湖北科技學院藥物化學章節(jié)習題及答案

第一章緒論

一、單項選擇題

1-E下面哪個藥物的作用與受體無關(guān)

A.氯沙坦B.奧美拉哇C.降鈣素D.普侖司特E.氯貝

膽堿

1-2,下列哪一項不屬于藥物的功能

A.預防腦血栓B.避孕C.緩解胃痛D.去除臉上皺紋

E.堿化尿液，避免乙?；前吩谀蛑薪Y(jié)晶。

1-3、腎上腺素（如下圖）的a碳上，四個連接部分按立體化學順

序的次序為

A.羥基〉苯基〉甲氨甲基）氫B.苯基〉羥基〉甲氨甲基）氫

C.甲氨甲基＞羥基＞氫＞苯基D.羥基〉甲氨甲基）苯基》氫

E.苯基〉甲氨甲基〉羥基）氫

1-4.凡具有治療、預防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合

藥品質(zhì)量標準并經(jīng)政府有關(guān)部門批準的化合物，稱為

A.化學藥物B.無機藥物C.合成有機藥物D.天然藥物E.

藥物

1-5、硝苯地平的作用靶點為

A.受體B.酶C.離子通道D.核酸E.細胞壁

二、配比選擇題

[1-6-1-10]

A.藥品通用名B.INN名稱C.化學名D.商品名E.

俗名

1-6,對乙酰氨基酚1-7.泰諾1-8,Paraacetamol

1-9.N-（4-羥基苯基）乙酰胺1-10、醋氨酚

三、比較選擇題

[1-11-1-15]

A.商品名B.通用名C.兩者都是D.兩者都不是

1-1h藥品說明書上采用的名稱

1-12,可以申請知識產(chǎn)權(quán)保護的名稱

1-13.根據(jù)名稱，藥師可知其作用類型的名稱

1-14.醫(yī)生處方采用的名稱

1-15.根據(jù)名稱就可以寫出化學結(jié)構(gòu)式的名稱。

四、多項選擇題

1-16,下列屬于“藥物化學”研究范疇的是

A.發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥B.合成化學藥物C.闡明藥物的化學性

質(zhì)

D.研究藥物分子與機體細胞（生物大分子）之間的相互作用

E.劑型對生物利用度的影響

1-17、已發(fā)現(xiàn)的藥物的作用靶點包括

A.受體B.細胞核C.酶D.離子通道E.核酸

1-18,下列哪些藥物以酶為作用靶點

A.卡托普利B.澳新斯的明C.降鈣素D.嗎啡E.青霉

素

1-19.藥物之所以可以預防、治療、診斷疾病是由于

A.藥物可以補充體內(nèi)的必需物質(zhì)的不足

B.藥物可以產(chǎn)生新的生理作用

C.藥物對受體、酶、離子通道等有激動作用

D.藥物對受體、酶、離子通道等有抑制作用

E.藥物沒有毒副作用

1-20,下列哪些是天然藥物

A.基因工程藥物B.植物藥C.抗生素D.合成藥物E.

生化藥物

1-21,按照中國新藥審批辦法的規(guī)定，藥物的命名包括

A.通用名B.俗名C.化學名（中文和英文）D.常用名E.

商品名

1-22,下列藥物是受體拮抗劑的為

A.可樂定B.心得安C.氟哌曖醇D.雷洛昔芬E.嗎啡

1-23.全世界科學家用于腫瘤藥物治療研究可以說是開發(fā)規(guī)模最

大，投資最多的項目，下列藥物為抗腫瘤藥物的是

A.紫杉醇B.苯海拉明C.西咪替丁D.氟芥E.甲氧芋咤

1-24,下列哪些技術(shù)已被用于藥物化學的研究

A.計算機技術(shù)B.PCR技術(shù)C.超導技術(shù)D.基因芯片E.

固相合成

1-25,下列藥物作用于腎上腺素的6受體

A.阿替洛爾B.可樂定C.沙丁胺醇D.普奈洛爾E.雷尼

替丁

五、問答題

1-26.為什么說“藥物化學”是藥學領(lǐng)域的帶頭學科？

1-27,藥物的化學命名能否把英文化學名直譯過來？為什么？

1-28.為什么說抗生素的發(fā)現(xiàn)是個劃時代的成就？

1-29.簡述現(xiàn)代新藥開發(fā)與研究的內(nèi)容。

1-30,簡述藥物的分類。

1-31、“優(yōu)降糖”作為藥物的商品名是否合宜？

第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物

一、單項選擇題

2-1、異戊巴比妥可與叱匕噫和硫酸酮溶液作用，生成

A.綠色絡合物b.紫色絡合物

C.白色膠狀沉淀d.氨氣

E.紅色溶液

2-2、異戊巴比妥不具有下列哪些性質(zhì)

A.弱酸性b.溶于乙醒、乙醇

C.水解后仍有活性d.鈉鹽溶液易水解

E.加入過量的硝酸銀試液，可生成銀鹽沉淀

2-3、鹽酸嗎啡加熱的重排產(chǎn)物主要是

A,雙嗎啡b.可待因

C.苯嗎喃d.阿撲嗎啡

E.N-氧化嗎啡

2-4、結(jié)構(gòu)中沒有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是

A.鹽酸嗎啡b.枸檬酸芬太尼

C.二氫埃托啡d.鹽酸美沙酮

E.噴他佐辛

2-5,咖啡因的結(jié)構(gòu)如下圖，其結(jié)構(gòu)中比、R,、R,分別為

A.H、C&、CH3B.紙、CH3>CH3

C.紙、ChHD.H、H、H

E.C&OH、CH3,CH3

2-6、鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥

A.去甲腎上腺素重攝取抑制劑b.單胺氧化酶抑制劑

C.阿片受體抑制劑d.5-羥色胺再攝取抑制劑

E.5-羥色胺受體抑制劑

2-7、鹽酸氯丙嗪不具備的性質(zhì)是

A.溶于水、乙醇或氯仿b.含有易氧化的吩嗪嗪母環(huán)

