2023年執(zhí)業(yè)藥師考試專業(yè)知識一之藥理學(xué)筆記總結(jié)

執(zhí)業(yè)藥師考試專業(yè)知識一之藥理學(xué)筆記總結(jié)

藥物作用：藥物與機(jī)體細(xì)胞間通過度子互相作用所引起的初始作用，是動因，有

其特異性。量效關(guān)系：藥物劑量與其藥理作用在一定范圍內(nèi)成比例。受體：存在

于細(xì)胞膜上、胞漿內(nèi)或細(xì)胞核上的大分子蛋白質(zhì)，它能辨認(rèn)周邊環(huán)境中某種微量

化學(xué)物質(zhì)，一方面與之結(jié)合，并通過中介的信息傳導(dǎo)與放大系統(tǒng)，觸發(fā)隨后的生

理反映或藥理效應(yīng)。TD50/ED50或TC50/EC50稱為治療指數(shù)，此數(shù)值越大越安

全。ED95與TD5之間的距離的距離成為安全范圍，越大越安全。

第一重點(diǎn)：藥物的藥理作用（特點(diǎn)）與機(jī)制

1.毛果蕓香堿：M樣作用（用阿托品拮抗）?？s瞳、調(diào)節(jié)眼內(nèi)壓

和調(diào)節(jié)痙攣。用于青光眼。

2.新斯的明：膽堿脂酶克制劑。用于重癥肌無力，術(shù)后腹氣脹及尿潴留，

陣發(fā)性室上性心動過速，肌松藥的解毒。禁用于支氣管哮喘，機(jī)械性腸梗阻，尿

路阻塞。M樣作用可用阿托品拮抗。

3.碘解磷定：膽堿脂酶復(fù)活藥，有機(jī)磷酸酯類中毒的常用解救藥。

應(yīng)臨時配置，靜脈注射。

4.阿托品：M受體阻滯藥。競爭性拮抗Ach或擬膽堿藥對M膽堿受體的激

動作用。用于解除平滑肌痙攣，克制腺體分泌，虹膜睫狀體炎，眼底檢查，驗(yàn)光,

抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有機(jī)磷酸酯類中毒。禁用于青光眼及前列

腺肥大患者禁用。用鎮(zhèn)靜藥和抗驚厥藥對抗阿托品的中樞興奮癥狀，同時用擬膽

堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對抗“阿托品化”。同類藥物蒸著堿。合成代用品：

擴(kuò)瞳藥：后馬托品。解痙藥：丙胺太林?？酥莆杆崴帲哼呔]西平。潰瘍藥：浪化

甲基阿托品。

5.東葭若堿山葭若堿作用特點(diǎn)：東蔗若堿中樞鎮(zhèn)靜及克制腺體分泌作用強(qiáng)

于阿托品。尚有防暈止吐作用，可治療帕金森氏病。山葭若堿可改善微循環(huán)。重

要用于各種感染中毒性休克，也用于治療內(nèi)臟平滑肌絞痛，急性胰腺炎。

6.筒箭毒堿：肌松作用，全麻輔助藥。呼吸肌麻痹用新斯的明解

救。

7.琥珀膽堿：速效短效肌松藥，插管時作為全麻輔助藥。禁用于膽堿酯酶

缺少癥病人，與氟烷合用體溫巨升的遺傳病人，青光眼，高血鉀患者（連續(xù)去極

化，釋放K過多）如偏癱、燒傷病人，以免引起心臟意外。使用抗膽堿脂酶藥患

者禁用。

8.去甲腎上腺素：a受體激動藥。用于休克，上消化道出血。不良反映有

局部組織壞死，急性腎功能衰竭，停藥后的血壓下降。禁用于高血壓、動脈粥樣

硬化，器質(zhì)性心臟病，無尿病人與孕婦。重要機(jī)理為收縮外周血管。

9.去氧腎上腺素（苯腎上腺素）：al受體激動藥，防治脊髓麻

醉或全身麻醉的低血壓。速效短效擴(kuò)瞳藥。

10.可樂定：a2受體激動藥。用于降血壓。中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng)，

使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療，也用于嗎啡類鎮(zhèn)

痛藥成癮者的戒毒。（見后）

11.腎上腺素：a、B受體激動藥。用于心臟停搏，過敏性休克，支氣管哮

喘，減少局麻藥的吸取，局部止血。不良反映：劑量過大可發(fā)生心律失常，腦溢

血，心室顫動。禁用于器質(zhì)性心臟病，高血壓，冠狀動脈粥樣硬化，甲狀腺機(jī)能

亢進(jìn)及糖尿病。重要機(jī)理為興奮心臟，興奮血管，舒張支氣管平滑肌。

12.多巴胺：a、（3受體激動藥。作用特點(diǎn)：重要激動多巴胺受體，也能激

動a和B1受體，用于抗體克?？膳c利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。（對腎臟

的特色是直接激動腎臟的多巴胺受體，增長腎臟血流量，排鈉利尿，注意補(bǔ)充血

容量，糾正酸中毒）?？捎糜诳孤孕墓δ懿蝗?。

13.間羥胺作用特點(diǎn)：激動a受體，作用弱而持久，用于各種休克

初期。

14.麻黃堿：a、B受體激動藥，較腎上腺素弱而持久。特點(diǎn)是有中樞作用。

可產(chǎn)生快速耐藥性，停藥一定期間后可恢復(fù)。用于防止低血壓，治療鼻塞，過敏,

緩解支氣管哮喘。大量長期應(yīng)用可引起失眠、不安、頭痛、心悸。

15.異丙腎上腺素：B受體激動藥。能興奮心臟，松弛支氣管平滑肌及擴(kuò)張

骨骼肌血管。用于支氣管哮喘（可產(chǎn)生耐受性），房室傳導(dǎo)阻滯，心臟驟停，休

克。禁用于冠心病，心肌炎，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)病人。（對支氣管哮喘病人用量過

大可因心肌缺氧而導(dǎo)致心律失常）。

16.多巴酚丁胺：作用于B1受體，有耐受性，合用于短期治療急性心肌梗

死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收縮力減弱或心力衰竭。禁用于心房顫

動患者。

17.沙丁胺醇：作用于B2受體。舒張支氣管平滑肌，用于支氣管哮

喘。

18.酚托拉明：阻斷a受體，舒張血管，降血壓。用于治療外周血管痙攣性

疾病和血栓閉塞性脈管炎，抗休克（需補(bǔ)充血容量），緩解因嗜格細(xì)胞瘤分泌大

量腎上腺素而引起的高血壓及危象，用于充血性心力衰竭。不良反映：腹痛，腹

瀉，惡心，嘔吐，胃酸過多等擬M樣作用。注射量較大時，可引起心動過速及

心絞痛、體位性低血壓。故消化道潰瘍及冠心病患者慎用，嚴(yán)重動脈硬化及腎功

能不全者禁用。

19.哌喋嗪：阻斷al受體，降血壓而不增長心率。

20.普蔡洛爾：B阻滯作用。心功能全降。用于心絞痛，心率失常，高血壓,

甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)。糖尿病慎用，支氣管哮喘及房室傳導(dǎo)阻滯禁用。停用反跳作用。

