出溶劑，浸出過程，浸出方法，浸出工藝、設(shè)備，影響浸出的因素。4.浸出液的蒸發(fā)，蒸發(fā)方法，影響因素。5.

各種浸出制劑。一、概述浸出制劑：用適當(dāng)?shù)娜軇┖头椒?，從藥材中浸出有效成分，制成供?nèi)服或外用的制劑。湯劑、流浸膏、丸劑、片劑、注射劑有效成分、輔助成分無效成分、組織物浸出制劑的特點

①具有原藥材各浸出成分的綜合療效，療效好；②作用緩和持久，毒性低；③用量減少、服用方便(原藥材)；④浸出制劑中的復(fù)方應(yīng)用，適應(yīng)了中醫(yī)辨證論治的需要。⑤貯存中易產(chǎn)生沉淀、變質(zhì)，影響外觀和藥效。一、藥材的預(yù)處理(一)藥材品質(zhì)檢查：來源與品種鑒定有效成分含量測定含水量測定(二)藥材的粉粹適當(dāng)?shù)牧６扔欣谟行С煞值慕龆?、浸出原理浸出過程：1）浸潤、滲透階段2）解吸、溶解階段3）擴散階段4）置換浸出階段傳質(zhì)過程：溶質(zhì)

藥材固相

溶劑液相1）浸潤、滲透階段：溶劑進入細(xì)胞內(nèi)浸出溶劑極性（水、乙醇）非極性藥材性質(zhì)糖、蛋白質(zhì)脂肪油、蠟質(zhì)（干燥）浸出過程浸出過程1）浸潤、滲透階段：

（溶劑潤濕藥材，滲入細(xì)胞）表面活性劑，易潤濕。脫脂、脫蠟（水）藥材先行干燥（非極性溶劑提?。┙鲞^程2）解吸、溶解階段：有效成分從組織中解吸、溶解溶劑不同，溶解成分不同

浸出過程3）擴散階段：

細(xì)胞內(nèi)（濃度高、滲透壓高）

濃度差、滲透壓差（Fick’s方程）

溶劑（動態(tài)平衡）浸出過程4）置換浸出階段：用新鮮溶劑、低濃度浸出液置換高濃度浸出液。提高濃度梯度，加快浸出速度三、影響浸出的因素1、浸出溶劑：浸出有效成分

，無效成分

溶劑的選擇

浸出溶劑應(yīng)達(dá)到的要求

常用的浸出溶劑

極性浸出溶劑如水；半極性浸出溶劑如乙醇、丙酮；非極性浸出溶劑如乙醚、氯仿、石油醚提高浸出效果：浸出輔助劑（酸、堿、表面活性劑等）混合溶劑應(yīng)能最大限度地溶解和浸出有效成分，而盡量避免浸出無效成分或有害物質(zhì)；本身無藥理作用不與藥材中有效成分發(fā)生不應(yīng)有的化學(xué)反應(yīng)，不影響含量測定；經(jīng)濟、易得、使用安全等水：離子水、蒸餾水最常用，但選擇性差，霉變：（生物堿鹽、甙、氨基酸、蛋白質(zhì)、鞣質(zhì)、樹膠）乙醇：防腐。不同濃度乙醇可選擇浸出不同有效成分，

90％以上：揮發(fā)油、樹脂、內(nèi)酯等，50％～70%：生物堿、甙類，用50％以下：蒽醌類化合物等。氯仿、乙醚、石油醚：非極性有機溶劑，脂肪油、揮發(fā)油、蠟質(zhì)、生物堿及某些甙。有效成分的提純、精制，脫脂或脫蠟。

2、藥材粗細(xì)藥材粗，表面積小，浸出效率低，太細(xì)，浸出雜質(zhì)多。藥材的性質(zhì)、浸出溶劑、浸出方法。水（膨脹）粗粉，乙醇：中等粉，含粘性物藥材，粗粉；

