2005年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識(二)》真題及參考答案

2005年度國家執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學專業(yè)知識（二）藥劑學部分一、A型題(最佳選擇題)共24題,每題l分。每題的備選答案中只有一個最佳答案。1．下列因素中不是影響片劑成型因素的是A．藥物的可壓性B．藥物的顏色C．藥物的熔點D．水分E．壓力2．胃溶性的薄膜衣材料是A．丙烯酸樹脂Ⅱ號B．丙烯酸樹脂Ⅲ號C．EudragitsL型D．HPMCPE．HPMC3．包裝材料聚氯乙烯(PVC)的性能不包括A．抗?jié)穹莱毙院肂．抗空氣透過性好C．抗酸堿性差D．耐熱性好E．毒性大4．有關(guān)片劑崩解時限的錯誤表述是A．分散片的崩解時限為60分鐘B．糖衣片的崩解時限為60分鐘C．薄膜衣片的崩解時限為60分鐘D．壓制片的崩解時限為l5分鐘E．浸膏片的崩解時限為60分鐘5．有關(guān)粉體性質(zhì)的錯誤表述是A．休止角是粉體堆積成的自由斜面與水平面形成的最大角B．休止角越小，粉體的流動性越好C．松密度是粉體質(zhì)量除以該粉體所占容器體積所求得的密度D．接觸角θ越小，則粉體的潤濕性越好E．氣體透過法可以測得粒子內(nèi)部的比表面積6．以PEG6000為基質(zhì)制備滴丸劑時，不能選用的冷凝液是A．輕質(zhì)液狀石蠟B．重質(zhì)液狀石蠟C．二甲硅油D．水E．植物油7．關(guān)于栓劑中藥物吸收的敘述，錯誤的是A．藥物從直腸吸收的機理主要是被動擴散B．栓劑塞入直腸的深度不同，其吸收也不同C．直腸液的pH值為7．4，具有較強的緩沖能力D．栓劑在直腸保留時間越長，吸收越完全E．直腸內(nèi)無糞便存在，有利于吸收8．關(guān)于栓劑基質(zhì)聚乙二醇的敘述，錯誤的是A．聚合度不同，其物理性狀也不同B．遇體溫不熔化但能緩緩溶于體液中C．為水溶性基質(zhì)，僅能釋放水溶性藥物D．不能與水楊酸類藥物配伍E．為避免對直腸黏膜的刺激，可加入約20％的水9．關(guān)于軟膏基質(zhì)的敘述，錯誤的是A．液狀石蠟主要用于調(diào)節(jié)稠度B．水溶性基質(zhì)釋藥快C．水溶性基質(zhì)中的水分易揮發(fā)，使基質(zhì)不易霉變，所以不需加防腐劑D．凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性E．硬脂醇可用于o／w型乳劑基質(zhì)中，起穩(wěn)定和增稠作用10．關(guān)于氣霧劑制備的敘述，錯誤的是A．制備工藝主要包括：容器、閥門系統(tǒng)的處理與裝配，藥物的配制與分裝及拋射劑的填充B．制備混懸型氣霧劑應將藥物微粉化，并分散在水中制成穩(wěn)定的混懸液C．拋射劑的填充方法有壓灌法和冷灌法D．壓灌法設備簡單，并可在常溫下操作E．冷灌法拋射劑損失較多，故應用較少11．有關(guān)熱原性質(zhì)的敘述，錯誤的是A．耐熱性B．可濾過性C．不揮發(fā)性D．水不溶性E．不耐酸堿性12．不屬于物理滅菌法的是A．氣體滅菌法B．火焰滅菌法C．干熱空氣滅菌法D．流通蒸汽滅菌法E．熱壓滅菌法13．關(guān)于輸液的敘述，錯誤的是A．輸液是指由靜脈滴注輸人體內(nèi)的大劑量注射液B．除無菌外還必須無熱原C．滲透壓應為等滲或偏高滲D．為保證無菌，需添加抑菌劑E．澄明度應符合要求14．不屬于混懸劑的物理穩(wěn)定性的是A．混懸粒子的沉降速度B．微粒的荷電與水化C．混懸劑中藥物的降解D．絮凝與反絮凝E．結(jié)晶生長與轉(zhuǎn)型15．不能用于液體藥劑矯味劑的是A．泡騰劑B．消泡劑C．芳香劑D．膠漿劑E．甜味劑16．關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性的敘述，正確的是A．藥物的降解速度與離子強度無關(guān)B．液體制劑的輔料影響藥物穩(wěn)定性，而固體制劑的輔料不影響藥物穩(wěn)定性C．藥物的降解速度與溶劑無關(guān)D．零級反應的速度與反應物濃度無關(guān)E．經(jīng)典恒溫法適用于所有藥物的穩(wěn)定性研究17．下列說法中錯誤的是A．