組胺受體阻斷藥

關(guān)于組胺受體阻斷藥組胺受體分布及效應(yīng)表受體類型所在組織效應(yīng)阻斷藥H1支氣管、胃腸、子宮等平滑肌皮膚血管心房，房室結(jié)中樞收縮擴(kuò)張收縮增強(qiáng)，傳導(dǎo)減慢覺(jué)醒苯海拉明異丙嗪氯苯那敏H2胃壁細(xì)胞血管心室，竇房結(jié)分泌增多擴(kuò)張收縮加強(qiáng)，心率加快西咪替丁雷尼替丁法莫替丁H3中樞與外周神經(jīng)末梢負(fù)反饋性調(diào)節(jié)，抑制組胺的合成與釋放硫丙米胺第2頁(yè),共27頁(yè)，2024年2月25日，星期天藥理作用1．抗外周組胺H1受體效應(yīng)：對(duì)抗其收縮支氣管、胃腸、子宮等平滑肌作用部份對(duì)抗其舒張皮膚血管作用（H2-受體參與）不能對(duì)抗組胺興奮H2受體引起的促胃酸分泌作用第3頁(yè),共27頁(yè)，2024年2月25日，星期天2．中樞作用：

鎮(zhèn)靜與催眠：阻斷中樞H1受體所致苯海拉明和異丙嗪：最強(qiáng)特非那定與阿司咪唑：幾乎無(wú)鎮(zhèn)吐、抗暈：與中樞抗Ach作用有關(guān)。苯海拉明、異丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪3．其他作用：

抗Ach、局麻及喹尼丁樣作用第4頁(yè),共27頁(yè)，2024年2月25日，星期天臨床用途變態(tài)反應(yīng)性疾?。浩つw粘膜過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、昆蟲(chóng)叮咬皮膚反應(yīng)的效果較好支氣管哮喘、過(guò)敏性休克無(wú)效預(yù)防輸血反應(yīng)：異丙嗪25mgim.暈動(dòng)癥和嘔吐：茶苯海明(乘暈寧，dramamine),開(kāi)車前15-30min服用失眠癥：尤其是變態(tài)反應(yīng)性疾病引起的失眠其他用途：冬眠合劑、復(fù)方鎮(zhèn)咳祛痰藥組分第5頁(yè),共27頁(yè)，2024年2月25日，星期天不良反應(yīng)中樞癥狀：思睡、頭暈、乏力、反應(yīng)遲鈍；避免駕車、船及高空作業(yè)胃腸道反應(yīng)：口干、胃食、惡心、嘔吐、腹瀉或便秘等其它反應(yīng)：偶見(jiàn)粒細(xì)胞減少、血小板減少、溶血性貧血等；

美克洛嗪可致動(dòng)物畸胎、孕婦禁用；

阿司咪唑過(guò)量可致暈厥、心跳停止；因具抗膽堿作用，故青光眼、尿潴留、幽門(mén)梗阻者禁用第6頁(yè),共27頁(yè)，2024年2月25日，星期天基本結(jié)構(gòu)：

（1）Ar1、Ar2芳環(huán)或芳雜環(huán)；（2）R1、R2為小烷烴基或形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)；（3）X為：CHO、CH、N等；按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為六類；乙二胺類、氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類、哌啶類等第7頁(yè),共27頁(yè)，2024年2月25日，星期天各類H1受體拮抗劑的基本結(jié)構(gòu)與藥物乙二胺類

氨基醚類

丙胺類

曲吡那敏苯海拉明氯苯那敏第8頁(yè),共27頁(yè)，2024年2月25日，星期天咪唑斯汀

鹽酸賽庚啶

三環(huán)類哌嗪類哌啶類西替利嗪第9頁(yè),共27頁(yè)，2024年2月25日，星期天鹽酸苯海拉明性質(zhì)不活潑生物堿性質(zhì)水溶性.第10頁(yè),共27頁(yè)，2024年2月25日，星期天鹽酸苯海拉明性質(zhì)1、水中極易溶解

2、醚類化合物，化學(xué)性質(zhì)不活潑注：酸性條件下水解產(chǎn)生二苯甲醇

第11頁(yè),共27頁(yè)，2024年2月25日，星期天藥理作用對(duì)抗組胺對(duì)血管、胃腸道和支氣管平滑肌的收縮作用抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)第12頁(yè),共27頁(yè)，2024年2月25日，星期天有抗組胺、鎮(zhèn)靜及鎮(zhèn)吐作用。用于過(guò)敏性疾病、妊娠嘔吐及暈動(dòng)病等。副作用：頭暈、嗜睡等，服藥期間不宜駕駛車輛及從事高空作業(yè)。用途第13頁(yè),共27頁(yè)，2024年2月25日，星期天白加黑日片：撲熱息痛325mg；鹽酸偽麻黃堿30mg；氫溴酸右美沙芬15mg

