眼科用藥藥理及分類

眼科用藥藥理及分類一、眼科常用的給藥方式●眼局部給藥：

眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝膠）眼周注射（球結膜下、球筋膜下、眼球后）眼球內(nèi)注射（前房、玻璃體腔）●全身給藥：口服、肌肉注射、靜脈注射血-眼屏障：取決于藥物的脂溶性，脂溶性高的藥物容易通透血-眼屏障，進入眼內(nèi)。

二、滴眼劑的藥動學眼局部用藥后的吸收包括眼內(nèi)吸收及全身吸收結膜囊內(nèi)給藥全身吸收(途徑：結膜、鼻腔黏膜)眼內(nèi)吸收(約10%)非角膜途徑(結膜、鞏膜)角膜途徑前房眼組織結膜囊給藥后藥物主要通過角膜進入眼內(nèi)，結膜囊吸收甚微，藥物能否到達眼內(nèi)多半取決于其角膜穿透性角膜穿透性受角膜的結構和性質、藥物的結構和性質及滴眼液配方影響●藥物在淚液中丟失的高峰時間：滴藥后頭幾分鐘。

80%滴眼液經(jīng)鼻粘膜吸收不經(jīng)過首過代謝滴眼液的劑量應視為靜脈注射劑量●措施：滴眼后閉眼并壓淚點2~5min

增加藥物黏度三、滴眼間隔毛果蕓香堿濃度一定間隔后滴生理鹽水對毛果蕓香堿滴眼液房水濃度的影響四、滴眼順序?混懸性滴眼液不易溶于水、吸收慢、后滴。?滴眼液和眼膏合用時，眼膏排斥水溶性滴眼液，所以眼膏要后用。?一般先稀后稠。?希望發(fā)揮最大效果的藥后滴。五、眼科常用藥物＊散瞳劑與睫狀肌麻痹劑＊眼科抗感染藥（抗細菌、抗病毒、抗真菌藥）＊糖皮質激素＊非甾體抗炎藥＊抗變態(tài)反應藥＊降眼壓藥＊血管收縮劑和減充血劑＊人工淚液和眼用潤滑＊免疫抑制劑＊防治白內(nèi)障藥＊眼用抑制新生血管藥＊其他：(一)、散瞳劑和睫狀肌麻痹劑1.受體興奮劑

●去氧腎上腺素（新福林）：用于散瞳，散瞳作用迅速（滴藥后30min起作用），維持時間短（持續(xù)2-3h

）。藥理作用類似腎上腺素，但強度弱。興奮瞳孔擴大肌的受體擴瞳。

2.抗膽堿藥

阻斷M受體：松馳瞳孔括約肌，使交感神經(jīng)支配的瞳孔擴大肌作用占優(yōu)勢，使瞳孔散大。抑制睫狀肌收縮，導致調節(jié)麻痹。用于眼底及屈光檢查，虹膜睫狀體炎。

0.5%、1%阿托品●強效睫狀肌麻痹劑●滴藥后立即壓迫鼻淚管

1%環(huán)噴托酯

2%后馬托品1%托吡卡胺

1%托吡卡胺+1%去氧腎上腺素（二）眼用抗感染藥●抗細菌藥物

喹諾酮類：（第三代）氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星（第四代）加替沙星、莫西沙星氨基糖苷類：妥布霉素、新霉素、慶大霉素、阿米卡星其他：四環(huán)素類、氯霉素、利福平、磺胺類、紅霉素、夫西地酸等●抗真菌藥

那他霉素、氟康唑、兩性霉素B、克霉唑、咪康唑●抗病毒藥阿昔洛韋、更昔洛韋、安西他濱、碘苷、利巴韋林、嗎啉胍、酞丁安、羥芐唑、重組人干擾素等●抗感染植物藥復方熊膽、魚腥草、雙黃連等與全身用藥交叉價格合理眼部一線抗菌藥物選擇標準療效確切安全性好眼部細菌感染一線用藥療效確切廣譜抗菌對眼部大部分致病菌敏感無誘導耐藥，PAE長安全性好對角膜上皮的愈合無影響全身及局部安全性好兒童安全使用經(jīng)濟合理