加速試驗可以預測藥物的有效期B．長期試驗可用于確定藥物的有效期C．影響因素試驗包括高溫試驗、高濕度試驗和強光照射試驗D．加速試驗條件為：溫度(40±2)℃，相對濕度(75土5)％E．長期試驗在取得l2個月的數(shù)據(jù)后可不必繼續(xù)進行18．將β-胡蘿卜素制成微囊的目的是將A．防止其水解B．防止其氧化C．防止其揮發(fā)D．減少其對胃腸道的刺激性E．增加其溶解度19．關(guān)于難溶性藥物速釋型固體分散體的敘述，錯誤的是A．載體材料為水溶性B．載體材料對藥物有抑晶性C．載體材料提高了藥物分子的再聚集性D．載體材料提高了藥物的可潤濕性E．載體材料保證了藥物的高度分散性20．下列制備緩、控釋制劑的工藝中，基于降低溶出速度而設計的是A．制成包衣小丸或包衣片劑B．制成微囊C．與高分子化合物生成難溶性鹽或酯D．制成不溶性骨架片E．制成親水凝膠骨架片21．聚合物骨架型經(jīng)皮吸收制劑中有一層吸水墊，其作用是A．潤濕皮膚促進吸收B．吸收過量的汗液C．減少壓敏膠對皮膚的刺激D．降低對皮膚的黏附性E．防止藥物的流失和潮解22．通過生理過程的自然吞噬使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑稱為，A．被動靶向制劑B．主動靶向制劑C．物理靶向制劑D．化學靶向制劑E．物理化學靶向制劑23．不存在吸收過程的給藥途徑是A．靜脈注射B．腹腔注射C．肌內(nèi)注射D．口服給藥E．肺部給藥24．不屬于藥物制劑化學性配伍變化的是A．維生素C泡騰片放入水中產(chǎn)生大量氣泡B．頭孢菌素遇氯化鈣溶液產(chǎn)生頭孢烯一4羧酸鈣沉淀C．兩性霉素B加入復方氯化鈉輸液中，藥物發(fā)生凝聚D．多巴胺注射液與碳酸氫鈉注射液配伍后會變成粉紅至紫色E．維生素C與煙酰胺混合變成橙紅色二、B型題(配伍選擇題)共48題，每題0．5分。備選答案在前，試題在后。每組若干題。每組題均對應同一組備選答案，每題只有一個正確答案。每個備選答案可重復選用，也可不選用。[25～26]A．糖衣片B．植入片C．薄膜衣片D．泡騰片E．口含片25．以丙烯酸樹脂、羥丙甲纖維素包衣制成的片劑是26．以碳酸氫鈉和枸櫞酸為崩解劑的片劑是[27～28]A．矯味劑B．遮光劑C．防腐劑D．增塑劑E．抗氧劑27．在包制薄膜衣的過程中，所加入的二氧化鈦是28．在包制薄膜衣的過程中，所加入的鄰苯二甲酸二乙酯是[29～30]A．擠壓過篩制粒法B．流化沸騰制粒法C．攪拌制粒法D．干法制粒法E．噴霧干燥制粒法29．液體物料的一步制粒應采用30．固體物料的一步制粒應采用[31～32]A．以物理化學方式與物料結(jié)合的水分B．以機械方式與物料結(jié)合的水分C．干燥過程中除不去的水分D．干燥過程中能除去的水分E．動植物細胞壁內(nèi)的水分31．平衡水是指32．自由水是指[33～34]A．泡騰栓劑B．滲透泵栓劑C．凝膠栓劑D．雙層栓劑E．微囊栓劑33．主要以速釋為目的的栓劑是34．既有速釋又有緩釋作用的栓劑是[35～37]A．士2％B．±5％C．±7.5％D.±l0％E．±l2.5％35．平均粒重小于或等于l．0g栓劑的重量差異限度是36．平均粒重在1．Og～3．0g之間栓劑的重量差異限度是37．平均粒重在3．Og以上栓劑的重量差異限度是[38～40]A．油相B．乳化劑C．等滲調(diào)節(jié)劑D．pH調(diào)節(jié)劑E．抑菌劑38．大豆磷脂在靜脈注射脂肪乳劑中的作用是39．精制豆油在靜脈注射脂肪乳劑中的作用是40．甘油在靜脈注射脂肪乳劑中的作用是[41～44]A．靜脈滴注B．椎管注射C．肌內(nèi)注射D．皮下注射E．皮內(nèi)注射下述劑量所對應的給藥方法是41．不超過10ml42．1～5ml43．1～2ml44．0．2ml以下[45～47]A．卵磷脂B．吐溫80C．司盤80D．賣澤E．十二烷基硫酸鈉45．脂肪酸山梨坦類非離子表面活性劑46．聚山梨酯類非離子表面活性劑47．兩性離子表面活性劑[48～51]A．F值B．HLB值C．Krafft點D．曇點E．F0值48．相當于l21℃熱壓滅菌時殺死容器中全部微生物所需要的時間，目前僅用于熱壓滅菌49．表示表面活性劑分子中親水和親油基團對油或水的綜合親合力50．離子型表面活性劑在溶液中隨溫度升高溶解度增加，超過某一溫度時溶解度急劇增大，這一溫度稱為51．