夜片：撲熱息痛325mg；鹽酸偽麻黃堿30mg；氫溴酸右美沙芬15mg；鹽酸苯海拉明25mg

第14頁(yè),共27頁(yè)，2024年2月25日，星期天

藥理作用：撲熱息痛，退熱鎮(zhèn)痛，是一種經(jīng)過(guò)長(zhǎng)期臨床驗(yàn)證，國(guó)內(nèi)外廣泛使用安全有效的解熱鎮(zhèn)痛藥。偽麻黃堿，減充血藥有緩解鼻咽部粘膜充血、腫脹的作用?？墒贡侨Y狀減輕，其收縮血管具有選擇性，主要收縮上呼吸道血管，對(duì)全身血管影響較小，對(duì)心率血壓影響很小。氫溴酸右美沙芬，鎮(zhèn)咳藥，1988年WHO推薦可取代可待因的高效安全止咳藥，屬于非麻醉性藥物，老少皆宜，極少產(chǎn)生副作用。鹽酸苯海拉明，鎮(zhèn)靜抗過(guò)敏藥，為組織胺H1受體拮抗劑，能對(duì)抗組織胺引起的毛細(xì)血管擴(kuò)張和通透性增加。第15頁(yè),共27頁(yè)，2024年2月25日，星期天馬來(lái)酸氯苯那敏（又名撲爾敏）水溶性、雙鍵氧化叔胺基旋光性第16頁(yè),共27頁(yè)，2024年2月25日，星期天理化性質(zhì)白色結(jié)晶性粉未，在水中易溶，顯酸性。氧化反應(yīng)：馬來(lái)酸（順丁稀二酸），可使高錳酸鉀褪色。第17頁(yè),共27頁(yè)，2024年2月25日，星期天叔胺結(jié)構(gòu)的特有顯色反應(yīng)：與檸檬酸-醋酐試液共熱顯紅紫色(脂肪族叔胺顯紅色；脂環(huán)族叔胺顯紫色；芳香族叔胺顯藍(lán)色）。與苦味酸試液反應(yīng)，生成黃色的氯苯那敏苦味酸鹽沉淀。含一個(gè)手性碳。S型的活性比消旋體約強(qiáng)2倍，急性毒性也較小。R型的活性極低。藥用為外消旋體。第18頁(yè),共27頁(yè)，2024年2月25日，星期天作用特點(diǎn)與用途本品抗組胺作用強(qiáng)而持久，對(duì)中樞作用輕，嗜睡副作用較小，適用于日間服用，用于蕁麻疹、枯草熱、過(guò)敏性鼻炎等。本品因用量少，不良反應(yīng)小，也能適用于小兒的抗過(guò)敏。第19頁(yè),共27頁(yè)，2024年2月25日，星期天日夜百服嚀日片：撲熱息痛500mg；鹽酸偽麻黃堿30mg；氫溴酸右美沙芬15mg

夜片：撲熱息痛500mg；鹽酸偽麻黃堿30mg；氫溴酸右美沙芬15mg；馬來(lái)酸氯苯那敏2mg

第20頁(yè),共27頁(yè)，2024年2月25日，星期天三環(huán)類H1受體拮抗劑鹽酸賽庚啶

有較強(qiáng)的抗H1作用，并有輕、中度的抗5-羥色胺及膽堿作用，適用于蕁麻疹、濕疹、皮膚瘙癢及其他變態(tài)性疾病。

第21頁(yè),共27頁(yè)，2024年2月25日，星期天哌嗪類H1受體拮抗劑哌嗪環(huán)取代不易透過(guò)血腦屏障，屬非鎮(zhèn)靜型抗組胺藥特點(diǎn)：高效、長(zhǎng)效、低毒、非鎮(zhèn)靜第22頁(yè),共27頁(yè)，2024年2月25日，星期天哌嗪類H1受體拮抗劑

為選擇性組胺H1受體拮抗劑，不易通過(guò)血腦屏障，中樞作用較輕。臨床用于過(guò)敏鼻炎，由過(guò)敏引起的皮膚痛癢。西替利嗪第23頁(yè),共27頁(yè)，2024年2月25日，星期天哌啶類H1受體拮抗劑對(duì)H1受體選擇性強(qiáng)無(wú)中樞抑制作用第24頁(yè),共27頁(yè)，2024年2月25日，星期天阿司咪唑（息斯敏）非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥，選擇性高，作用時(shí)間長(zhǎng)，吸收快。臨床用于治療常年性和季節(jié)性過(guò)敏鼻炎、過(guò)敏性結(jié)膜炎、慢性蕁麻疹和其它過(guò)敏性反應(yīng)疾病。宜空腹口服。第25頁(yè),共27頁(yè)，2024年2月25日，星