C.與硝酸共熱后顯紅色d.與三氧化鐵試液作用，顯蘭

紫色

E.在強烈日光照射下，發(fā)生光化毒反應

2-8、鹽酸氯丙嗪在體內(nèi)代謝中一般不進行的反應類型為

A.N-氧化b.硫原子氧化

C.苯環(huán)羥基化d.脫氯原子

E.側(cè)鏈去n-甲基

2-9、造成氯氮平毒性反應的原因是

A.在代謝中產(chǎn)生毒性的氮氧化合物B.在代謝中產(chǎn)生毒性

的硫醒代謝物

C.在代謝中產(chǎn)生毒性的酚類化合物D.抑制。受體

E.氯氮平產(chǎn)生的光化毒反應

2-10,不屬于苯并二氮卓的藥物是

A.地西泮B.氯氮卓

C.喳毗坦D.三唾侖

E.美沙哇侖

二、配比選擇題

[2-1T2-15]

A.苯巴比妥B.氯丙嗪

C.咖啡因D.丙咪嗪

E.氟哌噫醇

2-11,N,N-二甲基-10,11-二氫-5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5

丙胺

2-12.5-乙基-5苯基-2,4,6-（1H,3H,5H）喀咤三酮

2-13.1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羥基T哌咤基]-1-

丁酮

2-14.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噫嗪-10-丙胺

2-15、3,7-二氫-1,3,7-三甲基TH-。票玲一2,6-二酮一水合物

[2-16-2-20]

A.作用于阿片受體B.作用多巴胺體

C.作用于苯二氮卓31受體D.作用于磷酸二酯酶

E,作用于GABA受體

2T6、美沙酮2-17.氯丙嗪

2-18.鹵加比2-19、咖啡因

2-20.喳唯坦

三、比較選擇題

[2-2T2-25]

A.異戊巴比妥B.地西泮

C.A和B都是D.A和B都不是

2-21、鎮(zhèn)靜催眠藥2-22,具有苯并氮雜卓結(jié)構(gòu)

2-23,可作成鈉鹽2-24,易水解

2-25,可用于抗焦慮

[2-262-30]

A.嗎啡B.哌替咤

C.A和B都是D.A和B都不是

2-26.麻醉藥2-27,鎮(zhèn)痛藥

2-28、主要作用于從受體2-29、選擇性作用于K受體

2-30,肝代謝途徑之一為去N「甲基

[2-31-2-35]

A.氟西汀B.氯氮平

C.A和B都是D.A和B都不是

2-31,為三環(huán)類藥物2-32,含丙胺結(jié)構(gòu)

2-33、臨床用外消旋體2-34,屬于5-羥色胺重攝取抑

制劑

2-35,非典型的抗精神病藥物

四、多項選擇題

2-36.影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強弱和起效快慢的理化性質(zhì)

和結(jié)構(gòu)因素是：

A.pKaB.脂溶性

C.5位取代基的氧化性質(zhì)D.5取代基碳的數(shù)目

E,酰胺氮上是否含煌基取代

2T7、巴比妥類藥物的性質(zhì)有:

A.具有內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體B.與此噫和硫酸酮

試液作用顯紫藍色

C.具有抗過敏作用D,作用持續(xù)時間與代謝速率

有關(guān)

E.pKa值大，在生理pH時，未解離百分率高

2-38,在進行嗎啡的結(jié)構(gòu)改造研究工作中，得到新的鎮(zhèn)痛藥的工作有

A.羥基的酰化B.氮上的烷基化

C.1位的脫氫D.羥基的烷基化

E.除去D環(huán)

2-39,下列哪些藥物的作用于阿片受體

A.哌替曖B.噴他佐辛

C.氯氮平D.芬太尼

E.丙咪嗪

2-40,中樞興奮劑可用于

A.解救呼吸、循環(huán)衰竭B.兒童遺尿癥

C.對抗抑郁癥D.抗解救農(nóng)藥中毒

E.老年性癡呆的治療

2-41,屬于5-羥色胺重攝取抑制劑的藥物有

A.帕羅西汀B.氟伏沙明

C.氟西汀D.文拉法辛

E.舍曲林

2-42,氟哌咤醇的主要結(jié)構(gòu)片段有

A.對氯苯基B.對氟苯甲酰基

C.對羥基哌嗪D.丁酰苯

E.哌嗪環(huán)

2-43、具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神失常藥有

A.氯丙嗪B.利培酮

C.洛沙平D.舒必利

E.地昔帕明

2-44、鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型有

A.巴比妥類B.三環(huán)類

C,苯并氮卓類D.咪哇并叱匕唳類

E.西坦類

2-45,屬于黃吟類的中樞興奮劑量有:

A.尼可剎米B.柯柯豆堿

C.安鈉咖D.二羥丙茶堿

E.茴拉西坦

五、問答題

2-46.巴比妥類藥物的一般合成方法中，用鹵煌取代丙二酸二乙

酯的氫時，當兩個取代基大小不同時，一般應先引入大基團，還是

小基團？為什么？

2-47.巴比妥藥物具有哪些共同的化學性質(zhì)？

2-48,為什么巴比妥Cs位次甲基上的兩個氫原子必須全被取代，

才有鎮(zhèn)靜催眠作用？

2-49,如何用化學方法區(qū)別嗎啡和可待因？

2-50、合成類鎮(zhèn)痛藥的按結(jié)構(gòu)可以分成幾類？這些藥物的化學結(jié)

構(gòu)類型不同，但為什么都具有類似嗎啡的作用？

2-51、根據(jù)嗎啡與可待因的結(jié)構(gòu)，解釋嗎啡可與中性三氯化鐵反

應，而可待因不反應，以及可待因在濃硫酸存在下加熱，又可以與三

氯化鐵發(fā)生顯色反應的原因？

2-52、試說明異戊巴比妥的化學命名。

2-53.試說明地西泮的化學命名。

2-54,試分析酒石酸哇毗坦上市后使用人群迅速增大的原因。

2-55.請敘述說鹵加比(pragabide)作為前藥的意義。

2-56、試分析選擇性的5-HT重攝取抑制劑類藥物并無相似結(jié)構(gòu)的

原因。

第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物

一、單項選擇題

3-1、下列哪種敘述與膽堿受體激動劑不符

A.乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團時，轉(zhuǎn)變?yōu)?/p>

膽堿受體拮抗劑

B.乙酰膽堿的亞乙基橋上p位甲基取代，M樣作用大大增強，成

為選擇性M受體激動劑

C.Carbachol作用較乙酰膽堿強而持久

D.Bethanecholchloride的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)

型異構(gòu)體

E.中樞M受體激動劑是潛在的抗老年癡呆藥物

3-2、下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是

A.Neostigminebromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與

AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解釋出原酶需要幾分鐘

B.Neostigminebromide結(jié)構(gòu)中N,人二甲氨基甲酸酯較

physostigmine結(jié)構(gòu)中右甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定

C.中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆

D.經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季錠堿陽離子、芳香環(huán)

和氨基甲酸酯三部分

E.有機磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑

3-3,下列敘述哪個不正確

A.Scopolamine分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)，使分子的親脂性增強

B.托品酸結(jié)構(gòu)中有一個手性碳原子，S構(gòu)型者具有左旋光性

C.Atropine水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸

D.葭若醇結(jié)構(gòu)中有三個手性碳原子G、口和Cs,具有旋光性

E.山芨若醇結(jié)構(gòu)中有四個手性碳原子a、C3、a和具有旋光

性

3-4,下列合成M膽堿受體拮抗劑分子中，具有9-噸基的是

A.GlycopyrroniumbromideB.Orphenadrine

C.Propanthe1inebromideD.Benactyzine

E.Pirenzepine

3-5、下列與epinephrine不符的敘述是

A.可激動和受體B.飽和水溶液呈弱堿性

C.含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化變質(zhì)D.-碳以R構(gòu)型為活性

體，具右旋光性

E.直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝

3-6、臨床藥用（-）-ephedrine的結(jié)構(gòu)是

(1R2R)

3-7、Diphenhydramine屬于組胺Hi受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型

A.乙二胺類B.哌嗪類

C.丙胺類D.三環(huán)類

E.氨基酰類

3-8、下列哪一個藥物具有明顯的中樞鎮(zhèn)靜作用

A.ChlorphenamineB.Clemastine

C.AcrivastineD.Loratadine

E.Cetirizine

3-9,若以下圖代表局麻藥的基本結(jié)構(gòu)，則局麻作用最強的X為

o?

Ar人

A.—0—B.一NH一

C.-S-D.一CH?一

E.一NHNH一

3-10.Lidocaine比procaine作用時間長的主要原因是

A.Procaine有芳香第一胺結(jié)構(gòu)B.Procaine有酯基

C.Lidocaine有酰胺結(jié)構(gòu)D.Lidocaine的中間部分較

procaine短

E.酰氨鍵比酯鍵不易水解

二、配比選擇題

[3-11-3-15]

A.澳化/甲基-正（1-甲基乙基）-m［2-（9斤噸-9-甲酰氧基）

乙基］-2-丙錠

B.淡化MN,卅三甲基-3-［（二甲氨基）甲酰氧基］苯錠

C.（?）-4-［2-（甲氨基）-1-羥基乙基］-1,2-苯二酚

D.N,卅二甲基--（4-氯苯基）-2-毗咤丙胺順丁烯二酸鹽

E.4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯鹽酸鹽

3-11,Epinephrine3-12、Chlorphenamine

maleate

3-13.Propanthelinebromide3-14、Procaine

hydrochloride

3T5、Neostigminebromide

[3-16-3-20]

A.。丫NH2cr

o

N

c.D.ci.

OH

OH

0,2HCI

E'6y'臬.

HCI-H2O

3-16、Salbutamol3-17、Cetirizine

hydrochloride

3-18、Atropine3-19、Lidocaine

hydrochloride

3-20、Bethanecholchloride

[3-21-3-25]

A.JB.Ff

o

0

M-y

HH?HV

00

-H

C.D-cQ>cl

“3o

■HBrQ

/八

0

E.