聚氧乙烯型非離子表面活性劑，當溫度上升到一定程度時，溶解度急劇下降并析出，溶液出現(xiàn)混濁，這一溫度稱為[52～54]A．5：2：1B．4：2：1C．3：2：1D．2：2：1E．1：2：1干膠法制備初乳，油、水、膠的比例是52．油相為植物油53．油相為揮發(fā)油54．油相為液狀石蠟[55～58]A．水解B．氧化C．異構(gòu)化D．聚合E．脫羧下述變化分別屬于55．維生素A轉(zhuǎn)化為2，6-順式維生素A56．青霉素G鉀在磷酸鹽緩沖液中降解57．氯霉素在pH7以下生成氨基物和二氯乙酸58．腎上腺素顏色變紅[59～60]A．單凝聚法B．復凝聚法C．溶劑-非溶劑法D．改變溫度法E．液中干燥法59．在高分子囊材(如明膠)溶液中加入凝聚劑，使囊材溶解度降低而凝聚并包裹藥物成囊的方法60．從乳濁液中除去分散相揮發(fā)性溶劑以制備微囊的方法[61～63]A．Ⅱ號、Ⅲ號丙烯酸樹脂B．羥丙甲纖維素C．硅橡膠D．離子交換樹脂E．鞣酸61．腸溶包衣材料62．親水凝膠骨架材料63．不溶性骨架材料[64～66]A．胃排空速率B．腸肝循環(huán)C．首過效應D．代謝E．吸收64．從膽汁中排出的藥物或代謝物，在小腸中轉(zhuǎn)運期間又重吸收返回門靜脈的現(xiàn)象65．單位時間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量66．藥物從給藥部位向循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運的過程[67～70]A．C=K0(1一e-kt)／VKB．logC｀=(-K／2．303)t｀+log(K0／VK)C．logC｀=(-K／2．303)t｀+log(K0(1-e-kt)／VK)D．logC=(-K／2．303)t+logC0E．logX=(-K／2．303)t+logX067．單室模型靜脈注射給藥，體內(nèi)藥量隨時間變化關(guān)系式68．單室模型靜脈滴注給藥，達穩(wěn)態(tài)前停止滴注，血藥濃度隨時間變化關(guān)系式69．單室模型靜脈滴注給藥，體內(nèi)血藥濃度與時間的關(guān)系式70．單室模型靜脈注射給藥，體內(nèi)血藥濃度隨時間變化關(guān)系式[71～72]A．利用藥物間的拮抗作用，克服某些藥物的毒副作用B．產(chǎn)生協(xié)同作用，增強藥效C．減少或延緩耐藥性的發(fā)生D．形成可溶性復合物，有利于吸收E．改變尿液pH，有利于排泄說明以下藥物配伍使用的目的71．阿莫西林與克拉維酸鉀聯(lián)合使用72．阿司匹林與對乙酰氨基酚、咖啡因聯(lián)合使用三、x型題(多項選擇題)共12題，每題l分。每題的備選答案中有2個或2個以上正確答案。少選或多選均不得分。73．藥物劑型的重要性主要表現(xiàn)在A．劑型可改變藥物的作用性質(zhì)B．劑型可改變藥物的作用速度C．劑型可降低藥物的毒副作用D．劑型可產(chǎn)生靶向作用E．劑型可影響療效74．藥劑學的任務包括A．基本理論的研究B．新劑型的研究與開發(fā)C．新輔料的研究與開發(fā)D．生物技術(shù)藥物制劑的研究與開發(fā)E．醫(yī)藥新技術(shù)的研究與開發(fā)75．栓劑常用的水溶性基質(zhì)有A．PEGB．Tween-61C．Myri52D．泊洛沙姆E．CMC_Na76．關(guān)于氣霧劑的敘述，正確的有A．氣霧劑可在呼吸道、皮膚或其他腔道起局部作用或全身作用B．氣霧劑．可采用定量閥門準確控制劑量C．氣霧劑噴出的粒子愈細愈好D．氣霧劑按相組成分為單相、二相和三相氣霧劑E．氣霧劑可以直接到達作用部位，奏效快77．除特殊規(guī)定外，一般不得加入抑菌劑的注射液有A．供皮下用的注射液B．供靜脈用的注射液C．供皮內(nèi)用的注射液D．供椎管用的注射液E．供肌內(nèi)用的注射液78．關(guān)于熱原的敘述，錯誤的有A．熱原是指微量即可引起恒溫動物體溫異常升高的物質(zhì)總稱B．大多數(shù)細菌都能產(chǎn)生熱原，致熱能力最強的是革蘭陽性桿菌C．熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，它存在于細菌的細胞膜和固體膜之間D．