在臨床估計是細菌性角膜炎時，開始按經(jīng)驗選藥大多數(shù)患者采用局部抗菌藥物治療對嚴重角膜炎，第一小時使用負荷劑量，每5-15分鐘滴眼，以后每15分鐘到1小時滴眼。對程度較輕的角膜炎，應適當減少用藥頻數(shù)。對初始治療反應差時，應調整治療方案，可根據(jù)涂片結果進行調整。如果初始反應良好，不需根據(jù)培養(yǎng)和藥敏結果進行調整治療方案。(三)、糖皮質激素眼內(nèi)通透性良好在眼科主要利用的抗炎、抗免疫作用適應證：治療眼前段炎癥，如過敏性結膜炎、春季卡他性結膜炎、皰疹性結膜角膜炎、角膜基質炎、虹膜睫狀體炎、鞏膜炎等?！癯Ｓ玫奶瞧べ|激素滴眼液：每日2~4次（1）0.5%氫化可的松（2）0.1%氟米龍（氟美瞳）（3）1%潑尼松龍（百力特）（4）0.1%地塞米松（5）0.5%氯替潑諾（露達舒）（6）0.1%地塞米松+0.3%妥布霉素（典必殊,復方妥布霉素）（7）0.1%地塞米松+0.5%新霉素（復方地塞米松）（8）0.5%可的松+0.5%四環(huán)素糖皮質激素抗炎和升高眼壓效力的比較

藥物

相對效力

升高眼壓0.1%地塞米松24220.1%氟米龍（氟美瞳）2161%潑尼松龍（百力特）2.3100.5%氫化可的松1.03主要并發(fā)癥:激素誘發(fā)青光眼有關因素

激素品種

地塞米松

潑尼松龍

氟米龍

氫化可的松

濃度：高發(fā)生快

用藥持續(xù)時間：4-6周發(fā)生

眼內(nèi)穿透性：強易發(fā)生不良反應：易引起激素性白內(nèi)障、青光眼延長創(chuàng)傷治愈時間誘發(fā)或加重感染

注意事項：淺層單純皰疹性角、結膜炎、真菌性角膜炎、角膜潰瘍禁用。青光眼慎用。糖皮質激素+抗感染藥物的復合制劑用于眼科手術后，減少炎癥反應、預防感染。療程不宜過長。

（四）非甾體抗炎藥名稱普拉洛芬雙氯芬酸吲哚美辛溴芬酸鈉水合物酮咯酸氨丁三醇商品名普南撲靈迪非露奇普羅納克安賀拉適應癥適應于外眼部以及前眼部的炎癥性疾患的對癥治療。(眼瞼炎?結膜炎?角膜炎?鞏膜炎?鞏膜外層炎?眼前段葡萄膜炎?術后炎癥)用于治療葡萄膜炎、角膜炎鞏膜炎、抑制角膜新生血管的形成春季結膜炎、術后炎癥等適用于外眼部以及前眼部的炎癥性疾患的對癥治療?(眼瞼炎?結膜炎?鞏膜炎?鞏膜外層炎?術后炎癥)外眼部和前眼部的炎癥性疾病的對癥療法（結膜炎?鞏膜炎?術后炎癥)季節(jié)性過敏性結膜炎所致的眼部瘙癢及各種眼科手術后炎癥?用法一次1~2滴?一日4次?一次1滴?一日4次?一次1~2滴?一日3次?一次1~2滴?一日2次?一次1滴?一日3次?主要不良反應眼部刺激癥狀如結膜充血，燒灼感、刺痛等。（五）抗過敏藥

過敏介質阻釋劑

組胺H1受體拮抗劑

拮抗組胺+穩(wěn)定肥大細胞膜

抗過敏藥分類及作用機理藥物分類作用機制主要品種及用途過敏反應介質阻釋劑穩(wěn)定肥大細胞膜，阻止組胺、慢反應物質等過敏介質的釋放。

色甘酸鈉、酮替芬、洛度沙胺（阿樂邁）滴眼，每日4次。

吡嘧司特鉀（研立雙）滴眼，每日2次。

適用于過敏性結膜炎，春季卡他性結膜炎。組胺H1受體阻斷藥選擇性拮抗組胺H1受體，阻止受體與組胺相結合，緩解過敏引起的眼癢及紅腫。依美斯?。òＣ蓝。⒌克雇?、依匹斯汀滴眼，每日2次。

