藥學專業(yè)知識一、二重點知識

第一重點：藥物的藥理作用（特點）與機制

1.毛果蕓香堿：M樣作用（用阿托品拮抗）?？s瞳、調(diào)節(jié)眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。用于青光

眼。

2.新斯的明：膽堿脂酶抑制劑。用于重癥肌無力，術后腹氣脹及尿潴留，陣發(fā)性室上

性心動過速，肌松藥的解毒。禁用于支氣管哮喘，機械性腸梗阻，尿路阻塞。M樣作用可用

阿托品拮抗。

3.碘解磷定：膽堿脂酶復活藥，有機磷酸酯類中毒的常用解救藥。應臨時配置，靜脈

注射。

4.阿托品：M受體阻滯藥。競爭性拮抗Ach或擬膽堿藥對M膽堿受體的激動作用。用

于解除平滑肌痙攣，抑制腺體分泌，虹膜睫狀體炎，眼底檢查，驗光，抗感染中毒性休克，

抗心律失常，解救有機磷酸酯類中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。川鎮(zhèn)靜藥和抗

驚厥藥對抗阿托品的中樞興奮癥狀，同時用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對抗“阿托品

化”。同類藥物度若堿。合成代用品：擴瞳藥：后馬托品。解痙藥：丙胺太林。抑制胃酸藥:

哌綸西平。潰瘍藥：澳化甲基阿托品。

5.東葭若堿山葭若堿作用特點：東葭若堿中樞鎮(zhèn)靜及抑制腺體分泌作用強于阿托品。

還有防暈止吐作用，可治療帕金森氏病。山葭若堿可改善微循環(huán)。主要用于各種感染中毒性

休克，也用于治療內(nèi)臟平滑肌絞痛，急性胰腺炎。

6.筒箭毒堿：肌松作用，全麻輔助藥。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。

7.琥珀膽堿：速效短效肌松藥，插管時作為全麻輔助藥。禁用于膽堿酯酶缺乏癥病人,

與氟烷合用體溫巨升的遺傳病人，青光眼，高血鉀患者（持續(xù)去極化，釋放K過多）如偏癱、

燒傷病人，以免引起心臟意外。使用抗膽堿脂酶藥患者禁用.

8.去甲腎上腺素：a受體激動藥。用于休克，上消化道出血。不良反應有局部組織壞

死，急性腎功能衰竭，停藥后的血壓下降。禁用于高血壓、動脈粥樣硬化，器質(zhì)性心臟病，

無尿病人與孕婦。主要機理為收縮外周血管。

9.去氧腎上腺素（苯腎上腺素）：al受體激動藥，防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血壓。

速效短效擴瞳藥。

10.可樂定：a2受體激動藥。用于降血壓。中樞性降壓藥。降壓快而強，使用于中度

高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療，也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。（見

后）

11.腎上腺素：a、B受體激動藥。用于心臟停搏，過敏性休克，支氣管哮喘，減少局麻藥

的吸收，局部止血。不良反應：劑量過大可發(fā)生心律失常，腦溢血，心室顫動。禁用于器質(zhì)

性心臟病，高血壓，冠狀動脈粥樣硬化，甲狀腺機能亢進及糖尿病。主要機理為興奮心臟，

興奮血管，舒張支氣管平滑肌。

12.多巴胺：a、B受體激動藥。作用特點：主要激動多巴胺受體，也能激動a和B1

受體，用于抗休克?？膳c利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。（對腎臟的特色是直接激動腎臟

的多巴胺受體，增加腎臟血流量，排鈉利尿，注意補充血容量，糾正酸中毒）?？捎糜诳孤?/p>

性心功能不全。

13.間羥胺作用特點：激動a受體，作用弱而持久，用于各種休克早期。

14.麻黃堿：a、B受體激動藥，較腎上腺素弱而持久。特點是有中樞作用?？僧a(chǎn)生快

速耐藥性，停藥一定時間后可恢復。用于防止低血壓，治療鼻塞，過敏，緩解支氣管哮喘。

大量長期應用可引起失眠、不安、頭痛、心悸。

15.異丙腎上腺素：6受體激動藥。能興奮心臟，松弛支氣管平滑肌及擴張骨骼肌血管。

用于支氣管哮喘（可產(chǎn)生耐受性），房室傳導阻滯，心臟驟停，休克。禁用于冠心病，心肌炎，

甲狀腺機能亢進病人。（對支氣管哮喘病人用量過大可因心肌缺氧而導致心律失常）。

16.多巴酚丁胺：作用于B1受體，有耐受性，適用于短期治療急性心肌梗死伴有的心

力衰竭，中毒性休克伴有心肌收縮力減弱或心力哀竭。禁用于心房顫動患者。

17.沙丁胺醇：作用于B2受體。舒張支氣管平滑肌，用于支氣管哮喘。

18.酚托拉明：阻斷a受體，舒張血管，降血壓。用于治療外周血管痙攣性疾病和血栓

閉塞性脈管炎，抗休克（需補充血容量），緩解因嗜倍細胞瘤分泌大量腎上腺素而引起的高血

壓及危象，用于充血性心力衰竭。不良反應：腹痛，腹瀉，惡心，嘔吐，胃酸過多等擬M

樣作用。注射量較大時，可引起心動過速及心絞痛、體位性低血壓。故消化道潰瘍及冠心病

患者慎用，嚴重動脈硬化及腎功能不全者禁用。

19.哌哇嗪：阻斷al受體，降血壓而不增加心率。

20.普奈洛爾：B阻滯作用。心功能全降。用于心絞痛，心率失常，高血壓，甲狀腺機

能亢進。糖尿病慎用，支氣管哮喘及房室傳導阻滯禁用。停用反跳作用。對心律失常：增加

竇房節(jié)自律性，延長房室結ERP,減慢房室傳導。主要用于室上性心律失常如房顫、房撲或

陣發(fā)性室上性心動過速。對室性心律失常一般無效。對抗高血壓機制為：1.阻滯心臟B1受

體2.阻滯腎臟B1受體3.阻滯中樞6受體4.阻滯突觸前膜62受體。降壓作用緩慢，適用

于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴張藥合用可增強療效。心

衰、支氣管哮喘病人禁用。（見后）

21.阿替洛爾：Bl受體阻滯作用，適用與糖尿病人，臨床用于高血壓、心絞痛和心律失常。

22.局麻藥包括普魯卡因，丁卡因，利多卡因，布比卡因。

23.地西泮（安定）：苯二氮卓類（包括西泮類和哇侖類）鎮(zhèn)靜催眠藥。具有抗焦慮作用，

鎮(zhèn)靜催眠作用，加大劑量也不產(chǎn)生麻醉，但長期應用引起依賴性?？贵@厥、癲癇作用，是治

療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。中樞性肌肉松弛作用。增加其它中樞抑制藥的作用。藥動：口服

吸收快而完全，肝腸循環(huán)。由于脂溶性大，作用快而短暫。主要經(jīng)肝藥醐轉(zhuǎn)化。機制：中樞

抑制神經(jīng)元Y—氨基丁酸（GABA）能神經(jīng)末梢的突觸后膜上有高親合力的特異結合位點苯二

氮卓類受體。不良反應：依賴性，戒斷癥狀。嗜睡、頭暈、乏力等，大劑量時偶有共濟失調(diào)。

24.巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥：對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有普遍性抑制作用，可起到鎮(zhèn)靜、催眠、抗

