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一、膽堿受體激動(dòng)藥(一)乙酰膽堿(acetylcholine,ACh)M樣作用:(1)心血管系統(tǒng):①血管舒張:血壓下降,反射性心率加快,與EDRF有關(guān);與NA釋放減少有關(guān)。②減慢心率:延緩竇房節(jié)自動(dòng)除極,動(dòng)作電位延長(zhǎng).③負(fù)性傳導(dǎo):延長(zhǎng)房室結(jié)和普氏纖維不應(yīng)期.④負(fù)性肌力:對(duì)心房強(qiáng),對(duì)心室弱.⑤縮短心房不應(yīng)期:心房不應(yīng)期和動(dòng)作電位時(shí)程縮精品文檔放心下載短(2)胃腸道作用:收縮和頻率↑、分泌↑,惡心,嘔吐,噯氣,腹痛,排便等。謝謝閱讀(3)泌尿道:逼尿肌收縮、括約肌舒張,膀胱排空↑(4)眼:瞳孔縮小、調(diào)節(jié)痙攣(近視)(5)腺體:分泌增加2、N樣作用:(1)興奮神經(jīng)節(jié)的NN受體(2)興奮腎上腺髓質(zhì)NN受體,腎上腺素釋放(3)興奮骨骼肌NM受體:表現(xiàn)肌肉收縮,甚至顫動(dòng)3、中樞:精品文檔放心下載Ach不易進(jìn)入中樞,外周給藥很少產(chǎn)生中樞作用(二)毛果蕓香堿(pilocarpine),又稱匹魯卡品【藥理作用】感謝閱讀眼(eye)(1)縮瞳(2)降低眼內(nèi)壓(3)調(diào)節(jié)痙攣腺體(gland)可使腺體分泌增加,以汗腺、唾液腺作用最明顯?!九R床應(yīng)用】謝謝閱讀(1)青光眼閉角型效果好,開角型也可用1%-2%溶液滴眼后,數(shù)分鐘產(chǎn)生作用,持續(xù)4-8小時(shí)。精品文檔放心下載(2)虹膜炎與擴(kuò)瞳藥交替應(yīng)用【不良反應(yīng)】過量可出現(xiàn)M膽堿受體過度興奮癥狀,可用阿托品對(duì)癥處理。二、抗膽堿酯酶藥1。易逆性抗膽堿酯酶藥:新斯的明謝謝閱讀【藥理作用】【臨床用途】(1)興奮骨骼肌作用強(qiáng)→重癥肌無力

(2)興奮胃腸和膀胱平滑肌→術(shù)后腹氣脹和尿潴留(3)減慢心率,減慢傳導(dǎo)陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速(4)NM膽堿受體阻斷藥中的非除極化型肌松藥筒箭毒堿中毒的解救【不良反應(yīng)】選擇性較高,副作用小常見:惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、流涎等可引起膽堿能危象(膽堿能神經(jīng)過度興奮)【禁忌癥】謝謝閱讀機(jī)械性腸梗阻、尿路梗阻、支氣管哮喘2.難逆性膽堿酯酶抑制劑:有機(jī)磷酸酯類【中毒癥狀】1.M樣癥狀(輕度中毒)(1)瞳孔縮小、視物模糊;(2)腺體分泌增多,流涎、出汗、支氣管腺體分泌;惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、大小便失禁;(4)支氣管痙攣、分泌增加致呼吸困難,肺水腫;(5)心動(dòng)過緩、血壓下降;謝謝閱讀(6)小便失禁2。