一種用于治療老年黃斑變性的中藥復(fù)方制劑及其制備方法

一種用于治療老年黃斑變性的中藥復(fù)方制劑及其制備辦法專利名稱一種用于治療老年黃斑變性的中藥復(fù)方制劑及其制備辦法技術(shù)領(lǐng)域本發(fā)明涉及一種治療眼部疾病的藥品，特別是用于治療老年黃斑變性的中藥復(fù)方制劑及其制備辦法。背景技術(shù)老年性黃斑變性(age-relatedmaculardegeneration,AMD)是視網(wǎng)膜色素上皮細胞和神經(jīng)視網(wǎng)膜退行性變化造成的一種不可逆性視力下降或喪失的疾病，分為干性型和濕性型。AMD多發(fā)生于50歲以上的患者，雙眼先后或同時發(fā)病，且進行性損害視力，是一種嚴重威脅中老年人視功效的眼底眼底病變。隨著人口老齡化，AMD成為西方國家55歲以上人群最重要的致盲因素，也是我國重要的老年性致盲眼病。據(jù)統(tǒng)計，僅在美國，50歲以上濕性AMD患者人數(shù)已經(jīng)達成160萬左右，每年新增病例數(shù)約為20萬；而全球每年新增濕性AMD患者人數(shù)則在50萬以上。據(jù)流行病學(xué)調(diào)查顯示，在我國50歲以上人群的發(fā)病率為10.6%，其中50歲64歲的人群發(fā)病率為8.8%,64歲75歲的人群為12%，75歲以上人群為27%，并且此病正日益成為我國最重要的致盲眼病之一，因此AMD已成為巨大的公眾健康問題。按照全國人口普查50歲以上人口約I.5億推算，全國50歲以上患有AMD的患者約1500萬人，該數(shù)據(jù)還不涉及其它年紀組的AMD患者。由此看來，患有AMD的人群數(shù)量之巨大，嚴重地威脅著中老年人的身心健康。AMD作為最常見致盲眼病，現(xiàn)在國內(nèi)外展開了大量的研究，但仍未能成功剖析其疾病特點和找到安全有效的防治辦法。西醫(yī)對AMD的重要治療辦法有藥品治療、激光治療和手術(shù)治療。鋅補充劑或抗氧化劑，療效不確切，皮質(zhì)類固醇容易引發(fā)眼壓升高，治療中心凹脈從而造成青光眼。激光治療產(chǎn)生的局部高溫會損傷神經(jīng)纖維層，遺留永久性的視野暗點。光動力療法不能提高視力，無法變化造成脈絡(luò)膜新生血管的病理基礎(chǔ)及代謝異常，需要重復(fù)治療且治療費用昂貴。經(jīng)瞳孔溫?zé)岑煼ㄈ秉c是治療規(guī)定不出現(xiàn)視網(wǎng)膜明顯顏色變化，因而能量控制難以恰到好處。手術(shù)治療中視網(wǎng)膜或視網(wǎng)膜上層細胞移植容易發(fā)生增殖性玻璃體視網(wǎng)膜病變，黃斑轉(zhuǎn)位術(shù)易產(chǎn)生增殖性玻璃體視網(wǎng)膜病變、視網(wǎng)膜脫離、視網(wǎng)膜裂孔、黃斑裂孔和皺襞等。因此西醫(yī)現(xiàn)在對AMD仍無行之有效的治療和防止辦法可采用。我國中醫(yī)藥理論博大精深，治療多個疑難雜癥有其獨到的見解。中醫(yī)學(xué)將AMD歸屬于“視瞻昏渺”范疇，其目珠外觀端好，瞳神內(nèi)無翳障氣色，但覺視物昏蒙的病證，即為“視瞻昏渺”。其病因病機系因機體老化，肝腎局限性，脾氣虛弱，或痰濕積聚所致。發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的是針對上述局限性而提供一種質(zhì)量穩(wěn)定，療效確切的用于治療老年黃斑變性的中藥復(fù)方制劑及其制備辦法。本發(fā)明的技術(shù)解決方案是一種用于治療老年性黃斑變性的中藥復(fù)方制劑，它由有效成分和藥學(xué)上慣用的賦形劑或輔料制成，其有效成分由下列重量份數(shù)的原料藥制成熟地10-15%，丹皮9-12%，云苓10-15%，山藥9_12%，澤瀉4_8%，山萸肉9_12%，肉桂2-4%，附子O.8-2.5%，夜明砂13-18%，蒼術(shù)10-15%。優(yōu)選是熟地13.56%，丹皮10.17%，云苓13.56%，山藥10.17%，澤瀉6.78%，山萸肉10.17%，肉桂3.39%，附子I.69%，夜明砂16.95%，蒼術(shù)13.56%。