廣「6

。、

3-21、Loratadine3-22Anisodamine

hydrobromide

3-23.Mizolastine3-24、Atracuriumbesilate

3-25、Pancuroniumbromide

[3-26-3-30]

A.加氫氧化鈉溶液，加熱后，加入重氮苯磺酸試液，顯紅色

B.用發(fā)煙硝酸加熱處理，再加入氫氧化鉀醇液和一小粒固體氫氧

化鉀，初顯深紫色，后轉(zhuǎn)暗紅色，最后顏色消失

C.其水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀物，放置后形成結(jié)晶。若

不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解，酸化后析出固體

D.被高鎰酸鉀、鐵氨化鉀等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，

后者可使紅石蕊試紙變藍

E.在稀硫酸中與高鎰酸鉀反應，使后者的紅色消失

3-26、Ephedrine3-27、Neostigminebromide

3-28,Chlorphenaminemaleate3-29、Procaine

hydrochloride

3-30、Atropine

[3-31-3-35]

A.用于治療重癥肌無力、術(shù)后腹氣脹及尿潴留

B.用于胃腸道、腎、膽絞痛，急性微循環(huán)障礙，有機磷中毒等,

眼科用于散瞳

C.麻醉輔助藥

D.用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，還可制止鼻

粘膜和牙齦出血

E.用于治療支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管

痙攣等

3-31、Pancuroniumbromide3-32,Neostigminebromide

3-33.Salbutamol3-34、Epinephrine

3-35、Atropinesulphate

三、比較選擇題

[3-36-3-40]

A.PilocarpineB.Donepezi1

C.兩者均是D.兩者均不是

3-36,乙酰膽堿酯酶抑制劑3-37、M膽堿受體拮抗劑

3-38.擬膽堿藥物3-39,含內(nèi)酯結(jié)構(gòu)

3-40,含三環(huán)結(jié)構(gòu)

[3-41-3-45]

A.ScopolamineB.Anisodamine

C.兩者均是D.兩者均不是

3-41,中樞鎮(zhèn)靜劑3-42.茄科生物堿類

3-43,含三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)3-44.其芨菅烷6位有羥基

3-45、擬膽堿藥物

[3-46-3-50]

A.DobutamineB.Terbutaline

C.兩者均是D.兩者均不是

3-46,擬腎上腺素藥物3-47,選擇性受體激動劑

3-48、選擇性2受體激動劑3-49,具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)骨架

3-50,含叔丁基結(jié)構(gòu)

[3-51-3-55]

A.TripelennamineB.Ketotifen

C.兩者均是D.兩者均不是

3-51、乙二胺類組胺Hi受體拮抗劑3-52、氨基鞋類組胺出受體

拮抗劑

3-53.三環(huán)類組胺用受體拮抗劑3-54,鎮(zhèn)靜性抗組胺藥

3-55,非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥

[3~56-3-60]

A.DyclonineB.Tetracaine

C.兩者均是D.兩者均不是

3-56.酯類局麻藥3-57.酰胺類局麻藥

3-58,氨基酮類局麻藥3-59、氨基甲酸酯類局麻藥

3-60,昧類局麻藥

四、多項選擇題

3-6K下列敘述哪些與膽堿受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系相符

A.季錢■氮原子為活性必需

B.乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團取代后，活性增強

C.在季鐵氮原子和乙?；┒藲湓又g，以不超過五個原子的

距離(H-C-C-O-C-C-N)為佳。當主鏈長度增加時，活性迅速下降

D.季筱氮原子上以甲基取代為最好

E.亞乙基橋上烷基取代不影響活性

3-62,下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述哪些是正確的

A.Physostigmine分子中不具有季錠結(jié)構(gòu)，脂溶性較大，易于穿

過血腦屏障，有較強的中樞擬膽堿作用

B.Pyridostigminebromide比neostigminebromide作用時間

長

C.Neostigminebromide口服后以原型藥物從尿液排出

D.Donepezi1為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆

E.可由間氨基苯酚為原料制備Neostigminebromide

3-63.對atropine進行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展合成抗膽堿藥，以下圖為基本

結(jié)構(gòu)

Ri

N-(CH2)nXCR2

R3

A.氏和R2為相同的環(huán)狀基團B.lb多數(shù)為OH

C.X必須為酯鍵D.氨基部分通常為季鍍鹽或

叔胺結(jié)構(gòu)

E.環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以2-4個碳原子為好

3-64,Pancuroniumbromide

A.具有5曠雄第烷母核B.2位和16位有1-甲基哌噫

基取代

C.3位和17位有乙酰氧基取代D.屬于韻類非去極化型神經(jīng)

肌肉阻斷劑

E.具有雄性激素活性

3-65、腎上腺素受體激動劑的化學不穩(wěn)定性表現(xiàn)為

A.飽和水溶液呈弱堿性B.易氧化變質(zhì)

C.受到MA0和C0MT的代謝D.易水解

E.易發(fā)生消旋化

3-66、腎上腺素受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系包括

A.具有一苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架

B.-碳上通常帶有醇羥基，其絕對構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體

C.-碳上帶有一個甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮

作用增強，作用時間延長

D.N上取代基對和受體效應的相對強弱有顯著影響

E.苯環(huán)上可以帶有不同取代基

3-67,非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是

A.對外周組胺出受體選擇性高，對中樞受體親和力低

B.未及進入中樞已被代謝

C.難以進入中樞

D.具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消

E.中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組胺受體

3-68.下列關(guān)于mizolastine的敘述，正確的有

A.不僅對外周上受體有強效選擇性拮抗作用，還具有多種抗炎、

抗過敏作用

B.不經(jīng)P450代謝，且代謝物無活性

C.特非那定和阿司咪哇都因心臟毒性先后被撤出醫(yī)藥市場，但

mizolastine在這方面有優(yōu)勢，尚未觀察到明顯的心臟毒性

D.在體內(nèi)易離子化，難以進入中樞，所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥

E.分子中雖有多個氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)胭結(jié)