N樣癥狀(中度中毒)Nm受體興奮致骨骼肌收縮、震顫,并可導(dǎo)致明顯肌無力和麻痹。感謝閱讀Nn受體興奮,全部自主神經(jīng)節(jié)興奮,腎上腺髓質(zhì)釋放腎上腺素增加,心動(dòng)過速、血壓升高。3。中樞癥狀(重度中毒)感謝閱讀先興奮后抑制,表現(xiàn)不安、譫語(yǔ)以及全身肌肉抽搐;進(jìn)而由過度興奮轉(zhuǎn)入抑制,出現(xiàn)昏迷,并因呼吸中樞麻痹而呼吸停止及血管運(yùn)動(dòng)中樞抑制而血壓下降。感謝閱讀【有機(jī)磷酸酯類中毒的防治】1。迅速消除毒物以免繼續(xù)吸收,把患者移開現(xiàn)場(chǎng);清洗皮膚;洗胃;導(dǎo)瀉感謝閱讀2.盡快使用解毒藥(1)及早、足量、反復(fù)地注射阿托品(阿托品化)(2)中、重度中毒必須與膽堿酯酶復(fù)活藥合用。常用的有:氯解磷定、碘解磷定和雙復(fù)磷.口訣:精品文檔放心下載有機(jī)磷中毒癥狀三,中樞M樣骨骼肌,解救用藥要適當(dāng),N樣癥狀解磷定,外周中樞阿托品,早期足量反復(fù)用三、膽堿受體阻斷藥(一)M膽堿受體阻斷謝謝閱讀1/8藥阿托品(atropine)【藥理作用】1。心臟作用:⑴心率:治療量,心率↓;較大劑量,心率↑⑵房—室傳導(dǎo)加快2。血管作用:治療量,無明顯影響較大量,擴(kuò)張皮膚血管,潮紅溫?zé)?對(duì)外周痙攣的微血管有明顯擴(kuò)張作用(非抗膽堿作用)謝謝閱讀3。平滑肌作用:松弛平滑肌。4.眼睛作用:(1)擴(kuò)瞳:括約肌松弛,開大肌功能占優(yōu)勢(shì)(2)眼內(nèi)壓升高(3)調(diào)節(jié)麻痹5.腺體作用:分泌↓。6。中樞作用:阻斷M2+促進(jìn)突觸前膜釋放ACh.【臨床應(yīng)用】謝謝閱讀1、緩解內(nèi)臟絞痛2、虹膜睫狀體炎、驗(yàn)光查眼底3、全麻前給藥4、抗緩慢型心律失常5、抗感染中毒性休克6、解救有機(jī)磷農(nóng)藥、M—R激動(dòng)劑中毒【不良反應(yīng)及中毒】1。小劑量,輕度心率↓,口干,少汗;較大劑量,口渴,心率↑,擴(kuò)瞳、調(diào)節(jié)麻痹。謝謝閱讀2.中毒劑量:上述癥狀加重,伴CNS癥狀,如興奮煩躁不安、多言譫妄等。嚴(yán)重中毒可因呼吸麻痹致死。感謝閱讀【禁忌癥】青光眼、幽門梗阻、前列腺肥大(二)東莨菪堿鎮(zhèn)靜顯著東莨菪堿,能抗暈動(dòng)是特點(diǎn);可治哮喘和“震顫”,其余都像阿托品,只是不用它點(diǎn)眼。謝謝閱讀(二)Nm膽堿受體阻斷藥琥珀膽堿又稱司可林筒箭毒堿四、腎上腺素受體激動(dòng)藥(一)α受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素精品文檔放心下載【藥理作用】受體選擇性:主要激動(dòng)α1和α2受體;對(duì)心臟β1受體較弱激動(dòng)作用;對(duì)β2受體幾乎無作用。謝謝閱讀主要作用為:縮血管、興奮心臟、升高血壓等.

