功能性食品-第二章 食物中的生物活性成分-課件

第二章食物中的生物活性成分第六節(jié)自由基清除劑隨著生命科學(xué)的飛速發(fā)展，英國人Harman于1956年提出了自由基學(xué)說。該學(xué)說認(rèn)為，自由基攻擊生命大分子造成組織細(xì)胞損傷，是引起機(jī)體衰老的根本原因，也是誘發(fā)腫瘤等惡性疾病的重要起因，自由基（Freeradical）是人體生命活動中各種生化反應(yīng)的中間代謝產(chǎn)物，具有高度的化學(xué)活性，是機(jī)體有效的防御系統(tǒng)，若不能維持一定水平則會影響機(jī)體的生命活動。但自由基產(chǎn)生過多而不能及時地清除，它就會攻擊機(jī)體內(nèi)的生命大分子物質(zhì)及各種細(xì)胞器，造成機(jī)體在分子水平、細(xì)胞水平及組織器官水平的各種損傷，加速機(jī)體的衰老進(jìn)程并誘發(fā)各種疾病。自由基清除劑作為功能性食品的重要原料成分之一，通過食品來調(diào)節(jié)人體內(nèi)自由基的平衡。自由基又叫游離基，它是由單質(zhì)或化合物的均裂而產(chǎn)生的帶有未成對電子的原子或基團(tuán)。自由基的產(chǎn)生機(jī)理及來源人體內(nèi)的自由基分為氧自由基和非氧自由基。氧自由基占主導(dǎo)地位，大約占自由基總量的95%。氧自由基包括超氧陰離子（O2－·）、過氧化氫分子（H2O2）、羥自由基（OH·）、氫過氧基（HO2－·）、烷過氧基（ROO·）、烷氧基（RO·）、氮氧自由基（NO·）、過氧亞硝酸鹽（ONOO－）、氫過氧化物（ROOH）等，它們又統(tǒng)稱為活性氧（reactiveoxygenspecies，ROS），都是人體內(nèi)最為重要的自由基。非氧自由基主要有氫自由基（H·）和有機(jī)自由基（R·）等。一、自由基對機(jī)體生命活動的影響

（一）自由基積極的生物學(xué)功能自由基作為人體正常的代謝產(chǎn)物，對維持機(jī)體的正常代謝有特定的促進(jìn)作用。這種促進(jìn)作用主要表現(xiàn)在對機(jī)體危害物的防御作用。（二）自由基對生命大分子的損害自由基具有高度的活潑性和極強(qiáng)的氧化反應(yīng)能力，能通過氧化作用攻擊體內(nèi)的生命大分子，如核酸、蛋白質(zhì)、糖類和脂質(zhì)等，使這些物質(zhì)發(fā)生過氧化變性、交聯(lián)和斷裂，從而引起細(xì)胞結(jié)構(gòu)和功能的破壞，導(dǎo)致機(jī)體的組織破壞和退行性變化。OH·是最活潑的自由基，也是毒性最大的自由基。它可和活細(xì)胞中的任何分子發(fā)生反應(yīng)而造成損傷，而且反應(yīng)速度極快，被破壞的分子遍及糖類、氨基酸、磷脂、核苷和有機(jī)酸等。（三）自由基學(xué)衰老機(jī)理說人們根據(jù)對衰老機(jī)理的不同理解，提出了許多種衰老學(xué)說，主要有自由基學(xué)說、免疫功能下降學(xué)說、腦中心學(xué)說、代謝失調(diào)學(xué)說、生物膜衰老學(xué)說、脂褐素與衰老學(xué)說、衰老過程中基因淋巴因子及其基因表達(dá)改變的學(xué)說等。自由基學(xué)說能比較清楚地解釋機(jī)體衰老過程中的種種癥狀，如老年斑、皺紋及免疫力下降等，是目前最有說服力的學(xué)說。1．生命大分子的交聯(lián)聚合和脂褐素的累積2．器官組織細(xì)胞的破壞與減少3．免疫功能的降低

（四）自由基與癌癥致癌過程是一個復(fù)雜的多階段的過程，包括誘發(fā)和促進(jìn)兩步。一個正常的細(xì)胞發(fā)生癌變必須經(jīng)歷誘發(fā)和促進(jìn)這兩個階段，這就是兩步致癌學(xué)說。大量研究證明，誘發(fā)階段與自由基關(guān)系密切，促癌階段也與自由基有關(guān)，促癌能力與其產(chǎn)生自由基的能力相平行。致癌物必須在體內(nèi)經(jīng)過代謝活化形成自由基并攻擊DNA才能致癌，抗癌劑也必須通過自由基形式去殺死癌癥。（五）自由基與疾病的關(guān)系越來越多的臨床和干預(yù)實(shí)驗(yàn)，以及來自基礎(chǔ)研究的證據(jù)表明，自由基參與許多疾病的病理過程，從而誘發(fā)如心血管疾病、某些癌癥、老年白內(nèi)障和黃斑變性、某些炎癥及多種神經(jīng)元疾病。二、自由基清除劑自由基是人體正常的代謝產(chǎn)物，正常情況下人體內(nèi)自由基是處于不斷產(chǎn)生與清除的動態(tài)平衡中，人體內(nèi)存在少量的氧自由基，不但對人體不構(gòu)成威脅，而且可以促進(jìn)細(xì)胞增殖，刺激白細(xì)胞和吞噬細(xì)胞殺滅細(xì)菌，消除炎癥，分解毒物。但如果人體內(nèi)自由基的數(shù)量過多，就會對生物膜和其他組織造成損傷，破壞細(xì)胞結(jié)構(gòu)，干擾人體的正常代謝活動，引起疾病，加速人體衰老進(jìn)程。二、自由基清除劑自由基清除劑是指能清除自由基或能阻斷自由基參與的氧化反應(yīng)的物質(zhì)。自由基清除劑的種類繁多，可分為酶類清除劑和非酶類清除劑兩大類。酶類清除劑一般為抗氧化酶，主要有超氧化物歧化酶（SOD）、過氧化氫酶（CAT）、谷胱甘肽過氧化物酶（GPX）等幾種。非酶類自由基清除劑一般包括黃酮類、多糖類、維生素C、維生素E、β-胡蘿卜素和還原型谷胱甘肽（GSH）等活性肽類。自由基清除劑大多為抗氧化劑，通過清除作用降低活潑自由基中間體濃度，降低自由基連鎖反應(yīng)中擴(kuò)展階段的效率來控制自由基的生成。但有些抗氧化劑是通過抑制自由基引發(fā)劑（如某些金屬元素）的產(chǎn)生而起作用的。自由基清除劑也不都是抗氧化劑，有些系統(tǒng)并未進(jìn)行氧化作用。二、自由基清除劑（一）非酶類自由基清除劑1、維生素類

