MCE 抗生素化合物庫(kù) Antibiotics Library

www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins抗生素化合物庫(kù)(96-/384-wellplate)AntibioticsLibraryCat.No.:HY-L067產(chǎn)品特點(diǎn)600+天然、半合成及人工合成的抗生素集合，可用于高通量篩選和高內(nèi)涵篩選產(chǎn)品結(jié)構(gòu)多樣，包括青霉素類、頭孢菌素類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類等多種類型化合物活性豐富，靶向多種抗菌機(jī)制，如細(xì)菌細(xì)胞壁合成、蛋白質(zhì)合成、DNA復(fù)制和代謝等生物活性及安全性已得到臨床研究及/或臨床前研究驗(yàn)證，部分產(chǎn)品已經(jīng)被FDA批準(zhǔn)上市該化合物庫(kù)可以用于新適應(yīng)癥的研究及新型抗菌、抗腫瘤藥物的開發(fā)我們?yōu)槟峁┰敿?xì)的生物活性、研究領(lǐng)域、臨床狀態(tài)等信息抗生素種類舉例CephalosporinsAminoglycosidesPenicillins

HY-108402HY-128932HY-B0200頭SNH2OOHNOOOOO孢HHSHONH2NONaONNNSSOHSNNN類NOHHSSNHSOONONNHOOOHNH2CefodizimeCefminoxsodiumCephalexin氨HY-16566AHY-B0441HY-B1174基HOOHOOHOHOHNH2NHOOHOHOHNH2H2NOHHOOHOHNH2OH糖OHOHNH2OOOHOH2NONH2OHHOOH2OHHOH2NNH2OH甙H2NOHH2NOHOHNH2HOSOH類OKanamycinsulfateTobramycinBekanamycin青HY-B0467AHY-B0522HY-N7120HOOO霉NH2HHSNH2HHSNONNHN素ONOHOONOHHHOHHOONOOOAmoxicillinAmpicillinH2NPenicillinGProcaine43MCEMasterofBioactiveMolecules天然產(chǎn)物NaturalProducts天然產(chǎn)物研究概況天然產(chǎn)物，主要包括來源于動(dòng)物、植物及海洋生物和微生物體內(nèi)分離出來的生物二次代謝產(chǎn)物，以及生物體內(nèi)源性生理活性化合物。1806年，德國(guó)藥劑師Sertuener從罌粟中首次分離出單體嗎啡（Morphine），這意味著現(xiàn)代天然藥物化學(xué)這一分支開始形成。此后關(guān)于天然產(chǎn)物的研究越來越深入，從提取分離到結(jié)構(gòu)鑒定，再到藥理活性的研究等；天然產(chǎn)物也因具有多樣的結(jié)構(gòu)和廣泛的藥理活性，而成為新藥研發(fā)的重要來源。從20世紀(jì)80年代開始，由于組合化學(xué)（CombinatorialChemistry）和高通量篩選（HighThroughputScreening,HTS）等新技術(shù)手段的發(fā)明和利用，使得人們認(rèn)為從天然資源中尋找新藥是一項(xiàng)費(fèi)時(shí)費(fèi)力的工作，而新技術(shù)則能在短時(shí)間內(nèi)高效的找到藥物先導(dǎo)結(jié)構(gòu)或候選藥物。然而實(shí)際效果卻不如預(yù)期，到目前為止通過這條途徑發(fā)現(xiàn)的新化學(xué)實(shí)體藥物只有FDA于2005年批準(zhǔn)用于治療腎細(xì)胞癌的索拉非尼（Sorafenib）。據(jù)報(bào)道，從1981年至2019年，33.6%的基于小分子的藥物來源于天然產(chǎn)物或者天然產(chǎn)物的衍生物[1]。并且天然產(chǎn)物的來源也在不斷拓展：近年來，科研工作者從海洋生物中發(fā)現(xiàn)了許多結(jié)構(gòu)新穎的化合物，有些已經(jīng)進(jìn)入臨床研究。S/NM,217(15.7%)S,464(33.3%)S*,65(4.7%)S*/NM,207(14.8%)N,71(5.1%)NB,14(1%)ND,356(27.5%)1981-2019年被批準(zhǔn)的藥物來源[1]