構(gòu)中，只有很弱的堿性

3-69,若以下圖表示局部麻醉藥的通式，則

A.苯環(huán)可被其它芳煌、芳雜環(huán)置換，作用強度不變

B.Z部分可用電子等排體置換，并對藥物穩(wěn)定性和作用強度產(chǎn)生

不同影響

C.n等于2-3為好D.丫為雜原子可增強活性

E.氏為吸電子取代基時活性下降

3-70,Procaine具有如下性質(zhì)

A.易氧化變質(zhì)

B.水溶液在弱酸性條件下相對穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速

度加快

C.可發(fā)生重氮化-偶聯(lián)反應D.氧化性

E.弱酸性

五、問答題

3-71.合成M受體激動劑和拮抗劑的化學結(jié)構(gòu)有哪些異同點？

3-72,敘述從生物堿類肌松藥的結(jié)構(gòu)特點出發(fā)，尋找毒性較低的

異喳咻類N受體拮抗劑的設計思路。

3-73,結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的不良反

應？若將氮上取代的甲基換成異丙基，又將如何？

0H

H°u^NHCH3

3-74、苯乙醇胺類腎上腺素受體激動劑的B碳是手性碳原子，其《

構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于S構(gòu)型體，試解釋之。

3-75,經(jīng)典用受體拮抗劑有何突出的不良反應？為什么？第二代

H,受體拮抗劑如何克服這一缺點？

3-76,經(jīng)典用受體拮抗劑的幾種結(jié)構(gòu)類型具有一定的聯(lián)系。試分

析由乙二胺類到氨基醒類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類的結(jié)構(gòu)變化。

3-77.從procaine的結(jié)構(gòu)分析其化學穩(wěn)定性，說明配制注射液時

的注意事項及藥典規(guī)定雜質(zhì)檢查的原因。

3-78,簡述atropine的立體化學。

第四章循環(huán)系統(tǒng)藥物

一、單項選擇題

4-1.非選擇性6-受體拮抗劑propranolol的化學名是

A.1-異丙氨基-3--［對-（2-甲氧基乙基）苯氧基］-2-丙醇

B.1-（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺

C.1-異丙氨基-3-（1-幕氧基）-2-丙醇

D.1,2,3-丙三醇三硝酸酯

E.2,2-二甲基-5-（2,5-二甲苯基氧基）戊酸

4-2.屬于鈣通道阻滯劑的藥物是

4-3.Warfarinsodium在臨床上主要用于：

A.抗高血壓B.降血脂

C.心力衰竭D.抗凝血

E.胃潰瘍

4-4.下列哪個屬于VaughanWilliams抗心律失常藥分類法中第川

類的藥物：

A.鹽酸胺碘酮B.鹽酸美西律

C.鹽酸地爾硫卓D.硫酸奎尼丁

E.洛伐他汀

4-5.屬于AngII受體拮抗劑是:

A.ClofibrateB.Lovastatin

C.DigoxinD.Nitroglycerin

E.Losartan

4-6.哪個藥物的稀水溶液能產(chǎn)生藍色熒光：

A.硫酸奎尼丁B.鹽酸美西律

C.卡托普利D.華法林鈉

E.利血平

4-7.口服吸收慢，起效慢，半衰期長，易發(fā)生蓄積中毒的藥物是:

A.甲基多巴B.氯沙坦

C.利多卡因D.鹽酸胺碘酮

E.硝苯地平

4-8.鹽酸美西律屬于（）類鈉通道阻滯劑。

A.IaB.Ib

C.IcD.Id

E.上述答案都不對

4-9.屬于非聯(lián)苯四哇類的AngII受體拮抗劑是：

A.依普沙坦B.氯沙坦

C.坎地沙坦D.厄貝沙坦

E.綠沙坦

4-10.下列他汀類調(diào)血脂藥中，哪一個不屬于2-甲基丁酸茶酯

衍生物?

A.美伐他汀B.辛伐他汀

C.洛伐他汀D.普伐他汀

E.阿托伐他汀

二、配比選擇題

[4-1T4-15]

A.利血平B.哌唾嗪

C.甲基多巴D.利美尼定

E.酚妥拉明

4-11.專一性1受體拮抗劑，用于充血性心衰

4-12.興奮中樞2受體和咪唾咻受體，擴血管

4-13.主要用于嗜輅細胞瘤的診斷治療

4-14.分子中含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化；興奮中樞2受體，擴血

管

4-15.作用于交感神經(jīng)末梢，抗高血壓

[4-16-4-20]

A.分子中含疏基，水溶液易發(fā)生氧化反應

B.分子中含聯(lián)苯和四嘮結(jié)構(gòu)

C.分子中有兩個手性碳，順式d-異構(gòu)體對冠脈擴張作用強而持

久

D.結(jié)構(gòu)中含單乙酯，為一前藥

E.為一種前藥，在體內(nèi)，內(nèi)酯環(huán)水解為一羥基酸衍生物才具

活性

4-16.Lovastatin4-17.Captopri1

4-18.Di11iazem4-19.Enalapri1

4-20.Losartan

三、比較選擇題

[4-2T4-25]