維生素不僅是人類維持生命和健康所必需的重要營養(yǎng)素，還是重要的自由基清除劑。對氧自由基具有清除作用的維生素主要有維生素Ｅ、維生素Ｃ及維生素Ａ的前體β-胡蘿卜素。維生素Ｅ又稱為生育酚，是強(qiáng)有效的自由基清除劑。它經(jīng)過一個自由基的中間體氧化生成生育醌，從而將ROO·轉(zhuǎn)化為化學(xué)性質(zhì)不活潑的ROOH，中斷了脂類過氧化的連鎖反應(yīng)，有效地抑制了脂類的過氧化作用。維生素Ｅ可清除自由基，防止油脂氧化和阻斷亞硝胺的生成，故在提高免疫能力，預(yù)防癌癥等方面有重要作用，同時在預(yù)防和治療缺血再灌注損傷等疾病有一定功效。維生素Ｃ又稱為抗壞血酸，在自然界中存在還原型抗壞血酸和氧化型脫氫抗壞血酸兩種形式?？箟难嵬ㄟ^逐級供給電子而轉(zhuǎn)變成半脫氫抗壞血酸和脫氫抗壞血酸，在轉(zhuǎn)化的過程中達(dá)到清除O2-·、·OH、ROO·等自由基的作用。維生素Ｃ具有強(qiáng)抗氧活性，能增強(qiáng)免疫功能、阻斷亞硝胺生成、增強(qiáng)肝臟中細(xì)胞色素酶體系的解毒功能。人體血液中的維生素Ｃ含量水平與肺炎、心肌梗塞等疾病密切相關(guān)。二、自由基清除劑（一）非酶類自由基清除劑2、黃酮類化合物

黃酮是具有酚羥基的一類還原性化合物。在復(fù)雜反應(yīng)體系中，由于其自身被氧化而具有清除自由基和抗氧化作用。其作用機(jī)理是與Ｏ2-·反應(yīng)阻止自由基的引發(fā)，與金屬離子螯合阻止·OH的生成，與脂質(zhì)過氧化基ROO·反應(yīng)阻斷脂質(zhì)過氧化。黃酮及其某些衍生物具有廣泛的藥理學(xué)特性，包括抗炎、抗誘變、抗腫瘤形成與生長等活性。黃酮在生物體外和體內(nèi)都具有較強(qiáng)的抗氧化性，具有許多藥理作用，對人的毒副作用很小，是理想的自由基清除劑。目前已發(fā)現(xiàn)有4000多種黃酮類化合物，可分為如下幾類：黃酮、兒茶素、花色素、黃烷酮、黃酮醇和異黃酮等。兒茶素是從茶葉中提取出來的多酚類化合物-茶多酚（TeaPolyphenols，簡稱TP）的主體成分，約占茶多酚總量的60%～80%，茶干重的12%～24%。作為茶多酚中含量最高、藥理作用最明顯的組分，已引起了廣泛的重視。大量體外實(shí)驗(yàn)及動物試驗(yàn)證實(shí)，兒茶素具有抗氧化、抗腫瘤、抗動脈粥樣硬化、防輻射、防齲護(hù)齒、抗?jié)?、抗過敏及抑菌抗病毒等作用，是一種優(yōu)良的天然抗氧自由基清除劑。二、自由基清除劑（一）非酶類自由基清除劑3、微量元素硒硒是一種非常重要的微量元素，是硒谷胱甘肽過氧化酶的活性成分，Se-GPX存在于胞漿和線粒體基質(zhì)中，能使有毒的過氧化物還原成無毒的羥基化合物，并使過氧化氫分解成醇和水。鋅鋅在清除自由基的過程中也起到很重要的作用。鋅能減少鐵離子進(jìn)入細(xì)胞并抵制其在羥自由基引發(fā)的鏈?zhǔn)椒磻?yīng)中的催化作用，鋅也能終止自由基引起的脂質(zhì)過氧化鏈?zhǔn)椒磻?yīng)。4、蒜素(Allicin)

是從大蒜的球形鱗莖中提取的揮發(fā)性油狀物，也稱大蒜精油，化學(xué)名為二烯丙基二硫化物(diallyldisulfide)。還原性化合物，由于其自身被氧化而具有清除自由基和抗氧化作用。二、自由基清除劑（二）酶類自由基清除劑1、超氧化物歧化酶（superoxidedismutase，SOD）超氧化物歧化酶（SOD）是目前研究得最深入、應(yīng)用得最廣泛的一種酶類自由基清除劑。