驚厥和麻醉作用。大劑量可抑制心血管中樞，中毒量可致呼吸中樞麻痹而死亡。機制：催眠

劑量主要抑制多突觸反應，減弱易化，增強抑制?？稍鰪奊ABA介導的C1離子內(nèi)流，減弱谷

氨酸介導的除極，延長C1通道開放時間，增加C1離子內(nèi)流，引起神經(jīng)細胞的超極化。在較

高劑量時，還能抑制Ca離子依賴性動作電位，抑制Ca離子依賴性遞質(zhì)的釋放，產(chǎn)生與GABA

相似的作用。苯巴比妥：中樞抑制作用。長效抗驚厥藥，抗癲癇藥?？诜孜?，進入腦的

速度與藥物脂溶性成正比。較高劑量能抑制Na離子內(nèi)流和K離子外流，能抑制異常神經(jīng)元

的放電和沖動擴散。不良反應有困倦，過敏反應，依賴性，輕度抑制呼吸中樞。具有肝藥酶

誘導作用。

25.硫酸鎂：注射用為抗驚厥藥?？诜袨a下和利膽作用。外敷有消炎消腫作用。機制

為拮抗Ca離子的作用，從而抑制神經(jīng)化學傳遞和骨骼肌收縮，使肌肉松弛。作用于中樞神

經(jīng)系統(tǒng)可引起感覺和意識消失。血鎂過高可抑制呼吸、引起血壓驟降甚至死亡。除立即進行

人工呼吸外，靜脈緩慢注射氯化鈣，可即刻消除鎂離子的作用。

26.其它鎮(zhèn)靜催眠藥及抗驚厥藥：奧沙西泮、硝西泮、氟西泮、勞拉西泮、氟硝西泮、

三哇侖、夸西泮、氟硝西泮、艾司哇侖，去甲西泮、阿普陛倫、依替唾侖、美沙哇侖、惡嚏

侖。水合氯醛、格魯米特、浪化鉀、浪化鈉、三浪片。

27.苯妥英納：乙內(nèi)酰胭類抗癲癇藥。對大腦皮層運動區(qū)有高度選擇性抑制作用。可抑

制異常高頻放電的發(fā)生和異常放電的擴散。對各種可興奮膜（神經(jīng)元和心臟細胞膜）有膜穩(wěn)定

作用，降低興奮性。本品為鈉通道阻滯藥，可減少鈉離子內(nèi)流，對高頻異常放電有效，對低

頻放電無明顯影響。還可抑制鈣離子內(nèi)流和鉀離子外流，延長動作電位時程。還可以通過抑

制神經(jīng)末梢對GABA的攝取，間接增強GABA的作用，使氯離子內(nèi)流增加，神經(jīng)細胞膜超極化。

所有這些作用可使癲癇發(fā)作停止,但無明顯的鎮(zhèn)靜作用。臨床用于治療癲癇大發(fā)作的首選藥,

對小發(fā)作無效。治療三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等中樞疼痛中樞。抗心律失常。不良反應有局

部刺激眩暈，共濟失調(diào)，眼球震顫，貧血，過敏反應。偶致畸胎。苯妥英納為肝藥酶誘導劑

能加速皮質(zhì)激素、避孕藥等的代謝而降低療效。苯巴比妥和卡馬西平等通過肝藥酶誘導作用

而加速苯妥英納的代謝。從而降低其血藥濃度。水楊酸類、苯二氮卓類和口服抗凝血藥等可

與苯妥英納競爭血漿蛋白結合部位。使游離型血藥濃度增加。（苯妥英納僅對癲癇小發(fā)作無

效）。苯妥英納可用于抗心律失常。

28.乙琥胺：對小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。治療小發(fā)作的常用藥。機制為抑制T型

Ca離子通道?不良反應有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振及惡心、嘔吐等。偶見嗜酸性粒細

胞增多。粒細胞缺乏，嚴重者可發(fā)生障礙性貧血。

29.卡馬西平：阻滯鈉通道，抑制癲癇病灶及其周圍神經(jīng)元放電。對精神運動性發(fā)作最

有效。對神經(jīng)元尿崩癥、躁狂抑郁癥亦有效。還有廣譜抗癲癇藥丙戊酸鈉。

30.其它抗癲癇藥：卡馬西平、撲米酮、丙戊酸鈉、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳

雙胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奧卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。

31.氯丙嗪：二甲胺類抗精神病藥?？诜孜?，血漿蛋白結合率達90%。經(jīng)肝微粒體酶代

謝，給藥劑量個體化。多巴胺（DA）受體阻滯劑。對a—受體和M受體也有阻斷作用。臨床應

用：抗精神病作用（可產(chǎn)生耐受性）。鎮(zhèn)吐作用較強。調(diào)節(jié)體溫進行人工冬眠，可用于嚴重感

染性休克、高熱及甲狀腺危象等的輔助治療。加強中樞抑制藥的作用?可阻斷黑質(zhì)一紋狀體

通路的D2受體，使膽堿能神經(jīng)的功能占優(yōu)勢，而導致錐體外系反應。有a受體阻滯作用，

使腎上腺素的升壓作用反轉(zhuǎn)。阻斷結節(jié)一漏斗通路的D2受體，減少下丘腦釋放催乳素釋放

因子，使催乳素釋放增加，引起乳房腫大和泌乳，乳腺癌患者禁用。抑制促性腺釋放激素的

分泌，引起排卵延遲。可抑制垂體生長激素的分泌，試用于巨人癥的治療。不良反應：嗜睡、

無力、鼻塞、體位性低血壓（注射后應臥床休息）。過敏反應，急性中毒，錐體外系反應（帕

金森氏綜合癥，靜坐不能，急性肌張力障礙;可用中樞性膽堿受體阻滯藥安坦等緩解）遲發(fā)性

運動障礙（抗膽堿藥可使癥狀加重）禁用于有癲癇或驚厥史者，青光眼、肝障礙者禁用，冠心

病及伴心血管疾病的老年患者慎用。

32.米帕明：三環(huán)類抗抑郁藥。

33.碳酸鋰：抗躁狂抑郁藥。作用機制為抑制腦內(nèi)NA和DA的釋放，并促進其再攝取，

降低突觸間隙NA濃度。還能抑制肌醇磷酸酶活性，抑制腦組織中肌醇的生成，減少PIP2

的含量。

34.其它抗精神病藥：泰爾登，珠氯嚷醉，氯哌曝噸，氟哌曝噸、替沃曝噸。氟哌咤醇、

氟哌利多，三氟哌多，五氟利多。舒必利，氯氮平。

35.左旋多巴：抗帕金森病藥。本身無藥理活性，進入中樞脫竣成多巴胺后才起治療作

用。口服后通過芳香族氨基酸的主動轉(zhuǎn)運系統(tǒng)從小腸上端迅速吸收。臨床用于抗帕金森氏綜

合癥，對吩嚷嗪類抗精神病藥引起的帕金森氏病無效，因其已阻斷了受體。可引起輕度直立

性低血壓，短暫心動過速和輕度心律失常。減少催乳素的分泌。不良反應包括胃腸道反應（潰

瘍出血可用多潘立酮消除），心血管反應（體位性低血壓），不自主異常動作（開關現(xiàn)象），精

神障礙。禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃堿、利舍平以及擬腎上腺素合用。消化道潰瘍、高血

壓、精神病、心率失常及閉角型青光眼患者禁用。維生素B6是多巴脫按酶的輔基，可增強

左旋多巴的外周副作用。

36.苯海索（安坦）：膽堿受體阻滯類抗帕金森氏病藥。對中樞紋狀體的膽堿受體有明顯

的阻斷作用，外周抗膽堿作用較弱，因此不良反應輕。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。

37.抗帕金森病藥還有卡比多巴、芳絲腫、金剛烷胺、浪隱亭、培高利特、卡馬特靈。

38.嗎啡：阿片類鎮(zhèn)痛藥（最有效的鎮(zhèn)痛部位在導水管周圍灰質(zhì)）?？诜笥休^強的首過

消除。阿片受體激動劑，有鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、鎮(zhèn)咳作用。可使血管擴張。可興奮胃腸道

平滑肌。臨床用于鎮(zhèn)痛，心源性哮喘（休克、昏迷和嚴重肺功能不全者禁用），止瀉。不良反

應包括眩暈、呼吸抑制、排尿困難，膽絞痛，體位性低血壓，耐受性和依賴性（可樂定可抑

制藍斑核放電，故可緩解嗎啡的戒斷癥狀），可引起呼吸肌麻痹（可用鈉洛酮等來拮抗）。禁

用于顱內(nèi)壓升高，嚴重肝功能損害及兒童等禁用嗎啡。

39.哌替唬（度冷?。喊⑵宇愭?zhèn)痛藥?？诜孜?，注射更快。可起到鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜

作用，興奮胃腸道平滑肌，血管擴張。臨床用于鎮(zhèn)痛、麻醉前給藥（與氯丙嗪、異丙嗪組成

冬眠合劑）、心源性哮喘和肺水腫。治療量哌替喘可引起眩暈、出汗、口干、惡心嘔吐、心

悸、體位性低血壓等。反復應用可產(chǎn)生依賴性，大劑量可抑制呼吸。

40.鎮(zhèn)痛藥還有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲馬朵、強痛定、噴他佐辛、丁丙

諾非、四氫帕馬丁。拮抗藥：納洛酮、鈉曲酮。

41.咖啡因：興奮大腦皮層的中樞興奮藥。機制可能與阻斷腺普受體有關。

42.尼克剎米：興奮延腦呼吸中樞的中樞興奮藥。

43.中樞興奮藥還有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克剎米。

44.解熱鎮(zhèn)痛藥：共同的作用機制是抑制環(huán)加氧酶，減少前列腺素（PG）的生物合成。由

于是通過抑制PG的合成來發(fā)揮解熱作用，所以對直接注射PG引起的發(fā)熱無效。只能緩解致

痛物質(zhì)引起的持續(xù)性鈍痛。除苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥外，其余都有一定的抗炎作用。

45.乙酰水楊酸（阿司匹林）：非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥?？诜谛∧c吸收，肝代謝。藥

理作用主要是解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風濕，影響血栓生成（低濃度阿司匹林可使環(huán)加氧酶活性中心