N：天然產(chǎn)物NB：來自于植物的天然產(chǎn)物ND：來自于天然產(chǎn)物，經(jīng)過半合成修飾的NM:天然產(chǎn)物類似物（模擬物）S：全合成藥物，通過對(duì)現(xiàn)有藥物的隨機(jī)篩選或修飾發(fā)現(xiàn)S*：全合成藥物，但藥效基團(tuán)來自天然產(chǎn)物天然產(chǎn)物在藥物發(fā)展中的地位和作用天然產(chǎn)物在藥物的發(fā)展一直占據(jù)著重要的地位，有不少天然產(chǎn)物被開發(fā)成藥物：1785年，WilliamWithering發(fā)表了他用具有強(qiáng)心作用的毛地黃提取物（也被稱作洋地黃）治療心臟病患者的著作，這個(gè)成果引導(dǎo)了地高辛的發(fā)現(xiàn)，如今地高辛在臨床上已被用于治療心律失常和充血性心力衰竭。References: [1]JNatProd.2020,83(3):770-803.www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins1806年，F(xiàn)reidrichSerturner從罌粟花中分離得到嗎啡，這項(xiàng)研究使嗎啡被開發(fā)成一種劑量可控的麻醉藥。隨著對(duì)嗎啡藥理學(xué)的研究不斷深入，不同亞型的阿片受體被發(fā)現(xiàn)，內(nèi)啡肽和腦啡肽的信號(hào)通路也為人們熟知。1928年，AlexanderFleming在青霉菌中發(fā)現(xiàn)了青霉素，正是這一意外發(fā)現(xiàn)開啟了青霉素用于治療感染性疾病的新篇章，此后越來越多的抗生素被發(fā)現(xiàn)和應(yīng)用。2015年，屠呦呦因青蒿素的研究成果獲得諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)，這無疑是天然產(chǎn)物開發(fā)成藥物的又一顯著成果。除此之外，天然產(chǎn)物在抗癌藥物領(lǐng)域一直活躍，如來源于紫杉的紫杉醇及其衍生物，來源于長(zhǎng)春花的長(zhǎng)春新堿和長(zhǎng)春花堿，來源于中國(guó)喜樹的喜樹堿及其類似物等。相比于合成化合物而言，天然產(chǎn)物有著不可替代的優(yōu)勢(shì)：①植物和其他生物代謝產(chǎn)生的活性物質(zhì)本身就是為了防衛(wèi)或具有其他生理功能；②很多天然產(chǎn)物的化學(xué)結(jié)構(gòu)是如此復(fù)雜，以至于難以或者不可能用人工合成的方式去獲得；③大多數(shù)天然產(chǎn)物具有天然生成的手性，比起沒有手性的大部分合成化合物更具有類藥性；④以上特性說明天然產(chǎn)物本來就是生物體“設(shè)計(jì)”出來與生物大分子/藥物靶標(biāo)（酶、蛋白質(zhì)等）作用的，它們具有天然的親和作用力，以及參與生物體內(nèi)各種生理過程的“天然”可行性；⑤天然產(chǎn)物還有助于人們發(fā)現(xiàn)新的藥物作用機(jī)制。這些因素都決定著天然產(chǎn)物在參與生命生理過程中所具有的無可比擬的優(yōu)勢(shì)，賦予了天然產(chǎn)物在新藥研發(fā)中不可替代的重要地位，天然產(chǎn)物是發(fā)現(xiàn)候選藥物和藥物先導(dǎo)結(jié)構(gòu)的重要來源。天然產(chǎn)物的應(yīng)用領(lǐng)域新藥研發(fā)領(lǐng)域天然產(chǎn)物由于其多樣的結(jié)構(gòu)和優(yōu)秀的生物活性，一直是藥物先導(dǎo)化合物的重要來源，在新藥的研發(fā)中具有十分重要的作用。從天然產(chǎn)物開發(fā)出來的新藥并不少見，如青霉素、青蒿素、紫杉醇等；由天然產(chǎn)物開發(fā)得到的類似物也是藥物的重要來源，如藥物Rosuvastatin就是由天然產(chǎn)物Mevastatin開發(fā)得到[2]。據(jù)統(tǒng)計(jì)，僅2018年，中國(guó)學(xué)者在OrgLett(IF=6.000)和JNatProd(IF=4.053)上發(fā)表了123個(gè)新穎骨架化合物和712個(gè)新化合物，這些新化合物在抗腫瘤、抗炎、抗菌和神經(jīng)保護(hù)等方面表現(xiàn)出良好的活性[3]，數(shù)量巨大的天然產(chǎn)物的發(fā)現(xiàn)為其進(jìn)一步的開發(fā)利用提供了物質(zhì)基礎(chǔ)。美妝護(hù)膚行業(yè)近年來，成分天然的護(hù)膚品和化妝品越來越受到人們的青睞，使得天然產(chǎn)物在美妝護(hù)膚品行業(yè)具有廣泛的應(yīng)用前景。如植物多糖具有保濕[4]、防曬、抗氧化[5]和抗衰老的作用；植物三萜具有消炎鎮(zhèn)痛、抑菌、抗過敏等作用[6]。食品和保健品天然色素為天然產(chǎn)物在食品中的應(yīng)用之一，因其基本無副作用，安全性高而得到廣泛應(yīng)用。近年來主打天然成分的保健品越來越多，比如辣木富含蛋白質(zhì)、維生素A、必需氨基酸、抗氧化劑等成分，具有抗炎抗氧化等多種藥理活性[7]，因而成為保健品開發(fā)的重要來源之一。References:[2]NatChem.2016Jun;8(6):531-41.[3]ActaPharmaceuticaSinica,2019,54(8):1333-1347.[4]CarbohydratePolymers,2002,49(2):139-144.[5]CarbohydratePolymers,2018,183:91-101.[6]Molecules,2020,25(17):3773.[7]Nutrients,2018,10(3):343.MCEMasterofBioactiveMoleculesMCE的天然產(chǎn)物OurAdvantages來源豐富，結(jié)構(gòu)多樣MCE的天然產(chǎn)物來源于成百上千種植物、動(dòng)物和幾百種微生物：植物來源包括人參、甘草、黃芪等幾百種植物；動(dòng)物來源的包括蟾蜍、斑蝥、麝等；微生物來源包括多種細(xì)菌和真菌。天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)類型幾乎覆蓋天然產(chǎn)物所有結(jié)構(gòu)類型：包含黃酮、生物堿和醌類等數(shù)十種結(jié)構(gòu)分類。其他(Others)，14%二苯乙烯類（Stilbenes），1%醌類（Quinones），2%抗生素(Antibiotics)，4%糖類（Saccharides），4%甾體類（Steroids），5%酚類（Phenols），5%苯丙素類（Phenylpropanoids），7%