SOD屬酸性蛋白酶，對pH、熱和蛋白酶水解等反應(yīng)比一般酶穩(wěn)定。又由于SOD屬于金屬酶，其性質(zhì)不僅取決于蛋白質(zhì)，還取決于結(jié)合到活性部位的金屬離子。三類SOD的活性中心都含有金屬離子。如采用物理或化學(xué)方法除去金屬離子，則酶活喪失；如重新加上金屬離子，則酶活又恢復(fù)。SOD是生物體內(nèi)防御氧化損傷的一種十分重要的金屬酶，對氧自由基有強(qiáng)烈清除作用，特別對于超氧陰離子（O2－·），SOD可將其催化歧化而生成H2O2和O2，故SOD又稱為清除超氧陰離子自由基的特異酶。二、自由基清除劑（二）酶類自由基清除劑1、超氧化物歧化酶（superoxidedismutase，SOD）具有清除自由基功能的SOD就成為醫(yī)學(xué)、食品和生命科學(xué)等領(lǐng)域研究的熱點(diǎn)。目前，SOD已廣泛地應(yīng)用于人們生活的各個方面。如深受女性消費(fèi)者喜愛的化妝品中有大寶SOD、康妮SOD、SOD康舒達(dá)霜劑等。SOD添加于化妝品有明顯的防曬效果和抗炎作用，可有效防止皮膚受電離輻射（如紫外線）的損傷。SOD在食品方面的應(yīng)用也極為廣泛，可作為功能性食品的功能因子或食品營養(yǎng)強(qiáng)化劑，有良好的抗衰老、抗炎、抗輻射、抗疲勞等保健強(qiáng)身的效果。國外把SOD作為食品添加劑應(yīng)用到口香糖和飲料中。國內(nèi)也開發(fā)出了多種強(qiáng)化SOD的食品，如SOD雪糕、SOD豆奶、SOD啤酒、SOD果汁飲料、SOD的酸奶和SOD口服液等。還可用富含SOD的原料加工制成功能性食品，如大蒜飲料、刺梨SOD汁等。在人們越來越注重健康飲食的今天，SOD將成為功能食品中的活躍分子。二、自由基清除劑（二）酶類自由基清除劑1、超氧化物歧化酶（superoxidedismutase，SOD）SOD廣泛存在于動、植物和微生物體內(nèi)，但目前我國主要是從動物血液中提取。受到血源和得率的限制，影響了SOD的生產(chǎn)成本和推廣應(yīng)用。由于利用微生物（深紅酵母）生產(chǎn)SOD具有易培養(yǎng)、易大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)、不受季節(jié)與自然條件限制等優(yōu)越性，因此，微生物SOD的生成具有更廣闊的發(fā)展前景。其工藝流程如下：菌體培養(yǎng)→破壁→菌體破片→Rnase酶解、離心30分鐘→清液→上DE32柱→0.2mol/LNaCl洗脫→洗脫液→加45%（NH4）2SO4、離心→上清液→上DE32柱→洗脫→洗脫液→濃縮→冷凍干燥→SOD成品。二、自由基清除劑（二）酶類自由基清除劑2、過氧化氫酶（catalase，CAT）過氧化氫酶是另一種酶類清除劑，又稱為觸酶，是以鐵卟啉為輔基的結(jié)合酶。它可促使H2O2分解為分子氧和水，清除體內(nèi)的過氧化氫，從而使細(xì)胞免于遭受H2O2的毒害，是生物防御體系的關(guān)鍵酶之一。CAT作用于過氧化氫的機(jī)理實(shí)質(zhì)上是H2O2的歧化，必須有兩個H2O2先后與CAT相遇且碰撞在活性中心上，才能發(fā)生反應(yīng)。H2O2濃度越高，分解速度越快。3、谷胱甘肽過氧化物酶（GPX）研究表明，硒是谷胱甘肽過氧化酶（Se-GPX）的活性成分，是GPX催化反應(yīng)的必要組分，它以硒代半胱氨酸（Sec）的形式發(fā)揮作用，攝入硒不足時使Se-GPX酶活力下降。在體內(nèi)處于低硒水平時，活力與硒的攝入量呈正相關(guān)，但到一定水平時，酶活力不再隨硒水平上升而上升。Se-GPX存在于胞漿和線粒體基質(zhì)中，它以谷胱甘肽（GSH）為還原劑分解體內(nèi)的氫過氧化物，能使有毒的過氧化物還原成無毒的羥基化合物，并使過氧化氫分解成醇和水，因而可防止細(xì)胞膜和其它生物組織免受過氧化損傷。它同體內(nèi)的超氧化物歧化酶（SOD）和過氧化氫酶（CAT）一起構(gòu)成了抗氧化防御體系，因而在機(jī)體抗氧化中發(fā)揮著重要作用。食物中除了營養(yǎng)素外，還含有其他許多對人體有益的物質(zhì)。這類物質(zhì)不是維持機(jī)體生長發(fā)育所必需的營養(yǎng)物質(zhì)，但對維護(hù)人體健康、調(diào)節(jié)生理功能和預(yù)防疾病發(fā)揮重要的作用。這類物質(zhì)過去較多的稱為非營養(yǎng)素生物活性成分（non-nutrientbioactivesubstances），近來建議不再稱這類物質(zhì)為非營養(yǎng)素生物活性成分，代之為“生物活性的食物成分（bioactivefoodcomponents）”。

第七節(jié)其他活性成分這類生物活性的食物成分包括主要來自植物性食物的黃酮類化合物、酚酸、有機(jī)硫化物、萜類化合物和類胡蘿卜素等。也包括主要來自動物性食物的輔酶Q、γ-氨基丁酸、褪黑素及左旋肉堿等。它們不僅參與健康的調(diào)節(jié)和慢性病的防治，還為食物帶來了不同風(fēng)味和顏色，因而這類活性成分已成為現(xiàn)代營養(yǎng)學(xué)的一個重要研究內(nèi)容和熱點(diǎn)問題。第七節(jié)其他活性成分

【分類】類胡蘿卜素植物固醇皂苷類化合物芥子油苷多酚類化合物蛋白酶抑制劑單萜類植物雌激素有機(jī)硫化物植酸其他動物性來源的食物活性成分類胡蘿卜素【結(jié)構(gòu)】異戊二烯基本單位共軛雙鍵【分類】胡蘿卜素類

(carotene)：不含氧原子葉黃素類

(xanthophyll)：含氧原子α-胡蘿卜素、β-胡蘿卜素、γ-胡蘿卜素、葉黃素、玉米黃素、β-隱黃素、番茄紅素等。多烯鏈脂溶性色素【食物來源】主要存在于水果和新鮮蔬菜中β-胡蘿卜素和α-胡蘿卜素：黃橙色蔬菜和水果β-隱黃素：橙色水果葉黃素：深綠色蔬菜番茄紅素：番茄抗氧化作用流行病學(xué)研究資料表明，番茄紅素、β-胡蘿卜素和葉黃素與心血管疾病和一些癌癥的患病風(fēng)險之間存在負(fù)相關(guān)。番茄紅素——預(yù)防動脈粥樣硬化β-胡蘿卜素——抗氧化促氧化

