藥理學考試重點

藥理學考試重點1、 受體、激動藥、拮抗藥、治療指數(shù)概念受體：是一類介導細胞信號轉(zhuǎn)導的功能蛋白質(zhì)，能識別周圍環(huán)境中某種微量化學物質(zhì)首先與之結合，并通過中介的信號放大系統(tǒng)，觸發(fā)后續(xù)的生理反應或藥理效應。激動藥：為既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，能和受體結合并激動受體而產(chǎn)生效應。拮抗藥：能與受體結合，具有較強親和力而無內(nèi)在活性的藥物。治療指數(shù)（TI）：半數(shù)致死量和半數(shù)有效量的比值稱為治療指數(shù)。治療指數(shù)大的藥物相對較治療指數(shù)小的藥物安全。2、 影響藥物作用的主要因素（1）藥物方面的因素：藥物劑型：相同藥物不同劑型，藥物吸收速度和吸收的量可能不同，導致藥物起效時間和作用強度的差異。聯(lián)合用藥及藥物相互作用：聯(lián)合用藥可能在藥動學和藥效學方面發(fā)生相互作用致藥物作用改變。（2）機體方面因素：年齡、性別、遺傳、病理和心理因素對藥物作用均可能產(chǎn)生影響。3、 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類及代表性藥物「M、N受體激動藥（氨甲酰膽堿）膽堿受體激動藥jM受體激動藥（毛果蕓香堿）C擬膽堿藥‘NC擬膽堿藥腎上腺素受體激動藥、不可逆性抑制劑（有機磷酸酯類）廣a、B受體激動藥（腎上腺素、麻黃堿）al、a2受體激動藥（去甲腎上腺素）al受體激動藥（去氧腎上腺素、甲氧明）a2受體激動藥（可樂定）B1、B2受體激動藥（異丙腎上腺素）B1受體激動藥（多巴酚丁胺）腎上腺素受體激動藥"B2受體激動藥（沙丁胺醇）「M受體阻斷藥邙阿托品）「膽堿受體阻斷藥*M1受體阻斷藥（哌侖西平）?n受體阻斷藥lNl阻斷（美卡拉明）i |N2阻斷J去極化（琥珀膽堿）膽堿酯酶復活藥（碘解磷定）非去極化（筒箭毒堿）膽堿酯酶復活藥（碘解磷定）a1、a2受體阻斷藥（酚妥拉明）al受體阻斷藥（哌唑嗪）阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥B1、B2受體阻斷藥（無內(nèi)在活性，普萘洛爾；有內(nèi)在活性，吲哚洛爾）阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥B1受體阻斷藥（無內(nèi)在活性，阿替洛爾；有內(nèi)在活性，醋丁洛爾）a、B受體阻斷藥（拉貝洛爾）V去甲腎上腺素能神經(jīng)阻滯藥（利血平）4、 臨床常用鎮(zhèn)靜催眠藥主要類別、代表性藥物，各類藥物的主要特點（1）苯二氮卓類：代表性藥物有地西泮（安定）、三唑侖等，其特點是有較好的抗焦慮和鎮(zhèn)靜催眠作用，安全范圍大。本類藥物有藥酶誘導作用，長期用藥可產(chǎn)生耐受性，需增加劑量。久服可發(fā)生依賴性和成癮，尤其和酒類合用時容易發(fā)生；停藥時出現(xiàn)反跳和戒斷癥狀，但與巴比妥類相比，發(fā)生較遲、較輕。（2）巴比妥類：代表性藥物有苯巴比妥等，本類藥對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有普遍性抑制作用，隨劑量由小到大，相繼出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用，10倍催眠量時可抑制呼吸，甚至死亡。其安全性遠不及苯二氮卓類，且較易發(fā)生依賴性，目前已很少用于鎮(zhèn)靜和催眠。該類藥物有藥酶誘導作用，可加速其他藥物代謝。