β－內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素

β－內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素學(xué)習(xí)目標(biāo)

掌握β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的藥理作用、臨床應(yīng)用、注意事項(xiàng)及用法與用量學(xué)會(huì)安全、有效、合理使用β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素青霉素類(lèi)抗生素頭孢類(lèi)抗生素內(nèi)容提要

β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素屬繁殖期殺菌藥，主要包括青霉素類(lèi)和頭孢菌素類(lèi)抗生素兩類(lèi)。

一般對(duì)多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌和少數(shù)革蘭氏陰性菌、放線菌及螺旋體等感染有效，對(duì)立克次氏體、衣原體和支原體等感染無(wú)效。β－內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素1.青霉素類(lèi)抗生素優(yōu)點(diǎn)殺菌力強(qiáng)毒性低使用方便價(jià)格低廉缺點(diǎn)不耐酸和青霉素酶抗菌譜較窄易過(guò)敏。天然青霉素1.青霉素類(lèi)抗生素半合成青霉素

合成類(lèi)以氨芐西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林和普魯卡因青霉素等為主。具有廣譜、耐青霉素酶、長(zhǎng)效等特點(diǎn)。青霉素G鈉或青霉素G鉀藥理作用

窄譜型抗生素，對(duì)繁殖期細(xì)菌抗菌活性強(qiáng)，對(duì)多種革蘭氏陽(yáng)性菌和少數(shù)革蘭氏陰性球菌敏感。其中，對(duì)由葡萄球菌、鏈球菌、豬丹毒桿菌、放線菌、化膿棒狀桿菌、破傷風(fēng)梭菌、炭疽桿菌和氣單胞菌等所致感染最有效，但可被青霉素酶水解而失效。對(duì)放線菌、鉤端螺旋體和密螺旋體等所致的感染有效。青霉素G鈉或青霉素G鉀臨床應(yīng)用

用于敏感病原體所致的各種感染，常作為破傷風(fēng)、豬丹毒、放線菌病、炭疽病、氣腫疽、雙球菌性肺炎、化膿創(chuàng)、乳腺炎及鉤端螺旋體病的首選藥；也用于中華鱉的細(xì)菌性敗血病和皮膚創(chuàng)傷感染等。青霉素G鈉或青霉素G鉀注意事項(xiàng)

內(nèi)服易被胃酸破壞，半衰期較短。毒性小，但局部刺激性強(qiáng)，可產(chǎn)生疼痛反應(yīng)。犬、豬等可發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)。應(yīng)用時(shí)現(xiàn)配現(xiàn)用。本品與氨基糖苷類(lèi)合用呈現(xiàn)協(xié)同作用；與四環(huán)素類(lèi)、氟苯尼考、紅霉素等快效抑菌劑合用，抗菌活性降低。大劑量或注射速度過(guò)快，可引起高鉀性心跳驟停。青霉素G鈉或青霉素G鉀用法與用量

肌肉注射，一次量，每千克體重，馬、牛1萬(wàn)-2萬(wàn)IU；羊、豬、駒、犢2萬(wàn)-3萬(wàn)IU；犬、貓3萬(wàn)-4萬(wàn)IU；禽5萬(wàn)IU。一天2-3次。連用2-3天。注射用普魯卡因青霉素肌肉注射，一次量，每千克體重，馬、牛1萬(wàn)-2萬(wàn)IU；羊、豬、駒、犢2萬(wàn)-3萬(wàn)IU；犬、貓3萬(wàn)-4萬(wàn)IU，一天1次，連用2-3天。半合成青霉素類(lèi)抗生素藥物特點(diǎn)氨芐西林阿莫西林耐酸、不耐酶，廣譜，作用于G+、G-，對(duì)耐青霉素的金葡菌無(wú)效苯唑西林鈉氯唑西林鈉雙氯西林鈉氟氯西林鈉

耐酸，耐酶，廣譜，主要用于耐青霉素的金葡菌感染羧芐西林耐酸、耐酶，廣譜，主要用于綠膿桿菌感染阿莫西林克林維酸鉀藥理作用

廣譜型抗生素，由阿莫西林和克拉維酸鉀以4:1配比組成的復(fù)方制劑，提高對(duì)耐藥葡萄球菌感染的療效。阿莫西林對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的抗菌活性稍弱于青霉素G，對(duì)革蘭氏陰性菌作用與四環(huán)素類(lèi)相似或略強(qiáng)，主要作用在微生物的繁殖階段，通過(guò)抑制細(xì)胞壁粘多肽的生物合成而起作用?？死S酸鉀具有青霉素類(lèi)似的β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)，能通過(guò)阻斷β-內(nèi)酰胺酶的活性部位，使大部分細(xì)菌所產(chǎn)生的這些酶失活。阿莫西林克林維酸鉀作用機(jī)制阿莫西林克林維酸鉀臨床應(yīng)用

用于巴氏桿菌、大腸桿菌、沙門(mén)氏菌、葡萄球菌、鏈球菌等敏感菌所致的動(dòng)物呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、乳腺炎、子宮炎、皮膚及軟組織等感染。用于治療犬和貓的泌尿道、皮膚及軟織織的細(xì)菌感染。阿莫西林克林維酸鉀用法與用量

以阿莫西林計(jì)：混飲，每升水，雞60mg，連用3-5天。肌內(nèi)或皮下注射(100ml混懸液中含阿莫西林14g、克拉維酸3.5g)，每20kg體重，牛、豬、犬、貓1ml。一天1次，連用3-5天。犬和貓口服：一次量，每千克體重100mg，一天2次，連用3-5天。阿莫西林克林維酸鉀2.頭孢菌素類(lèi)抗生素

抗菌譜廣，殺菌力強(qiáng)對(duì)胃酸和β-內(nèi)酰胺酶較為穩(wěn)定過(guò)敏反應(yīng)少對(duì)多數(shù)耐青霉素菌仍然敏感與青霉素類(lèi)抗生素、氨基糖苷類(lèi)抗生素合用有協(xié)同作用各代頭孢菌素藥物的特點(diǎn)藥物抗菌譜腎毒性第一代頭孢噻吩頭孢唑啉頭孢氨芐頭孢拉啶G+菌較大第二代頭孢呋辛頭孢孟多頭孢克洛G+菌G-菌低第三代頭孢噻呋頭孢他定頭孢曲松頭孢哌酮G+菌G-菌無(wú)第四代頭孢吡腭頭孢匹羅G-桿菌無(wú)頭孢曲松鈉藥理作用

第三代頭孢菌素，具有廣譜殺菌作用，對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌和陰性菌都有強(qiáng)大抗菌活性，抗菌譜包括綠膿桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、流感嗜血桿菌、產(chǎn)氣腸細(xì)菌、變形桿菌屬、雙球菌屬及金葡菌等。該藥品對(duì)β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。頭孢曲松鈉臨床應(yīng)用

臨床主要用于敏感菌感染的腦膜炎、肺炎、皮膚軟組織感染、腹膜炎、泌尿系統(tǒng)感染、肝膽感染、外科創(chuàng)傷，敗血癥及生殖器感染等。如豬放線桿菌性胸膜肺炎、牛的急性呼吸系統(tǒng)感染、雛雞的大腸桿菌感染、牛乳腺炎等。頭孢曲松鈉注意事項(xiàng)有腎毒性，可引起胃腸道菌群紊亂或二重感染。內(nèi)服