A.硝酸甘油B.硝苯地平C.兩者均是

D.兩者均不是

4-21.用于心力衰竭的治療4-22.黃色無臭無味的

結(jié)晶粉末

4-23.淺黃色無臭帶甜味的油狀液體4-24.分子中含硝基

4-25.具揮發(fā)性，吸收水分子成塑膠狀

[4-26-4-30]

A.PropranololhydrochlorideB.Amiodarone

hydrochloride

C.兩者均是D.兩者均不是

4-26.溶于水、乙醇，微溶于氯仿4-27.易溶于氯仿、乙

醇，幾乎不溶于水

4-28.吸收慢，起效極慢，半衰期長4-29.應避光保存

4-30.為鈣通道阻滯劑

四、多項選擇題

4-31.二氫毗咤類鈣通道阻滯劑類藥物的構(gòu)效關(guān)系是：

A.1,4-二氫毗噫環(huán)為活性必需

B.3,5-二甲酸酯基為活性必需，若為乙?；虬被钚越档停?/p>

若為硝基則激活鈣通道

C.3,5-取代酯基不同，4-位為手性碳，酯基大小對活性影響不

大，但不對稱酯影響作用部位

D.4-位取代基與活性關(guān)系（增加）：H〈甲基〈環(huán)烷基<苯基

或取代苯基

E.4-位取代苯基若鄰、間位有吸電子基團取代時活性較佳，對

位取代活性下降

4-32.屬于選擇性?受體拮抗劑有：

A.阿替洛爾B.美托洛爾

C.拉貝洛爾D.呻味洛爾

E.倍他洛爾

4-33.Quinidine的體內(nèi)代謝途徑包括：

A.喳琳環(huán)2'一位發(fā)生羥基化B.0-去甲基化

C.奎核堿環(huán)8-位羥基化D.奎核堿環(huán)2-位羥基化

E.奎核堿環(huán)3-位乙烯基還原

4-34.NO供體藥物嗎多明在臨床上用于:

A.擴血管B.緩解心絞痛

C.抗血栓D.哮喘

E.高血脂

4-35.影響血清中膽固醇和甘油三酯代謝的藥物是:

4-36.硝苯地平的合成原料有：

A.6-茶酚B.氨水

C.苯并吠喃D.鄰硝基苯甲醛

E.乙酰乙酸甲酯

4-37.鹽酸維拉帕米的體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物是：

A.N去烷基化合物B.0-去甲基化合物

C.N去乙基化合物D.N去甲基化合物

E.S-氧化

4-38.下列關(guān)于抗血栓藥氯口比格雷的描述，正確的是：

A.屬于噫吩并四氫叱匕咤衍生物B.分子中含一個手性碳

C.不能被堿水解D.是一個抗凝血藥

E.屬于ADP受體拮抗劑

4-39.作用于神經(jīng)末梢的降壓藥有：

A.哌唆嗪B.利血平

C.甲基多巴D.胭乙噫

E.酚妥拉明

4-40.關(guān)于地高辛的說法，錯誤的是：

A.結(jié)構(gòu)中含三個-d-洋地黃毒糖B.C17上連接一個六元

內(nèi)酯環(huán)

C.屬于半合成的天然式類藥物D.能抑制磷酸二酯酶

活性

E.能抑制Na+/K+-ATP酶活性

五、問答題

4-41.以propranolol為例分析芳氧丙醇類B-受體拮抗劑的結(jié)

構(gòu)特點及構(gòu)效關(guān)系。

4-42.簡述鈣通道阻滯劑的概念及其分類。

4-43.從鹽酸胺碘酮的結(jié)構(gòu)出發(fā)，簡述其理化性質(zhì)、代謝特點及

臨床用途。

4-44.以captopril為例，簡要說明ACEI類抗高血壓藥的作用機

制及為克服captopril的缺點及對其進行結(jié)構(gòu)改造的方法。

4-45.寫出以愈創(chuàng)木酚為原料合成鹽酸維拉帕米的合成路線。

4-46.簡述NOdonordrug擴血管的作用機制。

4-47.Lovartatin為何稱為前藥？說明其代謝物的結(jié)構(gòu)特點.

4-48.根據(jù)高血脂癥的定義，簡述調(diào)血脂藥物的分類，并說明每

類藥物的作用機制。

第五章消化系統(tǒng)藥物一、單項選擇題

5-1、可用于胃潰瘍治療的含咪唾環(huán)的藥物是

A.三哇侖B.哇毗坦

C.西咪替丁D.鹽酸丙咪嗪

E.咪口坐斯汀

5-2、下列藥物中，不含帶硫的四原子鏈的比-受體拮抗劑為

A.尼扎替丁B.羅沙替丁

C.甲咪硫腺D.乙澳替丁

E.雷尼替丁

5-3、下列藥物中，具有光學活性的是

A.西咪替丁B.多潘立酮

C.雙環(huán)醇D.昂丹司瓊

E.聯(lián)苯雙酯

5-4.聯(lián)基雙酯是從中藥的研究中得到的新藥。

A.五倍子B.五味子

C.五加皮D.五靈酯

E.五苓散

5-5、熊去氧膽酸和鵝去氧膽酸在結(jié)構(gòu)上的區(qū)別是

A,環(huán)系不同B.11位取代不同

C.20位取代的光學活性不同D.七位取代基不同

E.七位取代的光學活性不同

二、配伍選擇題

[5-6-5-10]

5-6,西咪替丁5-7、雷尼替丁

5-8、法莫替丁5-9、尼扎替丁

5-10.羅沙替丁

[5-11-5-15]