（3） 其他鎮(zhèn)靜催眠藥：如水合氯醛，該藥對胃有刺激性，須稀釋后口服，久服也可引起耐受性、依賴性和成癮性。5、 常用抗抑郁藥分類及代表性藥物（1）三環(huán)類抗抑郁藥：阿米替林、丙米嗪（2）腎上腺素攝取抑制藥：馬普替林（3）5-羥色胺再攝取抑制藥：氟西汀、帕羅西?。?）其他：曲唑酮、色氨酸6、 治療帕金森病藥物類別及代表性藥物（1） 多巴胺前體藥物：左旋多巴（2）左旋多巴增效藥外周多巴脫羧酶抑制劑：芐絲肼、卡比多巴單胺氧化酶B抑制劑：司立吉蘭兒茶酚胺氧位甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑：恩托卡朋（3） 多巴胺受體激動劑：溴隱亭、培高利特（4） 膽堿受體阻斷藥：苯海索（5）其他：金剛烷胺7、 阿爾茨海默癥的藥物治療（1） 膽堿酯酶抑制劑：多奈哌齊、他克林、石杉堿甲（2） 膽堿受體激動劑：占諾美林（3） 神經(jīng)細胞生長因子增強劑：丙戊茶堿8、 利尿藥的分類，代表藥物及作用特點利尿藥包括一組不同分子結構，不同作用機制但能抑制腎小管重吸收鈉，氯，和水，增加尿量，且以利尿為其主要藥理作用的藥物。常用的利尿藥可分為下列幾類:（1）強效利尿藥（髓袢利尿藥），主要是作用于髓袢升支髓質(zhì)部的利尿藥如：依他尼酸、呋噻米、布美他尼（2）中效利尿藥，主要是作用于髓袢升支皮質(zhì)部的利尿藥如:氫氯噻嗪（3）弱效利尿藥，作用于遠曲小管的利尿藥屬于此類，如：安體舒通、阿米洛利、氨苯蝶啶，為留鉀利尿藥。主要作用于近曲小管的利尿藥如:乙酰唑胺等碳酸酐酶抑制劑也屬于此類。9、 低分子肝素的作用特點與普通肝素相比，低分子肝素具有以下特點：（1） 對Xa,XHa的抑制作用強于對Ila因子的作用，對血小板的影響較??；（2） 抗凝血作用強；（3） 生物利用度高，半衰期長；所引起的出血并發(fā)癥少，一般無需監(jiān)測抗凝活性等。10、抗血小板藥物分類，代表性藥物及作用特點抗血小板藥物是指能抑制血小板的粘附，聚集和釋放功能，阻止血栓的形成，用于防治心臟或腦缺血性疾病或外周血栓栓塞性疾病的藥物。根據(jù)其作用機制可分為：血小板代謝酶抑制藥磷酸酶二脂酶抑制藥：雙嘧達莫；環(huán)氧酶抑制藥：阿司匹林；TXA受體阻斷藥和TXA合成酶抑制藥：如利多格雷；腺苷酸環(huán)化酶活化酶：PGI2的制劑依前列醇具有較強的抗血小板凝聚和松弛血管平滑肌作用，可用于體外循環(huán)和某些心血管疾病以防止血栓形成。血小板活化抑制藥噻氯匹定：本藥在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物具有不可逆地抑制ADP誘導的血小板凝聚作用，還可抑制血小板的粘附，延長出血時間，降低血液粘滯度。還具有劑量依賴性抑制白細胞活化及其與血管壁粘附的作用，可減少血液透析和體外循環(huán)患者白細胞的丟失，以提高透析效果。血小板GPlIb/IIIa受體阻斷藥阿昔單抗：能與纖維蛋白競爭GPlIb/Illa受體上的結合位點，抑制血小板的凝聚。本藥體內(nèi)消除快，易致出血并發(fā)癥，臨床主要用于不穩(wěn)定心絞痛、急性心肌梗死，也可用于PTCA后急性冠狀動脈再閉塞。11、 平喘藥的分類及代表藥物常用的平喘藥有三類：(1)抗炎性平喘藥：糖皮質(zhì)激素，如二丙酸倍氯米松(必可酮)；抗白三烯藥物，如孟魯司特(順爾寧)；(2)抗過敏平喘藥：如色甘酸鈉；(3)支氣管擴張藥：0腎上腺素受體激動劑，如沙丁胺醇；茶堿類，如氨茶堿；抗膽堿藥：如異丙托溴銨。12、 治療消化性潰瘍藥物的分類、代表性藥物及其作用機制；抗酸藥，如氫氧化鋁，直接中和胃酸，降低胃內(nèi)容物的酸度，從而可解除胃酸對胃、十二指腸粘膜的刺激和侵蝕。