對心律失常：增長竇房節(jié)自律性，延長房室結(jié)ERP,減慢房室傳導(dǎo)。重要用于室

上性心律失常如房顫、房撲或陣發(fā)性室上性心動過速。對室性心律失常一般無效。

對抗高血壓機(jī)制為：1.阻滯心臟B1受體2.阻滯腎臟B1受體3.阻滯中樞B受體

4.阻滯突觸前膜B2受體。降壓作用緩慢，合用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生

體位性低血壓。與利尿藥和血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)療效。心衰、支氣管哮喘病人

禁用。（見后）

21.阿替洛爾：Bl受體阻滯作用，合用與糖尿病人，臨床用于高

血壓、心絞痛和心律失常。

22.局麻藥涉及普魯卡因，丁卡因，利多卡因，布比卡因。

23.地西泮（安定）：苯二氮卓類（涉及西泮類和噪侖類）鎮(zhèn)靜催眠藥。具

有抗焦急作用，鎮(zhèn)靜催眠作用，加大劑量也不產(chǎn)生麻醉，但長期應(yīng)用引起依賴性。

抗驚厥、癲癇作用，是治療癲癇連續(xù)狀態(tài)的首選藥。中樞性肌肉松弛作用。增長

其它中樞克制藥的作用。藥動：口服吸取快而完全，肝腸循環(huán)。由于脂溶性大，

作用快而短暫。重要經(jīng)肝藥酶轉(zhuǎn)化。機(jī)制：中樞克制神經(jīng)元Y—氨基丁酸（GABA）

能神經(jīng)末梢的突觸后膜上有高親合力的特異結(jié)合位點(diǎn)苯二氮卓類受體。不良反

映：依賴性，戒斷癥狀。嗜睡、頭暈、乏力等，大劑量時偶有共濟(jì)失調(diào)。

24.巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥：對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有普遍性克制作用，可起到鎮(zhèn)靜、

催眠、抗驚厥和麻醉作用。大劑量可克制心血管中樞，中毒量可致呼吸中樞麻痹

而死亡。機(jī)制：催眠劑量重要克制多突觸反映，減弱易化，增強(qiáng)克制?？稍鰪?qiáng)

GABA介導(dǎo)的CI離子內(nèi)流，減弱谷氨酸介導(dǎo)的除極，延長CI通道開放時間，增

長CI離子內(nèi)流，引起神經(jīng)細(xì)胞的超極化。在較高劑量時，還能克制Ca離子依賴

性動作電位，克制Ca離子依賴性遞質(zhì)的釋放，產(chǎn)生與GABA相似的作用。苯巴

比妥：中樞克制作用。長效抗驚厥藥，抗癲癇藥?？诜孜?，進(jìn)入腦的速度與

藥物脂溶性成正比。較高劑量能克制Na離子內(nèi)流和K離子外流，能克制異常神

經(jīng)元的放電和沖動擴(kuò)散。不良反映有困倦，過敏反映，依賴性，輕度克制呼吸中

樞。具有肝藥酶誘導(dǎo)作用。

25.硫酸鎂：注射用為抗驚厥藥?？诜袨a下和利膽作用。外敷有消炎消腫

作用。機(jī)制為拮抗Ca離子的作用，從而克制神經(jīng)化學(xué)傳遞和骨骼肌收縮，使肌

肉松弛。作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)可引起感覺和意識消失。血鎂過高可克制呼吸、引

起血壓驟降甚至死亡。除立即進(jìn)行人工呼吸外，靜脈緩慢注射氯化鈣，可即刻消

除鎂離子的作用。

26.其它鎮(zhèn)靜催眠藥及抗驚厥藥：奧沙西泮、硝西泮、氟西泮、勞拉西泮、

氟硝西泮、三哩侖、夸西泮、氟硝西泮、艾司噪侖，去甲西泮、阿普哇倫、依替

睫侖、美沙唾侖、惡理侖。水合氯醛、格魯米特、漠化鉀、漠化鈉、三澳片。

27.苯妥英納：乙內(nèi)酰胭類抗癲癇藥。對大腦皮層運(yùn)動區(qū)有高度選擇性克制

作用?？煽酥飘惓８哳l放電的發(fā)生和異常放電的擴(kuò)散。對各種可興奮膜（神經(jīng)元

和心臟細(xì)胞膜）有膜穩(wěn)定作用，減少興奮性。本品為鈉通道阻滯藥，可減少鈉離

子內(nèi)流，對高頻異常放電有效，對低頻放電無明顯影響。還可克制鈣離子內(nèi)流和

鉀離子外流，延長動作電位時程。還可以通過克制神經(jīng)末梢對GABA的攝取，間

接增強(qiáng)GABA的作用，使氯離子內(nèi)流增長，神經(jīng)細(xì)胞膜超極化。所有這些作用可

使癲癇發(fā)作停止，但無明顯的鎮(zhèn)靜作用。臨床用于治療癲癇大發(fā)作的首選藥，對

小發(fā)作無效。治療三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等中樞疼痛中樞?？剐穆墒С！２涣?/p>

反映有局部刺激眩暈，共濟(jì)失調(diào)，眼球震顫，貧血，過敏反映。偶致畸胎。苯妥

英納為肝藥酶誘導(dǎo)劑能加速皮質(zhì)激素、避孕藥等的代謝而減少療效。苯巴比妥和

卡馬西平等通過肝藥酶誘導(dǎo)作用而加速苯妥英納的代謝。從而減少其血藥濃度。

水楊酸類、苯二氮卓類和口服抗凝血藥等可與苯妥英納競爭血漿蛋白結(jié)合部位。

使游離型血藥濃度增長。（苯妥英納僅對癲癇小發(fā)作無效）。苯妥英納可用于抗

心律失常。

28.乙琥胺：對小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。治療小發(fā)作的常用藥。機(jī)制為

克制丁型Ca離子通道。不良反映有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振及惡心、嘔吐

等。偶見嗜酸性粒細(xì)胞增多。粒細(xì)胞缺少，嚴(yán)重者可發(fā)生障礙性貧血。

29.卡馬西平：阻滯鈉通道，克制癲癇病灶及其周邊神經(jīng)元放電。對精神運(yùn)

動性發(fā)作最有效。對神經(jīng)元尿崩癥、躁狂抑郁癥亦有效。尚有廣譜抗癲癇藥丙戊

酸鈉。

30.其它抗癲癇藥：卡馬西平、撲米酮、丙戊酸鈉、氟硝西泮、硝西

泮、氯巴占、氯柳雙胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奧卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。

31.氯丙嗪：二甲胺類抗精神病藥。口服易吸取，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)90%。