內(nèi)毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)所組成的復合物E．由于蛋白質(zhì)易引起過敏反應，所以蛋白質(zhì)是內(nèi)毒素的主要成分和致熱中心79．調(diào)節(jié)溶液滲透壓的方法有A．氯化鈉等滲當量法B．氯化鈉當量法C．冰點降低法D．飽和溶液法E．pH降低法80．關(guān)于眼用藥物吸收途徑及影響吸收因素的敘述，正確的有A．滴眼劑僅經(jīng)結(jié)合膜單一途徑吸收B．滴眼劑的刺激性較大時，能影響藥物的吸收利用、降低藥效C．滴眼劑的表面張力越小，越有利于藥物與角膜的接觸，使藥物容易滲入D．滴眼劑的黏度增大，可使藥物與角膜接觸時間延長，有利于藥物吸收E．滴眼劑的黏度增大，可降低藥物的刺激性81．乳劑屬熱力學不穩(wěn)定非均相分散體系，其不可逆變化有A．分層B．絮凝C．轉(zhuǎn)相D．合并E．破裂82．微囊的特點有A．減少藥物的配伍變化B．使液態(tài)藥物固態(tài)化C．使藥物與囊材形成分子膠囊D．掩蓋藥物的不良嗅味E．提高藥物的穩(wěn)定性83．影響微囊中藥物釋放速度的因素包括A．囊壁的厚度B．微囊的粒徑C．藥物的性質(zhì)D．微囊的載藥量E．囊壁的物理化學性質(zhì)84．經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠有A．聚異丁烯B．聚乙烯醇C．聚丙烯酸酯D．聚硅氧烷E．聚乙二醇藥物化學部分87．硫噴妥鈉在體內(nèi)經(jīng)脫硫代謝生成A．苯巴比妥B．異戊巴比妥C．司可巴比妥D．巴比妥酸E．戊巴比妥88．對乙酰氨基酚的毒性代謝物是A．對氨基酚B．N一乙?；鶃啺孵獵．對乙酰氨基酚硫酸酯D．對乙酰氨基酚葡萄糖醛酸結(jié)合物E．對苯二酚89．可以做強心藥的是A．HMG-CoA還原酶抑制劑B．磷酸二酯酶抑制劑C．碳酸酐酶抑制劑D．血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑E．環(huán)氧合酶抑制劑90．維拉帕米的結(jié)構(gòu)是91．溴新斯的明的化學名是A．溴化-N，N，N-三甲基-2-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯銨B．溴化-N，N，N-三甲基-2-[(二甲氨基)甲?；鵠苯銨C．溴化-N，N，N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲?；鵠苯銨D．溴化-N，N，N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯銨E．溴化-N，N，N-三甲基-2-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯銨92．含有亞磺?；讲⑦溥蚪Y(jié)構(gòu)的藥物是A．馬來酸氯苯那敏B．鹽酸雷尼替丁C．法莫替丁D．鹽酸賽庚啶E．奧美拉唑93．分子中含有2個手性中心，但只有3個光學異構(gòu)體的藥物是A．左氧氟沙星B．鹽酸乙胺丁醇C．鹽酸氯胺酮D．氯霉素E．鹽酸麻黃堿94．羅紅霉素是A．紅霉素C-9腙的衍生物B．紅霉素C-9肟的衍生物C．紅霉素C-6甲氧基的衍生物D．紅霉素琥珀酸乙酯的衍生物E．紅霉素擴環(huán)重排的衍生物95．具有碳青霉烯結(jié)構(gòu)的非典型β-內(nèi)酰胺抗生素是A．舒巴坦鈉B．克拉維酸C．亞胺培南D．氨曲南E．克拉霉素96．對抗腫瘤藥物環(huán)磷酰胺描述錯誤的是A．含有一個結(jié)晶水時為固體B．水溶液不穩(wěn)定，溶解后應在短期內(nèi)使用C．代謝后生成去甲氮芥，直接產(chǎn)生烷基化作用D．代謝后產(chǎn)生成4-羥基磷酰胺，直接產(chǎn)生烷基化作用E．代謝后生成丙烯醛，可引起膀胱毒性97．如下結(jié)構(gòu)的藥物具有的藥理作用是A．雌激素樣作用B．雄激素樣作用C．孕激素樣作用D．糖皮質(zhì)激素樣作用E．抗孕激素作用98．與己烯雌酚空間結(jié)構(gòu)相似的藥物是99．對維生素C描述錯誤的是A．水溶液中主要以酮式存在B．