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文檔簡介

四環(huán)素類抗生素為四并苯（Naphthacene）衍生物，具有十二氫化并四苯基本結(jié)構(gòu)

DCBA第五節(jié)四環(huán)素類抗生素四環(huán)類抗生素可與微生物核糖核蛋白30S亞基接合，通過抑制氨基酰-tRNA與起始復(fù)合物中核蛋白體的結(jié)合，阻斷蛋白質(zhì)合成時(shí)肽鏈的延長。(與核蛋白體30s亞基結(jié)合而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成.引起細(xì)菌細(xì)胞膜通透性增加)四環(huán)類早期主要用于治療耐青霉素菌引起的感染。本類抗生素屬廣譜抗生素，對G＋和G－及立克次氏體和大病毒有抑制作用。作用機(jī)制抗菌譜廣（1）對G+菌作用不及青霉素和頭孢菌素（2）對G-菌作用不及氨基糖苷類和氯霉素

（3）對支原體、衣原體、立克次體、某些螺旋體作用強(qiáng)。（4）對結(jié)核桿菌、綠膿桿菌、病毒、真菌無效抗菌作用四體感染（多為首選）

立克次體：斑疹傷寒、恙蟲病衣原體：鸚鵡熱，衣原體肺炎，沙眼衣原體引起的非淋菌性尿道炎、子宮頸炎、性病淋巴肉芽腫、沙眼支原體：支原體肺炎、盆腔炎螺旋體：回歸熱臨床應(yīng)用胃腸道反應(yīng)刺激所致。惡心、嘔吐、腹部不適等。飯后服減輕（但減少吸收）二重感染敏感菌株受抑，不敏感菌株大量繁殖。不良反應(yīng)對骨、牙生長的影響沉積于骨、牙，與Ca2+結(jié)合變黃發(fā)育不全畸形、齲齒發(fā)育障礙禁用于妊娠４月以上的婦女8歲以內(nèi)的兒童不良反應(yīng)肝、腎毒性

為長期口服或大劑量靜脈給藥所致，可致肝脂肪性壞死，加重腎功能不全，易發(fā)生于孕婦過敏反應(yīng)藥熱、皮疹、光敏性皮炎等，偶可致剝脫性皮炎6.

維生素缺乏制造維生素B、K細(xì)菌受抑，致口角炎、舌炎、出血不良反應(yīng)天然四環(huán)素：

抗菌譜廣，可口服應(yīng)用，方便。但由于細(xì)菌對四環(huán)素類耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重，對大多數(shù)常見致病菌所致感染療效明顯降低金霉素現(xiàn)僅限于外用土霉素已基本不用四環(huán)素用于某些感染性疾病

典型藥物半合成四環(huán)素：多西環(huán)素、米諾環(huán)素、美他環(huán)素抗菌譜廣抗菌活性較強(qiáng)耐藥菌株較少

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