經(jīng)肝微粒體酶代謝，給藥劑量個體化。多巴胺（DA）受體阻滯劑。對a—受體

和M受體也有阻斷作用。臨床應(yīng)用：抗精神病作用（可產(chǎn)生耐受性）。鎮(zhèn)吐作

用較強(qiáng)。調(diào)節(jié)體溫進(jìn)行人工冬眠，可用于嚴(yán)重感染性休克、高熱及甲狀腺危象等

的輔助治療。加強(qiáng)中樞克制藥的作用?？勺钄嗪谫|(zhì)一紋狀體通路的D2受體，使

膽堿能神經(jīng)的功能占優(yōu)勢，而導(dǎo)致錐體外系反映。有a受體阻滯作用，使腎上腺

素的升壓作用反轉(zhuǎn)。阻斷結(jié)節(jié)一漏斗通路的D2受體，減少下丘腦釋放催乳素釋

放因子，使催乳素釋放增長，引起乳房腫大和泌乳，乳腺癌患者禁用?？酥拼傩?/p>

腺釋放激素的分泌，引起排卵延遲?？煽酥拼贵w生長激素的分泌，試用于巨人癥

的治療。不良反映：嗜睡、無力、鼻塞、體位性低血壓（注射后應(yīng)臥床休息）。

過敏反映，急性中毒，錐體外系反映（帕金森氏綜合癥，靜坐不能，急性肌張力

障礙；可用中樞性膽堿受體阻滯藥安坦等緩解）遲發(fā)性運(yùn)動障礙（抗膽堿藥可使

癥狀加重）禁用于有癲癇或驚厥史者，青光眼、肝障礙者禁用，冠心病及伴心血

管疾病的老年患者慎用。

32.米帕明：三環(huán)類抗抑郁藥。

33.碳酸鋰：抗躁狂抑郁藥。作用機(jī)制為克制腦內(nèi)NA和DA的釋放，并促

進(jìn)其再攝取，減少突觸間隙NA濃度。還能克制肌醇磷酸酶活性，克制腦組織中

肌醇的生成，減少PIP2的含量。

34.其它抗精神病藥：泰爾登，珠氯嗨醇，氯哌睡噸，氟哌口塞噸、

替沃噬噸。氟哌咤醇、氟哌利多，三氟哌多，五氟利多。舒必利，氯氮平。

35.左旋多巴：抗帕金森病藥。自身無藥理活性，進(jìn)入中樞脫竣成多巴胺后

才起治療作用?？诜笸ㄟ^芳香族氨基酸的積極轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)從小腸上端迅速吸取。

臨床用于抗帕金森氏綜合癥，對吩噬嗪類抗精神病藥引起的帕金森氏病無效，因

其已阻斷了受體?？梢疠p度直立性低血壓，短暫心動過速和輕度心律失常。減

少催乳素的分泌。不良反映涉及胃腸道反映（潰瘍出血可用多潘立酮消除），心

血管反映（體位性低血壓），不自主異常動作（開關(guān)現(xiàn)象），精神障礙。禁與單

胺氧化酶克制劑、麻黃堿、利舍平以及擬腎上腺素合用。消化道潰瘍、高血壓、

精神病、心率失常及閉角型青光眼患者禁用。維生素B6是多巴脫竣酶的輔基,

可增強(qiáng)左旋多巴的外周副作用。

36.苯海索（安坦）：膽堿受體阻滯類抗帕金森氏病藥。對中樞紋狀體的膽

堿受體有明顯的阻斷作用，外周抗膽堿作用較弱，因此不良反映輕。窄角型青光

眼、前列腺肥大者慎用。

37.抗帕金森病藥尚有卡比多巴、茉絲月井、金剛烷胺、澳隱亭、培

高利特、卡馬特靈。

38.嗎啡：阿片類鎮(zhèn)痛藥（最有效的鎮(zhèn)痛部位在導(dǎo)水管周邊灰質(zhì)）?？诜?/p>

有較強(qiáng)的首過消除。阿片受體激動劑，有鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、克制呼吸、鎮(zhèn)咳作用?？墒?/p>

血管擴(kuò)張。可興奮胃腸道平滑肌。臨床用于鎮(zhèn)痛，心源性哮喘（休克、昏迷和嚴(yán)

重肺功能不全者禁用），止瀉。不良反映涉及眩暈、呼吸克制、排尿困難，膽絞

痛，體位性低血壓，耐受性和依賴性（可樂定可克制藍(lán)斑核放電，故可緩解嗎啡

的戒斷癥狀），可引起呼吸肌麻痹（可用鈉洛酮等來拮抗）。禁用于顱內(nèi)壓升高,

嚴(yán)重肝功能損害及兒童等禁用嗎啡。

39.哌替咤（度冷?。喊⑵宇愭?zhèn)痛藥?？诜孜?，注射更快?？善?/p>

到鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用，興奮胃腸道平滑肌，血管擴(kuò)張。臨床用于鎮(zhèn)痛、麻醉前給藥

（與氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑）、心源性哮喘和肺水腫。治療量哌替咤可引

起眩暈、出汗、口干、惡心嘔吐、心悸、體位性低血壓等。反復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生依賴

性，大劑量可克制呼吸。

40.鎮(zhèn)痛藥尚有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲馬朵、強(qiáng)痛

定、噴他佐辛、丁丙諾非、四氫帕馬丁。拮抗藥：納洛酮、鈉曲酮。

41.咖啡因：興奮大腦皮層的中樞興奮藥。機(jī)制也許與阻斷腺昔受體有關(guān)。

42.尼克剎米：興奮延腦呼吸中樞的中樞興奮藥。

43.中樞興奮藥尚有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼

克剎米。

44.解熱鎮(zhèn)痛藥：共同的作用機(jī)制是克制環(huán)加氧酶，減少前列腺素（PG）

的生物合成。由于是通過克制PG的合成來發(fā)揮解熱作用，所以對直接注射PG

引起的發(fā)熱無效。只能緩解致痛物質(zhì)引起的連續(xù)性鈍痛。除苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥外,

其余都有一定的抗炎作用。

45.乙酰水楊酸（阿司匹林）：非選擇性環(huán)加氧酶克制藥?？诜谛∧c吸取,

肝代謝。藥理作用重要是解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕，影響血栓生成（低濃度阿司匹林

可使環(huán)加氧酶活性中心的絲氨酸乙酰化而失活，減少了血小板中血栓素TXA2的

合成，從而克制了血小板的聚集和血栓形成。但大劑量的阿司匹林也可明顯克制

血管內(nèi)皮細(xì)胞中的環(huán)加氧酶，減少PGI2合成，減少或抵消小劑量阿司匹林的抗

血栓形成作用）。不良反映有胃腸道反映（機(jī)制也許是對胃粘膜的刺激和克制對

胃粘膜有保護(hù)作用的PG的合成?？娠埡蠓?、服用抗酸藥、腸溶片避免）、凝

血障礙（可用維生素K防止，嚴(yán)重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺

少癥和血友病禁用本品。）、過敏反映（哮喘、鼻息肉及慢性尊麻疹患者禁用）、

水楊酸反映（靜脈滴注碳酸氫鈉堿化尿液，加速水楊酸鹽排泄）、瑞夷綜合癥（10

歲以下兒童，患流感或水痘者禁用）。藥物互相作用：可提高香豆素的抗凝血作

用，易致出血。增強(qiáng)甲苯磺丁胭的降血糖作用，易致低血糖。增強(qiáng)腎上腺素的抗

炎作用，增長誘發(fā)潰瘍的作用。影響甲胺蝶吟從腎小管的分泌而增強(qiáng)其毒性。吠

睡米可競爭腎小管分泌系統(tǒng)減少水楊酸排泄，使后者易致蓄積中毒。

46.對乙酰氨基酚：苯胺類非選擇性環(huán)加氧酶克制藥。

47.保泰松和羥基保泰松：毗喋酮類非選擇性環(huán)加氧酶克制藥。有肝藥酶誘

導(dǎo)作用，可加速自身排泄。長期應(yīng)用易蓄積中毒。重要用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕

性關(guān)節(jié)炎。可用于治療急性痛風(fēng)，也可用于急性絲蟲病，急性血吸蟲病引起的發(fā)

熱。不良反映有胃腸道反映，水鈉潴留和過敏反映。藥物互相作用：誘導(dǎo)肝藥酶

而加速強(qiáng)心忒的代謝。通過競爭血漿蛋白結(jié)合部位加強(qiáng)香豆素類口服抗凝血藥、

口服降血糖藥、苯妥英納和腎上腺皮質(zhì)激素的作用。

48.口引口朵美辛：強(qiáng)力的PG合成酶克制藥。有顯著的抗炎解熱和鎮(zhèn)痛作用。

可用于急、慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及癌癥疼痛。潰瘍病、震顫麻痹、

精神病、癲癇、支氣管哮喘、腎功能不良及孕婦忌用。

49.美洛昔康：選擇性誘導(dǎo)型環(huán)加氧酶克制藥。

50.解熱鎮(zhèn)痛藥尚有對乙酰氨基酚、保泰松、口引口朵美辛、布洛芬、蔡普生、

酮洛芬、雙氯芬酸、毗羅昔康、美洛昔康。

51.全麻藥：異氟烷、意氟烷、乙酸、氟烷、氧化亞氮、氯胺酮。

52.抗心律失常藥作用機(jī)理：1.減少自律性2.改變膜反映性及傳導(dǎo)性而消除

折返3.改變ERP（有效不應(yīng)期）和動作電位時程（APD）而減少折返。

IA類尚有丙毗胺、安他哇咻、阿義馬林、丙口比胺、口比美諾。IB類尚有美西律、

妥卡尼、阿普林定。IC類尚有恩卡尼。III類尚有澳茉胺。IV類尚有地爾硫卓、

茉普地爾。

53.奎尼?。号c心肌細(xì)胞膜的脂蛋白結(jié)合，減少膜對鈉、鉀離子的通透性，

稱為膜穩(wěn)定劑?？蓽p少自律性，減慢傳導(dǎo)，延長ERP,阻斷a受體和抗膽堿作用。

臨床對室上性和室性過速型心動過速都有效。對伴有心衰患者應(yīng)先用洋地黃治

療。不良反映重要有胃腸道反映，金雞鈉反映，低血壓，血管栓塞，心動過緩或

停搏，奎尼丁暈厥和過敏反映。嚴(yán)重心肌損害、重度房室傳導(dǎo)阻滯、過敏、強(qiáng)心

貳中毒、高血鉀患者禁用。心衰、低血壓、肝、腎功能不全者慎用。

54.普魯卡因胺：廣譜抗過速性心律失常藥。重要用于陣發(fā)性室性心動過速

/頻發(fā)性室性早搏。不良反映有胃腸道反映，過敏反映，紅斑狼瘡。傳導(dǎo)阻滯、

低血壓及心衰患者慎用。

55.利多卡因：重要用于治療室性心律失常?？蓽p少自律性，縮短

APD相對延長ERP,改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度。對室上性心律失常基本無效。

56.普羅帕酮：口服用于治療室性或室上性過早搏動。靜注可中止陣發(fā)性室

性或室上性心動過速和預(yù)激綜合癥伴室上性心動過速。對室性心律失常很有效。

嚴(yán)重心衰、心動過緩、傳導(dǎo)阻滯、低血壓者禁用。同類藥物是恩卡尼、勞卡尼、

氟卡尼。

57.普蔡洛爾：見前。

58.胺碘酮：廣譜抗心律失常藥。合用于反復(fù)發(fā)作的室上性心動過速和頑固

性室性心律失常。不良反映常見竇性心動過緩。

59.鈣拮抗藥維拉帕米：口服吸取快，首過效應(yīng)明顯。阻滯心肌細(xì)胞膜慢鈣

通道，克制Ca離子內(nèi)流，重要影響竇房結(jié)和房室結(jié)等慢反映細(xì)胞。減少心律，

合用于室上性心律失常，陣發(fā)性室上性心動過速首選，適于伴有冠心病或高血壓

患者。重要有胃腸道等不良反映，嚴(yán)重心衰、傳導(dǎo)阻滯、心原性休克及低血壓等

禁用。

60.鈣拮抗藥硝苯地平：親脂性強(qiáng)，口服后可迅速吸取，有肝首過作用。克

制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力減少，血壓下降，心肌

耗氧量減少；擴(kuò)張冠狀動脈，緩解冠狀動脈痙攣，增長冠脈流量和心肌供氧量。

臨床用于防治心絞痛，可單獨(dú)用于高血壓。不良反映：禁用于心原性休克。低血

壓及心功能不良者慎用。

61.鈣拮抗藥地爾硫卓：口服吸取良好，受肝首過作用影響。為苯曝嗪類鈣

拮抗藥，可擴(kuò)張冠狀動脈及外周血管，使心收縮力減少；可使竇房結(jié)及房室結(jié)自

律性減少。用于冠心病、心絞痛治療。對輕及中度高血壓也有較好療效。尤合用

于老年病人。2度以上房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用。

62.抗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）藥代表藥強(qiáng)心昔：

長效：洋地黃毒貳；中效：地高辛；短效：毛花貳C、去乙酰毛花寬丙、毒毛花

貳Ko

作用機(jī)制：強(qiáng)心式的正性肌力作用重要是由于克制細(xì)胞膜結(jié)合的Na,K-ATP酶，

使細(xì)胞內(nèi)鈣離子增長。

藥理作用：增強(qiáng)正性肌力，減慢心律，對心肌電生理特性的影響（減慢房室傳導(dǎo)，

增長自律性，延長有效不應(yīng)期）。

臨床應(yīng)用：治療慢性心功能不全，心律失常（心房顫動、撲動和陣發(fā)性室上性心

動過速）。治療心衰及心房撲動或顫動。

毒性反映及防治：重要表現(xiàn)為胃腸道、神經(jīng)系統(tǒng)及心臟。引起過速性心律失常用

鉀鹽治療常有效。苯妥英納和利多卡因等對強(qiáng)心貳引起的過速性心律失常非常有

效。對強(qiáng)心忒引起的竇性心動過緩及傳導(dǎo)阻滯可用阿托品治療。

尚有氨力農(nóng)（升高鈣離子濃度）、米力農(nóng)、多巴胺、多巴酚丁胺。

63.抗高血壓藥：

硝苯地平：親脂性強(qiáng)，口服后可迅速吸取，有肝首過作用?？酥蒲芷交『托?/p>

肌細(xì)胞Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力減少，血壓下降，心肌耗氧量減少；擴(kuò)張