其酸性來自C3位上的羥基C．可與碳酸氫鈉形成鹽D．可被三氯化鐵等弱氧化劑氧化E．在空氣、光和熱的作用下變色100．將氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是A．延長藥物的作用時間B．增加藥物對特定部分作用的選擇性C．改善藥物的溶解性能D．提高藥物的穩(wěn)定性E．改善藥物的吸收性二、B型題(配伍選擇題)共32題。每題0．5分。備選答案在前，試題在后。每組若干題。每組題均對應同一備選答案。每題只有一個正確答案。每個備選答案可重復選用。也可不選用。[101～103]A．丙泊酚B．鹽酸丁卡因C．鹽酸布比卡因D．鹽酸利多卡因E．依托咪酯101．屬苯甲酸酯類局部麻醉藥物的是102．分子中含有手性碳的酰胺類局部麻醉藥物是103．分子為對稱結(jié)構(gòu)的靜脈麻醉藥物是[104～106]A．貝諾酯B．對乙酰氨基酚C．安乃近D．雙氯芬酸納E．布洛芬104．藥物的代謝反應主要發(fā)生在兩個苯環(huán)上，代謝產(chǎn)物活性降低105．藥物在體內(nèi)經(jīng)水解代謝后產(chǎn)生作用106．藥物在體內(nèi)經(jīng)代謝，R-對映體可轉(zhuǎn)化為S-對映體[107～108]A．丙磺舒B．美洛昔康C．萘丁美酮D．酮洛芬E．芬布芬107．為前體藥物，但不含酸性結(jié)構(gòu)的藥物是108．為前體藥物，但含酸性結(jié)構(gòu)的藥物是[109～110]A．鹽酸哌替啶B．鹽酸布桂嗪C．鹽酸美沙酮D．枸櫞酸芬太尼E．鹽酸苯噻啶109．有效劑量與中毒劑量比較接近，安全度小的藥物是110．口服給藥受首過效應影響，生物利用度僅50％的藥物是[111～1l3]A．納洛酮B．布托啡諾C．鹽酸布桂嗪D．磷酸可待因E．苯噻啶111．具有嗎啡受體純拮抗作用的鎮(zhèn)痛藥112．具有嗎啡受體部分激動作用的鎮(zhèn)痛藥是113．具有組胺H1受體拮抗作用的鎮(zhèn)痛藥是[114～1l7]A．鹽酸異丙腎上腺素B．鹽酸麻黃堿C．鹽酸普萘洛爾D．鹽酸哌唑嗪E．硫酸沙丁胺醇114．含有喹唑啉結(jié)構(gòu)的藥物是115．含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的藥物是116．含有萘環(huán)結(jié)構(gòu)的藥物是117．含有兩個手性碳的藥物是[118～121]A．溴新斯的明B．硝酸毛果蕓香堿C．硫酸阿托品D．氯化琥珀膽堿E．丁溴東莨菪堿118．含環(huán)氧環(huán)的抗膽堿藥是119．含甲基胺的抗膽堿藥是120．含季銨鹽的擬膽堿藥是121．含雙酯基的抗膽堿藥是[122～123]A．氨基醚類組胺H1受體拮抗劑B．L-胺類組胺H1受體拮抗劑C．哌嗪類組胺H1受體拮抗劑D．丙胺類組胺H1受體拮抗劑E．三環(huán)類組胺H1受體拮抗劑122．馬來酸氯苯那敏屬于123．鹽酸苯海拉明屬于[124～126]A．喹啉醇類藥物B．氨基喹啉類藥物C．磺胺類藥物D．二氨基嘧啶類藥物E．青蒿素類藥物124．從金雞納樹皮中提取得到的奎寧屬于125．抑制二氫葉酸還原酶的乙胺嘧啶屬于126．改造奎寧結(jié)構(gòu)得到的磷酸氯喹屬于[127～130]A．具有喹啉羧酸結(jié)構(gòu)的藥物B．具有咪唑結(jié)構(gòu)的藥物C．具有雙三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物D．具有單三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物E．具有鳥嘌呤結(jié)構(gòu)的藥物127．環(huán)丙沙星128．阿昔洛韋129．利巴韋林130．氟康唑[131～132]A．擴大抗菌譜，提高抗菌活性B．增加對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性C．對抗菌活性有較大影響D．明顯改善抗菌活性和藥物代謝動力學性質(zhì)E．不引起交叉過敏反應131．頭孢菌素3-位取代基的改造，可以132．頭孢菌素7-α氫原子換成甲氧基后，可以三、X型題(多項選擇題)共8題。每題l分。每題的備選答案中有2個或2個以上正確答案。少選或多選不得分。133．