袪風濕藥專題宣講

凡以祛除風濕、解除痹痛為主要功效藥品

祛風濕藥第八章袪風濕藥袪風濕藥專題宣講第1頁一、與袪風濕藥相關概念袪風濕藥痹癥筋骨、關節(jié)、肌肉疼痛、腫脹、變形、麻木、運動障礙、半身不遂、腰膝酸軟、下肢痿弱。第一節(jié)概述袪風濕藥專題宣講第2頁痹癥本身免疫性疾病、骨與骨關節(jié)病及軟組織疾病等功效與特點1、袪風止痛藥：有顯著抗炎、鎮(zhèn)痛作用2、袪風通絡藥：1＋調(diào)整免疫作用3、袪風強筋藥：1、2＋提升抗疲勞能力袪風濕藥專題宣講第3頁袪風濕藥專題宣講第4頁

祛風濕藥與功效相關藥理作用主要包括以下幾方面：1.抗炎作用3.對免疫功效影響2.鎮(zhèn)痛作用袪風濕藥專題宣講第5頁

濕熱之邪入侵于肌肉、筋骨關節(jié)之間、脈絡失養(yǎng)而阻痹，出現(xiàn)肢體灼熱、腫脹等炎癥反應?？寡?/p>

共同藥理作用袪風濕藥專題宣講第6頁共同藥理作用抗炎

與清熱藥不一樣之處于于不但對普通性炎癥有作用，多數(shù)藥對免疫性炎癥也有作用。袪風濕藥專題宣講第7頁甲醛性關節(jié)炎90mg/kgip×10給藥組：腫脹度減輕，第10天靠近正常；對照組：第10天仍較為顯著。

秦艽堿甲90mg/kg(mm)對照組4020123456（天）腫脹程度1、秦艽：秦艽堿甲90mg/kgip致炎前30-45min給藥袪風濕藥專題宣講第8頁2、漢防已：粉防已堿（漢防已甲素）3mg/kg、15mg/kg均可抑制甲醛性關節(jié)炎。3、五加皮、雷公藤:抑制佐劑性關節(jié)炎。袪風濕藥專題宣講第9頁

有效成份：秦艽堿甲、青風藤堿、粉防已堿甲氧基歐芹酚、雷公藤總苷祛風濕藥抗炎作用與水揚酸鈉作用比較：秦艽堿甲90mg/kg>水揚酸鈉200mg/kg；青風藤堿60mg/kg>水揚酸鈉200mg/kg。抗炎

袪風濕藥專題宣講第10頁

水揚酸類

非甾體類

吡唑酮類

抑制PGS合成→抗炎具抗炎作

有機酸類（消炎痛）用藥品

抑制PGS合成

甾體類：腎上腺皮質(zhì)激素

(adrenocorticalhormones)

收縮血管、抑制成纖維細胞增生

↓

抗炎

作用原理抗炎

穩(wěn)定溶酶體膜，抑制WBC游走袪風濕藥專題宣講第11頁1、藥品本身是否含有皮質(zhì)激素樣作用：切除腎上腺仍有抗炎作用：說明藥品本身含有皮質(zhì)激素樣作用抗炎作用消失：說明藥品本身不含有皮質(zhì)激素樣作用2、作用是否經(jīng)過腎上腺皮質(zhì)而發(fā)揮作用？抗炎作用同時：腎上腺皮質(zhì)中VC含量↓—說明皮質(zhì)激素合成、釋放↑血清或尿中17-OHCS含量↑抗炎作用分析袪風濕藥專題宣講第12頁抗炎作用分析3、藥品本身是否含有促腎上腺皮質(zhì)激素樣作用（ACTH樣作用）切除垂體仍有作用：說明本身有ACTH樣作用；抗炎作用消失：藥品作用經(jīng)過興奮垂體或垂體以上水平。4、藥品作用是否在垂體或垂體以上水平a、大劑量戊巴比妥鈉麻醉（抑制下丘腦）b、切除垂體；c、大劑量氫可負反饋抑制下丘腦和垂體。抗炎作用消除，說明其抗炎作用在垂體和垂體以上水平袪風濕藥專題宣講第13頁祛風濕藥對熱刺激、電刺激、化學刺激所致動物疼痛模型有不一樣程度鎮(zhèn)痛作用。袪風止痛藥為顯著。鎮(zhèn)痛作用共同藥理作用袪風濕藥專題宣講第14頁