冠狀動脈，緩解冠狀動脈痙攣，增長冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞

痛，可單獨(dú)用于高血壓。不良反映：禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者

慎用。鈣拮抗劑類尚有維拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。

卡托普利：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶克制劑。輕至中檔強(qiáng)度的降壓作用，機(jī)制為克制血

管緊張素轉(zhuǎn)化酶，從而舒張血管。減少醛固酮分泌，利于排鈉。合用于各型高血

壓，治療為輕、中度原發(fā)性或腎型高血壓的首選藥物。特點(diǎn)是減少高血壓患者的

外周血管阻力，逆轉(zhuǎn)左心室肥厚。腎素一血管緊張素系統(tǒng)尚有依那普利、賴諾普

利、氯沙坦、綴沙坦。

氯沙坦：血管緊張素II受體拮抗藥，合用于各型高血壓。

普蔡洛爾：機(jī)制為：1.阻滯心臟B1受體2.阻滯腎臟B1受體3.阻滯中樞B受體

4.阻滯突觸前膜62受體。降壓作用緩慢，合用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生

體位性低血壓。與利尿藥和血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)療效。心衰、支氣管哮喘病人

禁用。

可樂定：中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng)，使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及

開角型青光眼的治療，也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。

甲基多巴：作用類似可樂定，特別適合于腎性高血壓及伴有腎功能不良患者。常

與口塞嗪類利尿藥合用。

利血平：結(jié)合囊泡膜，使之失去攝取和儲存NE和DA的能力，從而使囊泡內(nèi)遞

質(zhì)的合成和儲存逐漸減少，以致耗竭。尚有鎮(zhèn)靜和安定作用。有精神抑郁消化道

潰瘍病史者禁用。

胭乙咤：被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取，濃集在神經(jīng)末梢使末梢膜穩(wěn)定，從而阻止

遞質(zhì)釋放產(chǎn)生降壓作用。不良反映有體位性低血壓。

氫氯噬嗪：利尿降壓藥。合用于輕度初期高血壓。溫和，不易產(chǎn)生耐藥性?？芍?/p>

低血鉀，應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)鉀。

哌嚏嗪：第一個人工合成的外周a1受體阻滯藥。合用于輕、中度高血壓，對伴

腎功能不良者更為合用。

硝普鈉：血管擴(kuò)張降壓藥。機(jī)制為釋放NO,引起血管擴(kuò)張和克制血小板聚集。

降壓作用強(qiáng)大，迅速而短暫。必須靜滴，不能口服。重要用于治療高血壓危象。

也用于充血性心力衰竭，急性心肌梗死。

尚有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胭乙咤、特拉嚏嗪、多沙嚶嗪、納多洛爾、

”引噪洛爾、拉貝洛爾、醋丁洛爾、阿替洛爾、月并屈嗪、二氮嗪（鉀通道開放劑）、

米諾地爾、酮色林（5-羥色胺受體拮抗劑）、西氯他寧（前列環(huán)素合成促進(jìn)劑）。

64.抗心絞痛藥：

硝酸甘油：作用機(jī)制：可產(chǎn)生NO,最終舒張平滑肌。藥理作用：擴(kuò)張冠狀動脈,

對所有的平滑肌均有舒張作用。重要擴(kuò)張靜脈，使回心血量減少，減少心室容積

及左心室舒張末期壓力，因而室壁張力減少，耗氧量減少。臨床應(yīng)用：治療和防

止各類心絞痛。不良反映：常見頭痛，體位性低血壓。注意控制劑量。劑量過大

還可以引起高鐵血紅蛋白血癥，可靜注美蘭對抗。低血壓、青光眼及顱內(nèi)壓增高

者禁用。

尚有普蔡洛爾、鈣拮抗劑、地爾硫卓、茉普地爾、雙喀達(dá)莫（有抗血小板作用）、

丹參酮、銀杏葉。

地爾硫卓：用于冠心病、心絞痛治療，對輕及中度高血壓也有較好的療效。尤合

用于老年病人。對室上性心律失常療效不如維拉帕米。房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、

嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用。

65.抗動脈粥樣硬化藥：

一、調(diào)血脂藥

1.HMG-CoA還原酶克制劑

洛伐他汀：克制限速酶，克制膽固醇合成速度，加速血漿LDL-C水平下降。具

有良好的調(diào)血脂作用，能減少TC和LDL-C,呈劑量依賴性。用于家族性或非家族

性高膽固醇血癥。尚有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。

2.膽汁酸螯合劑

考來烯胺（消膽胺）：首選為高膽固醇血癥。在口服后于膽汁酸結(jié)合。在腸道內(nèi)

與苯巴比妥、氫氯哩嗪、洋地黃毒貳、甲狀腺素、口服抗凝血藥、脂溶性維生素

藥（A、D、E、K）、葉酸、鐵劑及某些抗生素結(jié)合，影響這些藥物的吸取和療

效，應(yīng)避免伍用。尚有考來替泊、降膽葡胺。

3.苯氧芳酸類

氯貝特（氯貝丁酯）：增強(qiáng)脂蛋白酯酶LPL的活性。減少VLDL和TG,升高HDL,

還可克制血小板聚集。臨床重要用于以TG增高為主的高脂血癥。尚有非諾貝特、

苯扎貝特、吉非貝齊等。

4.煙酸類

煙酸：（臨床多用其酯類）通過多種途徑影響脂蛋白的代謝。重要作用為減少

VLDL的產(chǎn)生。用于治療高脂蛋白血癥，還可用于血管性偏頭痛、頭痛、腦動脈

血栓、肺栓塞、內(nèi)耳眩暈癥、凍傷等。尚有阿西莫司。禁用于糖尿病、痛風(fēng)、肝

功不全和消化道潰瘍患者。

二、抗氧化藥

普羅布考：減少TC和LDL-C,對TG和VLDL無影響。重要是通過增長清除率。

臨床合用于高脂蛋白血癥n型。特別合用于純合子型家族性高膽固醇血癥患者。

是目前僅有的能使其減少LDL-C并促使黃色瘤消退的藥物。尚有VE和VC,重要

是有很強(qiáng)的抗氧化性。

三、多烯脂肪酸類

1.w-6多烯脂肪酸

亞油酸：與膽固醇結(jié)合并將其轉(zhuǎn)化為膽汁酸排出，有抗血小板凝集，擴(kuò)張血管的

作用。臨床用于高脂血癥及抗動脈粥樣硬化。

2.w-3多烯脂肪酸

二十碳五烯酸：克制肝臟合成脂質(zhì)和脂蛋白的作用，能促進(jìn)膽固醇的排泄?？煞?/p>

止動脈粥樣硬化，臨床用于高脂蛋白血癥，動脈粥樣硬化和冠心病。

四、其它

泛硫乙胺：防止膽固醇在動脈壁沉積，克制脂質(zhì)過氧化物的生成，克制血小板聚

集。重要用于高脂血癥，減少TC、TG、LDL、VLDL,對肝臟疾病有改善效果。

尚有彈性酶（胰肽酶E）和糖酢酯鈉。

利尿藥：

吠嘎米（吠喃苯胺酸、速尿）：干擾髓拌升支粗段的鈉一鉀一氯同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，