的絲氨酸乙?；Щ?，減少了血小板中血栓素TXA2的合成，從而抑制了血小板的聚集和

血栓形成。但大劑量的阿司匹林也可明顯抑制血管內(nèi)皮細胞中的環(huán)加氧酶，減少PGI2合成,

降低或抵消小劑量阿司匹林的抗血栓形成作用）。不良反應有胃腸道反應（機制可能是對胃粘

膜的刺激和抑制對胃粘膜有保護作用的PG的合成?？娠埡蠓帯⒎每顾崴?、腸溶片避免）、

凝血障礙（可用維生素K預防，嚴重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏癥和血友

病禁用本品。）、過敏反應（哮喘、鼻息肉及慢性尊麻疹患者禁用）、水楊酸反應（靜脈滴注碳

酸氫鈉堿化尿液，加速水楊酸鹽排泄）、瑞夷綜合癥（10歲以下兒童，患流感或水痘者禁用）。

藥物相互作用：可提高香豆素的抗凝血作用，易致出血。增強甲苯磺丁胭的降血糖作用，易

致低血糖。增強腎上腺素的抗炎作用，增加誘發(fā)潰瘍的作用。影響甲胺蝶吟從腎小管的分泌

而增強其毒性。吠曝米可競爭腎小管分泌系統(tǒng)減少水楊酸排泄，使后者易致蓄積中毒。

46.對乙酰氨基酚：苯胺類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。

47.保泰松和羥基保泰松：毗唾酮類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。有肝藥酶誘導作用，可

加速自身排泄。長期應用易蓄積中毒。主要用于治療風濕性和類風濕性關節(jié)炎?？捎糜谥委?/p>

急性痛風，也可用于急性絲蟲病，急性血吸蟲病引起的發(fā)熱。不良反應有胃腸道反應，水鈉

潴留和過敏反應。藥物相互作用：誘導肝藥酶而加速強心式的代謝。通過競爭血漿蛋白結合

部位加強香豆素類口服抗凝血藥、口服降血糖藥、苯妥英納和腎上.腺皮質(zhì)激素的作用。

48.口引味美辛：強力的PG合成酶抑制藥。有顯著的抗炎解熱和鎮(zhèn)痛作用。可用于急、

慢性風濕性關節(jié)炎、痛風性關節(jié)炎及癌癥疼痛。潰瘍病、震顫麻痹、精神病、癲癇、支氣管

哮喘、腎功能不良及孕婦忌用。

49.美洛昔康：選擇性誘導型環(huán)加氧酶抑制藥。

50.解熱鎮(zhèn)痛藥還有對乙酰氨基酚、保泰松、叫噪美辛、布洛芬、蔡普生、酮洛芬、雙

氯芬酸、毗羅昔康、美洛昔康。

51.全麻藥：異氟烷、意氟烷、乙酸、氟烷、氧化亞氮、氯胺酮。

52.抗心律失常藥作用機理：1.降低自律性2.改變膜反應性及傳導性而消除折返3.改

變ERP（有效不應期）和動作電位時程（APD）而減少折返。

IA類還有丙毗胺、安他唾啾、阿義馬林、丙毗胺、毗美諾。IB類還有美西律、妥卡尼、

阿普林定。IC類還有恩卡尼。III類還有浸藻胺。IV類還有地爾硫卓、苫普地爾。

53.奎尼?。号c心肌細胞膜的脂蛋白結合，降低膜對鈉、鉀離子的通透性，稱為膜穩(wěn)定

劑?？山档妥月尚裕瑴p慢傳導，延長ERP,阻斷a受體和抗膽堿作用。臨床對室上性和室性

過速型心動過速都有效。對伴有心衰患者應先用洋地黃治療。不良反應主要有胃腸道反應，

金雞鈉反應，低血壓，血管栓塞，心動過緩或停搏，奎尼丁暈厥和過敏反應。嚴重心肌損害、

重度房室傳導阻滯、過敏、強心戒中毒、高血鉀患者禁用。心衰、低血壓、肝、腎功能不全

者慎用。

54.普魯卡因胺：廣譜抗過速性心律失常藥。主要用于陣發(fā)性室性心動過速/頻發(fā)性室

性早搏。不良反應有胃腸道反應，過敏反應，紅斑狼瘡。傳導阻滯、低血壓及心衰患者慎用。

55.利多卡因：主要用于治療室性心律失常。可降低自律性，縮短APD相對延長ERP,

改變病變區(qū)傳導速度。對室上性心律失常基本無效。

56.普羅帕酮：口服用于治療室性或室上性過早搏動。靜注可中止陣發(fā)性室性或室上性

心動過速和預激綜合癥伴室上性心動過速。對室性心律失常很有效。嚴重心衰、心動過緩、

傳導阻滯、低血壓者禁用。同類藥物是恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼。

57.普奈洛爾：見前。

58.胺碘酮：廣譜抗心律失常藥。適用于反復發(fā)作的室上性心動過速和頑固性室性心律

失常。不良反應常見竇性心動過緩。

59.鈣拮抗藥維拉帕米：口服吸收快，首過效應明顯。阻滯心肌細胞膜慢鈣通道，抑制

Ca離子內(nèi)流，主要影響竇房結和房室結等慢反應細胞。降低心律，適用于室上性心律失常,

陣發(fā)性室上性心動過速首選，適于伴有冠心病或高血壓患者。主要有胃腸道等不良反應，嚴

重心衰、傳導阻滯、心原性休克及低血壓等禁用。

60.鈣拮抗藥硝苯地平：親脂性強，口服后可迅速吸收，有肝首過作用。抑制血管平滑

肌和心肌細胞Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低;擴張冠狀動

脈，緩解冠狀動脈痙攣，增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛，可單獨用于高

血壓。不良反應：禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。

61.鈣拮抗藥地爾硫卓：口服吸收良好，受肝首過作用影響。為苯曝嗪類鈣拮抗藥，可擴張

冠狀動脈及外周血管，使心收縮力降低;可使竇房結及房室結自律性降低。用于冠心病、心

絞痛治療。對輕及中度高血壓也有較好療效。尤適用于老年病人。2度以上房室傳導阻滯、

低血壓、嚴重心衰患者及孕婦禁用。

62.抗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）藥代表藥強心背：

長效：洋地黃毒鼠;中效：地高辛;短效：毛花貳C、去乙酰毛花貳丙、毒毛花貳K。

作用機制：強心冢的正性肌力作用主要是由于抑制細胞膜結合的Na,K-ATP酶，使細胞

內(nèi)鈣離子增加。

藥理作用：增強正性肌力，減慢心律，對心肌電生理特性的影響（減慢房室傳導，增加

自律性，延長有效不應期）。

臨床應用：治療慢性心功能不全，心律失常（心房顫動、撲動和陣發(fā)性室上性心動過速）。

治療心衰及心房撲動或顫動。

毒性反應及防治：主要表現(xiàn)為胃腸道、神經(jīng)系統(tǒng)及心臟。引起過速性心律失常用鉀鹽治

療常有效。苯妥英納和利多卡因等對強心求引起的過速性心律失常非常有效。對強心或引起

的竇性心動過緩及傳導阻滯可用阿托品治療。

還有氨力農(nóng)（升高鈣離子濃度）、米力農(nóng)、多巴胺、多巴酚丁胺。

63.抗高血壓藥：

硝苯地平：親脂性強，口服后可迅速吸收，有肝首過作用。抑制血管平滑肌和心肌細胞

Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低;擴張冠狀動脈，緩解冠狀

動脈痙攣，增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛，可單獨用于高血壓。不良反

應：禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。鈣拮抗劑類還有維拉帕米、硫氮卓酮、

尼卡地平、尼索地平。

卡托普利：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。輕至中等強度的降壓作用，機制為抑制血管緊張

素轉(zhuǎn)化酶，從而舒張血管。減少醛固酮分泌，利于排鈉。適用于各型高血壓，治療為輕、中

度原發(fā)性或腎型高血壓的首選藥物。特點是降低高血壓患者的外周血管阻力，逆轉(zhuǎn)左心室肥

厚。腎素一血管緊張素系統(tǒng)還有依那普利、賴諾普利、氯沙坦、繳沙坦。

氯沙坦：血管緊張素II受體拮抗藥，適用于各型高血壓。

普蔡洛爾：機制為：1.阻滯心臟B1受體2.阻滯腎臟B1受體3.阻滯中樞B受體4.阻

滯突觸前膜B2受體。降壓作用緩慢，適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。

與利尿藥和血管擴張藥合用可增強療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。

可樂定：中樞性降壓藥。降壓快而強，使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型

青光眼的治療，也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。

甲基多巴：作用類似可樂定，尤其適合于腎性高血壓及伴有腎功能不良患者。常與曝嗪

類利尿藥合用。

利血平：結合囊泡膜，使之失去攝取和儲存NE和DA的能力，從而使囊泡內(nèi)遞質(zhì)的合成

和儲存逐漸減少，以致耗竭。還有鎮(zhèn)靜和安定作用。有精神抑郁消化道潰瘍病史者禁用。

服乙咤：被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取，濃集在神經(jīng)末梢使末梢膜穩(wěn)定，從而阻止遞質(zhì)釋

放產(chǎn)生降壓作用。不良反應有體位性低血壓。

氫氯嚷嗪：利尿降壓藥。適用于輕度早期高血壓。溫和，不易產(chǎn)生耐藥性?？芍碌脱?