A.地芬尼多B.硫乙拉嗪

C.西咪替丁D.格拉司瓊

E.多潘立酮

5-11.5-HT?受體拮抗劑5-12,出組胺受體拮抗劑

573、多巴胺受體拮抗劑5-14,乙酰膽堿受體拮

抗劑

5-15.H2組胺受體拮抗劑

[5-16-5-20]

A.治療消化不良B.治療胃酸過多

C.保肝D.止吐

E.利膽

5-16.多潘立酮5-17、蘭索拉哇

5-18.聯(lián)苯雙酯5-19,地芬尼多

5-20、熊去氧膽酸

三、比較選擇題

[5-21-5-25]

A.水飛薊賓B.聯(lián)苯雙酯

C.二者皆有D.二者皆無

5-21、從植物中提取5-22、全合成產(chǎn)物

5-23.黃酮類藥物5-24.現(xiàn)用滴丸

5-25、是新藥雙環(huán)醇的先導化合物

[5-26-5-30]

A.雷尼替丁B.奧美拉哇

C.二者皆有D.二者皆無

5-26、Hi受體拮抗劑5-27、質(zhì)子泵拮抗劑

5-28,具幾何活性體5-29,不宜長期服用

5-30,具雌激素樣作用

[5-31-5-35]

A.多潘立酮B.西沙比利

C.二者皆是D.二者皆不是

5-31、促動力藥5-32、有嚴重的錐體外系的不

良反應

5-33,從甲氧氯普胺結(jié)構(gòu)改造而來5-34.口服生物利用

度較低

5-35、與一些藥物合用，可導致嚴重的心臟不良反應

四、多項選擇題

5-36,抗?jié)兯幚啄崽娑『邢铝心男┙Y(jié)構(gòu)

A.含有咪唾環(huán)B.含有吠喃環(huán)