妨礙氯化鈉和水的重吸取。易引起低血鉀及低鹽綜合癥及低氯性堿中毒。利尿作

用和擴(kuò)血管作用，臨床用于嚴(yán)重水腫，急性肺水腫和腦水腫，防止急性腎功能衰

竭（禁用于無尿的腎衰病人），加速毒物排出（重要用于苯巴比妥、水楊酸類、

澳化物的中毒）。不良反映有：水與電解質(zhì)紊亂（補(bǔ)充鉀鹽）、胃腸道反映、耳

毒性等，嚴(yán)重肝腎功能不全、糖尿病、痛風(fēng)及小兒慎用，高氮質(zhì)血癥及孕婦忌用。

氫氯噬嗪：作用于遠(yuǎn)曲小管近端，干擾鈉一氯轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，減少氯化鈉和水的重吸

取而利尿。易致低血鉀。藥理作用有利尿作用、降壓作用和抗利尿作用。臨床應(yīng)

用于水腫的首選利尿藥，降血壓和尿崩癥。不良反映：電解質(zhì)紊亂（易致低血鉀，

注意不要與排鉀性藥物強(qiáng)心玳、氫化可的松合用，可導(dǎo)致心律失常，應(yīng)及時補(bǔ)鉀。

肝硬化患者禁用）、高尿酸血癥（痛風(fēng)患者慎用。禁用于嚴(yán)重腎功能不全），升

高血糖（糖尿病患者禁用），過敏反映。

氨苯喋嚏：作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，直接克制選擇性鈉通道，減少鈉的重

吸取，使鈉排出增長而利尿。伴有血鉀升高作用。

甘露醇：組織脫水作用，增長腎血流量，滲透性利尿作用。臨床應(yīng)用于防止急性

腎功能衰竭，腦水腫及青光眼。心功能不全者和尿閉者禁用。

尚有螺內(nèi)酯（保鉀利尿藥）、乙酰嗖胺、山梨醇。

67.抗貧血藥：

硫酸亞鐵、枸檬酸鐵胺、右旋糖酎鐵、葉酸、VB12。

68.促凝血藥和抗凝血藥：

維生素K：促凝血藥，是合成凝血酶原和凝血因子的必須物質(zhì)。用于維生素K缺

少癥，抗凝藥過量出血，治療膽道蛔蟲所至的膽絞痛。尚有氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸。

肝素：抗凝血藥，機(jī)制為影響纖維蛋白生成，此外尚有抗炎、抗血小板聚集、減

少血粘度及促纖溶作用。用于防治血栓栓塞性疾病，可防止血栓的形成和擴(kuò)大。

治療彌漫性血管內(nèi)凝血癥的高凝期。過量易致出血，一旦出現(xiàn)應(yīng)立即停藥并用硫

酸魚精蛋白對抗。禁用于腎功能不全、潰瘍、嚴(yán)重高血壓、腦出血及亞急性心內(nèi)

膜炎的病人、孕婦、先兆流產(chǎn)、外科手術(shù)后及血友病患者。

雙香豆素：重要用于防治血栓性疾病，過量易出血，禁忌同肝素。尚有枸檬酸鈉。

溶栓酶：又名鏈激酶，重要用于急性血栓栓塞性疾病，首劑加大負(fù)荷量。重要不

良反映為出血和過敏。尚有尿激酶、前列環(huán)素、雙口密達(dá)莫（可抗心絞痛）、唾氯

毗咤、右旋糖酢。

祛痰藥涉及氯化鐵、N-乙酰半胱氨酸、漠己新等，鎮(zhèn)咳藥涉及可待因、咳必清等,

平喘藥涉及腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素、茶堿、色甘酸鈉、酮替芬、倍氯

米松、異丙基阿托品等。

69.消化系統(tǒng)用藥：

1.潰瘍（通過克制氫一鉀一ATP酶）：碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、哌

綸西平（阻斷M受體，克制胃酸分泌）、奧美拉噪（通過克制氫一鉀一ATP酶）、

硫糖鋁（形成保護(hù)膜）、膠體次枸檬酸鈿（形成保護(hù)膜）、甲硝理、四環(huán)素、氨

卞青霉素。

2.助消化藥：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生。

3.止吐藥：甲氧氯普安、多潘立酮、奧丹西隆。

4.瀉藥：硫酸鎂、硫酸鈉、酚猷、蔥醍類、液體石蠟、甘油。

5.止瀉藥：地芬諾酯、藥用炭、洛哌丁胺、堿式碳酸鈿。

6.利膽藥：去氫膽酸、苯西醇、熊去氧膽酸。

組胺類藥物：

H1受體阻滯劑具有抗組胺作用、抗膽堿作用、中樞作用。臨床用于變態(tài)反映疾

病，暈動癥、嘔吐、失眠。不良反映為嗜睡、乏力等。

H2受體拮抗藥重要有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。重要用于治療消化道

潰瘍。

70.子宮平滑肌興奮藥：

縮宮素：重要加強(qiáng)子宮收縮。臨床用于引產(chǎn)和催產(chǎn)以及產(chǎn)后出血。

麥角生物堿：重要用于興奮子宮和收縮血管。臨床用于產(chǎn)后子宮復(fù)原、子宮出血

及偏頭痛。禁用于催產(chǎn)引產(chǎn)、血管硬化及冠狀動脈疾病患者。尚有前列腺素。

71.糖皮質(zhì)激素：

短效：可的松、氫化可的松。中效：潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼松等。長效：地

塞米松、倍他米松等。

鹽皮質(zhì)激素：醛固酮、去氧皮質(zhì)酮，潴鈉排鉀，用于慢性腎上性皮質(zhì)功能減退。

72.性激素類：

雌二醇、雌三醇、雌酮、快雌醇、己烯雌酚。用于絕經(jīng)期綜合癥、功能性子宮出

血、卵巢功能不全和閉經(jīng)、乳房脹痛、晚期乳腺癌、前列腺癌、瘞瘡、骨質(zhì)疏松。

抗雌激素類：氯米芬、他莫昔芬，臨床用于功能性不孕癥和閉經(jīng)。

孕激素：黃體酮、醋酸甲羥孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮、己酸孕酮、煥諾酮、雙

醋煥諾酮。用于功能性子宮出血，痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜易位，先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流

產(chǎn)。

雄激素和同化激素:

睪丸素、苯丙酸諾龍、葵酸諾龍、司坦哇、黃雄酮。用于睪丸功能不全，功能性

子宮出血，晚期乳腺癌和卵巢癌，貧血，同化作用。

口服避孕藥：抗排卵（孕激素與雌激素合用），抗著床（煥諾酮、甲地孕酮、雙

快失碳酯）男用：棉酚。

73.胰島素、口服降血糖藥：

胰島素用于重癥IDDM或胰島素功能基本喪失的幼年型糖尿病患者，NIDDM不

能控制的患者，糖尿病發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥者，合并重度感染、消耗性疾

病、高熱、妊娠、創(chuàng)傷及將進(jìn)行大手術(shù)前后?？诜笛撬幧婕盎酋ＥK類和雙服

類。

74.抗甲狀腺藥：甲硫氧喀咤、丙硫氧喀咤、甲硫咪嚏、卡比馬詠，用于甲亢的

內(nèi)科治療，甲狀腺術(shù)前準(zhǔn)備，甲狀腺危象輔助治療。小劑量用于防止單純性甲狀

腺腫，大劑量能克制甲狀腺激素的合成，用于術(shù)前準(zhǔn)備，甲狀腺危象治療。

75.B-內(nèi)酰胺類抗生素：

青霉素（克制胞壁粘肽合成酶）：G+感染首選。首選于扁桃體炎、蜂窩組織炎、

大葉性肺炎、膿胸等；首選于白喉、破傷風(fēng)、炭疽病、氣性壞疽；首選于鉤端螺

旋體病、梅毒、回歸熱、放線菌?。皇走x于心內(nèi)膜炎。

半合成青霉素涉及耐酸青霉素：青霉素V（苯氧甲基青霉素）、苯氧乙基青霉素。

耐酶青霉素（甲氧西林、甲氧苯青霉素、苯嗖西林、氯理西林、雙氯西林、氟氯

西林、乙氧蔡青霉素。廣譜青霉素：氨葦西林（丙磺酸延緩其排泄）、阿莫西林、

匹氨西林，可口服?？④晕髁?、替卡西林、竣曝吩青霉素、卡荀西林，對綠膿桿

菌有效，不能口服?；擒晕髁郑荒芸诜?，重要用于治療泌尿生殖道和呼吸道感

染。吠茉西林、哌拉西林、阿洛西林對綠膿桿菌有較大的抗菌作用對酶不穩(wěn)定。

尚有美西林、毗吠氮卓瞇青霉素，口服吸取好。尚有竣曝吩甲氧青霉素、他哇西

林。

76.非典型B-內(nèi)酰胺類抗生素：

氨曲南：與氨基糖虱類合用可加強(qiáng)對綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用。

克拉維酸：抗菌譜廣，抗菌活性低，常與其它B-內(nèi)酰胺類抗生素合用以增強(qiáng)療

效。尚有舒巴坦、舒普深、他唾辛、硫霉素、亞胺培南、帕尼培南、美洛培南等。

77.大環(huán)內(nèi)酯類（抗軍團(tuán)菌，對耐青霉素的金葡菌有高效）、克林霉素及其它抗

生素：

紅霉素：被胃酸分解，可口服?？咕鷻C(jī)制為通過與敏感細(xì)菌核蛋白體的50s亞

基結(jié)合，重要克制肽?；籺RNA由A位移向P位，克制移位酶，阻礙肽鏈延長,

克制敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，發(fā)揮抑菌或殺菌作用。首選用于白喉帶菌者、支原體

肺炎、嬰兒肺炎、結(jié)腸炎、腸炎、敗血癥。本品是治療軍團(tuán)菌的最有效的首選藥。

對青霉素過敏者可采用紅霉素治療。長期使用可致二重感染。

麥迪霉素：口服吸取，對紅霉素耐藥菌有效。臨床常用于呼吸道、腸道、皮膚及

軟組織感染。

尚有米歐卡霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素和新品種如羅紅霉素、克拉霉素、阿

齊霉素等。

克林霉素：口服，與核糖體50s亞基的23s結(jié)合，阻礙細(xì)菌細(xì)胞肽鏈的延伸和

蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抑菌作用。紅霉素與克林霉素互相競爭結(jié)合部位，呈藥理性拮抗

作用，不宜合用。對厭氧菌具有廣譜抗菌作用。尚有萬古霉素。

78.多肽類抗生素：

桿菌肽：口服不吸取，克制細(xì)胞壁合成，損壞細(xì)胞膜，毒性大，局部使用。

萬古霉素：必須靜脈注射，克制粘肽的合成。

79.氨基糖昔類（對G—表現(xiàn)為殺菌）抗生素及多粘菌素：

機(jī)制：克制70S,結(jié)合30S,阻礙終止因子R與核糖體A位結(jié)合，影響細(xì)胞膜蛋

白質(zhì)的合成。重要的不良反映有耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷作用和過敏反映。

綠膿桿菌只對慶大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感，其中妥布霉素對綠膿桿菌作

用最強(qiáng)，鏈霉素重要用于鼠疫桿菌和結(jié)核桿菌。

鏈霉素：藥用其硫酸鹽。口服難吸取。克制菌體蛋白質(zhì)的合成。低濃度時抑菌，

高濃度時殺菌。易產(chǎn)生抗藥性，甚至出現(xiàn)依賴性菌株。與其他氨基甘類藥物之間

有單項(xiàng)交叉耐藥性。最早使用的抗結(jié)核病藥，現(xiàn)在重要用于鼠疫和兔熱病的治療。

慶大霉素：口服不吸取。首選于G一桿菌如變形桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、痢

疾桿菌、沙門菌屬等引起的感染；抗綠膿桿菌感染；在G+菌中對金葡菌作用較

強(qiáng)。常與青霉素、竣茉青霉素、四環(huán)素等合用，但不能同時混合滴注。口服可用

于腸道感染或腸道手術(shù)前準(zhǔn)備，但對金葡菌、綠膿桿菌引起的一般性呼吸道感染

不宜用作首選。少兒可發(fā)生遲發(fā)性耳聾。尚有卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉

素、西索米星、奈替米星、新霉素、小諾米星、大觀霉素阿貝卡星等。

多粘菌素B和多粘菌素E：口服不易吸取，可用于腸道感染。重要用于對其它抗

生素耐藥而難以控制的綠膿桿菌感染。

80.四環(huán)素類和氯霉素類：

四環(huán)素和土霉素：屬快速抑菌劑?？咕V廣，口服有效。機(jī)制為與細(xì)菌蛋白體上

的30s亞基在A位特異性結(jié)合，最終克制了肽鏈的延長和蛋白質(zhì)的合成，還克

制DNA復(fù)制，對菌體的70S和80S核糖體有克制作用。臨床用于立克次體感染,

如斑疹傷寒、恙蟲病；肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療，為首選藥物。

對衣原體所致的鸚鵡熱有較好的療效。不良反映有胃腸道反映，二重感染，對骨、

牙生長的影響，肝臟損害和維生素缺少。尚有多西環(huán)素和米諾環(huán)素。

氯霉素（左旋體）：具有抑菌作用的廣譜抗菌藥，治療傷寒的首選藥物。機(jī)理是

結(jié)合到核糖體的50s亞基的A位，克制肽?；D(zhuǎn)移酶，最終克制蛋白質(zhì)合成。

臨床重要用于治療傷寒、副傷寒，治療嗜血流感桿菌引起的腦膜炎，治療立克次

體感染忌用四環(huán)素的患者。不良反映有骨髓毒性、灰嬰綜合癥和治療性休克。尚

有甲碉霉素。

81.噬諾酮類藥物（對綠膿桿菌、厭氧菌有強(qiáng)大抗菌作用）：

氟喳諾酮類藥以DNA螺旋酶為靶酶，重要與a螺旋單位結(jié)合構(gòu)成螺旋酶一DNA

氟瞳諾酮復(fù)合體，阻礙酶反映過程，干擾細(xì)菌DNA復(fù)制而起到殺菌作用。喳諾

酮類抗菌作用的強(qiáng)弱重要取決于藥物與DNA螺旋酶的親合性以及細(xì)菌細(xì)胞外膜

的藥物通透性。耐藥機(jī)制重要是染色體突變，細(xì)菌DNA螺旋酶改變，這與細(xì)菌

對高濃度耐藥有關(guān)；而細(xì)菌細(xì)胞膜孔蛋白通道改變或缺失與本類藥物低濃度耐藥

有關(guān)。

G一桿菌引起的下呼吸道感染，以氧氟沙星和左旋氧氟沙星為最佳，另一方面為

洛美沙星；泌尿系統(tǒng)感染宜選用經(jīng)尿路排泄較多的氧氟沙星、洛美沙星、依諾沙

星等。對生殖系統(tǒng)感染有效，對淋病有特效。細(xì)菌性腸道感染如腹瀉，一般采用

諾氟沙星。急性、慢性骨髓炎和化膿性關(guān)節(jié)炎的治療以本類藥物為首選?？商娲?/p>

氯霉素作為治療傷寒首選藥物；治療敗血癥、細(xì)菌性腦膜炎、腹腔炎等嚴(yán)重感染。

毗哌酸：重要治療尿路和腸道感染。

諾氟沙星：重要用于泌尿道和胃腸道感染。

培氟沙星：臨床用于過敏感的G—菌和葡萄球菌所致的嚴(yán)重感染。

氧氟沙星：對G+菌（涉及甲氧西林耐藥金葡菌）G一菌涉及綠膿桿菌均有較強(qiáng)

作用。臨床用于呼吸道感染、尿路感染、腸道感染、骨和關(guān)節(jié)感染、耳鼻喉和眼

的感染、皮膚和軟組織感染。

環(huán)丙沙星：對耐藥綠膿桿菌、甲氧西林耐藥金葡菌、產(chǎn)青霉素淋球菌、產(chǎn)酶流感

桿菌均有良效。對肺炎軍團(tuán)菌及彎曲桿菌也有高效。尚有洛美沙星、氟羅沙星和

左氟沙星。

人工合成抗菌藥：

82.磺胺類藥：

重要是克制細(xì)菌生長繁殖，最終殺滅細(xì)菌還要依靠機(jī)體的防御機(jī)能。結(jié)構(gòu)與PABA

相似，克制二氫葉酸合成酶，從而克制了細(xì)菌生長繁殖。臨床用于流行性腦脊髓

膜炎（可用磺胺間甲氧喀咤或磺胺多辛，不顯著可用青霉素或氯霉素）、呼吸道

感染（可用磺胺甲惡哇十甲氧莘咤）、傷寒、鼠疫（磺胺喀嚏十鏈霉素）、腸道

感染（獻(xiàn)磺酰胺嘎理或琥珀磺胺曝唾，磺胺嚓喔、磺胺二甲喀咤，柳氮磺胺毗咤

可用于潰瘍性結(jié)腸炎）和局部軟組織或創(chuàng)面感染（選用磺胺喀咤銀）。不良反映

重要有泌尿系統(tǒng)的損害、過敏反映和造血系統(tǒng)反映。

磺胺喀咤：首選于流行性腦脊髓膜炎。尚有磺胺異惡喋、磺胺甲惡喋、磺胺多辛、

磺胺喀咤銀、磺胺米隆、磺胺醋酰。

甲氧茉咤（TMP）：克制二氫葉酸還原酶。與長效磺胺藥合用于耐藥的惡性瘧的

防治。

映南妥因：重要用于敏感菌引起的急性腎炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。尚

有吠喃哩酮和吠喃西林。

83.抗結(jié)核藥和抗麻風(fēng)病藥：

一線藥：異煙講、利福平、乙胺丁醇、毗嗪酰胺、鏈霉素。

二線藥：對氨基水楊酸、丙硫異煙胺、卡那霉素。

異煙脫：對結(jié)核桿菌有高度選擇性，單用可產(chǎn)生耐藥性。機(jī)制是克制分支桿菌酸

的合成，使細(xì)菌喪失耐酸性、疏水性和增殖力死亡。是治療結(jié)核病的首選藥物。

利福平：抗結(jié)核作用僅次于異煙腫，強(qiáng)于鏈霉素，選擇性克制細(xì)菌依賴于DNA

和RNA酶，阻礙mRNA合成，但對動物細(xì)胞RNA聚合酶則無影響。對腎功能不

全者宜選用利福平，治療膽道感染效果好，也可用于治療麻風(fēng)病。尚有利福定、

利福噴丁等。

乙胺丁醇：對繁殖期結(jié)核桿菌有選擇性作用，重要與利福平或異煙肺合用于重癥

的初治或復(fù)發(fā)性肺結(jié)核及空洞性肺結(jié)核的治療。重要用于對異煙脫、鏈霉素耐藥

的結(jié)核桿菌引起的各種病，也用于不能耐受對氨基水楊酸的患者。

鏈霉素：最早用于臨床的抗結(jié)核藥。易產(chǎn)生耐藥性。

對氨基水楊酸：機(jī)制也許是競爭性克制細(xì)菌葉酸合成。

尚有卡那霉素、乙硫異煙腫、毗嗪酰胺。

抗結(jié)核藥應(yīng)用原則：初期用藥、聯(lián)合用藥、長期用藥、短期療法。

84.抗麻風(fēng)病藥：

氨苯碉：作用機(jī)制與磺胺類藥物相似。尚有苯丙碉、醋氨丙碉、氯苯酚嗪等。

85.抗真菌藥：

兩性霉素B：選擇性的與真菌細(xì)胞膜的麥角固醇相結(jié)合，在膜上形成微孔引起菌

體內(nèi)容物外漏而死亡。治療全身性深部真菌感染為首選。

制霉菌素：多用于防止長期使用廣譜抗生素所引起的真菌性二重感染。

灰黃霉素：淺表真菌藥。頭癬首選藥。

尚有克霉嗖、咪康喋、酮康嗖、氟康喋、氟胞喀咤、伊曲康哇。

克制細(xì)菌細(xì)胞壁合成：青霉素、頭抱菌素。

克制細(xì)胞膜功能：兩性霉素B、多粘菌素、制霉菌素。

克制或干擾細(xì)菌細(xì)胞蛋白質(zhì)合成：氨基音類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類和氯霉素類。

克制DNA、RNA合成：喳諾酮類、乙胺喀咤、利福平、磺胺及其增效劑等。

耐藥性產(chǎn)生機(jī)制：1.產(chǎn)生滅活酶2.改變靶部位3.增長代謝拮抗物4.改變通透性。

抗瘧藥：

氯口奎：治療瘧疾、腸外阿米巴病，治療自身免疫性疾病。作用機(jī)制影響DNA復(fù)

制、RNA轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)合成。

青蒿素：作用于瘧原蟲滋養(yǎng)體