用于緩解過敏性結膜炎的體征和癥狀肥大細胞穩(wěn)定劑+組胺H1－受體拮抗劑穩(wěn)定肥大細胞穩(wěn)定劑，阻斷組胺H1－受體奧洛他定（

帕坦洛）滴眼，每日2次。

用于治療過敏性結膜炎。①復方萘甲唑啉（含萘甲唑啉、苯海拉明或氯苯那敏）抑制睫狀肌收縮，導致調節(jié)麻痹?！駨娦Ы逘罴÷楸詣头叫苣?、魚腥草、雙黃連等(1)主要成份含萘甲唑啉的制劑：組胺H1受體拮抗劑眼內(nèi)穿透性：強易發(fā)生阻斷M受體：松馳瞳孔括約肌，使交感神經(jīng)支配的瞳孔擴大肌作用占優(yōu)勢，使瞳孔散大?！竦嗡幒罅⒓磯浩缺菧I管氨基糖苷類：妥布霉素、新霉素、慶大霉素、阿米卡星5%新霉素（復方地塞米松）穩(wěn)定肥大細胞穩(wěn)定劑，阻斷組胺H1－受體穩(wěn)定肥大細胞膜，阻止組胺、慢反應物質等過敏介質的釋放。對程度較輕的角膜炎，應適當減少用藥頻數(shù)。＊散瞳劑與睫狀肌麻痹劑＊人工淚液作用：粘度高，保濕性能好結膜囊給藥后藥物主要通過角膜進入眼內(nèi)，結膜囊吸收甚微，藥物能否到達眼內(nèi)多半取決于其角膜穿透性本品作用機制和CsA相同，在體內(nèi)和體外抑制淋巴細胞活性的能力分別比CsA強10~100倍。興奮瞳孔擴大肌的受體擴瞳。減少睫狀體的房水生成＊他克莫司（FK506)眼局部用藥后的吸收包括眼內(nèi)吸收及全身吸收拉坦前列素、曲伏前列素、貝美前列素、他氟前列素抑制睫狀肌收縮，導致調節(jié)麻痹。氨基糖苷類：妥布霉素、新霉素、慶大霉素、阿米卡星（六）降眼壓藥

不同種類降眼壓藥的藥效學、藥動學特點藥物的毒、副作用患者的依從性治療費用降眼壓藥及其作用機制藥物分類作用機制主要品種局部用縮瞳藥通過縮瞳促進房水流出毛果蕓香堿、卡巴膽堿局部用β腎上腺素受體阻滯劑減少睫狀體的房水生成噻嗎洛爾、倍他洛爾、卡替洛爾、左布諾洛爾和美替洛爾局部用α腎上腺素受體激動劑促進房水流出和減少房水生成腎上腺素、地匹福林、溴莫尼定、阿可樂定口服碳酸酐酶抑制劑減少房水生成乙酰唑胺、醋甲唑胺局部用碳酸酐酶抑制劑減少房水生成多佐胺、布林佐胺局部用前列腺素衍生物通過影響葡萄膜鞏膜通道促進房水流出拉坦前列素、曲伏前列素、貝美前列素、他氟前列素●作用：收縮結膜表層血管，減輕或消除眼紅。也可減輕因煙霧等引起的眼部刺激癥狀和眼癢。(1)主要成份含萘甲唑啉的制劑：①復方萘甲唑啉（含萘甲唑啉、苯海拉明或氯苯那敏）②那素達(含萘甲唑啉、非尼拉敏)③新樂敦(維生素B6、甘草酸二鉀、萘甲唑啉、氯苯那敏、新斯的明等)④萘撲維（艾維多）（含萘甲唑啉、氯苯那敏）(2)羥甲唑啉(迪立托,歐斯林）。（七）血管收縮劑和減充血劑（八）人工淚液和眼用潤滑劑

＊人工淚液：是一種模仿人體淚液，提高眼表濕度和潤滑作用，消除眼部不適，改善干眼癥的癥狀，是目前治療干眼最重要的方法。＊人工淚液作用：粘度高，保濕性能好促進角膜上皮的修復注意：人工淚液并不是滴的次數(shù)越多越好過頻滴用眼藥會將正常的淚膜完全沖走，加快淚液的蒸發(fā)一天滴用最好不要超過6次

人工淚液分類及主要品種藥物分類主要品種主要作用潤滑類人工淚液羥丙基甲基纖維素羧甲基纖維素鈉潤滑作用

玻璃酸鈉玻璃酸鈉分子能存留大量水分子而具有較好的保水作用、潤滑、促進角膜上皮損傷的愈合

聚乙烯醇潤滑眼表、修復角膜上皮卡波姆潤滑作用硫酸軟骨素潤滑作用、修復角膜上皮右旋糖酐70潤滑作用維生素A棕櫚酸酯

潤滑作用、促進角膜愈合羥糖苷、聚乙二醇潤滑作用牛血清提取物人工淚液小牛血去蛋白提取物可促進細胞能量代謝，改善組織營養(yǎng)，刺激細胞再生和加速組織修復，

含細胞因子人工淚液堿性成纖維細胞生長