1.血管:激動(dòng)血管的α1受體,收縮血管,對(duì)小A和小V作用強(qiáng)。心臟的冠狀動(dòng)脈對(duì)NA是呈舒張反應(yīng)。2。心臟:激動(dòng)心臟的β1受體,使心臟興奮.整體:血壓升高反射性興奮迷走N,心率↓,外周阻力↑,可使心排出量不增。謝謝閱讀3.血壓:小劑量:心臟β1受體興奮→收縮壓↑,而舒張壓升高不明顯,故脈壓加大;謝謝閱讀較大劑量:α1受體和β1受體興奮,收縮壓↑舒張壓↑,脈壓變小。精品文檔放心下載4.其他:興奮孕婦子宮平滑??;大劑量升高血糖(只能通過α受體分解肝糖原,作用有限);作用于突觸前膜的α2受體,抑制神經(jīng)末梢釋放NA?!九R床應(yīng)用】精品文檔放心下載1、治療休克:已不占主要地位。主要用于神經(jīng)源性休克早期的血壓驟降。謝謝閱讀2、上消化道出血:用于食道靜脈擴(kuò)張破裂出血、胃潰瘍出血。精品文檔放心下載3、藥物中毒性低血壓:【不良反應(yīng)】1.局部組織缺血壞死2。急性腎功能衰竭:3.突然停藥后血壓下降。CNS抑制藥中毒,特別是氯丙嗪中毒(禁用Adr).【禁忌證】高血壓、動(dòng)脈硬化癥、器質(zhì)性心臟病人及少尿、無尿、嚴(yán)重微循環(huán)障礙的病人禁用。謝謝閱讀【口訣】去甲強(qiáng)烈縮血管,升壓作用不翻轉(zhuǎn),只能靜滴要緩慢,引起腎衰很常見,謝謝閱讀用藥期間看尿量,休克早用間羥胺。(二)α、β受體激動(dòng)藥腎上腺素Adr主要作用針對(duì)以下三方面:心血管系統(tǒng)(心臟;血管;血壓);平滑?。淮x(血糖、脂肪).謝謝閱讀【藥理作用】1.心臟:(激動(dòng)β1興奮心臟)收縮力↑,傳導(dǎo)↑,心率↑,心肌的興奮性↑;心肌代謝↑,耗氧量↑;舒張冠狀血管(β2)。易引起心律失常。謝謝閱讀2。血管:(取決于α和β2受體分布密度和給藥劑量)精品文檔放心下載皮膚粘膜、部分內(nèi)臟器官血管:收縮→α受體;骨骼肌、肝臟血管:小劑量舒張→β2受體;冠狀血管:舒張→β2受體。精品文檔放心下載2/83。血壓:(劑量相關(guān))低濃度:收縮壓↑,舒張壓不變或下降,脈壓↑;較大濃度:收縮壓和舒張壓均升高,并呈雙相反應(yīng);后β效應(yīng)。精品文檔放心下載4.平滑肌:支氣管平滑?。ㄒ饬x較大)激動(dòng)β2受體,舒張,改善通氣,對(duì)痙攣狀態(tài)更有效;抑制肥大細(xì)胞釋放過敏性物質(zhì)如組胺等;收縮支氣管粘膜血管(α1),降低血管通透性.謝謝閱讀5.代謝:機(jī)體代謝率↑,血糖、乳酸、游離脂肪酸↑?!九R床應(yīng)用】謝謝閱讀1、過敏性休克(首選)2、支氣管哮喘急性發(fā)作3、心臟驟停4、與局麻藥配伍(1:20萬(wàn))及局部止血5、青光眼:減少房水生成,2%Adr【不良反應(yīng)】1、CNS紊亂:焦慮恐懼不安頭痛顫抖,比NA強(qiáng)感謝閱讀2、腦出血3、心律失常4、肺水腫【禁忌證】高血壓、動(dòng)脈硬化、甲亢、糖尿病【口訣】α、β受體興奮藥,腎上腺素是代表;血管收縮血壓升,局麻用它延時(shí)間,局部止血效明顯,過敏休克當(dāng)首選,心臟興奮氣管擴(kuò),哮喘持續(xù)它能緩,心跳驟停用“三聯(lián)”,應(yīng)用注意心血管,精品文檔放心下載α受體被阻斷,升壓作用能翻轉(zhuǎn)。(三)β受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素(isoprenaline,喘息定)謝謝閱讀【藥理作用】強(qiáng)大的β1β2興奮作用1。心臟:具典型的β1受體激動(dòng)作用.2。血管和血壓:骨骼肌血管、冠狀血管舒張(激動(dòng)β2受體),對(duì)腎血管和腸系膜血管舒張作用較弱。收縮壓升高而舒張壓降低.謝謝閱讀3。緩解支氣管平滑肌痙攣。4。其他:能增加組織的耗氧量,升高血中游離脂肪酸作用與腎上腺素相似,升高血糖作用較弱.【臨床應(yīng)用】感謝閱讀1。支氣管哮喘:2.房室傳導(dǎo)阻滯:治療Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯,采