雙向調(diào)節(jié)作用

【攝入量】人體每天攝入的類胡蘿卜素大約為6mg。

【生物學(xué)作用】抗氧化作用抗腫瘤作用增強(qiáng)免疫功能保護(hù)視覺功能在類胡蘿卜素中，番茄紅素的抗氧化活性最強(qiáng)。機(jī)制：類胡蘿卜素含有許多雙鍵，可淬滅單線態(tài)氧及清除自由基和氧化物，減少自由基和氧化物對細(xì)胞DNA、蛋白質(zhì)和細(xì)胞膜的損傷。抗氧化作用抗腫瘤作用流行病學(xué)研究顯示，攝食深綠色蔬菜水果降低癌癥發(fā)生率與其所含類胡蘿卜素密切相關(guān)。研究較多的有番茄紅素和β-胡蘿卜素?？赡軝C(jī)制：抗氧化抑制致癌物形成調(diào)節(jié)藥物代謝酶增強(qiáng)免疫功能調(diào)控細(xì)胞信號傳導(dǎo)抑制癌細(xì)胞增殖誘導(dǎo)細(xì)胞分化及凋亡誘導(dǎo)細(xì)胞間隙通訊增強(qiáng)免疫功能番茄紅素和β-胡蘿卜素：促進(jìn)T、B淋巴細(xì)胞增殖，刺激特異性效應(yīng)細(xì)胞功能，增強(qiáng)巨噬細(xì)胞、細(xì)胞毒性T細(xì)胞和自然殺傷（NK）細(xì)胞殺傷腫瘤細(xì)胞的能力，減少免疫細(xì)胞的氧化損傷。類胡蘿卜素：促進(jìn)白細(xì)胞介素（IL）的產(chǎn)生保護(hù)視覺功能葉黃素是視網(wǎng)膜黃斑的主要色素。增加葉黃素?cái)z入量可預(yù)防和改善老年性眼部退行性病變。吸收藍(lán)光，保護(hù)視網(wǎng)膜免于光損害。

【結(jié)構(gòu)】環(huán)戊烷全氫菲主要骨架比膽固醇多一個側(cè)鏈

【分類】β-谷固醇菜油固醇植物性甾體化合物豆固醇植物固醇植物甾醇(Phytosterol)Phytosterols,alsocalledplantsterols,arecholesterol-likemoleculesfoundinplants,suchaswholegrains,fruits,legumes,andvegetables.Althoughtherehavebeenmorethan40typesofplantsterolsdiscoveredsofar,threeofthemarethemostabundant:beta-sitosterol(β-谷甾醇),campesterol(菜油甾醇),andstigmasterol(豆甾醇).常見植物固醇與膽固醇的化學(xué)結(jié)構(gòu)式

【食物來源】主要來源于各種植物油、堅(jiān)果、種子、豆類【攝入量】每日150～400mg，與膽固醇攝入量相當(dāng)。吸收率僅約5%左右?！旧飳W(xué)作用】降低膽固醇作用抗癌作用調(diào)節(jié)免疫功能其他作用降低膽固醇作用植物固醇的主要生物學(xué)作用。機(jī)制：降低膽固醇吸收替換小腸腔內(nèi)膽汁酸微團(tuán)中的膽固醇抑制腸腔內(nèi)游離膽固醇的酯化競爭性抑制膽固醇的轉(zhuǎn)運(yùn)促進(jìn)膽固醇排泄植物固醇與冠心病發(fā)生的關(guān)系植物固醇降膽固醇，有利于心血管疾病的預(yù)防。擔(dān)憂：植物固醇血癥：過量吸收植物固醇，冠狀動脈及主動脈瓣疾病生理濃度也可能致動脈粥樣硬化？抗癌作用降低結(jié)腸癌、乳腺癌和前列腺癌等的發(fā)病風(fēng)險可能機(jī)制：阻滯細(xì)胞周期影響細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)與功能→降低膜表面流動性、改變酶活性誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡：激活神經(jīng)鞘磷脂循環(huán)產(chǎn)生神經(jīng)酰胺可能機(jī)制：阻止腫瘤細(xì)胞轉(zhuǎn)移：抑制腫瘤血管生成、黏附和侵襲力激素樣作用：與乳腺癌細(xì)胞內(nèi)雌激素受體結(jié)合抑制增殖調(diào)節(jié)免疫降低膽酸代謝物的濃度：有益大腸癌的預(yù)防調(diào)節(jié)免疫功能選擇性促進(jìn)TH1細(xì)胞功能，抑制TH2細(xì)胞激活NK細(xì)胞活性其他作用抗炎：降低體內(nèi)C-反應(yīng)蛋白水平降低脂質(zhì)過氧化物雌激素效應(yīng)降低β-胡蘿卜素、番茄紅素的吸收皂苷類化合物【結(jié)構(gòu)】由皂苷元和糖、糖醛酸或其他有機(jī)酸組成組成皂苷的糖有葡萄糖、半乳糖、鼠李糖、阿拉伯糖、木糖及其他戊糖類【分類】根據(jù)皂苷元化學(xué)結(jié)構(gòu)的不同，可分為：甾體皂苷三萜皂苷較常見的有大豆皂苷、人參皂苷、三七皂苷、絞股藍(lán)皂苷、薯蕷皂苷等。四環(huán)三萜五環(huán)三萜：最多見，如大豆皂苷【食物來源】廣泛存在于植物莖、葉和根中。甾體皂苷：薯蕷科和百合科三萜皂苷：豆科、石竹科、桔?？啤⑽寮涌啤緮z入量】平均每日膳食攝入約10mg。食用豆類食物較多的可達(dá)200mg以上。大豆皂苷(SoySaponins)Manyhealthbenefitsofsoybeansareattributedtotheirisoflavonesbutsoysaponins,whicharelessstudied,mayalsoplayanimportantrole.Soybeans,asamajorsource,haveasaponincontentoffivetosixpercentbyweight.Sometypesofsaponinsarepoisonousbuttheonesfoundinsoybeansareeatableandactuallypossesshealthbenefits.【生物學(xué)作用】調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝，降低膽固醇抗微生物作用抗腫瘤作用抗血栓作用免疫調(diào)節(jié)作用抗氧化作用其他調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝，降低膽固醇大豆皂苷和絞股藍(lán)皂苷：降低膽固醇和甘油三酯人參莖葉皂苷：降低脂質(zhì)過氧化物水平多種皂苷提取物已作為降血脂藥物用于臨床。機(jī)制：阻止胃腸道外源性膽固醇的吸收；阻斷腸肝循環(huán)，促進(jìn)膽固醇的排泄；與血清膽固醇結(jié)合形成不溶性復(fù)合物；降低羥甲基戊二酸輔酶A（HMG-CoA）還原酶與提高膽固醇7α-羥化酶的活性；促進(jìn)非受體途徑的膽固醇代謝降解?？刮⑸镒饔靡种萍?xì)菌抗病毒通過增強(qiáng)機(jī)體吞噬細(xì)胞和NK細(xì)胞的功能發(fā)揮對病毒殺傷作用?？鼓[瘤作用大豆皂苷、葛根總皂苷、絞股藍(lán)總皂苷、人參皂苷、薯蕷皂苷等具有抗多種腫瘤作用?？赡軝C(jī)制：抑制DNA合成直接破壞腫瘤細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)阻滯細(xì)胞周期誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡抑制血管新生增強(qiáng)機(jī)體自身免疫力抗氧化、抗突變作用抗血栓作用具溶血特性，一度被視為抗?fàn)I養(yǎng)因子可激活纖溶系統(tǒng)；抑制纖維蛋白原向纖維蛋白轉(zhuǎn)化；減少血栓素釋放，抑制血小板聚集。