應適當補鉀。

哌哇嗪：第一個人工合成的外周a1受體阻滯藥。適用于輕、中度高血壓，對伴腎功能

不良者更為適用。

硝普鈉：血管擴張降壓藥。機制為釋放NO,引起血管擴張和抑制血小板聚集。降壓作

用強大，迅速而短暫。必須靜滴，不能口服。主要用于治療高血壓危象。也用于充血性心力

衰竭，急性心肌梗死。

還有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胭乙啜、特拉哇嗪、多沙哇嗪、納多洛爾、口引珠洛

爾、拉貝洛爾、醋丁洛爾、阿替洛爾、腫屈嗪、二氮嗪（鉀通道開放劑）、米諾地爾、酮色林

（5-羥色胺受體拮抗劑）、西氯他寧（前列環(huán)素合成促進劑）。

64.抗心絞痛藥：

硝酸甘油：作用機制：可產(chǎn)生NO,最終舒張平滑肌。藥理作用：擴張冠狀動脈，對所

有的平滑肌均有舒張作用。主要擴張靜脈，使回心血量減少，降低心室容積及左心室舒張末

期壓力，因而室壁張力降低，耗氧量降低。臨床應用：治療和預防各類心絞痛。不良反應：

常見頭痛，體位性低血壓。注意控制劑量。劑量過大還可以引起高鐵血紅蛋白血癥，可靜注

美蘭對抗。低血壓、青光眼及顱內(nèi)壓增高者禁用。

還有普蔡洛爾、鈣拮抗劑、地爾硫卓、芳普地爾、雙喉達莫（有抗血小板作用）、丹參酮、

銀杏葉。

地爾硫卓：用于冠心病、心絞痛治療，對輕及中度高血壓也有較好的療效。尤適用于老

年病人。對室上性心律失常療效不如維拉帕米。房室傳導阻滯、低血壓、嚴重心衰患者及孕

婦禁用。

65.抗動脈粥樣硬化藥：

一、調(diào)血脂藥

1.HMG-CoA還原酶抑制劑

洛伐他?。阂种葡匏倜?，抑制膽固醇合成速度，加速血漿LDLY水平下降。具有良好的

調(diào)血脂作用，能降低TC和LDL-C,呈劑量依賴性。用于家族性或非家族性高膽固醇血癥。還

有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。

2.膽汁酸螯合劑

考來烯胺（消膽胺）：首選為高膽固醇血癥。在口服后于膽汁酸結合。在腸道內(nèi)與苯巴比

妥、氫氯曝嗪、洋地黃毒虱、甲狀腺素、口服抗凝血藥、脂溶性維生素藥（A、D、E、K）、葉

酸、鐵劑及某些抗生素結合，影響這些藥物的吸收和療效，應避免伍用。還有考來替泊、降

膽葡胺。

3.苯氧芳酸類

氯貝特（氯貝丁酯）：增強脂蛋白酯酶LPL的活性。降低VLDL和TG,升高HDL,還可抑制

血小板聚集。臨床主要用于以TG增高為主的高脂血癥。還有非諾貝特、苯扎貝特、吉非貝

齊等。

4.煙酸類

煙酸：（臨床多用其酯類）通過多種途徑影響脂蛋白的代謝。主要作用為降低VLDL的產(chǎn)

生。用于治療高脂蛋白血癥，還可用于血管性偏頭痛、頭痛、腦動脈血栓、肺栓塞、內(nèi)耳眩

暈癥、凍傷等。還有阿西莫司。禁用于糖尿病、痛風、肝功不全和消化道潰瘍患者。

二、抗氧化藥

普羅布考:降低TC和LDL-C,對TG和VLDL無影響。主要是通過增加清除率。臨床適

用于高脂蛋白血癥II型。特別適用于純合子型家族性高膽固醇血癥患者。是目前僅有的能

使其降低LDL-C并促使黃色瘤消退的藥物。還有VE和VC,主要是有很強的抗氧化性。

三、多烯脂肪酸類

1.w-6多烯脂肪酸

亞油酸：與膽固醇結合并將其轉(zhuǎn)化為膽汁酸排出，有抗血小板凝集，擴張血管的作用。

臨床用于高脂血癥及抗動脈粥樣硬化。

2.w-3多烯脂肪酸

二十碳五烯酸：抑制肝臟合成脂質(zhì)和脂蛋白的作用，能促進膽固醇的排泄?？煞乐箘用}

粥樣硬化，臨床用于高脂蛋白血癥，動脈粥樣硬化和冠心病。

四、其它

泛硫乙胺：防止膽固醇在動脈壁沉積，抑制脂質(zhì)過氧化物的生成，抑制血小板聚集。主

要用于高脂血癥，降低TC、TG、LDL.VLDL,對肝臟疾病有改善效果。還有彈性酶（胰肽醐

E）和糖酊酯鈉。

利尿藥：

吠嘎米（吠喃苯胺酸、速尿）：干擾髓伴升支粗段的鈉一鉀一氯同向轉(zhuǎn)運系統(tǒng)，妨礙氯化

鈉和水的重吸收。易引起低血鉀及低鹽綜合癥及低氯性堿中毒。利尿作用和擴血管作用，臨

床用于嚴重水腫，急性肺水腫和腦水腫，預防急性腎功能衰竭（禁用于無尿的腎衰病人），加

速毒物排出（主要用于苯巴比妥、水楊酸類、浪化物的中毒）。不良反應有：水與電解質(zhì)紊亂

（補充鉀鹽）、胃腸道反應、耳毒性等，嚴重肝腎功能不全、糖尿病、痛風及小兒慎用，高氮

質(zhì)血癥及孕婦忌用。

氫氯曝嗪：作用于遠曲小管近端，干擾鈉一氯轉(zhuǎn)運系統(tǒng)，減少氯化鈉和水的重吸收而利

尿。易致低血鉀。藥理作用有利尿作用、降壓作用和抗利尿作用。臨床應用于水腫的首選利

尿藥，降血壓和尿崩癥。不良反應：電解質(zhì)紊亂（易致低血鉀，注意不要與排鉀性藥物強心

成、氫化可的松合用，可導致心律失常，應及時補鉀。肝硬化患者禁用）、高尿酸血癥（痛風

患者慎用。禁用于嚴重腎功能不全），升高血糖（糖尿病患者禁用），過敏反應。

氨苯喋咤：作用于遠曲小管遠端和集合管，直接抑制選擇性鈉通道，減少鈉的重吸收，

使鈉排出增加而利尿。伴有血鉀升高作用。

甘露醉：組織脫水作用，增加腎血流量，滲透性利尿作用。臨床應用于預防急性腎功能

衰竭，腦水腫及青光眼。心功能不全者和尿閉者禁用。

還有螺內(nèi)酯（保鉀利尿藥）、乙酰唾胺、山梨醇。

71.糖皮質(zhì)激素：

短效：可的松、氫化可的松。中效：潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼松等。長效：地塞米松、

倍他米松等。

鹽皮質(zhì)激素：醛固酮、去氧皮質(zhì)酮，潴鈉排鉀，用于慢性腎上性皮質(zhì)功能減退。

72.性激素類：

雌二醉、雌三醉、雌酮、快雌醇、己烯雌酚。用于絕經(jīng)期綜合癥、功能性子宮出血、卵

巢功能不全和閉經(jīng)、乳房脹痛、晚期乳腺癌、前列腺癌、座瘡、骨質(zhì)疏松。

抗雌激素類：氯米芬、他莫昔芬，臨床用于功能性不孕癥和閉經(jīng)。

孕激素：黃體酮、醋酸甲羥孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮、己酸孕酮、煥諾酮、雙醋快諾

酮。用于功能性子宮出血，痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜易位，先兆性流產(chǎn)和習慣性流產(chǎn)。

雄激素和同化激素:

睪丸素、苯丙酸諾龍、葵酸諾龍、司坦嘎、黃雄酮。用于睪丸功能不全，功能性子宮出

血，晚期乳腺癌和卵巢癌，貧血，同化作用。

口服避孕藥：抗排卵（孕激素與雌激素合用），抗著床（烘諾酮、甲地孕酮、雙快失碳酯）

男用：棉酚。

73.胰島素、口服降血糖藥：

胰島素用于重癥IDDM或胰島素功能基本喪失的幼年型糖尿病患者，NIDDM不能控制的

患者，糖尿病發(fā)生各種急性或嚴重并發(fā)癥者，合并重度感染、消耗性疾病、高熱、妊娠、創(chuàng)