第Ⅱ相生物結(jié)合代謝中發(fā)生的反應有A．甲基化B．還原C．水解D．葡萄糖醛苷化E．形成硫酸酯134．以苯二氮革受體為作用靶點的藥物有A．地西泮B．奧沙西泮C．阿普唑侖D．艾司唑侖E．卡馬西平135．下列表述中正確的有A．嗎啡是兩性藥物B．嗎啡的氧化產(chǎn)物為雙嗎啡C．嗎啡結(jié)構(gòu)中有甲氧基D．天然嗎啡水溶液呈左旋E．嗎啡結(jié)構(gòu)中含哌嗪環(huán)136．遇光極易氧化，使其分子內(nèi)脫氫，產(chǎn)生吡啶衍生物的藥物有A．硝苯地平B．尼群地平C．去甲腎上腺素D．腎上腺素E．維拉帕米137．氯霉素A．在無水乙醇中呈右旋B．在無水乙醇中呈左旋C．在無水乙醇中呈消旋D．在醋酸乙酯中呈左旋E．在醋酸乙酯中呈右旋138．炔雌醇的化學性質(zhì)有A．可溶于氫氧化鈉水溶液B．可與異煙肼反應生成異煙腙C．可與堿性酒石酸銅反應生成橙紅色沉淀D．可與硝酸銀試液反應生成白色沉淀E．在吡啶中呈左旋139．維生素D3在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物有140．前藥修飾在藥物研究開發(fā)中的主要用途有A．增加藥物溶解度B．改善藥物吸收和分布C．增加藥物的化學穩(wěn)定性D．減低毒性或不良反應E．延長藥物的作用時間2005年度國家執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學專業(yè)知識(二)藥劑學部分1.答案：B解析：本題考查影響片劑成型的因素。影響片劑成型因素有：a．藥物的可壓性，彈性復原率大，物料的可壓性不好；b．藥物的熔點及結(jié)晶狀態(tài)，立方晶系的結(jié)晶，壓縮時易于成型，鱗片狀或針狀結(jié)晶壓縮后的藥片容易分層裂片，不能直接壓片；c．黏合劑和潤濕劑，粘合劑的用量愈大，片劑愈易成型；d．水分，因為干燥的物料往往彈性較大，不利于成型，而適量的水分，起到一種潤滑作用，使顆粒易于互相靠近，從而片劑易于形成；e．壓力。2.答案：E解析：本題考查胃溶性的薄膜衣材料。胃溶性的薄膜衣材料是指在胃里能夠溶解的高分子材料有：羥丙甲纖維素HPMC，羥丙纖維素HPC，聚乙烯吡咯烷酮PVP，丙烯酸樹脂Ⅳ號。3.答案：E解析：本題考查聚氯乙烯的性能。聚氯乙烯(PVC)是一種較好的包裝材料，它本身并無毒性，它具有抗?jié)穹莱毙院谩⒖箍諝馔高^性好、抗酸堿性差、耐熱性好的性能。4.答案：A解析：本題考查片劑的崩解時限。中國藥典規(guī)定的片劑的崩解時限為：浸膏片的崩解時限為60分鐘，糖衣片的崩解時限為60分鐘，薄膜衣片的崩解時限為60分鐘，壓制片的崩解時限為l5分鐘。使用排除法，答案選A。5.答案：E解析：本題考查粉體學的性質(zhì)。粉體學是研究固體粒子集合體的表面性質(zhì)、力學性質(zhì)、電學性質(zhì)等內(nèi)容的應用科學。休止角是粉體堆積成的自由斜面與水平面形成的最大角，用q表示。休止角越小，粉體的流動性越好。松密度是粉體質(zhì)量除以該粉體所占容器體積所求得的密度。粉體的潤濕性由接觸角θ表示，接觸角θ越小，則粉體的潤濕性越好。氣體透過法可以測得粒子外部的比表面積，但不能測得粒子內(nèi)部的比表面積。氣體吸附法可測得粉體比表面積。6.答案：D解析：本題考查滴丸冷凝液的選取。滴丸是指固體或液體與適當?shù)奈镔|(zhì)加熱融化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝而形成的小丸狀的制劑。常用的基質(zhì)有PEG6000、PEG4000、泊洛沙姆，常用的冷凝液有輕質(zhì)液狀石蠟、重質(zhì)液狀石蠟、二甲硅油、植物油等。7.答案：C解析：本題考查栓劑中藥物的吸收。局部用的栓劑通常不需要吸收，而用于全身作用的栓劑，藥物需要通過直腸吸收而發(fā)揮作用。藥物從直腸吸收的機理主要是被動擴散，其影響因素有：栓劑塞入直腸的深度不同，其吸收也不同；直腸液的pH值為7．4，沒有緩沖能力；栓劑在直腸保留時間越長，吸收越完全；直腸內(nèi)無糞便存在，有利于吸收。8.答案C解析：本題考查栓劑基質(zhì)的性質(zhì)。栓劑要求藥物從基質(zhì)中迅速釋放出來并吸收進入體循環(huán)，產(chǎn)生治療作用。