H2受體阻斷藥，如法莫替丁，競爭性阻斷內(nèi)源性或外源性組胺作用于H2受體從而減少胃液分泌M-膽堿受體阻斷藥，如哌侖西平，選擇性阻斷M］受體，從而抑制胃酸分泌。胃壁細胞質(zhì)子泵抑制藥，如奧美拉唑，與胃粘膜壁細胞中的H+-K+-ATP酶特異性結合，使其失活，從而達到明顯的抑酸作用。作用持久，療程短，治愈率高。促胃液素受體阻斷藥，如丙谷胺，競爭性阻斷胃粘膜壁細胞上的促胃液素受體，從而抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，尚能通過增加胃粘膜己糖胺的含量，促進糖蛋白的合成，增加胃粘膜的屏障作用，從而保護胃粘膜，加速潰瘍愈合。(6)胃粘膜保護藥，如硫糖鋁13、 簡述HP+消化性潰瘍的三聯(lián)療法三聯(lián)療法經(jīng)研究證實幽門螺桿菌(簡稱HP)與消化性潰瘍的發(fā)病關系極為密切。因此，對消化性潰瘍的治療，既應重視抗酸，也應重視抗菌，只有這樣才能取得最佳療效。目前，學者們推崇三聯(lián)療法，即三種抗酸、抗HP藥物相互搭配同時服用。常用的三聯(lián)療法方案有：質(zhì)子泵抑制劑(如：奧美拉唑)+阿莫西林+克拉霉素質(zhì)子泵抑制劑(或鉍劑)+阿莫西林(或克拉霉素)+替硝唑(或甲硝唑)14、 治療慢性乙肝的藥物慢性乙肝的藥物治療必須根據(jù)病情采用合理用藥與長期、反復治療的原則,其中抗病毒治療是關鍵。治療慢性乙肝的藥物包括：抗病毒藥：干擾素及核苷類似物藥(如拉米夫定，阿德福韋酯，恩替卡韋)；免疫調(diào)節(jié)劑，如胸腺肽ai；抗炎保肝藥，如甘草酸二銨；抗纖維化治療藥；其它抗病毒藥物及中藥治療：如苦參素。15、 非甾類消炎藥的作用機制、常見不良反應及其預防NSAIDs作用機制主要是抑制外周性的COX2而減少PG的合成，使組織中缺乏前列腺傷害性受體不被激活，從而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。常見不良反應：引起胃、腸潰瘍的傾向，并時常伴有由于經(jīng)常性失血導致的貧血癥；過敏反應，如阿司匹林哮喘。將PGE］的同系物米索前列醇或胃粘膜保護劑和NSAIDs聯(lián)合應用，可有效地預防由NSAIDs引起的胃和十二指腸潰瘍。16、 糖皮質(zhì)激素臨床主要用途，長期使用糖皮質(zhì)激素可能引起的主要不良反應臨床用途：(1)替代療法(用于治療腎上腺皮質(zhì)功能不全癥)；(2)嚴重感染；(3)自身免疫性疾病和過敏性疾??；(4)抗休克治療；(5)血液病；(6)局部用藥。不良反應：(1)消化系統(tǒng)并發(fā)癥；(2)誘發(fā)或加重感染；(3)醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進；滿月臉，水牛背，皮膚變薄，多毛，向心性肥胖；(4)心血管系統(tǒng)并發(fā)癥；(5)骨質(zhì)疏松，肌肉萎縮，傷口愈合遲緩。17、 常用免疫調(diào)節(jié)藥物的分類和臨床應用常用免疫調(diào)節(jié)藥物分為免疫抑制藥和免疫增強藥。免疫抑制藥主要用于器官移植的抗排斥反應和自身免疫性疾病，常用的有環(huán)孢素、他克莫司、腎上腺皮質(zhì)激素等；免疫增強藥主要用于免疫缺陷性疾病、慢性感染性疾病，也常用于腫瘤的輔助治療，常用的免疫增強藥有卡介苗、干擾素、白細胞介素-2、胸腺肽、轉(zhuǎn)移因子等。18、 抗腫瘤藥的分類方法，列出代表藥物根據(jù)藥物化學結構和來源分為烷化劑，抗代謝物，抗腫瘤抗生素，激素，雜類。