多數(shù)祛風濕藥含有鎮(zhèn)痛作用：青風藤、秦艽、獨活、防已→痛閾↑1、秦艽堿甲：作用弱，維持時間短（40min）

痛閾提升%=47%

2、清風藤堿作用部位在中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)痛作用給藥反應時-給藥前反應時痛閾提升%=×100%給藥前反應時袪風濕藥專題宣講第15頁

青風藤、清風藤堿HOO

N—CHHO

嗎啡

CH3O青風藤堿Sinoacutine

HOCH3OHN－CH3

結構雖與嗎啡類似，不屬于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥；作用在中樞：家兔腦室給藥鎮(zhèn)痛劑量為靜脈注射1/袪風濕藥專題宣講第16頁

許多祛風濕藥對機體免疫功效有顯著抑制作用。本類藥中少部分成份對免疫功效有促進作用。對免疫功效影響共同藥理作用袪風濕藥專題宣講第17頁

主要為免疫抑制作用

1、多數(shù)祛風濕藥抑制機體免疫功效：雷公藤、五加皮、獨活、豨薟草、青風藤。

試驗：胸腺萎縮、抑制巨噬細胞吞噬功效，抑制T-淋巴細胞增生，抑制抗體形成細胞產(chǎn)生、降低IgM和IgG水平。

臨床：使類風濕關節(jié)炎患者血清中IgG、IgA和IgM顯著↓對免疫功效影響袪風濕藥專題宣講第18頁2、少部分藥品或有效部位可提升免疫功效細柱五加總皂苷：小鼠網(wǎng)狀內(nèi)皮質(zhì)系統(tǒng)吞噬功效↑；大鼠胸腺、脾臟重量↑；小鼠血清抗體濃度↑。

對免疫功效影響袪風濕藥專題宣講第19頁五加皮秦艽防己獨活

慣用藥品雷公藤袪風濕藥專題宣講第20頁

秦艽龍膽科植物大葉龍膽、粗莖龍膽或西藏龍膽根。袪風濕藥專題宣講第21頁[功效]祛風濕、清濕熱、止痹痛秦艽袪風濕藥專題宣講第22頁[成份]秦艽

主要成份為龍膽苦苷，在提取過程中遇氨轉變成生物堿，有秦艽堿甲、秦艽堿乙、秦艽堿丙。另外還含有揮發(fā)油和糖類。袪風濕藥專題宣講第23頁秦艽藥理作用主要包括以下幾方面：抗炎作用鎮(zhèn)靜、解熱抗過敏升高血糖抗菌作用鎮(zhèn)痛作用降壓作用利尿作用保肝、利膽袪風濕藥專題宣講第24頁

[藥理作用]

1、與功效主治相關藥理作用秦艽（1）抗炎有效成份為秦艽堿甲袪風濕藥專題宣講第25頁試驗研究秦艽醇浸出液秦艽堿甲強于水揚酸鈉類似可松機理：興奮下丘腦-垂體→ACTH→腎皮質(zhì)→皮質(zhì)激素合成、釋放↑對甲醛性、蛋清性足腫脹都有顯著抑制作用抗炎作用抗炎袪風濕藥專題宣講第26頁

ACTH血中可松水平

降低血管通滲透抑制WBC游走抑制纖維組織增生抗炎袪風濕藥專題宣講第27頁

[藥理作用]

1、與功效主治相關藥理作用秦艽（2）鎮(zhèn)痛有效成份：秦艽提取物，秦艽堿甲等袪風濕藥專題宣講第28頁試驗研究秦艽及秦艽堿甲可顯著降低熱板或光熱刺激所致小鼠和大鼠疼痛反應，使痛閾提升，但作用連續(xù)時間短暫，與延胡索和草烏配伍可增強其鎮(zhèn)痛作用。鎮(zhèn)痛袪風濕藥專題宣講第29頁

[藥理作用]

1、與功效主治相關藥理作用秦艽（3）抗過敏有效成份：秦艽堿甲袪風濕藥專題宣講第30頁試驗研究

減輕豚鼠噴霧吸入過敏物質(zhì)所致哮喘、抽搐保護組胺所致過敏休克；抑制組胺Ach引發(fā)離體回腸收縮作用。秦艽堿甲90mg/kg抗過敏機理：降低毛細血管通透性。