免疫調(diào)節(jié)作用絞股藍(lán)皂苷：升高白細(xì)胞數(shù)量、增強(qiáng)NK細(xì)胞活性；大豆皂苷：使IL-2分泌增加、促進(jìn)T細(xì)胞產(chǎn)生淋巴因子、提高B細(xì)胞轉(zhuǎn)化增殖、增強(qiáng)體液免疫功能、提高NK細(xì)胞活性?？寡趸饔么蠖乖碥铡⒔g股蘭皂苷：減少過氧化脂質(zhì)生成，增加SOD含量、清除自由基。人參皂苷：減少自由基的生成。其他大豆皂苷：抗突變、保護(hù)肝損傷、改善糖尿病人參皂苷：調(diào)節(jié)神經(jīng)興奮、抗疲勞絞股藍(lán)皂苷：改善小鼠記憶能力、延長果蠅壽命芥子油苷【結(jié)構(gòu)與分類】又叫硫代葡萄糖苷，簡稱硫苷由β-D-硫代葡萄糖基、磺酸肟和側(cè)鏈R基組成

根據(jù)R基團(tuán)的不同分為：脂肪族GS、芳香族GS和吲哚族GSGS的降解酶解：生成ITCs、硫氰酸鹽和腈類硫葡糖苷酶——黑芥子酶(MYR)完整植物中，MYR與GS呈分離狀態(tài)；植物細(xì)胞破碎時，黑芥子酶釋放出來，促使GS酶解。非酶解：主要生成異硫氰酸鹽和腈類。腸道內(nèi)微生物：類似MYR活性,使GS水解成ITCs。ITCsGS只有在水解成ITCs后才能體現(xiàn)出活性。ITCs具有共同的—N=C=S結(jié)構(gòu)萊菔硫烷（SFN）苯乙基異硫氰酸鹽（PEITC）苯甲基異硫氰酸鹽（BITC

）烯丙基異硫氰酸鹽（AITC）吲哚-3-甲醇（IC）【食物來源】廣泛存在于十字花科蔬菜中（花椰菜、甘藍(lán)、包心菜、白菜、芥菜、小蘿卜、辣根、水田芥等）【攝入量】人體每日從膳食中攝入約10～50mg

，素食者可高達(dá)100mg

以上。生蔬菜中的生物利用率較煮熟的蔬菜高?！旧飳W(xué)作用】對腫瘤的預(yù)防和抑制作用：主要作用對氧化應(yīng)激的雙向調(diào)節(jié)作用抗菌作用其他作用對腫瘤的預(yù)防和抑制作用流行病學(xué)研究表明，十字花科蔬菜能夠降低多種癌癥的患病危險。作用機(jī)制:誘導(dǎo)Ⅱ相致癌物解毒酶：主要機(jī)制GST，QR，NQO1，UGT等主要由ARE介導(dǎo)，Nrf2起關(guān)鍵作用

抑制I相代謝酶——細(xì)胞色素P450酶系阻滯細(xì)胞周期、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡提高機(jī)體免疫功能等對氧化應(yīng)激的雙向調(diào)節(jié)作用抗氧化作用：增加細(xì)胞內(nèi)抗氧化蛋白水平誘導(dǎo)Ⅱ相酶致氧化作用：引起細(xì)胞內(nèi)谷胱甘肽的耗竭誘導(dǎo)活性氧的產(chǎn)生抗菌作用抑制細(xì)菌：SFN和日本辣根中的AITC，蕓苔屬中的AITC，西蘭花中的ITCs抑制真菌其他作用調(diào)節(jié)免疫抗炎抑制組蛋白去乙?；臀⒐艿鞍锥嗑刍米魇称诽砑觿ㄖ饕L(fēng)味物質(zhì)）多酚類化合物【結(jié)構(gòu)】以黃酮(2-苯基色原酮)為母核母核上常含有羥基、甲氧基、烴氧基、異戊氧基等取代基基本骨架由兩個苯環(huán)（A環(huán)與B環(huán)）通過中央三碳連接酚類衍生物的總稱，主要指酚酸和黃酮類化合物。本節(jié)重點(diǎn)介紹黃酮類化合物黃酮母核結(jié)構(gòu)【分類】黃酮和黃酮醇類：槲皮素、蘆丁、黃芩素二氫黃酮和二氫黃酮醇類：甘草素和小水飛薊素黃烷醇類：