用舌下含藥,或靜脈滴注給藥.3.心臟驟停:適用于心室自身節(jié)律緩慢,高度房室傳導(dǎo)阻滯或竇房結(jié)功能衰竭而并發(fā)心臟驟停,常與去甲腎上腺素或間羥胺合用作心室內(nèi)注射。感謝閱讀4.感染中毒性休克:擴(kuò)張外周血管、改善微循環(huán)。因可致心肌耗氧量增加,現(xiàn)已少用?!静涣挤磻?yīng)】常見心悸、頭暈。支氣管哮喘病人,已具缺氧狀態(tài),如劑量過大,可致心肌耗氧量增加,易引起心律失常,甚至產(chǎn)生危險(xiǎn)的心動(dòng)過速及心室顫動(dòng)?!窘勺C】精品文檔放心下載冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進(jìn)癥等?!究谠E】異丙擴(kuò)張支氣管,哮喘急發(fā)它能緩,擴(kuò)張血管治“感染”,血容補(bǔ)足效才顯.興奮心臟復(fù)心跳,加速傳導(dǎo)律不亂,哮喘耐受防猝死,甲亢冠心切莫選。感謝閱讀b1受體激動(dòng)藥:多巴酚丁胺五、腎上腺素受體阻斷藥(一)a受體阻斷藥感謝閱讀a1、a2受體阻斷藥:酚妥拉明、芐酚明酚妥拉明(phentolamine,立其丁regitine)【藥理作用】感謝閱讀1。擴(kuò)張血管:阻斷血管平滑肌a1R直接擴(kuò)張血管血壓↓謝謝閱讀2。興奮心臟:血壓↓→興奮交感神經(jīng)→NA→激動(dòng)心臟b1R精品文檔放心下載阻斷突觸前膜a2R,促進(jìn)NA釋放3.擬膽堿作用:胃腸道平滑肌收縮,縮瞳4.組胺樣作用:胃酸、胃蛋白酶分泌增多【臨床應(yīng)用】1。外周血管痙攣性疾病:肢端動(dòng)脈痙攣(雷諾(Raynaud)氏?。?。靜滴去甲腎上腺素發(fā)生外漏時(shí)感謝閱讀3.抗休克,用于感染性、心源性休克有人主張酚妥拉明與去甲腎上腺素合使用,以抗休克感謝閱讀4.急性心肌梗死和頑固性充血性心衰,輔助用藥,不能替代強(qiáng)心藥謝謝閱讀5.腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤診斷與治療【不良反應(yīng)】1。低血壓,較常見。2。胃腸道平滑肌興奮致腹瀉、腹痛、惡心、嘔吐和3/8誘發(fā)潰瘍。3。有時(shí)可致心律失常。4.胃炎、胃、十二指腸潰瘍病,冠心病慎用?!究谠E】α受體阻斷藥,酚妥拉明酚芐明,擴(kuò)張血管治“栓塞”,血壓下降診治瘤,感謝閱讀NA釋放心力增,治療休克及心衰。栓塞:脈管炎雷諾癥等a1受體阻斷藥:哌唑嗪(脈寧平)抗高血壓藥a2受體阻斷藥:育亨賓(二)b受體阻斷藥1類:b1、b2受體阻斷藥無內(nèi)在活性:普萘洛爾、噻嗎洛爾、納多洛爾有內(nèi)在活性:吲哚洛爾感謝閱讀類:b1受體阻斷藥無內(nèi)在活性:阿替洛爾、美托洛爾、艾司洛爾有內(nèi)在活性:醋丁洛爾精品文檔放心下載類:αβ受體阻斷藥拉貝洛爾(降壓藥)【藥理作用】1.β受體阻斷作用(1)心血管系統(tǒng)心臟:心率減慢,收縮力減弱,心輸出量減少,心肌耗氧量下降,傳導(dǎo)減慢.謝謝閱讀血管:收縮(反射性興奮交感神經(jīng)及b2受體阻斷作用),肝、腎、骨骼肌和冠狀血管血流量降低等。血壓:基本不變,長(zhǎng)期應(yīng)用降壓精品文檔放心下載(2)支氣管平滑肌:收縮,增加呼吸道阻力。對(duì)正常人影響較少,但支氣管哮喘者,可誘發(fā)或加重哮喘的急性發(fā)作.精品文檔放心下載(3)代謝:抑制交感神經(jīng)興奮所致的脂肪分解;拮抗腎上腺素的升高血糖的作用;延緩用胰島素后血糖水平的恢復(fù).(4)腎素:阻斷鄰腎小球細(xì)胞的β1受體而抑制腎素的釋放2。內(nèi)在擬交感活性部分激動(dòng)作用,作用較弱,一般被其β受體阻斷作用所掩蓋。謝謝閱讀內(nèi)在擬交感活性較強(qiáng)的藥物抑制心收縮力,減慢心率和收縮支氣管作用,較不具內(nèi)在擬交感活性藥物弱。精品文檔放心下載3.膜穩(wěn)定作用(局麻作用、奎尼丁樣作用)降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性;人離體心肌細(xì)胞數(shù)十