傷及將進行大手術前后?？诜笛撬幇ɑ酋Ｂ轭惡碗p服類。

74.抗甲狀腺藥：甲硫氧嘴嚏、丙硫氧口密噓、甲硫咪畔、卡比馬哇，用于甲亢的內(nèi)科治

療，甲狀腺術前準備，甲狀腺危象輔助治療。小劑量用于預防單純性甲狀腺腫，大劑量能抑

制甲狀腺激素的合成，用于術前準備，甲狀腺危象治療。

75.6-內(nèi)酰胺類抗生素：

青霉素（抑制胞壁粘肽合成酶）：G+感染首選。首選于扁桃體炎、蜂窩組織炎、大葉性肺

炎、膿胸等;首選于白喉、破傷風、炭疽病、氣性壞疽;首選于鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱、

放線菌病;首選于心內(nèi)膜炎。

半合成青霉素包括耐酸青霉素：青霉素V（苯氧甲基青霉素）、苯氧乙基青霉素。耐酶青

霉素（甲氧西林、甲氧苯青霉素、苯嚏西林、氯哇西林、雙氯西林、毓氯西林、乙氧秦青霉

素。廣譜青霉素：氨芾西林（丙磺酸延緩其排泄）、阿莫西林、匹氨西林，可口服?？⑷斘髁帧?/p>

替卡西林、竣喋吩青霉素、卡瑋西林，對綠膿桿菌有效，不能口服?；侨斘髁郑荒芸诜?，

主要用于治療泌尿生殖道和呼吸道感染。吠節(jié)西林、哌拉西林、阿洛西林對綠膿桿菌有較大

的抗菌作用對酶不穩(wěn)定。還有美西林、毗峽氮卓瞇青霉素，口服吸收好。還有竣睡吩甲氧青

霉素、他哇西林。

76.非典型B-內(nèi)酰胺類抗生素：

氨曲南：與氨基糖成類合用可加強對綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用。

克拉維酸：抗菌譜廣，抗菌活性低，常與其它B-內(nèi)酰胺類抗生素合用以增強療效。還

有舒巴坦、舒普深、他唾辛、硫霉素、亞胺培南、帕尼培南、美洛培南等。

77.大環(huán)內(nèi)酯類（抗軍團菌，對耐青霉素的金葡菌有高效）、克林霉素及其它抗生素：

紅霉素：被胃酸分解，可口服?？咕鷻C制為通過與敏感細菌核蛋白體的50s亞基結合,

主要抑制肽?；籺RNA山A位移向P位，抑制移位酶，阻礙肽鏈延長，抑制敏感細菌蛋白

質(zhì)合成，發(fā)揮抑菌或殺菌作用。首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、嬰兒肺炎、結腸炎、腸

炎、敗血癥。本品是治療軍團菌的最有效的首選藥。對青霉素過敏者可采用紅霉素治療。長

期使用可致二重感染。

麥迪霉素：口服吸收，對紅霉素耐藥菌有效。臨床常用于呼吸道、腸道、皮膚及軟組織

感染。

還有米歐卡霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素和新品種如羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素

等。

克林霉素：口服，與核糖體50s亞基的23s結合，阻礙細菌細胞肽鏈的延伸和蛋白質(zhì)合

成發(fā)揮抑菌作用。紅霉素與克林霉素互相競爭結合部位，呈藥理性拮抗作用，不宜合用。對

厭氧菌具有廣譜抗菌作用。還有萬古霉素.

78.多肽類抗生素：

桿菌肽：口服不吸收，抑制細胞壁合成，損壞細胞膜，毒性大，局部使用。

萬古霉素：必須靜脈注射，抑制粘肽的合成。

79.氨基糖甘類（對G—表現(xiàn)為殺菌）抗生素及多粘菌素：

機制：抑制70S,結合30S,阻礙終止因子R與核糖體A位結合，影響細胞膜蛋白質(zhì)的

合成。主要的不良反應有耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷作用和過敏反應。

綠膿桿菌只對慶大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感，其中妥布霉素對綠膿桿菌作用最強,

鏈霉素主要用于鼠疫桿菌和結核桿菌。

鏈霉素：藥用其硫酸鹽。口服難吸收。抑制菌體蛋白質(zhì)的合成。低濃度時抑菌，高濃度

時殺菌。易產(chǎn)生抗藥性，甚至出現(xiàn)依賴性菌株。與其他氨基甘類藥物之間有單項交叉耐藥性。

最早使用的抗結核病藥，現(xiàn)在主要用于鼠疫和兔熱病的治療。

慶大霉素：U服不吸收。首選于G一桿菌如變形桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、

沙門菌屬等引起的感染;抗綠膿桿菌感染;在G+菌中對金葡菌作用較強。常與青霉素、竣節(jié)

青霉素、四環(huán)素等合用，但不能同時混合滴注。口服可用于腸道感染或腸道手術前準備，但

對金葡菌、綠膿桿菌引起的?般性呼吸道感染不宜用作首選。少兒可發(fā)生遲發(fā)性耳聾。還有

卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、西索米星、奈替米星、新霉素、小諾米星、大觀霉素

阿貝卡星等。

多粘菌素B和多粘菌素E：口服不易吸收，可用于腸道感染。主要用于對其它抗生素耐

藥而難以控制的綠膿桿菌感染。

80.四環(huán)素類和氯霉素類:

四環(huán)素和土霉素：屬快速抑菌劑。抗菌譜廣，口服有效。機制為與細菌蛋白體上的30s

亞基在A位特異性結合，最終抑制了肽鏈的延長和蛋白質(zhì)的合成，還抑制DNA復制，對菌體

的70S和80S核糖體有抑制作用。臨床用于立克次體感染，如斑疹傷寒、恙蟲病;肺炎支原

體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療，為首選藥物。對衣原體所致的鸚鵡熱有較好的療效。不

良反應有胃腸道反應，二重感染，對骨、牙生長的影響，肝臟損害和維生素缺乏。還有多西

環(huán)素和米諾環(huán)素。

氯霉素（左旋體）：具有抑菌作用的廣譜抗菌藥，治療傷寒的首選藥物。機理是結合到核

糖體的50s亞基的A位，抑制肽?；D(zhuǎn)移酶，最終抑制蛋白質(zhì)合成。臨床主要用于治療傷寒、

副傷寒，治療嗜血流感桿菌引起的腦膜炎，治療立克次體感染忌用四環(huán)素的患者。不良反應

有骨髓毒性、灰嬰綜合癥和治療性休克。還有甲碉霉素。

81.喳諾酮類藥物（對綠膿桿菌、厭氧菌有強大抗菌作用）：

氟嗤諾酮類藥以DNA螺旋酶為靶酶，主要與a螺旋單位結合構成螺旋酶一DNA氟喳諾酮

復合體，阻礙酶反應過程，干擾細菌DNA復制而起到殺菌作用。噬諾酮類抗菌作用的強弱主

要取決于藥物與DNA螺旋酶的親合性以及細菌細胞外膜的藥物通透性。耐藥機制主要是染色

體突變，細菌DNA螺旋酶改變，這與細菌對高濃度耐藥有關;而細菌細胞膜孔蛋白通道改變

或缺失與本類藥物低濃度耐藥有關。

G一桿菌引起的下呼吸道感染，以氧氟沙星和左旋氧氟沙星為最佳，其次為洛美沙星；

泌尿系統(tǒng)感染宜選用經(jīng)尿路排泄較多的氧氟沙星、洛美沙星、依諾沙星等。對生殖系統(tǒng)感染

有效，對淋病有特效。細菌性腸道感染如腹瀉，一般采用諾氟沙星。急性、慢性骨髓炎和化

膿性關節(jié)炎的治療以本類藥物為首選?？商娲让顾刈鳛橹委焸走x藥物;治療敗血癥、

細菌性腦膜炎、腹腔炎等嚴重感染。

毗哌酸：主要治療尿路和腸道感染。

諾敘沙星：主要用于泌尿道和胃腸道感染。

培氟沙星：臨床用于過敏感的G一菌和葡萄球菌所致的嚴重感染。

氧氟沙星：對G+菌（包括甲氧西林耐藥金葡菌）G—菌包括綠膿桿菌均有較強作用。臨床

用于呼吸道感染、尿路感染、腸道感染、骨和關節(jié)感染、耳鼻喉和眼的感染、皮膚和軟組織

感染。

環(huán)丙沙星：對耐藥綠膿桿菌、甲氧西林耐藥金葡菌、產(chǎn)青霉素淋球菌、產(chǎn)酶流感桿菌均

有良效。對肺炎軍團菌及彎曲桿菌也有高效。還有洛美沙星、氟羅沙星和左氟沙星。

人工合成抗菌藥：

82.磺胺類藥：

主要是抑制細菌生長繁殖，最終殺滅細菌還要依靠機體的防御機能。結構與PABA相似,

抑制二氫葉酸合成酶，從而抑制了細菌生長繁殖。臨床用于流行性腦脊髓膜炎（可用磺胺間

甲氧喀嚏或磺胺多辛，不顯著可用青霉素或氯霉素）、呼吸道感染（可用磺胺甲惡哇+甲氧革

唬）、傷寒、鼠疫（磺胺唯咤+鏈霉素）、腸道感染（獻磺酰胺曝理或琥珀磺胺睡哇，磺胺喀咤、

磺胺二甲喀咤，柳氮磺胺毗咤可用于潰瘍性結腸炎）和局部軟組織或創(chuàng)面感染（選用磺胺喀咤

銀）。不良反應主要有泌尿系統(tǒng)的損害、過敏反應和造血系統(tǒng)反應。

磺胺啥咤：首選于流行性腦脊髓膜炎。還有磺胺異惡哇、磺胺甲惡哇、磺胺多辛、磺胺

啥噪銀、磺胺米隆、磺胺醋酰。

甲氧茉咤（TMP）：抑制二氫葉酸還原酶。與長效磺胺藥合用于耐藥的惡性瘧的防治。

吠南妥因：主要用于敏感菌引起的急性腎炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。還有吠喃

哇酮和吠喃西林。

83.抗結核藥和抗麻風病藥：

一線藥：異煙朋、利福平、乙胺丁醇、毗嗪酰胺、鏈霉素。

二線藥：對氨基水楊酸、丙硫異煙胺、卡那霉素。

異煙川"對結核桿菌有高度選擇性，單用可產(chǎn)生耐藥性。機制是抑制分支桿菌酸的合成,

使細菌喪失耐酸性、疏水性和增殖力死亡。是治療結核病的首選藥物。

利福平：抗結核作用僅次于異煙陰，強于鏈霉素，選擇性抑制細菌依賴于DNA和RNA

酶，阻礙mRNA合成，但對動物細胞RNA聚合酶則無影響。對腎功能不全者宜選用利福平，

治療膽道感染效果好，也可用于治療麻風病。還有利福定、利福噴丁等。

乙胺丁醇：對繁殖期結核桿菌有選擇性作用，主要與利福平或異煙朋合用于重癥的初治

或復發(fā)性肺結核及空洞性肺結核的治療。主要用于對異煙肺、鏈霉素耐藥的結核桿菌引起的

各種病，也用于不能耐受對氨基水楊酸的患者。

鏈霉素：最早用于臨床的抗結核藥。易產(chǎn)生耐藥性。

對氨基水楊酸：機制可能是競爭性抑制細菌葉酸合成。

還有卡那霉素、乙硫異煙期、毗嗪酰胺。

抗結核藥應用原則：早期用藥、聯(lián)合用藥、長期用藥、短期療法。

84.抗麻風病藥：

氨苯碉：作用機制與磺胺類藥物相似。還有苯內(nèi)網(wǎng)、醋氨丙網(wǎng)、氯苯酚嗪等。

85.抗真菌藥：

兩性霉素B：選擇性的與真菌細胞膜的麥角固醇相結合，在膜匕形成微孔引起菌體內(nèi)容

物外漏而死亡。治療全身性深部真菌感染為首選。

制霉菌素：多用于預防長期使用廣譜抗生素所引起的真菌性二重感染。

灰黃霉素：淺表真菌藥。頭癬首選藥。

還有克霉哇、咪康理、酮康哇、氟康哇、氟胞嘴嚏、伊曲康晚。

抑制細菌細胞壁合成：青霉素、頭抱菌素。

抑制細胞膜功能：兩性霉素B、多粘菌素、制霉菌素。

抑制或干擾細菌細胞蛋白質(zhì)合成：氨基背類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類和氯霉素類。

抑制DNA、RNA合成：喳諾酮類、乙胺嗑咤、利福平、磺胺及其增效劑等。

耐藥性產(chǎn)生機制：1.產(chǎn)生滅活酶2.改變靶部位3.增加代謝拮抗物4.改變通透性。

抗瘧藥：

氯喳：治療瘧疾、腸外阿米巴病，治療自身免疫性疾病。作用機制影響DNA復制、RNA

轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)合成。

青蒿素：作用于瘧原蟲滋養(yǎng)體的膜結構及損傷內(nèi)質(zhì)網(wǎng)。用于間日瘧，惡性瘧。復發(fā)率高。

奎寧：治療惡性瘧。不良反應有金雞鈉反應，心肌抑制作用，興奮子宮作用。

乙胺嘴啜：用于瘧疾病因性預防的首選藥。機制為抑制二氫葉酸合成酶。

伯氨喳：根治良性瘧和阻斷各型瘧疾的傳播。

抗阿米巴病藥和抗滴蟲病藥：

甲硝哇、替硝哇、奧硝哇：對兩種病均可使用。

依米?。簩Π⒚装妥甜B(yǎng)體有直接殺滅作用，抑制肽鏈延長，使蛋白質(zhì)合成受阻。

喳碘方、氯碘羥喳、雙碘喳琳。

抗腸蠕蟲藥：

甲苯達I?坐：治療鉤蟲病和鞭蟲病的首選藥。還有阿苯達哇，嘎啥啜，左旋咪唾和哌嗪。

撲燒靈：是蟒蟲單獨感染的首選藥。

眥唾酮：絳蟲病首選藥。還有氯硝柳胺。

抗血吸蟲病藥：

毗喳酮：首選，可使蟲體痙攣。還可用硝硫氟胺。

乙胺嗪：抗絲蟲病。

藥學專業(yè)知識二重點

第一章精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥（重點章節(jié)）

第一節(jié)鎮(zhèn)靜與催眠藥

一、藥理作用與臨床評價

（一）作用特點

中樞鎮(zhèn)靜催眠藥包括巴比妥類、苯二氮□類和其他類三類。（多選）

1.巴比妥類

該類藥中等劑量可起麻醉作用，大劑量時出現(xiàn)昏迷，甚至死亡。

2.苯二氮口類

為苯二氮口受體激動劑，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床

表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。（注意和巴比妥類比沒有麻醉作用）

3.其他類

非苯二氮口結構的雜環(huán)類鎮(zhèn)靜催眠藥，特異性更好、安全性更高。

(二)典型不良反應

1.巴比妥類

(1)后遺效應：醒后可出現(xiàn)眩暈、困倦、精神不振、精細運動不協(xié)調(diào)等。宿醉現(xiàn)象

(2)依賴性：長期應用產(chǎn)生精神依賴性和軀體依賴性。突然停藥時產(chǎn)生反跳和戒斷癥狀。

(3)過敏反應：可見皮疹、剝脫性皮炎等過敏反應。

2.苯二氮口類(重要考點)

(1)后遺效應：可頭昏、嗜睡和乏力等，大劑量可致共濟失調(diào)。

(2)耐受性和依賴性：老年人、體弱者、幼兒、肝病和低蛋白血癥患者，久服突然停藥

可出現(xiàn)戒斷癥狀

3.其他類

嚏毗坦和佐匹克隆都常見精神錯亂。

(三)禁忌證

1.嚴重肺功能不全、肝硬化、血葉咻病、貧血、未被控制的糖尿病、過敏者禁用巴比妥

類藥。

2.對苯二氮口類藥過敏者、妊娠期婦女、新生兒禁用苯二氮口類藥。呼吸抑制、顯著的

神經(jīng)肌肉呼吸無力、嚴重肝損害者禁用硝西泮、氟西泮。

3.嚴重呼吸功能不全、睡眠呼吸暫停綜合征、嚴重及急慢性肝功能不全、肌無力及對哇

毗坦過敏者禁用唾毗坦;重癥肌無力、失代償呼吸功能不全、嚴重睡眠呼吸暫停綜合征及對

佐匹克隆過敏者禁用佐匹克隆。

(四)藥物相互作用

1.巴比妥類

(1)本品為肝藥酶誘導劑，可提高肝藥醐活性，長期用藥不但加速自身代謝，還可加速

其他藥物代謝。

(2)應用甲氧氟烷之前服用巴比妥類藥，可增加腎代謝產(chǎn)物的產(chǎn)生，以致腎臟中毒危險

性增加。巴比妥類與氯胺酮同時使用，特別是大劑量靜脈給藥，有血壓降低、呼吸抑制的風

險。

(3)抗驚厥藥與苯妥英鈉等內(nèi)酰胺類藥合用時，對其血藥濃度的影響不定，因此需密切

監(jiān)測血漿藥物濃度;與乙琥胺或卡馬西平合用時，會降低后兩藥的血藥濃度，須密切監(jiān)視后

兩藥的血漿藥物濃度;與丙戊酸鈉合用時，巴比妥類藥代謝減慢，血漿藥物濃度增加，增強

中樞神經(jīng)抑制;苯巴比妥還可增加丙戊酸鈉的肝毒性;與氟哌嗟醇合用治療癲癇，國引起癲癇

發(fā)作模式改變，需調(diào)整給藥劑量。

(4)與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑或單胺氧化酶抑制劑合用，可引起神經(jīng)系統(tǒng)抑制效應增強，