兒茶素、表沒食子兒茶素沒食子酸酯異黃酮和二氫異黃酮類：大豆苷、染料木素和葛根素

雙黃酮類：銀杏黃酮、異銀杏素花色素類：葡萄皮紅、天竺葵素、矢車菊素、飛燕草素查爾酮類：異甘草素、紅花苷其他：黃烷類、山黃酮類、二氫查耳酮等【食物來源】主要有綠茶、各種有色水果及蔬菜、大豆、巧克力、藥食兩用植物等?！緮z入量】不同人群每日攝入量20～70mg?！旧飳W(xué)作用】抗氧化作用抗腫瘤作用保護(hù)心血管作用抑制炎癥反應(yīng)抗微生物作用其他作用：抗突變、抗衰老、增強(qiáng)免疫、抗輻射、雌激素樣作用抗氧化作用機(jī)制：直接清除自由基：與自由基生成半醌式自由基抑制與自由基產(chǎn)生有關(guān)的酶，如黃嘌呤氧化酶、細(xì)胞色素P450等螯合Fe3+、Cu2+等金屬離子，阻斷自由基生成增強(qiáng)其他營養(yǎng)素的抗氧化能力抗腫瘤作用研究熱點(diǎn)：尤其茶多酚和大豆異黃酮作用機(jī)制：抗氧化和抗突變作用誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡抑制血管生成提高機(jī)體免疫力抑制蛋白激酶活性阻斷致癌物的合成及代謝活化抑制細(xì)胞信號傳導(dǎo)通路阻滯細(xì)胞周期，抑制細(xì)胞增殖保護(hù)心血管作用流行病學(xué)調(diào)查證實(shí)，攝入富含黃酮類物質(zhì)的食物可以減少冠心病、動脈粥樣硬化的發(fā)生。一些黃酮類化合物（如蘆丁、葛根素、銀杏黃酮）及含有黃酮類化合物的藥材(如銀杏葉、山楂、葛根、丹參等)目前已用于治療心血管系統(tǒng)疾病。作用機(jī)制：

降低血脂含量抑制LDL的氧化抑制血小板聚集促進(jìn)血管內(nèi)皮細(xì)胞一氧化氮生成降低毛細(xì)血管的通透性和脆性抑制炎癥反應(yīng)抑制炎癥反應(yīng)抑制花生四烯酸代謝酶，減少炎癥反應(yīng)遞質(zhì)的產(chǎn)生；抑制基質(zhì)金屬蛋白酶2(MMP-2)和MMP-9活性；抑制活性氧，控制炎癥反應(yīng)；抑制NF-κB的活化，阻止炎癥相關(guān)蛋白合成?？刮⑸镒饔每咕悍淠z，黃芩素破壞細(xì)胞壁及細(xì)胞膜的完整性、抑制核酸合成、抑制細(xì)菌能量代謝抗病毒：金銀花、大青葉、黃蓮、黃芩、魚腥草、板藍(lán)根、牛蒡子、野菊花、柴胡等抑制病毒復(fù)制，刺激產(chǎn)生腫瘤壞死因子、干擾素、白細(xì)胞介素等細(xì)胞因子蛋白酶抑制劑

【分類】

蛋白類和天然小分子類蛋白酶抑制劑

蛋白類蛋白酶抑制劑

絲氨酸蛋白酶抑制劑半胱氨酸蛋白酶抑制劑金屬蛋白酶抑制劑酸性蛋白酶抑制劑天然小分子類蛋白酶抑制劑黃酮類、多酚類、其它天然小分子化合物

【食物來源】蛋白類蛋白酶抑制劑廣泛存在于植物中，豆類、谷類含量豐富黃酮類和多酚類在綠茶、果蔬、大豆、藥食兩用植物等含量豐富

【攝入量】胰蛋白酶抑制劑每日約攝入300mg黃酮類化合物每日約攝入20～70mg【作用機(jī)制】抑制蛋白酶活性

結(jié)合靶酶催化位點(diǎn)或活性中心附近區(qū)域下調(diào)蛋白酶基因表達(dá)水平蛋白類蛋白酶抑制劑：主要抑制蛋白酶活性天然小分子類蛋白酶抑制劑：

抑制蛋白酶活性

下調(diào)蛋白酶基因表達(dá)【生物學(xué)作用】抗病蟲害侵襲免疫調(diào)節(jié)與抗炎作用抗氧化作用抗癌作用保護(hù)心血管作用免疫調(diào)節(jié)與抗炎作用抑制免疫相關(guān)蛋白酶，干預(yù)抗原特異的T細(xì)胞應(yīng)答。下調(diào)T細(xì)胞增生性反應(yīng)和巨噬細(xì)胞功能。上調(diào)IFN一γ活化的巨噬細(xì)胞釋放一氧化氮，產(chǎn)生細(xì)胞毒作用。阻斷病毒復(fù)制周期的關(guān)鍵酶。抑制與炎癥有關(guān)的蛋白酶?？拱┳饔玫鞍酌敢种苿Χ喾N腫瘤具有抑制作用。作用機(jī)制：抑制蛋白質(zhì)的水解，限制腫瘤生長所需氨基酸抑制多種MMP及uPA，阻止癌細(xì)胞的侵襲和轉(zhuǎn)移抑制腫瘤血管新生保護(hù)心血管作用促進(jìn)一氧化氮的釋放抑制炎癥因子的產(chǎn)生降低炎癥相關(guān)蛋白酶的活性（如MMP）參與血液凝固及溶解抗氧化單萜類【結(jié)構(gòu)】萜類化合物(terpenes)是以異戊二烯為結(jié)構(gòu)單位的一大類化合物。含有兩個異戊二烯單位的為單萜類，本節(jié)僅介紹單萜類

化合物。

植物固醇、類胡蘿卜素、輔酶Q在結(jié)構(gòu)上分屬于三萜、

四萜和多萜?！痉诸悺繜o環(huán)（鏈狀）單萜：可分為萜烯類（如檸檬烯、月桂烯）、醇類（如香茅醇、香葉醇）、醛類（如香茅醛、檸檬醛）、酮類等；單環(huán)單萜：可分為萜烯類、醇類和醛酮類，代表物有薄荷醇、松油醇、紫蘇醇、薄荷酮、香芹酚等；雙環(huán)單萜：蒎烷型（如芍藥苷）、坎烷型（如樟腦、龍腦）等；環(huán)烯醚萜：如梓醇、山梔苷。【食物來源】萜類化合物廣泛存在于植物中，尤以針葉樹中含量豐富，是樹脂及松節(jié)油的主要成分。【攝入量】單萜類化合物的每日攝入量約為150mg。