袪風濕藥專題宣講第31頁嘌呤尿酸動物海產(chǎn)品、動物內(nèi)臟、肉類、豆類、菠菜、花生、粗糧、發(fā)啤酒

袪風濕藥專題宣講第32頁小結

抗炎鎮(zhèn)痛與“祛風濕、止痹痛”功效相關抗過敏鎮(zhèn)靜、解熱抗菌與“退虛熱，清濕熱，利小便”功效相關利尿秦艽袪風濕藥專題宣講第33頁[當代應用]

風濕性、類風濕性關節(jié)炎，流行性腦脊髓膜炎，肩關節(jié)周圍炎，小兒急性黃疸型傳染性肝炎。秦艽袪風濕藥專題宣講第34頁[不良反應]惡心、嘔吐、心悸、心率減慢等。秦艽袪風濕藥專題宣講第35頁防己本品為防己科植物粉防己（漢防己）及馬兜鈴科植物廣防己（木防己）干燥根。袪風濕藥專題宣講第36頁防己廣防己漢防己袪風濕藥專題宣講第37頁功效歌括：防己治痹，濕熱尤宜，利水除濕，水腫腳氣。祛風濕止痛利水消腫痹證水腫，痰飲證尤宜于濕熱偏勝者，癥見骨節(jié)煩痛，屈伸不利[功效][主治]防己袪風濕藥專題宣講第38頁主含生物堿，有粉防己堿、防己諾林堿、漢防己丙素、輪環(huán)藤酚堿等。另外，防己中尚含有黃酮苷、酚類、有機酸類等。主要成份防己袪風濕藥專題宣講第39頁防己藥理作用主要包括以下幾方面：抗炎作用免疫抑制和抗過敏鎮(zhèn)痛作用抗腫瘤作用對心血管系統(tǒng)作用防治矽肺抗肝纖維化袪風濕藥專題宣講第40頁防己

[藥理作用]

1、與功效主治相關藥理作用（1）抗炎有效成份：粉防己堿，防己諾林堿袪風濕藥專題宣講第41頁防己抗炎作用特點：①影響炎癥反應多個步驟。②關節(jié)腫脹、耳殼腫脹，③毛細血管通透性，④中性白細胞黏附、游走。袪風濕藥專題宣講第42頁直接作用于腎上腺，使腎上腺皮質(zhì)功效增強而發(fā)揮抗炎作用。試驗研究切除腎上腺后作用消失，而切除垂體后抗炎作用還存在?？寡仔狅L濕藥專題宣講第43頁

深入研究證實，粉防己堿可經(jīng)過抑制炎癥白細胞磷脂酶A2（PLA2）活性，從而降低炎癥介質(zhì)、血小板活化因子、氧自由基等產(chǎn)生和釋放。試驗研究抗炎袪風濕藥專題宣講第44頁防己

[藥理作用]

1、與功效主治相關藥理作用⑵免疫抑制抗過敏有效成份：粉防己堿作用特點：抗Ⅰ－Ⅳ變態(tài)反應：袪風濕藥專題宣講第45頁①抑制細胞免疫和體液免疫，試驗顯示，顯著抑制PHA、ConA誘導淋巴細胞轉化，抑制抗體生成等。②抗家兔過敏性休克，抗豚鼠離體氣管條收縮，抗大鼠肥大細胞釋放組胺。試驗研究免疫抑制袪風濕藥專題宣講第46頁防己

[藥理作用]

1、與功效主治相關藥理作用⑶鎮(zhèn)痛有效成份：總堿，粉防己堿，防己諾林堿等作用特點：抗Ⅰ－Ⅳ變態(tài)反應：袪風濕藥專題宣講第47頁作用特點：提升痛閾百分率，與川烏適用可以延長作用連續(xù)時間?？倝A作用最強，相當于嗎啡13％。防己鎮(zhèn)痛袪風濕藥專題宣講第48頁

[藥理作用]

2、其它藥理作用防己⑵抗肝纖維化有效成份：粉防己堿袪風濕藥專題宣講第49頁粉防己堿可抑制儲脂細胞增殖及降低膠原在肝組織中沉淀，可顯著改進肝功效，減輕肝臟病理性損傷。試驗研究抗肝纖維化袪風濕藥專題宣講第50頁

[藥理作用]