因此兩種藥物的劑量均應降低。

(5)與吩噬嗪類和四環(huán)類抗抑郁藥合用，可降低抽搐閾值，增加中樞神經(jīng)抑制作用。與

布洛芬合用，可減少或縮短半衰期而減少作用強度。

2.苯二氮口類

(1)與易成癮和其他可能成癮藥物合用，成癮危險性增加。

(2)與抗高血壓藥或利尿降壓藥合用，可增強降壓效果。與鈣通道阻滯劑合用，可使體

位性低血壓加重。

(3)與西咪替丁合用，可抑制山肝臟轉(zhuǎn)化本類藥的中間代謝產(chǎn)物如氯氮卓和地西泮，使

清除減慢，血漿藥物濃度升高，但對勞拉西泮無影響。

(4)卡馬西平與經(jīng)肝臟酶系統(tǒng)代謝的苯二氮口類藥，如氯硝西泮合用，由于肝微粒體酶

的誘導使卡馬西平和(或)本類藥的血漿藥物濃度下降，清除半衰期縮短。

(5)普奈洛爾與苯二氮口類抗驚厥藥合用，可致癲癇發(fā)作類型或頻率改變，應及時調(diào)整

劑量。

3.其他類

(1)哇毗坦：與氯丙嗪合用，可延長氯丙嗪的血漿藥物清除時間；與丙米嗪合用可增加嗜

睡反應和逆行遺忘的發(fā)生，并降低丙米嗪的峰濃度。

(2)佐匹克?。号c肌松藥或其他中樞神經(jīng)抑制劑合用可增強鎮(zhèn)靜作用；與苯二氮口類抗焦

慮藥或催眠藥合用，可增加戒斷癥狀的出現(xiàn)。

二、用藥監(jiān)護

(-)依據(jù)睡眠狀態(tài)選擇用藥(重要考點)

對入睡困難者首選艾司晚侖或扎來普?。?/p>

對焦慮型、夜間醒來次數(shù)較多或早醒者可選用氟西泮或選用三哇侖；

對由精神緊張、情緒恐懼或肌肉疼痛所致的失眠，可選氯美扎酮；

對睡眠時間短且夜間易醒早醒者，可選夸西泮；

對憂郁型的早醒失眠者，在常用催眠藥無效時，可配合抗抑郁藥阿米替林和多塞平；

對老年失眠者，10%水合氯醛糖漿起效快；

對偶發(fā)性失眠者可選擇嘎毗坦、雷美替胺。

(二)注意用藥安全

(1)應交替使用，并盡量避免長期使用一種藥。

(2)服用后應注意避免駕車、操縱機器和高空作業(yè)。

(3)不宜飲酒。

(三)關注巴比妥類的合理應用

(1)過敏者一旦出現(xiàn)皮疹等，應立即停藥。

(2)應嚴格控制靜脈給藥劑量和選擇合理給藥方式。

(3)作為抗驚厥用時，應定期監(jiān)測血漿藥物濃度。

(四)關注老年人對苯二氮口類的敏感性和“宿醉”現(xiàn)象

(1)老年患者對苯二氮□類藥物較敏感，靜脈注射更易出現(xiàn)呼吸抑制、低血壓、心動過

緩甚至心跳停止。

(2)可產(chǎn)生過度鎮(zhèn)靜、肌肉松弛作用，覺醒后可發(fā)生震顫、顫抖、思維遲緩、運動障礙、

認知功能障礙、步履蹣跚、肌無力等“宿醉”現(xiàn)象，極易跌倒和受傷。

三、主要藥品

地西泮

【適應證】用于焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗癲癇和抗驚厥，并緩解炎癥所弓I起的反射性肌肉痙

攣等;也可用于治療驚厥癥，或手術麻醉前給藥。

【注意事項】嚴重的精神抑郁者可使病情加電;長期使用本品，停藥前應漸減量，不要

驟然停止;致畸的危險，妊娠期間盡量勿用。

匹克隆

Zopiclone

【適應證】用于失眠。

【注意事項】（1）哺乳期婦女不宜使用。

（2）肌無力者需進行監(jiān)護。

（3）連續(xù)用藥時間不宜過長。

畔此坦

【適應證】用于偶發(fā)失眠和暫時失眠患者。

【注意事項】有精神抑郁者，喋毗坦可使癥狀加重。

第二節(jié)抗癲癇藥（6類）

癲癇是大腦神經(jīng)元高度異常放電導致反復發(fā)作的短暫的腦功能紊亂。癲癇分為多種類

型,常見的有部分性發(fā)作，屬于局限性發(fā)作;失神性發(fā)作（小發(fā)作）、強直陣攣性發(fā)作（大發(fā)作），

屬于全身性發(fā)作。

一、藥理作用與臨床評價

（一）作用特點

按化學結構可分為巴比妥類、苯二氮口類、乙內(nèi)酰胭類、二苯并氮口類、Y-氨基丁酸

（GABA）類似物和脂肪酸類。

1.巴比妥類

該類藥的抗癲癇作用機制在于通過增強丫一氨基丁酸A型受體活性，抑制谷氨酸興奮

性，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸的傳遞代表藥有苯巴比妥。

2.苯二氮□類

主要為GABA受體激動劑，也作用于Na+通道?？杉訌娡挥|前抑制。代表藥為地西泮。

3.乙內(nèi)酰胭類

本類藥物通過減少鈉離子內(nèi)流而使神經(jīng)細胞膜穩(wěn)定。代表藥苯妥英鈉。乙內(nèi)酰腺類藥口

服吸收較緩慢，絕大部分在小腸內(nèi)吸收，肌內(nèi)注射吸收不完全且不規(guī)律。

4.二苯并氮口類

抗癲癇機制為阻滯電壓依賴性的鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元高頻動作電位的發(fā)放，以及

通過阻斷突觸前Na+通道與動作電位發(fā)放，阻斷神經(jīng)遞質(zhì)釋放，從而調(diào)節(jié)神經(jīng)興奮性，達

到抗驚厥作用。代表藥有卡馬西平

5.丫-氨基丁酸類似物

該類藥為GABA的類似物或衍生物，是GABA氨基轉(zhuǎn)移酶抑制劑。代表藥有加巴噴丁、

氨己烯酸。

6.脂肪酸類（丙戊酸鈉）

本類藥的抗癲癇機制尚未完全闡明，代表藥丙戊酸鈉。

（二）典型不良反應

1.巴比妥類及苯二氮口類嗜睡，肌無力及“宿醉現(xiàn)象”

2.乙內(nèi)酰服類（苯妥英鈉）

（1）局部刺激：胃腸反應，齒齦增生，靜脈注射可發(fā)生靜脈炎。（2）不良反應與血漿藥物

濃度密切相關，血漿濃度超過20ug/ml時出現(xiàn)眼球震顫，超過30Mg/ml時出現(xiàn)共濟失調(diào),

超過40Ug/ml會出現(xiàn)嚴重不良反應，如嗜睡、昏迷。

3.二苯并氮口類（卡馬西平）

常見視物模糊、復視、眼球震顫、頭痛。少見變態(tài)反應、史蒂文斯-約翰綜合征或中毒

性表皮壞死松解癥、稀釋性低鈉血癥或水中毒（表現(xiàn)為精神紊亂、持續(xù)性頭痛）、紅斑狼瘡樣

綜合征（表現(xiàn)為皮疹、尊麻疹、發(fā)熱、骨關節(jié)痛及少見的疲乏或無力）。

4.脂肪酸類（丙戊酸鈉）

肝臟中毒，過敏性皮癥。

（三）禁忌癥

1.巴比妥類及苯二氮口類藥禁忌證見本章第一節(jié)。

2.對乙內(nèi)酰胭類藥過敏者及阿斯綜合征、n?in度房室阻滯、竇房結阻滯、竇性心動過

緩等心功能損害者禁用乙內(nèi)酰服類藥。

3.對卡馬西平或三環(huán)類抗抑郁藥過敏者，有心臟房室傳導阻滯，血小板、血常規(guī)及血清

鐵異常，以及骨髓功能抑制等病史時禁用卡馬西平。

4.對丙戊酸鈉過敏者及有明顯肝臟功能損害患者禁用丙戊酸鈉。

（四）藥物相互作用

1.乙內(nèi)酰胭類

（D與糖皮質(zhì)激素、含雌激素的口服避孕藥、促皮質(zhì)激素、環(huán)抱素、左旋多巴等合用時,

因為苯妥英鈉可誘導肝藥酶，加速上述藥物代謝，降低上述藥物的療效。

（2）與香豆素類抗凝血藥合用時，開始可增加抗凝效應，但持續(xù)應用時則降低。

（3）苯巴比妥或撲米酮對苯妥英鈉存在較大影響,應定期檢測血漿藥物濃度;與丙戊酸鈉

合用時，有血漿蛋白結合位點競爭關系，故也需經(jīng)常檢測血漿藥物濃度，并根據(jù)臨床情況調(diào)