倍于臨床有效血濃度與其在常用量時(shí)的治療作用關(guān)系不大。精品文檔放心下載4.其他:減少房水的形成(噻嗎洛爾);抗血小板聚集(普萘洛爾)【臨床應(yīng)用】1。心律失常:快速型2。冠心?。盒慕g痛和心肌梗死3.高血壓病4.充血性心衰早期5。其它①焦慮、嗜鉻細(xì)胞瘤和肥厚性心肌?、谥委熂卓旱妮o助藥精品文檔放心下載③防治偏頭痛;酒精中毒④治療青光眼開角型青光眼。謝謝閱讀【不良反應(yīng)】一般的不良反應(yīng)如惡心、嘔吐、輕度腹瀉等,停藥后迅速消失。偶見過敏反應(yīng)如皮疹、血小板減少等。嚴(yán)重的不良反應(yīng)為:精品文檔放心下載1。心力衰竭(晚期)口服少見.有ISA藥物少見2.誘發(fā)或加重支氣管哮喘。3。反跳現(xiàn)象4。外周血管痙攣:四肢循環(huán)障礙,間歇跛行,雷諾氏病,產(chǎn)生腳趾潰爛壞死謝謝閱讀5.其他眼—皮膚粘膜綜合癥,低血糖,引起疲乏,頭痛、多夢(mèng)、失眠;惡心、嘔吐、便秘、腹瀉;鼻塞或流鼻涕等?!窘勺C】心功能不全、竇性心動(dòng)過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘等患者,慎用于心肌梗塞患者?!究谠E】謝謝閱讀β受體阻斷藥,普萘洛爾是代表,臨床治療高血壓,心律失常心絞痛.感謝閱讀三條禁忌記心間,哮喘、心衰、心動(dòng)緩。六、鎮(zhèn)靜催眠藥(一)苯二氮卓類謝謝閱讀長(zhǎng)效類:地西泮(diazepam,安定)氟西泮(氟安定)氯氮卓中效類:硝西泮短效類:三唑侖【藥理作用】1??菇箲]作用4/82。鎮(zhèn)靜催眠作用丁3.抗驚厥、抗癲癇作用【作用特點(diǎn)】4。中樞性肌肉松弛作用1.起效慢,一次給藥后約12小時(shí)血漿達(dá)峰濃度,連【不良反應(yīng)】續(xù)服用的治療量6~10天達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度.1.后遺效應(yīng):頭暈、思睡、乏力等.大劑量:共劑失調(diào)2.個(gè)體差異大,吸收慢且不規(guī)則,刺激性大不易肌2.急性中毒:昏迷、呼吸抑制注制劑生物利用度顯著不同。有條件最好在臨床藥3.iv給藥可致心血管和呼吸抑制物監(jiān)控下給藥,劑量個(gè)體化.4。久服可發(fā)生依賴性、成癮3。在治療量下,不產(chǎn)生中樞抑制(與巴比妥類不同),(二)巴比妥類過量可致興奮,治療期間不影響病人學(xué)習(xí)工作.【藥理作用和臨床應(yīng)用】4。不影響智力發(fā)育.1.鎮(zhèn)靜催眠【藥理作用】抑制腦干網(wǎng)狀上行激活系統(tǒng)。鎮(zhèn)靜、催眠、增加劑1。膜穩(wěn)定作用(各種組織可興奮膜:如中樞、外周神量產(chǎn)生昏睡。覺醒后,有嗜睡感。已少用。經(jīng)元、心肌細(xì)胞).阻止病灶放電向正常組織擴(kuò)散(阻2??拱d癇滯Na+通道,抑制Na+內(nèi)流)苯巴比妥治療強(qiáng)直陣攣性發(fā)作的首選藥物。2.增強(qiáng)中樞GABA功能(抑制GABA再攝取,誘導(dǎo)3??贵@厥作用GABA受體增生等)抗高熱、破傷風(fēng)所致驚厥。【臨床應(yīng)用】4。麻醉前給藥1??