中藥藥理學(xué)開竅藥專家講座

第十九章開竅藥凡以清醒神志為主要功效藥品

開竅藥中藥藥理學(xué)開竅藥第1頁(yè)抗炎作用對(duì)中樞神經(jīng)抗心肌缺血

開竅藥藥理作用主要包括以下幾方面：中藥藥理學(xué)開竅藥第2頁(yè)對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)不一樣開竅藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用不一樣。樟腦有一定中樞興奮作用；石菖蒲、冰片等對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)則表現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用以及拮抗中樞興奮藥驚厥和運(yùn)動(dòng)興奮作用；麝香對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有興奮和抑制雙重作用。中藥藥理學(xué)開竅藥第3頁(yè)抗心肌缺血一些開竅藥可增加心肌血流量，降低心肌耗氧量，含有一定抗心肌缺血損傷作用。中藥藥理學(xué)開竅藥第4頁(yè)抗炎作用麝香、冰片等含有一定抗炎作用。麝香可抑制炎癥時(shí)毛細(xì)血管通透性增加和白細(xì)胞游走，減輕局部水腫，也可抑制肉芽組織增生。中藥藥理學(xué)開竅藥第5頁(yè)麝香冰片石菖蒲蘇合香

慣用藥品中藥藥理學(xué)開竅藥第6頁(yè)麝香中藥藥理學(xué)開竅藥第7頁(yè)主要含有麝香酮，含量2.5％～5.4％，還含有麝香吡啶、雄性激素、膽甾醇酯、多肽等。主要成份中藥藥理學(xué)開竅藥第8頁(yè)麝香藥理作用主要包括以下幾方面：對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)抗炎作用對(duì)心臟影響對(duì)子宮作用對(duì)血壓影響抗血小板聚集中藥藥理學(xué)開竅藥第9頁(yè)麝香對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用：麝香對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)為興奮和抑制雙重作用，這一作用與動(dòng)物種屬、機(jī)體狀態(tài)、藥品劑量等原因相關(guān)。麝香可提升中樞耐缺氧能力、抗腦組織損傷。麝香注射液對(duì)大鼠大腦中動(dòng)脈梗塞/再灌流引發(fā)神經(jīng)元損傷有顯著保護(hù)作用可減輕腦水腫，促進(jìn)神經(jīng)功效恢復(fù)。中藥藥理學(xué)開竅藥第10頁(yè)麝香抗血小板聚集：麝香含有抑制血小板聚集作用。對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素誘發(fā)彌漫性血管內(nèi)凝血，麝香含有抑制血小板聚集和抗凝血酶作用。中藥藥理學(xué)開竅藥第11頁(yè)抗炎作用：麝香不論口服、腹腔注射或靜脈注射，對(duì)急性和慢性炎癥都有反抗作用，對(duì)血管通透性增加、白細(xì)胞游走和肉芽組織形成都有抑制作用。麝香還可抑制環(huán)氧化酶和脂氧化酶活性，抑制前列腺素合成，降低白三烯等致炎物產(chǎn)生；同時(shí)，麝香所含水溶性糖蛋白可顯著抑制中性白細(xì)胞生成血小板活化因子及溶酶體釋放，從而產(chǎn)生顯著抗炎作用。麝香中藥藥理學(xué)開竅藥第12頁(yè)麝香對(duì)血壓影響麝香可擴(kuò)張外周血管，對(duì)整體動(dòng)物靜脈注射麝香提取液有一定降壓作用。麝香提取液靜脈注射可降低麻醉犬動(dòng)脈壓。貓靜脈注射本品，也可使血壓下降。中藥藥理學(xué)開竅藥第13頁(yè)麝香對(duì)心臟影響：麝香含有可增強(qiáng)兒茶酚胺類對(duì)β受體作用物質(zhì)，可選擇性增強(qiáng)異丙腎上腺素對(duì)心肌正性肌力作用。中藥藥理學(xué)開竅藥第14頁(yè)麝香對(duì)子宮作用：麝香和人工合成麝香酮對(duì)離體和在體子宮都有興奮作用，使子宮收縮力增強(qiáng)，頻率加緊。其中對(duì)妊娠子宮興奮性大于未孕子宮，對(duì)晚期妊娠子宮興奮性又大于早期妊娠子宮，并有抗早孕和抗著床作用。中藥藥理學(xué)開竅藥第15頁(yè)蘇合香中藥藥理學(xué)開竅藥第16頁(yè)

其粗制品主要為樹脂和油狀液體兩部分。其中樹脂部分由樹脂類及樹脂酸類組成，前者為樹脂醇類與芳香族酸結(jié)合而成酯類；后者主要為齊墩果酮酸和3－表－齊墩果酸。油狀液體含桂皮酸及其酯類、苯乙烯、香莢蘭醛、蘇合香素等。蘇合香還含有部分不飽和脂肪酸如亞油酸等。主要成份中藥藥理學(xué)開竅藥第17頁(yè)蘇合香藥理作用主要包括以下幾方面：抗心肌缺血抗血小板聚集其它藥理作用中藥藥理學(xué)開竅藥第18頁(yè)抗心肌缺血：蘇合香含有抗心肌缺血作用、缺氧作用。灌胃給予冠心蘇合丸可使心肌梗死犬冠脈血流量增加，降低心臟動(dòng)靜脈血氧差同時(shí)減慢心率；對(duì)非梗死犬冠狀動(dòng)脈血流量無(wú)影響，但可減慢心率和降低心臟動(dòng)靜脈血氧差，改進(jìn)心肌氧代謝。蘇合香中藥藥理學(xué)開竅藥第19頁(yè)抗血小板聚集、抗血栓形成：