【生物學(xué)作用】抗癌作用：主要作用抗菌、抗炎作用抗氧化作用對神經(jīng)損傷的保護(hù)作用鎮(zhèn)痛作用其他作用抗癌作用單萜類的一個主要生物學(xué)作用紫蘇醇：抑制結(jié)腸癌、乳腺癌細(xì)胞細(xì)胞生長，阻滯細(xì)胞周期，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，抑制致癌物誘導(dǎo)食管癌的發(fā)生。檸檬烯：減少致癌物誘導(dǎo)乳腺癌的發(fā)生。香葉醇：抑制前列腺癌細(xì)胞生長，抑制致癌物誘導(dǎo)結(jié)腸癌的發(fā)生?？咕?、抗炎作用抗細(xì)菌和真菌抗炎作用抑制炎癥因子表達(dá)降低炎癥反應(yīng)抗氧化作用香茅醛：清除超氧化物和一氧化氮。香芹酚：降低脂質(zhì)過氧化物含量，增加GSH-Px、SOD等的活性，提高抗氧化劑水平。梓醇、芍藥苷、紫蘇醇：抗氧化活性。神經(jīng)損傷保護(hù)作用梓醇、芍藥苷和香芹酚對神經(jīng)損傷有保護(hù)效應(yīng)?？赡軝C(jī)制：抗氧化、抗炎、抗凋亡、穩(wěn)定線粒體膜、防止細(xì)胞內(nèi)鈣超載、調(diào)節(jié)神經(jīng)遞質(zhì)等。鎮(zhèn)痛作用α-松油醇、薄荷醇、楊梅苷、龍腦、香茅醛、香芹酚等均有良好的鎮(zhèn)痛作用。可能的作用途徑：拮抗鈣離子抑制PKC通路

其他香茅醛：延長睡眠時間，鎮(zhèn)靜、安眠薄荷醇、檸檬烯、香芹酮：促進(jìn)透皮吸收激活阿片受體抗炎植物雌激素【結(jié)構(gòu)與分類】源于植物，具有類似雌激素的結(jié)構(gòu)和功能可與雌激素受體(ER)結(jié)合發(fā)揮類雌激素或抗雌激素效應(yīng)——雙向調(diào)節(jié)作用雌激素活性明顯低于17-β雌二醇主要屬于多酚類化合物，包括四大類：異黃酮類：染料木黃酮、大豆苷元、大豆苷等木酚素類：開環(huán)異落葉松樹脂酚、穗羅漢松樹脂酚等香豆素類：香豆雌醇、4-甲氧基香豆雌醇等芪類：白藜蘆醇其他：植物固醇也具一定雌激素效應(yīng)

常見植物雌激素與雌二醇的化學(xué)結(jié)構(gòu)

【食物來源】異黃酮類：豆科植物中，大豆中含量為0.1%～0.5%；木酚素類：油籽、谷物、蔬菜、茶葉中，亞麻籽中含量可達(dá)370mg/100g；香豆素類：黃豆芽、綠豆芽、苜蓿等，干豆芽中含量可達(dá)7mg/100g；芪類：葡萄、葡萄酒、花生等，葡萄中含量可達(dá)1mg/100g?！旧飳W(xué)作用】預(yù)防骨質(zhì)疏松改善圍絕經(jīng)期癥狀抗氧化作用保護(hù)心血管系統(tǒng)的作用抗腫瘤作用對神經(jīng)損傷的保護(hù)作用植物雌激素的安全性預(yù)防骨質(zhì)疏松能提高骨密度，預(yù)防雌激素缺乏引起的骨質(zhì)疏松。對絕經(jīng)后女性骨骼的影響較為顯著。作用機(jī)制：與骨組織中的雌激素受體結(jié)合，抑制破骨細(xì)胞的骨吸收作用。保護(hù)心血管系統(tǒng)的作用降血脂抗脂質(zhì)過氧化抑制血小板聚集改善血管內(nèi)皮細(xì)胞功能抗動脈粥樣硬化舒張冠狀動脈抗腫瘤作用對乳腺癌、前列腺癌、子宮癌、結(jié)腸癌、卵巢癌、白血

病等具有預(yù)防和抑制作用抑制癌基因表達(dá)、抑制酪氨酸激酶活性、誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡、抑制癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移、抗氧化作用等作用途徑：ER途徑（抗雌激素作用）非ER途徑（抑制其他腫瘤信號通路如MAPK、NF-κB等）對神經(jīng)損傷的保護(hù)作用增強(qiáng)膽堿能神經(jīng)細(xì)胞功能拮抗β-淀粉樣蛋白毒性改善老年性癡呆患者認(rèn)知功能植物雌激素的安全性對女性、男性生殖內(nèi)分泌的影響對乳腺癌抗癌藥物（如它莫西芬）治療的干擾需開展更深入的研究

減輕腦細(xì)胞氧化損傷抑制腦細(xì)胞凋亡保護(hù)腦缺血損傷主要存在于百合科蔥屬植物中的一大類含硫化合物大蒜中含量最為豐富本節(jié)以大蒜為例介紹有機(jī)硫化物有機(jī)硫化物【結(jié)構(gòu)與分類】大蒜中含有30余種有機(jī)硫化物重量占大蒜總重的0.4%大蒜90%以上的活性物質(zhì)都源于蒜素(Allicin)

是從大蒜的球形鱗莖中提取的揮發(fā)性油狀物，也稱大蒜精油，化學(xué)名為二烯丙基二硫化物(diallyldisulfide)。大蒜中主要脂溶性硫化物的形成

脂溶性物質(zhì)有特殊刺激性臭味大蒜油和大蒜浸油主要成分大蒜中主要水溶性硫化物的形成水溶性物質(zhì)無特殊臭味大蒜提取液主要成分【生物學(xué)作用】抗微生物作用抗氧化作用抗癌作用調(diào)節(jié)免疫作用：細(xì)胞免疫、體液免疫、非特異性免疫其他：抗突變、保護(hù)肝臟、降低血糖、降血壓調(diào)節(jié)脂代謝抗血栓作用抗微生物作用抗菌：大蒜素與抗生素相當(dāng)抗真菌、抗寄生蟲和抗病毒抗氧化作用清除自由基、活性氧抑制脂質(zhì)過氧化增強(qiáng)抗氧化酶活性升高抗氧化物水平阻斷NF-κB信號通路調(diào)節(jié)脂代謝降低TC、TG、LDL和VLDL的水平，升高HDL水平。抑制腸道膽固醇的吸收、促進(jìn)膽固醇轉(zhuǎn)化為膽汁酸、加快膽固醇排泄來降低血清膽固醇水平減少血管壁的膽固醇沉積和動脈粥樣硬化斑塊的形成減少LDL氧化抗血栓作用大蒜粉：促進(jìn)血栓溶解，阻止血栓形成阿藿烯：調(diào)節(jié)血小板的黏附作用，抑制血小板聚集阿藿烯和大蒜提取液：抑制COX活性，抑制血栓素A的釋放蒜素(Allicin)