以PEG作為基質(zhì)時，PEG的聚合度不同，其物理性狀也不同；遇體溫不熔化但能緩緩溶于體液中；PEG為水溶性基質(zhì)，可作為脂溶性藥物的基質(zhì)；PEG不能與水楊酸類藥物配伍因水楊酸能使PEG軟化，乙酰水楊酸能與PEG生成復合物；為避免對直腸黏膜的刺激，可加入約20％的水或在塞入腔道前先用水潤濕。9.答案：C解析：本題考查軟膏劑的基質(zhì)。軟膏劑是指藥物與適宜的基質(zhì)均勻混合制成的具有一定稠度的半固體外用制劑?；|(zhì)是其形成和發(fā)揮藥效的重要組成部分。液狀石蠟是各種液體烴的混合物，主要用于調(diào)節(jié)稠度；水溶性基質(zhì)是天然或合成的高分子水性物質(zhì)，優(yōu)點是釋藥快，但其水分易揮發(fā)，使基質(zhì)容易霉變，所以需加防腐劑；凡士林是脂性物質(zhì)，吸收性差，故常加入類脂類的羊毛脂可增加吸水性；硬脂醇可用于0／w型乳劑基質(zhì)中，起穩(wěn)定和增稠作用。10.答案：B解析：本題考查氣霧劑的制備。氣霧劑是指藥物與適宜的拋射劑裝于特制的閥門系統(tǒng)的耐壓密封容器中制成的制劑。其制備工藝主要包括：容器、閥門系統(tǒng)的處理與裝配，藥物的配制與分裝及拋射劑的填充質(zhì)量檢查等；制備混懸型氣霧劑應將藥物微粉化，并控制水分的含量，應在0．03％以下；拋射劑的填充方法有壓灌法和冷灌法；壓灌法設備簡單，并可在常溫下操作；冷灌法拋射劑損失較多，故應用較少。11.答案：D解析：本題考查熱原的性質(zhì)。熱原是指微量即能引起恒溫動物的體溫異常提高的物質(zhì)的總稱。它的性質(zhì)包括耐熱性、可濾過性、不揮發(fā)性、水溶性、不耐酸堿性、被吸附性。12.答案：A解析：本題考查常用的物理滅菌法。物理滅菌法包括：a．干熱滅菌法，包括火焰滅菌法和干熱空氣滅菌法；b．濕熱滅菌法，包括流通蒸汽滅菌法、熱壓滅菌法、煮沸滅菌法低溫間歇滅菌法；c．射線滅茵法，包括γ-射線輻射滅菌法、紫外線滅菌法和微波滅菌法；d．濾過除菌法。13.答案：D解析：本題考查輸液的定義與質(zhì)量要求。輸液是指由靜脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量注射液。其要求有：澄明度應符合要求pH值盡量與血漿等滲；除無菌外還必須無熱原；滲透壓應為等滲或偏高滲；不得添加抑茵劑。14.答案：C解析：本題考查影響混懸劑物理穩(wěn)定性因素?；鞈乙菏侵鸽y溶性固體藥物以微粒狀分散于介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑。其物理穩(wěn)定性包括：混懸粒子的沉降速度；微粒的荷電與水化；絮凝與反絮凝；。結(jié)晶生長與轉(zhuǎn)型；分散相的濃度和溫度。15.答案：B解析：本題考查液體藥劑的矯味劑。液體藥劑是指藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的液體分散體系。它的矯味劑有泡騰劑；芳香劑；膠漿劑；甜味劑。16.答案：D解析：本題考查藥物制劑的穩(wěn)定性影響因素。藥物制劑的穩(wěn)定性實質(zhì)上是藥物制劑在制備和貯藏期間是否發(fā)生質(zhì)量變化的問題。影響因素有：a．處方因素。包括pH的影響；廣義酸堿催化；溶劑影響；離子強度的影響；表面活性劑的影響；處方中輔料的影響。b．環(huán)境的影響，包括溫度、光線、空氣中的氧、金屬離子、濕度和水分、包裝材料的影響。對于零級反應，它的速度與速率常數(shù)有關(guān)，與反應物濃度無關(guān)。經(jīng)典恒溫法一般用于新藥的申請。17.答案：E解析：本題考查藥物穩(wěn)定性的試驗方法。藥物穩(wěn)定性的試驗方法包括影響因素的實驗、加速實驗和長期實驗。加速試驗可以預測藥物的有效期，試驗條件為：溫度(40±2)℃，相對濕度(75±5)％；長期試驗可用于確定藥物的有效期；影響因素試驗包括高溫試驗、高濕度試驗和強光照射試驗；長期試驗在取得l2個月的數(shù)據(jù)后仍要繼續(xù)進行。18.答案：B解析：本題考查制微囊的目的。微囊是將固體或液體藥物包裹在天然的或合成的高分子材料中，而形成的微小的囊狀物。