堅硬藥材：細(xì)粉，疏松藥材：粗粉。

影響浸出的因素

3、浸出時間

浸出時間

,浸出量

(擴散平衡)4、浸出溫度:微沸…溫度

，溶解

,擴散

，浸出

；熱敏感藥材,溫度

。影響浸出的因素5、濃度梯度：濃度梯度

，浸出速度。6、操作壓力：組織堅實的藥材，壓力

，潤濕

，浸出

7、藥材與溶劑的相對運動:滲漉8、新技術(shù)的應(yīng)用:超聲波四、浸出方法煎煮法浸漬法滲漉法水蒸汽蒸餾法大孔樹脂吸附分離技術(shù)超臨界萃取技術(shù)1、煎煮法：藥材加水煮沸，去渣取汁藥材適當(dāng)粉碎加水浸泡微沸一定時間分離煎煮液藥材煎煮2-3次過濾煎煮液濃縮至規(guī)定濃度制成各種制劑

適用范圍有效成分溶于水對濕、熱穩(wěn)定雜質(zhì)多易霉變2、浸漬法藥材用適當(dāng)溶劑在常溫、溫?zé)釛l件下浸泡，浸漬出有效成分。常溫浸漬法(冷浸法)，加熱浸漬法，多次浸漬法(重浸漬法)。加蓋、攪拌、3-5天、濾過粘性、新鮮、揮發(fā)性藥材無須濃縮、時間長、效率差浸出工藝、設(shè)備單級浸出工藝：溶劑一次加入，多級浸出工藝：溶劑分次加入，連續(xù)逆流浸出工藝：浸出效率高浸出液濃度高浸出速度快

3、滲漉法藥材溶劑浸出液低濃度浸出液圖動態(tài)浸出過程濃度梯度大，浸出效果好溶劑用量少貴重、含量低的藥材慢速浸出：1-3ml/min，快速：3-5ml/min。4、回流法操作流程：藥材→粉碎→浸泡潤濕→回流→回收溶劑→濃縮提取液。揮發(fā)性溶劑，乙醇、乙醚、氯仿等反復(fù)套用溶劑，適用范圍：揮發(fā)性、不溶于水的大孔樹脂吸附分離技術(shù)是采用特殊的吸附劑，從中藥復(fù)方煎藥中有選擇地吸附其中有效成分，去除無效成分的一種提取精制新工藝。該技術(shù)廣泛用于分離純化苷類、黃酮類、生物堿類等成分。超臨界萃取技術(shù)是利用超臨界流體（SupercriticalFluid,SCF）對藥材中天然產(chǎn)物具有特殊溶解性來達(dá)到分離提純的技術(shù)。SCF對物質(zhì)的溶解能力與其密度成正比，而密度可通過壓力的變化在大范圍內(nèi)變化，從而可有選擇地溶解目的成分，而不溶解其他成分，從而達(dá)到分離純化所需成分的目的。其優(yōu)點有既避免高溫破壞又沒有殘留溶劑。五、浸出液的蒸發(fā)蒸發(fā)：濃度低浸出液

加熱除去部分溶劑

溶液濃度。減少破壞：淡浸出液

濃浸出液，沸騰蒸發(fā)，自然蒸發(fā)，五、浸出液蒸發(fā)的影響因素：（1）液面上蒸汽的濃度:吹散蒸汽、減壓蒸發(fā)。（2）液體蒸發(fā)面的面積:正比（3）液體表面上的壓力:反比，減壓蒸發(fā)

五、浸出液蒸發(fā)的影響因素：（4）傳熱溫度差熱源、溶液的溫度差

20℃。（5）液面結(jié)膜：攪拌

（6）傳熱系數(shù)：減少熱阻，不凝性氣體、污垢層。五、浸出液蒸發(fā)的影響因素：（7）液體的靜壓力：

加大液面、沸騰蒸發(fā)（降低沸點升高）浸出液的蒸發(fā)常用蒸發(fā)設(shè)備常壓蒸發(fā)減壓蒸發(fā)薄膜蒸發(fā)浸出液的蒸發(fā)1、常壓蒸發(fā)蒸發(fā)速度慢，適合耐熱成分。2、減壓蒸發(fā)

移去蒸氣，降低沸點，提高溫度差，蒸發(fā)溫度低、速度快，濃縮效率高，適用于不耐熱成分。浸出液的蒸發(fā)薄膜蒸發(fā)

使浸出液形成薄膜后進行蒸發(fā)。熱傳播快、均勻，藥液受熱時間短不受液體靜壓和過熱影響，可在常壓或減壓下進行濃縮效率高，適用于熱敏性成分。六、浸出液的