拱d癇:是治療大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥,但硫噴妥靜脈給藥用于誘導(dǎo)麻醉。對(duì)小發(fā)作無效,(由于興奮小,可誘發(fā))甚增加發(fā)【作用機(jī)制】作次數(shù),有時(shí)甚至使病情惡化。1.與GABAA受體上位點(diǎn)結(jié)合,促進(jìn)GABA與受體2.治療中樞疼痛綜合佂:三叉神經(jīng)痛,坐骨神經(jīng)和舌結(jié)合,延長(zhǎng)Cl-通道開放時(shí)間,增加Cl—內(nèi)流;咽神經(jīng)痛等(膜穩(wěn)定作用).2。其他:3.抗心律失常:主要通過阻滯Na+通道所引起,室①減弱谷氨酸介導(dǎo)的興奮作用;性心率失常,尤其是強(qiáng)心苷類過量中毒(低血鉀)②擬GABA作用,無GABA時(shí)也增加Cl—內(nèi)流;所致室性心律失常的首選藥。③抑制Ca2+依賴遞質(zhì)釋放。【不良反應(yīng)】【不良反應(yīng)】1。局部刺激:強(qiáng)堿性,局部刺激大,口服引起消1。后遺作用:服用催眠劑量后,次晨可出現(xiàn)頭暈、化道癥狀,飯后服可減輕;靜脈注射可致靜脈炎.無力困倦、惡心、嘔吐等后遺癥狀,服用較小劑量2。牙齦增生:多見于青少年和兒童,長(zhǎng)期服用者可減少。發(fā)生率20%,久用常見膠原代謝障礙,引起結(jié)締2.耐受性、依賴性:精神依賴性;軀體依賴性;長(zhǎng)組織增生所致.停藥3~6個(gè)月可消退。期應(yīng)用藥后還產(chǎn)生戒斷癥狀:失眠、興奮、焦慮、3。神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):主要小腦前庭功能障礙(眼球震顫、流涕,甚至驚厥。震顫、眩暈、共濟(jì)失調(diào)等)。3。呼吸抑制:催眠劑量很少影響呼吸;中等量輕度4.血液及造血系統(tǒng):長(zhǎng)期服用抑制葉酸代謝(還原抑制呼吸中樞;中毒劑量高度抑制呼吸.嚴(yán)重肺功能酶)可致巨幼紅細(xì)胞性貧血。不全和顱腦損傷致呼吸抑制者禁用。5。過敏反應(yīng):也可引起粒粒細(xì)胞↓,血小板↓以及再【鎮(zhèn)靜催眠藥口訣】生障礙性貧血,應(yīng)定期檢查血象。鎮(zhèn)靜催眠巴比妥,苯二氮卓類安定;抗驚抗癲抗焦慮,6.其他:妊娠禁用(致畸)。中樞肌松地西泮。【藥物相互作用】劑量不同效有異,過量中毒快搶救,洗胃補(bǔ)液又給氧,本品血漿蛋白結(jié)合率高(90%),肝藥酶誘導(dǎo)作用,七、抗癲癇藥苯妥英鈉,又名大侖可與其他藥物產(chǎn)生相互作用(如保泰松、避孕藥、堿化尿液促排泄.5/8糖皮質(zhì)激素、雙香豆素等)加速代謝而降低療效。苯巴比妥:對(duì)大發(fā)作效好,可作首選藥之一,對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作,部分發(fā)作有效,但對(duì)小發(fā)作無效.精品文檔放心下載撲米酮:臨床主要用于不能耐受苯妥英鈉或苯巴比妥的大發(fā)作,對(duì)小發(fā)作無效。乙琥胺:小發(fā)作首選藥。精品文檔放心下載地西泮:癲癇持久狀態(tài)首選(iv)。丙戊酸鈉:大、小混合發(fā)作,廣譜.卡馬西平:?jiǎn)渭冃?、大發(fā)作,廣譜。【口訣】感謝閱讀癲癇小發(fā)作,首選乙琥胺;局限發(fā)作大發(fā)作,苯妥英鈉魯米那;卡馬西平精神性,持續(xù)狀態(tài)用安定;慢加劑量停藥漸,堅(jiān)持用藥防驟停。八、治療精神病藥氯丙嗪(冬眠靈)感謝閱讀【藥理作用】1。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用(1)神經(jīng)安定作用(抗精神病作用)機(jī)制:通過阻斷中腦—邊緣和中腦皮層通路的D2樣受體發(fā)揮抗精神病作用;但因?qū)ζ渌返腄2樣受體有相似的親和力,長(zhǎng)期應(yīng)用錐體外系反應(yīng)的發(fā)生率較高。