整苯妥英鈉的劑量。

（4）苯妥英鈉與卡馬西平合用，可通過肝藥酶誘導而降低卡馬西平的血漿藥物濃度。

2.二苯并氮口類

（1）卡馬西平與對乙酰氨基酚合用使肝毒性增加，并使乙酰氨基酚療效降低;與香豆素類

抗凝血藥合用，抗凝作用減弱，應監(jiān)測凝血醐原時間，調(diào)整劑量。

(2)卡馬西平與鋰鹽合用可引起嚴重的神經(jīng)毒性。同時鋰鹽可降低卡馬西平的抗利尿作

用。

(3)卡馬西平與單胺氧化酶抑制劑合用可引起高熱或高血壓危象、嚴重驚厥甚至死亡，

兩藥應用至少間隔14日。

(4)奧卡西平與其他抗癲癇藥合用，影響其他藥物的代謝，通過肝藥酶誘導，使卡馬西

平、苯妥英鈉的半衰期縮短至14h以下;相反，與丙戊酸鈉合用，抑制丙戊酸鈉代謝，使半

衰期延長，因此與丙戊酸鈉合用，劑量應減半。

3.脂肪酸類(丙戊酸鈉)

(1)麻醉藥或中樞抑制劑與丙戊酸鈉合用，中樞抑制作用增強;與氟哌咤醉、洛沙平、馬

普替林、單胺氧化酶抑制劑、吩嘎嗪類、曝噸類和三環(huán)類抗抑郁藥合用，中樞抑制作用增強,

降低驚厥閾和丙戊酸鈉的作用，須及時調(diào)整劑量。

(2)與華法林或肝素等抗凝血藥及溶栓藥合用，易引起出血。與阿司匹林或雙喀達莫合

用，由于減弱血小板凝聚而使出血時間延長。

(3)與苯巴比妥合用，使后者代謝減慢，血漿藥物濃度升高，因而增加鎮(zhèn)靜作用導致嗜

睡;與撲米酮合用，可使后者的血漿藥物濃度升高，必要時需減量;與苯妥英鈉合用，因血漿

蛋白結合位點競爭，可使兩者血漿藥物濃度發(fā)生改變，需定期監(jiān)測血漿藥物濃度并視臨床情

況調(diào)整劑量;與卡馬西平合用，由于后者對肝藥酶的誘導而使兩者血漿濃度降低，需監(jiān)測血

漿藥物濃度并合理調(diào)整劑量。

二、用藥監(jiān)護

主要依據(jù)癲癇發(fā)作的類型選擇用藥(重要考點)

(1)部分性發(fā)作：首選卡馬西平、拉莫三嗪、奧卡西平、丙戊酸鈉或托毗酯。

(2)全面性發(fā)作：強直陣攣性發(fā)作(大發(fā)作)：首選卡馬西平、拉莫三嗪、丙戊酸鈉或托

毗酯。

(3)失神性發(fā)作(小發(fā)作)：典型失神發(fā)作乙琥胺和丙戊酸鈉是首選藥，替代方案包括氯

硝西泮和拉莫三嗪。

(4)強直肌陣攣發(fā)作：丙戊酸鈉是首選藥;非典型失神，失張力和強直發(fā)作：通常出現(xiàn)于

兒童。丙戊酸鈉、拉莫三嗪、氯硝西泮是首選藥。

三、主要藥品

卡馬西平

【適應證】用于治療癲癇、躁狂癥、三叉神經(jīng)痛、神經(jīng)源性尿崩癥等。

【注意事項】心臟病、肝臟疾病、腎臟疾病有血液系統(tǒng)不良反應史者。

丙戊酸鈉

【適應證】用于各種類型的癲癇。

【注意事項】

(1)本品可由乳汁分泌，哺乳婦女慎用。

(2)3歲以下兒童使用本品發(fā)生肝功能損害的危險較大。

苯妥英鈉

【適應證】用于治療強直陣攣性發(fā)作(精神運動性發(fā)作、顏葉癲癇)；本品也適用于洋地

黃中毒所致的室性及室上性心律失常。

【注意事項】

(1)哺乳期婦女于用藥期間應停止哺乳。

(2)老年患者慢性低蛋白血癥的發(fā)生率較高，治療上合并用藥又較多，藥物彼此間相互

作用復雜，所以老年患者應用苯妥英鈉時須慎重，用量應偏低。老年人較易嗜睡，最好在睡

前服用。

苯巴比妥

PhenObarbjtal

【適應證】用于治療焦慮、失眠、癲癇及運動障礙。

【注意事項】

新生兒服用本品可發(fā)生低凝血酶原血癥及出血，維生素K對此有治療或預防作用。

第三節(jié)抗抑郁藥

抑郁癥是精神障礙，分為輕度，中度和重度三級。以持續(xù)的心境惡劣與情緒低落、興趣

缺失、精力不足等為主要臨床特征。

-、藥理作用與臨床評價

（一）作用特點

抗抑郁藥根據(jù)化學結構及作用機制的不同可分為三環(huán)類抗抑郁藥、四環(huán)類抗抑郁藥、選

擇性5-羥色胺（5-HT）再攝取抑制劑、5-1IT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑、去甲腎上腺素能

及特異性5-HT能抗抑郁藥、單胺氧化酶抑制劑、選擇性去甲腎上腺素能抑制劑及其他類。

（考點）

1.三環(huán)類抗抑郁藥

該類藥主要通過抑制突觸前膜對5-I1T及去甲腎上腺素的再攝取,促進突觸傳遞功能而

發(fā)揮抗抑郁作用。代表藥為阿米替林、丙米嗪、氯米帕明和多塞平。

2.四環(huán)類抗抑郁藥

四環(huán)類抗抑郁藥通過抑制突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取，增強中樞去甲腎上腺素能

神經(jīng)的功能。代表藥馬普替林。

3.選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑

本類藥物主要通過選擇性抑制5-HT的再攝取，增加突觸間隙5-HT濃度，發(fā)揮抗抑郁

作用。本品與膽堿受體、組胺受體、腎上腺素受體幾乎無親和力。本類藥物除舍曲林口服吸

收緩慢外，其他藥物口服吸收均較良好。除西獻普蘭、艾司西猷普蘭外，均存在首關效應。

4.單胺氧化酶抑制劑

本類藥通過抑制A型單胺氧化酶，減少去甲腎上腺素、5-HT及多巴胺的降解，增強去

甲腎上腺素、5-HT和多巴胺能神經(jīng)功能，而發(fā)揮抗抑郁作用。代表藥為嗎氯貝胺。嗎氯貝

胺口服吸收完全。

5.5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑

本類藥物主要通過抑制5-HT及去甲腎上腺素（NE）再攝取，增強中樞5-1IT能及NE能

神經(jīng)功能而發(fā)揮抗抑郁作用。代表藥文拉法辛、度洛西汀。文拉法辛U服易吸收，存在首過

代謝。

本類藥物對難治性抑郁癥的療效明顯優(yōu)于5-羥色胺再攝取抑制劑，甚至對多種不同抗

抑郁藥治療失敗者有效。

（二）典型的不良反應

1.三環(huán)類抗抑郁藥

常見抗膽堿能效應（口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困難、視物模糊、眼內(nèi)壓升高、

心動過速）、心律失常、溢乳、嗜睡、體重增加、心電圖異常、性功能障礙等。

2.四環(huán)類抗抑郁藥

常見抗膽堿能效應（口干、HI汗、便秘、尿潴留、排尿困難、視物模糊、眼內(nèi)壓升高）；

偶見肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT升高、眩暈、嗜睡、體重改變等。

3.選擇性5-HT再攝取抑制劑

當與曲坦類抗偏頭痛藥、單胺氧化酶抑制劑、苯丙胺等與本類藥聯(lián)合應用時，應警惕引

發(fā)5-羥色胺綜合征，應注意在停用單胺氧化酶抑制劑后14日才可應用，反之亦然

4.單胺氧化酶抑制劑

嗎氯貝胺常見多汗、口干、失眠、困倦、心悸等;少見震顫、肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT升

高、可逆性意識模糊。

（三）禁忌證

1.對選擇性5-HT再攝取抑制劑及其賦形劑過敏者、正在服用單胺氧化能抑制劑者禁用

選擇性5-HT再攝取抑制劑。

2.對阿米替林過敏、嚴重心臟病、高血壓、肝腎功能不全、青光眼