蘇合香酯和桂皮酸可提升血小板內(nèi)cAMP含量，抑制血栓素合成酶，使TXA2合成降低，從而對(duì)膠原和ADP誘導(dǎo)血小板聚集有顯著抑制作用。蘇合香中藥藥理學(xué)開竅藥第20頁(yè)其它藥理作用：蘇合香為刺激性祛痰藥，并有較弱抗菌作用。蘇合香中藥藥理學(xué)開竅藥第21頁(yè)石菖蒲中藥藥理學(xué)開竅藥第22頁(yè)本品主要含有揮發(fā)油，主要包含β－細(xì)辛醚，約占揮發(fā)油63.2％～81.2％，α－細(xì)辛醚約為3.4％～13.7％，其它已知化學(xué)結(jié)構(gòu)式成份還有石竹烯、γ－細(xì)辛醚、二聚細(xì)辛醚、歐洲辛醚、細(xì)辛醛等40余種成份。非揮發(fā)性成份有黃酮、醌、生物堿、膽堿、有機(jī)酸、氨基酸、糖類等。主要成份中藥藥理學(xué)開竅藥第23頁(yè)石菖蒲藥理作用主要包括以下幾方面：對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)利膽作用其它藥理作用解痙作用中藥藥理學(xué)開竅藥第24頁(yè)對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用：1）鎮(zhèn)靜：石菖蒲含有中樞抑制作用降低小鼠自發(fā)活動(dòng)增強(qiáng)戊巴比妥鈉催眠作用。2）抗驚厥：石菖蒲水煎劑灌胃或腹腔注射可對(duì)各種試驗(yàn)性驚厥有一定抑制作用。3）改進(jìn)學(xué)習(xí)記憶：石菖蒲各種成份對(duì)小鼠學(xué)習(xí)記憶功效都有促進(jìn)作用，其中以總揮發(fā)油、β－細(xì)辛醚、α－細(xì)辛醚作用較強(qiáng)。4）抗抑郁：石菖蒲對(duì)行為絕望型動(dòng)物有顯著抗抑郁作用。石菖蒲中藥藥理學(xué)開竅藥第25頁(yè)解痙作用：石菖蒲各種成份對(duì)兔離體胃腸肌自發(fā)性收縮有一定松弛作用；可反抗乙酰膽堿等所致兔腸管平滑肌痙攣。石菖蒲中藥藥理學(xué)開竅藥第26頁(yè)利膽作用：石菖蒲總揮發(fā)油十二指腸給藥，可促進(jìn)大鼠膽汁分泌，但去油煎劑沒(méi)有促進(jìn)膽汁分泌作用。石菖蒲中藥藥理學(xué)開竅藥第27頁(yè)1)松弛氣管平滑?。害粒?xì)辛醚、β－細(xì)辛醚可反抗組胺、乙酰膽堿等引發(fā)豚鼠氣管平滑肌收縮。2）抗心律失常：腹腔注射石菖蒲揮發(fā)油可減慢大鼠心率，拮抗烏頭堿、腎上腺素和氯化鋇誘發(fā)心律失常。石菖蒲中藥藥理學(xué)開竅藥第28頁(yè)冰片中藥藥理學(xué)開竅藥第29頁(yè)冰片主含龍腦，還含有各種萜類成份，其中龍腦香科冰片主含右旋龍腦，菊科冰片主含左旋龍腦。當(dāng)前臨床應(yīng)用冰片大部分為人工合成品，主要含有龍腦和異龍腦。主要成份中藥藥理學(xué)開竅藥第30頁(yè)冰片藥理作用主要包括以下幾方面：提升耐缺氧能力抑制中樞鎮(zhèn)痛、抗炎促進(jìn)藥品透過(guò)血腦屏障抗菌作用促進(jìn)藥品吸收抗心肌缺血作用抗生育作用中藥藥理學(xué)開竅藥第31頁(yè)冰片提升耐缺氧能力：龍腦、異龍腦可顯著延長(zhǎng)缺氧小鼠存活時(shí)間，其中異龍腦作用較龍腦好。中藥藥理學(xué)開竅藥第32頁(yè)促進(jìn)其它藥品透過(guò)血腦屏障：經(jīng)研究發(fā)覺(jué)，冰片可提升血腦屏障通透性，從而促進(jìn)其它藥品透過(guò)血腦屏障。冰片中藥藥理學(xué)開竅藥第33頁(yè)冰片抑制中樞作用：龍腦、異龍腦或合成冰片腹腔注射，可顯著延長(zhǎng)戊巴比妥鈉所引發(fā)小鼠睡眠時(shí)間。中藥藥理學(xué)開竅藥第34頁(yè)冰片鎮(zhèn)痛：動(dòng)物試驗(yàn)和臨床用藥證實(shí)，冰片有鎮(zhèn)痛作用?？寡祝罕修卓骨傲邢偎谽和抑制炎癥介質(zhì)釋放作用，含有很好抗炎、消腫作用。中藥藥理學(xué)開竅藥第35頁(yè)冰片抗菌作用：冰片有抗病原體作用，對(duì)各種細(xì)菌和和真菌有效。體外試驗(yàn)證實(shí)，冰片和龍腦、異龍腦對(duì)金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌等都有顯著抗菌作用。中藥藥理學(xué)開竅藥第36頁(yè)冰片促進(jìn)其它藥品吸收：冰片含有促進(jìn)藥品吸收作用。給大鼠灌胃冰片可顯著提升川芎有效成份四甲基吡嗪生物利用度和血藥濃度。冰片也