NaturalProducts

萜類（Terpenoids），17%酮、醛、酸（Ketones,Aldehydes,Acids)17%生物堿（Alkaloids），12%黃酮（Flavonoids），12%產(chǎn)品數(shù)量多，更新速度快MCE目前可提供8,000+天然產(chǎn)物，并持續(xù)上新，滿足您的科研需求。嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系經(jīng)ISO9001質(zhì)量管理體系認(rèn)證，擁有專業(yè)的質(zhì)量研究團(tuán)隊(duì)，具有豐富的質(zhì)量分析和質(zhì)量檢測(cè)經(jīng)驗(yàn)，配備數(shù)百臺(tái)先進(jìn)的檢測(cè)設(shè)備，保障每個(gè)產(chǎn)品的高品質(zhì)、高純度。全球頂級(jí)期刊引用產(chǎn)品活性經(jīng)各國(guó)科學(xué)家實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證，被包括全球頂級(jí)期刊（Nature,Science,Cell···）及制藥專利在內(nèi)的科研文獻(xiàn)引用超數(shù)萬(wàn)次。www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins文獻(xiàn)引用PublicationsCitingUseofMCEProductsNature.2023Apr;616(7957):563-573.Science.2022Dec2;378(6623):eabo5503.Nature.2023Apr;616(7956):348-356.Science.2022Nov18;378(6621):eabq7361.Nature.2023Apr;616(7956):357-364.Science.2022Oct14;378(6616):eabq0132.Nature.2023Apr;616(7958):806-813.Science.2022Jul8;377(6602):eabg9302.Nature.2023Mar;615(7952):490-498.Science.2022Mar18;375(6586):1254-1261.Nature.2023Mar;615(7952):526-534.Science.2021Nov26;374(6571):1099-1106.Nature.2023Mar;615(7951):349-357.Cell.2023Apr27;186(9):1895-1911.e21.Nature.2023Mar;615(7950):127-133.Cell.2023Feb16;186(4):850-863.e16.Nature.2023Mar;615(7950):158-167.Cell.2023Feb16;186(4):803-820.e25.Nature.2023Mar;615(7952):490-498.Cell.2023Feb2;186(3):591-606.e23.Nature.2023Feb;614(7947):326-333.Cell.2023Mar30;186(7):1352-1368.e18.Nature.2023Jan;613(7942):187-194.Cell.2023Mar2;186(5):1026-1038.e20.Nature.2023Jan;613(7942):120-129.Cell.2023Jan31;S0092-8674(22)01629-4.Nature.2022Dec;612(7940):555-563.Cell.2023Jan5;S0092-8674(22)01538-0.MCEMasterofBioactiveMolecules合作伙伴MCEGlobalPartnersOptimalSolutionsforDrugLeadDiscovery天然產(chǎn)物 藥物先導(dǎo)物的優(yōu)選方案Inhibitors ? ScreeningLibraries ? Proteinswww.MedChemEMCE