2、其它藥理作用防己⑶防治矽肺有效成份：粉防己堿袪風濕藥專題宣講第51頁袪風濕藥專題宣講第52頁袪風濕藥專題宣講第53頁粉防己堿可直接或間接抑制膠原基因轉錄，降低病變組織中膠原蛋白合成。使大鼠試驗性矽肺模型肺內(nèi)陽性物質(zhì)顯著降低，使矽結內(nèi)膠原纖維及蛋白多糖松解斷裂，矽結節(jié)中心填充物降低。試驗研究防治矽肺袪風濕藥專題宣講第54頁防己[當代應用]

高血壓、心絞痛、矽肺、神經(jīng)性疼痛、慢性肝病、肝纖維化。袪風濕藥專題宣講第55頁防己[不良反應]

較多。肝、腎毒性。頭暈、惡心、食欲下降。指甲、面部、口腔黏膜、下肢紫褐色斑。

袪風濕藥專題宣講第56頁防己本品大苦大寒，易傷胃氣，體弱陰虛，胃納不佳者慎用。[使用注意]袪風濕藥專題宣講第57頁雷公藤為衛(wèi)矛科植物雷公藤全株袪風濕藥專題宣講第58頁功效祛風除濕活血通絡消腫止痛殺蟲解毒風濕痹痛疔瘡腫毒，腰帶瘡，皮膚瘙癢等[功效][主治]雷公藤袪風濕藥專題宣講第59頁主要成份有生物堿類、二萜類、三萜類和倍半萜類。生物堿有：雷公藤春堿、雷公藤晉堿和雷公藤辛堿；二萜類有雷公藤甲素、乙素、丙素和雷公藤內(nèi)酯等；三萜類有雷公藤內(nèi)酯甲、雷公藤紅素等；倍半萜類有雷藤堿等。主要成份雷公藤袪風濕藥專題宣講第60頁雷公藤藥理作用主要包括以下幾方面：對免疫功效影響抗炎作用對血管血液影響抗腫瘤作用對生殖系統(tǒng)影響殺蟲抗菌作用袪風濕藥專題宣講第61頁（1）對免疫功效影響有效成份：各種成份均含有免疫抑制作用

[藥理作用]

1、與功效主治相關藥理作用雷公藤雷公藤對免疫功效有抑制效應，用于預防移植排斥反應收到良好效果。袪風濕藥專題宣講第62頁1、抑制細胞免疫：

雷公藤甲素→玫瑰花環(huán)形成率↓雷公藤多苷→抑制淋巴細胞轉換率

2、抑制體液免疫：雷公藤提取物抑制小鼠血清溶血素抗體形成3、雷公藤紅素可抑制白細胞介素－1、白細胞介素－2活性和抑制細胞釋放PGE2。作用機制免疫抑制袪風濕藥專題宣講第63頁E花環(huán)試驗成熟巨噬細胞表面含有Fc受體和C3b受體，這些受體能識別經(jīng)IgG和C3b調(diào)理顆粒，并快速與之結合，促使細胞對對應顆粒吞噬，為此檢測這些受體可間接判斷巨噬細胞功效。慣用抗羊紅細胞致敏羊紅細胞懸液作指示物進行EA花環(huán)試驗，袪風濕藥專題宣講第64頁因為人和動物T淋巴細胞表面有紅細胞受體，所以紅細胞能夠粘附到T淋巴細胞周圍而形成玫瑰花樣細胞團。在紅細胞中，以綿羊紅細胞最為慣用。B淋巴細胞則沒有紅細胞受體，所以不能形成E—玫瑰花環(huán)，以資判別。袪風濕藥專題宣講第65頁（2）抗炎

[藥理作用]

1、與功效主治相關藥理作用雷公藤雷公藤抗炎機理是多步驟：抗炎作用與增強腎上腺皮質(zhì)功效以及抑制細胞釋放PGE2相關。袪風濕藥專題宣講第66頁①大鼠甲醛性足腫脹；②大鼠佐劑性關節(jié)炎；③抗醋酸和組胺作用；④棉球肉芽組織增生；試驗研究抗炎袪風濕藥專題宣講第67頁（3）對血管和血液系統(tǒng)作用

[藥理作用]

1、與功效主治相關藥理作用雷公藤袪風濕藥專題宣講第68頁1、改進血液流變性

雷公藤醋酸乙酯提取物：全血粘度↓、血漿粘度↓、紅細胞壓積↓2、保護血管內(nèi)膜，抑制異常增生

雷公藤多甙→

9.4mg/kg、主動脈新生內(nèi)膜面積↓、內(nèi)膜/中膜面積