(2)鎮(zhèn)吐作用小劑量:阻斷延腦第四腦室底部的催吐化學(xué)感受區(qū)D2樣受體感謝閱讀大劑量:直接抑制嘔吐中樞,抑制頑固呃逆調(diào)節(jié)中樞。(3)體溫調(diào)節(jié)作用抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞精品文檔放心下載不僅降低發(fā)熱肌體的體溫,而且降低正常機(jī)體的體溫(和解熱鎮(zhèn)痛藥進(jìn)行比較)感謝閱讀降溫作用隨環(huán)境變化而變化(在低溫環(huán)境中體溫,而在高溫則體溫)精品文檔放心下載冬眠合劑:氯丙嗪、異丙嗪、度冷丁2.對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用阻斷結(jié)節(jié)漏斗通路D2受體催乳素分泌↑,促性腺激素和糖皮質(zhì)激素↓謝謝閱讀3。對(duì)自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用阻斷α-腎上腺素受體(較強(qiáng)):心血管系統(tǒng)(血管擴(kuò)張,血壓)謝謝閱讀阻斷M受體(較弱):眼睛(眼壓升高,青光眼禁用);腺體(口干、視力模糊);胃腸道平滑肌(便秘)?!九R床應(yīng)用】精品文檔放心下載

1.精神分裂癥2。嘔吐和頑固性呃逆3.低溫麻醉與人工冬眠【不良反應(yīng)】1。一般反應(yīng)中樞抑制癥狀(嗜睡、淡漠、無力等);受體阻斷癥狀(口干、便秘、視力模糊等);α受體阻斷癥狀(體位性低血壓);眼壓升高,青光眼禁用。局部刺激性較強(qiáng),可用深部肌注;靜脈注射可致血栓性靜脈炎,應(yīng)以生理鹽水或葡萄糖溶液稀釋后緩慢注射。感謝閱讀2、錐體外系反應(yīng)長(zhǎng)期服用氯丙嗪可出現(xiàn)三種反應(yīng)。①帕金森綜合癥:表情呆板,肌張力增高,動(dòng)作遲緩,肌肉震顫、流涎等;精品文檔放心下載②靜坐不能:治療數(shù)周數(shù)月出現(xiàn),坐立不安,反復(fù)徘徊(強(qiáng)迫癥狀).注意加藥速度及最低有效劑量,可用抗膽堿藥和抗焦慮藥。謝謝閱讀③急性肌張力障礙:多出現(xiàn)用藥后1~5天。表現(xiàn)強(qiáng)迫性張口、伸舌、斜頸、吞咽困難、呼吸運(yùn)動(dòng)障礙等。精品文檔放心下載共同機(jī)制:阻斷黑質(zhì)—紋狀體D2樣受體,膽堿能神經(jīng)功能增強(qiáng)所致,藥物減量,停藥可減輕或消除;可用中樞抗膽堿藥緩解(苯海索-安坦);謝謝閱讀④遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙:—部分患者長(zhǎng)期用藥后還可引起一種特殊而持久的運(yùn)動(dòng)障礙。表現(xiàn)頭面部不自主刻板運(yùn)動(dòng),舞蹈樣手足徐動(dòng)癥,停藥后長(zhǎng)期不消失,目前尚難治療。謝謝閱讀藥源性精神異常4。內(nèi)分泌系統(tǒng)反應(yīng)5.過敏反應(yīng)6.急性中毒【藥物相互作用及禁忌】1。氯丙嗪可加強(qiáng)麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥及乙醇的作用。上述藥物與氯丙嗪合用時(shí),應(yīng)適當(dāng)減量,以免加深對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制。精品文檔放心下載2。抑制DA受體激動(dòng)藥和左旋多巴的作用;肝藥酶誘導(dǎo)劑(苯妥英鈉、卡馬西平)可加速其代謝,合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。