根據(jù)抗腫瘤作用的生化機制干擾核酸生物合成的藥物：如甲氨蝶呤，氟脲嘧啶，阿糖胞苷；直接影響DNA結構與功能的藥物：如氮芥，順鉑，卡鉑，絲裂霉素；干擾轉(zhuǎn)錄過程和阻止RNA合成的藥物：如放線菌素，多柔比星，柔紅霉素；抑制蛋白質(zhì)合成與功能的藥物：如長春堿類，紫杉醇類，三尖杉生物堿類；調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的藥物：如他莫昔芬；其他類：如三氧化二砷。根據(jù)藥物作用的周期或時相特異性，分為細胞周期特異性和非特異性藥物。19、 化學治療、抗菌譜、最低抑菌濃度、最低殺菌濃度、抗生素后效應的定義化學治療：指用化學藥物抑制或殺滅機體內(nèi)的病原微生物(包括真菌、細菌、病毒)、

寄生蟲及惡性腫瘤細胞，消除或緩解由它們所引起的疾病?？咕V：指藥物抑制或殺滅病原微生物的范圍。最低抑菌濃度（MIC）：指能夠抑制培養(yǎng)基內(nèi)細菌生長的最低濃度。最低殺菌濃度（MBC）：指能夠殺滅培養(yǎng)基內(nèi)細菌生長的最低濃度?？股睾笮≒AE）：指血清濃度降至最低抑菌濃度以下，殘留物殺菌活性依然持續(xù)。20、 抗菌藥物的作用機制（1） 抑制細菌細胞壁合成，如青霉素類、頭孢菌素類、磷霉素、萬古霉素等；（2） 影響細胞膜的通透性，如多粘菌素、制霉菌素、兩性霉素B等；（3） 抑制蛋白質(zhì)的合成，如氨基糖苷類、四環(huán)素類、氯霉素、林可霉素類等；（4） 抑制核酸代謝，如喹諾酮類、利福平等；（5） 影響葉酸代謝，如磺胺類等。21、 細菌的耐藥機制（1）產(chǎn)生滅活酶，滅活抗生素；（2）改變靶位/結合部位，對抗生素耐藥；（3） 降低攝取/改變胞膜通透性，阻止抗生素進入菌體；（4） 增加主動流出系統(tǒng)功能，使抗生素不能在菌體內(nèi)積聚。22、 常用抗菌藥物的適應癥（1）青霉素：鏈球菌、肺炎球菌、敏感金黃色葡萄球菌所致感染、腸球菌心內(nèi)膜炎、破傷風、氣性壞疽、炭疽、流行性腦膜炎、梅毒、淋病等。耐青霉素酶青霉素類：產(chǎn)耐青霉素酶的葡萄球菌感染，如敗血癥、腦膜炎、呼吸道感染、軟組織感染等。廣譜青霉素類：流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌等部分革蘭氏陰性桿菌感染及革蘭氏陽性球菌感染。（2）頭孢菌素類：可分為一代、二代、三代、四代頭孢菌素。各代頭孢菌素抗菌作用有以下特點：抗革蘭氏陽性菌：一代>二代>三代；四代〉三代抗革蘭氏陰性菌：一代V二代V三代V四代抗厭氧菌： 一代V三代V四代與二代（頭霉素類）（3） 氨基糖苷類：對甲氧西林敏感的產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌感染、銅綠假單胞菌等革蘭氏陰性桿菌感染。（4） 大環(huán)內(nèi)酯類：革蘭氏陽性球菌感染，軍團菌病，衣原體屬、支原體屬感染，社區(qū)獲得性呼吸道感染等。（5） 林可霉素類：肺炎鏈球菌等革蘭氏陽性球菌感染（特別適于骨髓炎的治療），厭氧菌感染。（6）四環(huán)素類：立克次體病、支原體感染、衣原體感染、回歸熱、布魯菌病、霍亂、兔熱病、鼠疫等。（7）氯霉素：細菌性腦膜炎和腦膿腫，傷寒，立克次體病，厭氧菌感染等。（8） 糖肽類：耐藥革蘭氏陽性菌所致的嚴重感染，如MRSA、MRCNS等。（9） 碳青霉烯類：革蘭氏陰性桿菌（包括銅綠假單胞菌）感染、革蘭氏陽性球菌感染、厭氧菌感染。新生兒應用抗菌藥物后可能發(fā)生的嚴重不良反應及發(fā)生機制 抗菌藥物不良反應發(fā)生機制

抗菌藥物不良反應發(fā)生機制肝酶不足，氯霉素與其結合減少，腎氯霉素 灰嬰綜合癥磺胺藥 腦核性黃疸喹諾酮類 軟骨損害（動物）排泄功能差，使血游離氯霉素濃度升高磺胺藥替代膽紅素與蛋白的結合位置不明氯霉素 灰嬰綜合癥磺胺藥 腦核性黃疸喹諾酮類 軟骨損害（動物）排泄功能差