本方中熟地補血養(yǎng)陰，填精益髓，輔以云苓、萸肉滋補肝腎，益精明目。山藥補氣安神，補中益氣，健脾益肺，配伍蒼術(shù)、夜明砂燥濕健脾，明目。丹皮、肉桂、澤瀉養(yǎng)血活血，行血化瘀，增進局部微循環(huán)。附子補火助陽，散寒止痛。眾藥共奏補益肝腎，生精養(yǎng)血通絡(luò)之效，使先后天精氣得充，目竅得以儒養(yǎng)，則神光發(fā)越，目視精明。藥品劑型不限于此，按上述各藥用原料與制藥上慣用的藥用載體，如賦形劑或輔料能夠混合制成片劑、膠囊劑(軟膠囊劑)、顆粒劑、散劑、丸劑、液體制劑(口服液)或其它常規(guī)制劑。固體制劑的制備按處方量分別稱取中藥提取物和藥用輔料用濕法制粒、干法制?；蛄骰矅婌F制粒法等智力辦法進行制粒，用常規(guī)辦法制成片劑、膠囊劑和顆粒劑等?？诜旱闹苽浒刺幏搅糠謩e稱取中藥提取物和藥用輔料，用常規(guī)辦法制成口服液。本中藥制劑是由熟地、丹皮、云苓、山藥、澤瀉、萸肉，肉桂、附子、夜明砂和蒼術(shù)等十味中藥構(gòu)成，含有補腎溫陽、益氣健脾、活血生精、通絡(luò)明目之功效，主治老年性黃斑變性及視網(wǎng)膜變性。一種用于治療老年性黃斑變性的中藥復(fù)方制劑的制備辦法，其環(huán)節(jié)以下取熟地、丹皮、云苓、山藥、澤瀉、萸肉，肉桂、附子、夜明砂和蒼術(shù)，用提取溶劑水或595%乙醇溶液浸泡后，回流三次，每次回流時間為I5小時，合并藥液，濾液濃縮后干燥即得。所用溶劑量為藥材質(zhì)量的410倍。功效與主治含有補腎溫陽、益氣健脾、活血生精、通絡(luò)明目之功效。主治老年性黃斑變性及視網(wǎng)膜變性。使用方法與用量口服，一次I.Og,每日三次,二周為一療程。本發(fā)明的優(yōu)點是1、在現(xiàn)有的藥理實驗和臨床實踐的基礎(chǔ)上，通過提取熟地、丹皮、云苓、山藥、澤瀉、萸肉，肉桂、附子、夜明砂和蒼術(shù)等十味中藥中的有效成分，制備質(zhì)量穩(wěn)定，療效確切，方便使用的治療老年黃斑變性的中藥復(fù)方制劑。2、經(jīng)藥理實驗，本方能夠增加血清中SOD、GSH-Px、CAT活性和減少MDA含量，且呈現(xiàn)劑量依賴性。同時闡明本方制劑抗氧化作用呈現(xiàn)劑量依賴性。下面將結(jié)合實施例對本發(fā)明的實施方式作進一步具體描述。具體實施例方式實施例I一種用于治療老年黃斑變性的中藥復(fù)方制劑其有效成分由下列重量份數(shù)的原料藥制成由熟地13.56%，丹皮10.17%，云苓13.56%，山藥10.17%，澤瀉6.78%，山萸肉10.17%,肉桂3.39%，附子I.69%，夜明砂16.95%，蒼術(shù)13.56%。實施例2一種用于治療老年黃斑變性的中藥復(fù)方制劑的制備辦法取實施例I的熟地、丹皮、云苓、山藥、澤瀉、萸肉，肉桂、附子、夜明砂和蒼術(shù)等十味中藥材，用25%乙醇溶液浸泡后，力口入藥材質(zhì)量的6倍量的25%乙醇溶液加熱冷凝回流為3小時，回流三次，合并藥液，濾液濃縮后干燥即得。實施例2片劑的制備取按實施例2辦法制得的中藥提取物，加15%重量的乳糖，55%微晶纖維素，以10%聚維酮乙醇溶液為粘合劑，濕法制粒，干燥后，加1%滑石粉后混勻壓片。實施例3膠囊劑的制備取按實施例2辦法制得的中藥提取物，加10%重量的麥芽糊精，60%微晶纖維素，以10%聚維酮乙醇溶液為粘合劑，濕法制粒，I%滑石粉后混勻灌入膠殼中即得。實施例4顆粒劑的制備取按實施例2辦法制得的中藥提取物，加15%重量的乳糖，54%微晶纖維素，I%阿斯巴甜，以10%聚維酮乙醇溶液為粘合劑，濕法制粒，干燥后即得。實驗例一藥理實驗將25只SD大鼠按照體重隨機分成5組，每組5只。(A)空白對照組予以生理鹽水2mL。(B)低劑量給藥組將本方制劑用生理鹽水稀釋至一定濃度，按照I.56g/kg/d劑量灌胃予以SD大鼠。(C)中劑量給藥組將本方制劑用生理鹽水稀釋至一定濃度，按照3.13g/kg/d劑量灌胃予以SD大鼠。