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文檔簡介

NO供體藥物心絞痛產(chǎn)生的原因主要是心肌細胞產(chǎn)生急劇的暫時性缺血和缺氧所引起。

臨床上目前通常通過降低心肌耗氧量來達到緩解和治療的目的擴張靜脈血管，減小回心血量，從而減少心臟工作量來達到NO生物功能的發(fā)現(xiàn)在體外NO是污染大氣形成酸雨的氣體小分子在體內80年代中期發(fā)現(xiàn)：NO是哺乳動物體內一種重要的執(zhí)行信使作用的分子，活性很強，能有效地擴張血管降低血壓是一種血管內皮舒張因子（EDRF）NO生理作用的研究1980s~1990s18000篇論文研究NO92年NO被Science選為當年明星分子美國藥理學家因發(fā)現(xiàn)NO是心血管系統(tǒng)的信使分子而獲1998年諾貝爾生理醫(yī)學獎NO供體藥物NO供體藥物在體內釋放出外源性NO分子是最早應用于臨床的抗心絞痛藥物主要為硝酸酯類和亞硝酸酯類作用：擴張血管NO供體NOcGMPcGMP蛋白激酶緩解心絞痛等癥狀血管松弛擴張去磷酸烴鏈肌凝蛋白肌凝蛋白激活激活鳥苷酸環(huán)化酶NO供體藥物作用機制與細胞中SH形成S-亞硝基硫化合物后再分解*硝酸甘油nitroglycerin

化學名：

1,2,3-丙三醇三硝酸酯NO供體藥物理化性質揮發(fā)性:bp.145℃易吸潮:吸收水成塑膠狀受熱或震動易爆炸NO供體藥物——硝酸甘油中性、弱酸性穩(wěn)定，堿性條件迅速水解成醇、烯、醛鑒別反應：加入KOH試液加熱生成甘油，加入硫酸氫鉀加熱生成惡臭的丙烯醛氣體NO供體藥物——硝酸甘油體內作用吸收快，起效快（舌下給藥，可避免首過效應，1~2min起效）臨床應用：短效速效抗心絞痛藥物。副作用：易引起偏頭痛NO供體藥物臨床常用硝酸酯類藥物嗎多明（molsidomine）潛在NO供體藥物NONO供體藥物1,2,3-惡二唑的衍生物肝臟代謝SIN-1堿催化分子氧反應硝普鈉（SodiumNitroprusside

）NO供體藥物為絡合物，易水解釋放出NO分子強力血管擴張劑，作用迅速，5min起效熟悉NO供體藥物的作用機制。掌握硝酸甘油的結構、化學名、理

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