C.含有曝唾環(huán)D.含有硝基

E.含有氮酸結(jié)構(gòu)的優(yōu)勢構(gòu)象

5-37,屬于用受體拮抗劑有

A.西咪替丁B.苯海拉明

C.西沙必利D.法莫替丁

E.羅沙替丁醋酸酯

5-38,經(jīng)熾灼、遇醋酸鉛試紙生成黑色硫化鉛沉淀的藥物有

A.聯(lián)苯雙酯B.法莫替丁

C.雷尼替丁D.昂丹司瓊

E.硫乙拉嗪

5-39.用作“保肝”的藥物有

A.聯(lián)苯雙酯B.多潘立酮

C.水飛薊賓D.熊去氧膽酸

E.乳果糖

5-40、5-HR鎮(zhèn)吐藥的主要結(jié)構(gòu)類型有

A.取代的苯甲酰胺類B.三環(huán)類

C.二苯甲醇類D,呻味甲酰胺類

E.毗噫甲基亞砒類

5-41.具有保護胃黏膜作用的出受體拮抗劑是

A.西咪替丁B.雷尼替丁

C.乙澳替丁D.法莫替丁

E.拉吠替丁

5-42可用作鎮(zhèn)吐的藥物有

A.5-HT3拮抗劑B.選擇性5-HT重攝取抑制劑

C.多巴胺受體拮抗劑D.出受體拮抗劑

E.M膽堿受體拮抗劑

五、問答題

5-43.為什么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強，選擇性好？

5-44,請簡述鎮(zhèn)吐藥的分類和作用機制。

5-45,試從化學結(jié)構(gòu)上分析多潘立酮比甲氧氯普胺較少中樞副作

用的原因。

5-46.以聯(lián)苯雙酯的發(fā)現(xiàn)為例，敘述如何從傳統(tǒng)藥物（中藥）中

發(fā)現(xiàn)新藥？

5-47.試解釋，奧美拉喳的活性形式并無光學活性，為什么埃索

美拉哇的使用效果較奧美拉哇好。

5-48.在歐洲藥典（2000版）雷尼替丁鹽酸鹽的條目下，記載了

一些雷尼替丁的雜質(zhì)，如下圖。試從藥物合成路線出發(fā)，說明這些雜

質(zhì)可能的來源。

第六章解熱鎮(zhèn)痛藥和非儲體抗炎藥

一、單項選擇題：

6-1、下列藥物中那個藥物不溶于NaHCOj溶液中

A.布洛芬B.阿司匹林

C.雙氯芬酸D.泰普生

E.蔡丁美酮

6-2、下列環(huán)氧酶抑制劑中，哪一個對胃腸道的副作用較小

A.布洛芬B.雙氯芬酸

C.塞來昔布D.奈普生

E.酮洛芬

6-3,下列非韻體抗炎藥物中，那個藥物的代謝物用做抗炎藥物

A.布洛芬B.雙氯芬酸

C.塞來昔布D.蔡普生

E.保泰松

6-4、下列非韻體抗炎藥物中，那個在體外無活性

A.泰丁美酮B.雙氯芬酸

C.塞來昔布D.泰普生

E.阿司匹林

6-5、臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體

A.左旋體B.右旋體

C.內(nèi)消旋體D.外消旋體

E.30%的左旋體和70%右旋體混合物。

6-6、設計呻味美辛的化學結(jié)構(gòu)是依于

A.組胺B.5-羥色胺

C.慢反應物質(zhì)D.賴氨酸

E.組胺酸

6-7、芳基丙酸類藥物最主要的臨床作用是

A.中樞興奮B.抗血栓

C.降血脂D.抗病毒

E.消炎鎮(zhèn)痛

6-8,下列哪種性質(zhì)與布洛芬符合

A.在酸性或堿性條件下均易水解B.具有旋光性

C.可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉水溶液中D.易溶于水，味微苦

E.在空氣中放置可被氧化，顏色逐漸變黃至深棕色

6-9、對乙酰氨基酚的哪一個代謝產(chǎn)物可導致肝壞死？

A.葡萄糖醛酸結(jié)合物B.硫酸酯結(jié)合物

C.氮氧化物D.N-乙酰基亞胺配

E.谷胱甘肽結(jié)合物

6-10,下列哪一個說法是正確的

A.阿司匹林的胃腸道反應主要是酸性基團造成的

B.制成阿司匹林的酯類前藥能基本解決胃腸道的副反應

C.阿司匹林主要抑制COX-1

D.COX-2抑制劑能避免胃腸道副反應

E.COX-2在炎癥細胞的活性很低

二、配比選擇題

[6-1T6-15]

6-1K阿司匹林6-12,叱匕羅昔康

6-13,甲芬那酸6-14、對乙酰氨基酚

6-15.羥布宗

[6-166-20]

A.4-Buty1-1-4-hydroxyphenyl)

-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione

B.2-[(2,3-DimethyIpheny1)amino]benzoicacid

C.1-(4-Chlorobenzoyl)

-5-methoxy-2-methy1-1H-indo1e-3-aceticacid

D.

4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-l,2-benzothiazine-3-car

boxamide1,1-dioxide

E.4-[5-(4-[5-(4-Methy1phenyl)-3-(trifluoromethyl)

-IH-pyrazol-l-yl]benzenesulfonamide

6-16、甲芬那酸的化學名6-17,羥布宗的化學名

6-18.毗羅昔康的化學名6-19.呻味美辛的化學名

6-20.塞來昔布的化學名

[6-2T6-25]

6-21.Ibuprofen6-22,Naproxen

6-23.Diclofenacsodium6—24、Piroxicam

6-25.Celecoxib

三、比較選擇題

[6-266-30]

A.CelecoxibB.Aspirin

C.兩者均是D.兩者均不是

6-26、非韻體抗炎作用6-27.COX酶抑制劑

6-28,COX-2酶選擇性抑制劑6-29.電解質(zhì)代謝作用

6-30,可增加胃酸的分泌

[6-31-6-35]

A.IbuprofenB.Naproxen

C.兩者均是D.兩者均不是

6-31.COX酶抑制劑6-32.COX-2酶選擇性抑制劑

6-33.具有手性碳原子6-34、兩種異構(gòu)體的抗炎作用

相同

6-35、臨床用外消旋體

四、多項選擇題

6-36,下列藥物中屬于COX-2酶選擇性抑制劑的藥物有

OH

E.°c°

6-37,在下列水楊酸衍生物中那些是水溶性的?

五、問答題

6-38.根據(jù)環(huán)氧酶的結(jié)構(gòu)特點，如何能更好的設計出理想的非常

體抗炎藥物？

6-39.為什么將含苯胺類的非那西汀淘汰，而保留了對乙酰氨基

酚？

6-40,為什么臨床上使用的布洛芬為消旋體？

6-41、從現(xiàn)代科學的角度分析將阿司匹林制成鈣鹽，是否能降低

胃腸道的副作用？

6-42、從雙氯芬酸鈉合成工藝的研究結(jié)果，分析藥物合成工藝的

進展應向哪個方向發(fā)展？

6-43,從保泰松的代謝過程的研究中，說明如何從藥物代謝過程

發(fā)現(xiàn)新藥？

第七章抗腫瘤藥

一、單項選擇題

7-1烷化劑類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類型不包括

A.氮芥類B.乙撐亞胺類

C.亞硝基腺類D.磺酸酯類

E.硝基咪唆類

7-2環(huán)磷酰胺的毒性較小的原因是

A.在正常組織中，經(jīng)酶代謝生成無毒的代謝物

B.烷化作用強，使用劑量小

C.在體內(nèi)的代謝速度很快

D.在腫瘤組織中的代謝速度快

E.抗瘤譜廣

7-3阿霉素的主要臨床用途為

A.抗菌B.抗腫瘤

C.抗真菌D.抗病毒

E.抗結(jié)核

7-4抗腫瘤藥物卡莫司汀屬于

A.亞硝基腺類烷化劑B.氟芥類烷化劑

C.喀咤類抗代謝物D,噤吟類抗代謝物

E.葉酸類抗代謝物

7-5環(huán)磷酰胺體外沒有活性，在體內(nèi)經(jīng)代謝而活化。在腫瘤組織中

所生成的

具有烷化作用的代謝產(chǎn)物是

A.4-羥基環(huán)磷酰胺B.4-酮基環(huán)磷酰胺

C.及基磷酰胺D..醛基磷酰胺

E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥

7-6阿糖胞昔的化學結(jié)構(gòu)為

NHCOC15H13NH2

心N入N

飛

A.OHB.OHOH

NH2NH2

0隊N”

H。飛。j

W

C.0HD.OHOH

NH2

7-7下列藥物中，哪個藥物為天然的抗腫瘤藥物

A.紫杉特爾B.伊立替康

C.多柔比星D.長春瑞濱

E.米托意酉昆

H

N~OH

OHO

H

7-8化學結(jié)構(gòu)如下的藥物的名稱為

A.喜樹堿B.甲氨喋吟

C.米托意配D.長春瑞濱

E.阿糖胞首

7-9下列哪個藥物不是抗代謝藥物

A.鹽酸阿糖胞甘B.甲氨喋吟