(D)高劑量給藥組將本方制劑用生理鹽水稀釋至一定濃度，按照6.25g/kg/d劑量灌胃予以SD大鼠。(E)陽性給藥組按照50mg/kg/d劑量灌胃予以維生素E。上述五組老鼠分別持續(xù)灌胃給藥10天，每天一次。對大鼠血清及眼組織中S0D、GSH-Px,CAT活性和MDA等生化指標(biāo)進行含量測定。(I)大鼠血清中SOD、GSH-Px,CAT活性和MDA含量測定成果各組大鼠血清中SOD、GSH-Px,CAT活性和MDA含量測定成果見表I。表I血清中SOD、GSH-Px,CAT和MDA含量測定成果對照鐘低剤靈給藥麵中Ifl置給藥鐘高量給藥姐陽性對照鐘SODCUmi；.19±6231=23*26S=22**2S9±29'1士15#GSH-PsruaitofcihitT)S22±25PiS=42*1CS3=31**1476=74”961±68*CATCUoiJ2J5=CU35—05=0.113U.20-*3.68=C‘.1M571=OJrsM3A(naioaiL)4.13=0—2!3J7=0..W3JS土0J3*3.31±0.20:”3—27*0.16**與空白對照組比較，*P<0.05，#P<0.01從數(shù)據(jù)中能夠看出，血清中含有的GSH-Px活性最強，SOD活性另首先，CAT活性較弱。與對照組相比較，低、中、高劑量給藥組和陽性對照組SOD、GSH-Px,CAT活性都有不同程度的升高，MDA含量都有明顯性下降。中、高劑量給藥組SOD和GSH-Px活性均增高非常明顯(P<0.01)，陽性對照組SOD活性升高也非常明顯(P<0.01);高劑量給藥組和陽性對照組的CAT活性升高非常明顯(P<0.01)，MDA含量都有明顯性減少(P<0.01)。由此，可判斷本方能夠增加血清中SOD、GSH-Px,CAT活性和減少MDA含量，且呈現(xiàn)劑量依賴性。(2)大鼠眼組織中SOD、GSH-Px,CAT活性和MDA含量測定成果各組大鼠眼組織中SOD、GSH-Px,CAT活性和MDA含量測定成果見表2。表2眼組織中SOD、GSH-Px,CAT和MDA含量測定成果權(quán)利規(guī)定1.一種用于治療老年性黃斑變性的中藥復(fù)方制劑，它由有效成分和藥學(xué)上慣用的賦形劑或輔料制成，其特性在于有效成分由下列重量份數(shù)的原料藥制成熟地10-15%，丹皮9-12%，云苓10-15%，山藥9-12%，澤瀉4-8%，山萸肉9-12%，肉桂2-4%，附子O.8-2.5%,夜明砂13-18%，蒼術(shù)10-15%。2.根據(jù)權(quán)利規(guī)定I所述的用于治療老年性黃斑變性的中藥復(fù)方制劑，其特性在于熟地13.56%，丹皮10.17%，云苓13.56%，山藥10.17%，澤瀉6.78%，山萸肉10.17%，肉桂3.39%，附子I.69%，夜明砂16.95%，蒼術(shù)13.56%。3.根據(jù)權(quán)利規(guī)定I或2所述的用于治療老年性黃斑變性的中藥復(fù)方制劑，其特性在于所述劑型為片劑、顆粒劑、膠囊劑或口服液。4.一種如權(quán)利規(guī)定I或2所述的用于治療老年性黃斑變性中藥復(fù)方制劑的制備辦法，其特性在于環(huán)節(jié)以下取熟地、丹皮、云苓、山藥、澤瀉、萸肉，肉桂、附子、夜明砂和蒼術(shù)，用提取溶劑水或595%乙醇溶液浸泡后，回流三次，每次回流時間為I5小時，合并藥液，濾液濃縮后干燥即得。5.根據(jù)權(quán)利規(guī)定4所述的用于治療老年性黃斑變性中藥復(fù)方制劑的制備辦法，其特性在于所用溶劑量為藥材質(zhì)量的410倍。6.根據(jù)權(quán)利規(guī)定5所述的用于治療老年性黃斑變性中藥復(fù)方制劑的制備辦法，其特性在于取熟地、丹皮、云苓、山藥、澤瀉、萸肉，肉桂、附子、夜明砂和蒼術(shù)，用25%乙醇溶液浸泡后，加入藥材質(zhì)量的6倍量的25%乙醇溶液加熱冷凝回流為3小時，回流三次，合并藥液，濾液濃縮后干燥即得。全文摘要本發(fā)明涉及一種治療老年黃斑變性的中藥復(fù)方