碳青霉素烯類

碳青霉烯類抗生素的主要品種及其特點一、概述碳青霉烯類抗生素是抗菌譜最廣，抗菌活性最強的β-內(nèi)酰胺抗生素，因其具有對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定以及毒性低等特點，已經(jīng)成為治療嚴重細菌感染最主要的抗菌藥物之一。碳青霉烯類抗生素主要使用于以下三類病人：1.重癥感染包括院內(nèi)獲得性肺炎、敗血癥、腹膜炎以及中性粒細胞減少的發(fā)熱病人，在病原體明確前，為了盡量覆蓋可能的病原菌，常作為經(jīng)驗性治療的首選藥物，病原明確后可繼續(xù)使用，也可“降階梯治療”。2.多重耐藥菌感染的治療，如產(chǎn)ESBLs菌株、產(chǎn)AmpC酶菌株或同時產(chǎn)ESBLs及AmpC酶菌株的感染。3.第三、四代頭孢菌素及復合制劑療效不理想的細菌引起的腹膜炎、肺炎、敗血癥等。主要品種全球已上市的碳青霉素烯類抗生素多為西方發(fā)達國家所開發(fā)上市，按上市年份排列依次為：亞胺培南、帕尼培南、美羅培南、法羅培南、厄他培南、比阿培南及多利培南。國內(nèi)已經(jīng)上市的品種有亞胺培南、帕尼培南、美羅培南及厄他培南，最常用為前三種。青霉烯類抗生素的比較亞胺培南帕尼培南美羅培南抗菌譜對大多數(shù)革蘭陽性、陰性需氧菌、厭氧菌及多重耐藥菌均有較強的抗菌活性，但耐甲氧西林葡萄球菌、屎腸球菌、嗜麥芽寡養(yǎng)單胞菌等對本品天然耐藥。特點對G+菌的抗菌活性強。對G+菌的抗菌活性與亞胺培南相仿或略強；對青霉素耐藥的肺炎鏈球菌（PRSP）作用強；在腦膜有炎癥時，能透過血腦屏障。增強了對革蘭陰性桿菌，特別是銅綠假單胞菌的抗菌活性；易透過血腦屏障。對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性高度穩(wěn)定高度穩(wěn)定，且本身尚有酶抑制作用高度穩(wěn)定，且本身尚有酶抑制作用對腎脫氫肽酶-1(DHP-1)穩(wěn)定性不穩(wěn)定穩(wěn)定穩(wěn)定需聯(lián)合用藥的名稱西司他丁倍他米隆單獨使用聯(lián)合用藥的作用亞胺培南被腎DHP-1失活,合用西司他丁可抑制此酶。西司他丁無抑菌作用，對β-內(nèi)酰胺酶無抑制作用。倍他米隆能抑制帕尼培南向皮質(zhì)轉(zhuǎn)移而減少后者在腎組織蓄積，從降低其帕尼培南的腎毒性。倍他米隆無抑菌作用，對β-內(nèi)酰胺酶無抑制作用。血漿蛋白結(jié)合率203.92半衰期（h）0.5~11~21組織分布在體內(nèi)可廣泛廣泛分布于各種組織和體液中。藥物能透過透過胎盤，但難以透過血—腦脊液屏障，在腦脊液中的濃度低。在體內(nèi)可廣泛廣泛分布于各種組織和體液中。在正常人腦脊液中濃度較低，但在腦膜有炎癥時可超過大多數(shù)致病菌的最低抑制濃度（MIC），病情恢復后，腦脊液濃度回到原來水平。藥物吸收后易滲入各種組織及體液（包括腦脊液）達有效濃度。各種感染總有效率（%）80.981.186.2不良反應發(fā)生率（%）4.43.31.8主要不良反應表現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉等消化道反應；過敏，嗜酸粒細胞增多；GOT、GPT升高；腎毒性；中樞神經(jīng)毒性反應。同亞胺培南同亞胺培南，但腎毒性，中樞毒性低。兒童常規(guī)用藥劑量體重<40kg,每次15mg/kg,每6小時一次,總量不超過2g/d；體重>40kg,0.25~1g/次，一日2~4次。（按亞胺培南計）一般感染：一日30~60mg/kg，分3次靜滴。一次靜滴時間不少于30分鐘。重癥感染疾?。簞┝靠稍鲋烈蝗?00mg/kg，分3~4次靜滴，一日總量不超過2g。（以帕尼培南計）一般感染：3個月~12歲的患兒，一次10~20mg/kg，每8小時一次；體重超過50kg的患兒，0.5~0.1g/次。腦膜炎：一次40mg/kg，每8小時一次。原研產(chǎn)品商品名及公司泰能（1985，美國默沙東公司）克倍寧（1994，日本三共公司）美平（1994，意大利佳友制藥）他研產(chǎn)品商品名及公司齊佩能（印度RANBAXY）；速能（中國深圳海濱制藥）；譜能（韓國）倍能（中國深圳海濱制藥）舒羅克（中國石家莊中