是從大蒜的球形鱗莖中提取的揮發(fā)性油狀物，也稱大蒜精油，化學(xué)名為二烯丙基二硫化物(diallyldisulfide)。大蒜加工或受到物理機(jī)械破碎后，大蒜中的蒜氨酸酶(allinase)被激活，催化分解蒜氨酸為蒜素。蒜素具有抗菌、抗腫瘤、降膽固醇、抗血小板聚集、護(hù)肝、預(yù)防心血管疾病及降血壓等生理作用。抗癌作用流行病學(xué)研究證實(shí)，富含大蒜膳食可降低多種癌癥的患病風(fēng)險大蒜成分（尤脂溶性成分）對多種腫瘤具明顯抑制作用大蒜能阻斷致癌物亞硝胺的合成機(jī)制：抗氧化、抗突變、提高機(jī)體免疫力、對外源性物質(zhì)的解毒作用、影響細(xì)胞周期、抑制細(xì)胞增殖、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡、影響組蛋白乙?；?、抑制端粒酶活性、誘導(dǎo)細(xì)胞分化、抑制腫瘤轉(zhuǎn)移等植酸【結(jié)構(gòu)】又名肌醇六磷酸(IP6)是一種含有六分子磷酸的肌醇酯消化道內(nèi)水解為肌醇和磷酸或其低磷酸化形式（IP1～5）

【食物來源】廣泛存在于植物體中，主要分布在種籽胚層和谷皮在谷類和豆類中含量可達(dá)1％～6％【生物學(xué)作用】螯合作用：螯合礦物質(zhì)離子，被視為抗?fàn)I養(yǎng)因子抗氧化作用：螯合過渡態(tài)金屬離子，阻止Fenton反應(yīng)，抑制活性氧形成調(diào)節(jié)免疫功能：增加T、B淋巴細(xì)胞和NK細(xì)胞的活性抗腫瘤作用抗腫瘤作用廣譜抗腫瘤作用：結(jié)腸癌、前列腺癌、胃癌、乳腺癌、黑色素瘤、白血病、皮膚癌等作用機(jī)制：抑制癌細(xì)胞增殖，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，促進(jìn)細(xì)胞分化，抑制血管形成，抗氧化，增強(qiáng)免疫功能其他動物性來源的食物活性成分輔酶Q（coenzymeQ，CoQ）硫辛酸（lipoicacid，LA）褪黑素（melatonin）輔酶Q

【結(jié)構(gòu)】又稱泛醌（UQ），脂溶性醌類化合物分子中含一個由6～10個異戊二烯單位組成的、與對苯醌母核相連的側(cè)鏈【食物來源】自然界中分布廣泛主要存在于動物的心、肝、腎細(xì)胞酵母、植物葉片、種子等

【生物學(xué)功能】作為呼吸鏈組分參與ATP合成抗氧化作用保護(hù)心血管作用提高運(yùn)動能力免疫調(diào)節(jié)抗炎作用

抗氧化作用

清除自由基：還原型CoQ與維生素E協(xié)同保護(hù)心血管作用

促進(jìn)缺血心肌的氧化磷酸化，改善心肌細(xì)胞能量代謝及功能，降低缺血再灌注損傷抑制LDL-C氧化，減小粥樣硬化斑塊面積抑制單核細(xì)胞和內(nèi)皮細(xì)胞的黏附促進(jìn)內(nèi)皮細(xì)胞釋放一氧化氮臨床上已用于心血管疾病的防治抑制脂質(zhì)過氧化增加抗氧化酶的活性提高運(yùn)動能力延長力竭運(yùn)動時間提高最大攝氧量降低運(yùn)動引起的氧化損傷及肌肉損傷有助于運(yùn)動后磷酸肌酸的恢復(fù)機(jī)制：抗氧化改善內(nèi)皮細(xì)胞功能提高線粒體合成ATP能力調(diào)節(jié)自主神經(jīng)活性免疫調(diào)節(jié)升高白細(xì)胞數(shù)量、促進(jìn)淋巴細(xì)胞增殖和轉(zhuǎn)化、增加抗體生成、增強(qiáng)吞噬細(xì)胞殺菌功能?？寡鬃饔靡种芅F-κB活性，減少炎癥介質(zhì)（前列腺素2、IL-1、MMP1、C反應(yīng)蛋白等）表達(dá)。【結(jié)構(gòu)】一種天然的二硫化合物：1,2-二硫戊環(huán)-3-戊酸多酶復(fù)合體中的輔因子，在三羧酸循環(huán)中起重要作用【食物來源】主要來源于肉類和動物內(nèi)臟（心、腎、肝）水果和蔬菜也能提供少量【攝入量】人體每天攝入量約50～600mg硫辛酸【生物學(xué)作用】抗氧化作用抗炎作用調(diào)節(jié)糖代謝，改善糖尿病并發(fā)癥對心血管的作用對神經(jīng)損傷的保護(hù)作用

抗氧化作用直接清除自由基：LA和DHLA相互轉(zhuǎn)化螯合金屬離子再生其他內(nèi)源性抗氧化劑：輔酶Q、VC、VE和GSH等抗炎作用降低急性、慢性炎癥反應(yīng)可能機(jī)制：抑制NF-κB的活化降低炎癥因子TNF-α、IL-1、IL-6表達(dá)抑制黏附蛋白表達(dá)及細(xì)胞間黏附調(diào)節(jié)糖代謝，改善糖尿病并發(fā)癥促進(jìn)葡萄糖的運(yùn)輸及利用，增加胰島素的敏感性通過IR/PI3K/Akt信號通路促進(jìn)葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)通過非PI3K途徑促進(jìn)葡萄糖攝取減少自由基對血管、