感謝閱讀3.有癲癇及驚厥史者、青光眼患者、乳腺增生癥和乳腺癌患者等禁用;冠心病患者易致猝死,應(yīng)慎用。九、鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類:精品文檔放心下載嗎啡(morphine)6/8【藥理作用】1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)①鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜選擇性激活脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)、腦室及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)的阿片受體μ,產(chǎn)生強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用.精品文檔放心下載激動(dòng)邊緣系統(tǒng)和藍(lán)斑核的阿片受體,改善疼痛所引起的焦慮、緊張、恐懼等情緒反應(yīng),并可伴有欣快感。對(duì)多種疼痛有效(對(duì)鈍痛的作用〉銳痛).特點(diǎn):作用強(qiáng),性選擇性高感謝閱讀②抑制呼吸③鎮(zhèn)咳④催吐⑤縮瞳⑥其它2.平滑肌興奮胃腸平滑肌,提高肌張力,減緩?fù)七M(jìn)性蠕動(dòng),引起便秘,用于止瀉。收縮膽道奧狄括約肌,膽道排空受阻,導(dǎo)致上腹部不適甚至引起膽絞痛。膽絞痛時(shí)合用阿托品。感謝閱讀大劑量時(shí)收縮支氣管平滑肌,故支氣管哮喘患者及肺功能不全者禁用。(4)提高膀胱括約肌張力,致排尿困難,尿潴留。謝謝閱讀(5)降低子宮張力,對(duì)抗催產(chǎn)素對(duì)子宮的收縮作用,延長(zhǎng)產(chǎn)程,產(chǎn)婦禁用。精品文檔放心下載3。心血管系統(tǒng)⑴擴(kuò)張阻力血管及容量血管,引起體位性低血壓.這與嗎啡抑制延腦血管運(yùn)動(dòng)中樞、促組胺釋放和擴(kuò)張外周血管等作用有關(guān)。謝謝閱讀(2)間接擴(kuò)張腦血管而使顱內(nèi)壓升高,主要由于呼吸抑制,CO2潴留使腦血管擴(kuò)張的結(jié)果。顱腦損傷,顱內(nèi)壓高者禁用。精品文檔放心下載4。其他抑制免疫系統(tǒng)和HIV誘導(dǎo)的免疫反應(yīng)?!九R床應(yīng)用】1.鎮(zhèn)痛(作用強(qiáng)、中樞性鎮(zhèn)痛作用)急性銳痛:可緩解或消除嚴(yán)重的創(chuàng)傷、燒傷、手術(shù)等引起的劇痛。久用易成癮,一般僅用于其他鎮(zhèn)痛藥無效時(shí)的短期應(yīng)用.感謝閱讀內(nèi)臟絞痛:對(duì)內(nèi)臟平滑肌痙攣引起的絞痛如膽絞痛、腎絞痛等,須與解痙藥阿托品合用感謝閱讀心肌梗死引起的劇疼:對(duì)心肌梗死引起的劇,除能緩

解疼痛和減輕焦慮外,其擴(kuò)張血管作用可減輕患者心臟負(fù)擔(dān)。血壓正常的心梗者可用。晚期癌痛:謝謝閱讀2.心源性哮喘①擴(kuò)血管,降低外周阻力;②鎮(zhèn)靜,消除患者緊張情緒,降低氧耗;③抑制呼吸,降低中樞對(duì)CO2的敏感性,緩解急促的淺表呼吸。精品文檔放心下載注意:對(duì)心源性哮喘伴休克昏迷和嚴(yán)重肺功能不全者禁用;支氣管哮喘禁用。感謝閱讀3。止瀉急、慢性消耗性腹瀉;復(fù)方制劑的成分之一。4.止咳【不良反應(yīng)】副作用:治療量,可引起眩暈、惡心、嘔吐、便秘、尿少、排尿困難、膽道壓力升高甚至膽絞痛、直立性低血壓、呼吸抑制及嗜睡等不良反應(yīng).謝謝閱讀2。耐受和成癮

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