它的優(yōu)點有：提高藥物的穩(wěn)定性，防止水解氧化和揮發(fā)；掩蓋藥物的不良味道；防止藥物在胃腸道失活，減少藥物對胃腸道的刺激；控制藥物的釋放；使液態(tài)藥物固化便于生產(chǎn)和貯存；減少藥物配伍的變化；使藥物集中于靶區(qū)。19.答案：C解析：本題考查難溶性藥物速釋型固體分散體的載體材料。固體分散體是指固體藥物以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài)分散在另一種水溶性或難溶性或腸溶性固體載體種所制成的高度分散體系。對于難溶性的藥物，載體材料為水溶性，載體材料對藥物有抑晶性，也可提高了藥物的可潤濕性，保持藥物的高度分散性。20.答案：C解析：本題考查緩、控釋制劑的制備工藝。增加緩、控釋制劑溶出速度的方法有：制成包衣小丸或包衣片劑；制成微囊與高分子化合物生成難溶性鹽或酯；制成不溶性骨架片；制成親水凝膠骨架片等。本題降低溶出速度，A、B、D、E均是降低擴散速度，故選C。21.答案：B解析：本題考查經(jīng)皮吸收制劑中的聚合物骨架型。骨架型經(jīng)皮吸收制劑是用高分子材料作為骨架負載藥物的，在里面加了一層吸水墊，其主要作用是吸收過量的汗液。22.答案：A解析：本題考查靶向制劑的分類及定義。被動靶向制劑：通過生理過程的自然吞噬使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑。主動靶向制劑：將微粒表面加以修飾作為“導彈”載體，使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑。物理化學靶向制劑：使用某種物理或化學方法使靶向制劑在特定的部位發(fā)生藥效的靶向制劑。23.答案：A解析：本題考查藥物的吸收。吸收是指藥物從給藥部位到達全身體循環(huán)的過程。因此腹腔注射、肌內(nèi)注射、口服給藥、肺部給藥都需要吸收過程，靜脈注射則不需要。24.答案：C解析：本題考查藥物制劑化學配伍變化。藥物制劑化學性配伍變化的原因可能是由氧化、還原、分解、水解、復分解、縮和、聚合等反應所產(chǎn)生。反應的后果可以觀察到變色、渾濁、沉淀、產(chǎn)氣和發(fā)生爆炸等，如B、C、D、E。維生素C泡騰片放入水中產(chǎn)生大量氣泡是曲泡騰劑產(chǎn)生的，有利于片子的崩解，是利用化學配伍的變化。兩性霉素B注射液為膠體溶液加入大量NaCl會使其因鹽析作用而令膠體粒子凝聚產(chǎn)生沉淀，屬于物理配伍變化。[25～26]答案：C、D解析：本題考查片劑常用的薄膜衣材料和崩解劑。薄膜衣材料有：羥丙甲纖維素HPMC，羥丙纖維素HPC，聚乙烯吡咯烷酮PVP，丙烯酸樹脂Ⅳ號，由此可見，以丙烯酸樹脂、羥丙甲纖維素包衣制成的片劑是薄膜衣片。碳酸氫鈉和枸櫞酸屬于泡騰劑，遇水產(chǎn)生氣體，有利于片子的崩解，故屬泡騰片。[27～28]答案：B、D解析：本題考查薄膜衣常用附加劑。在薄膜包衣的過程中，除包衣材料外，還需要加入一些輔助性的物料，如增塑劑，遮光劑，抗黏著劑，著色劑等。增塑劑主要有丙二醇，蓖麻油，聚乙二醇，鄰苯二甲酸二乙酯等；遮光劑主要有二氧化鈦；抗黏著劑為滑石粉；著色劑為各種色素和色淀等。[29～30]答案：E、B解析：本題考查物料的制粒方法。一步制粒的方法有流化沸騰制粒法、噴霧干燥制粒法、攪拌制粒法。流化沸騰制粒法是固體粉末處流化狀態(tài)，噴入潤濕劑和黏合劑，聚結(jié)成一定大小的顆粒，水分則隨氣流逸出。噴霧干燥制粒法是將待制粒的藥物、輔料、與黏合劑溶液混合，制成混合的漿狀物，泵輸送至霧化器，霧化成液滴然后干燥成顆粒。攪拌制粒法是物料在攪拌的情況下加入黏合劑，黏合劑被分散滲透到粉末狀的物料中，物料相互粘合成稍大的顆粒，然后粉碎。[31～32]答案：C、D解析：本題考查平衡水與自由水的定義。物料中的水分根據(jù)干燥過程中能否被除去分為平衡水、自由水。平衡水是干燥過程中除不去的水分；自由水是干燥過程中能除去的水分。以物理化學方式與物料結(jié)合的水分是結(jié)合水；以機械方式與物料結(jié)合的水分是非結(jié)合水；動植物細胞壁內(nèi)的水分是結(jié)合水的一種。[33～34]答案：A、D解析：本題考查栓劑的分類。泡騰栓劑是在栓劑中加入了泡騰劑，以達到速釋的目的。滲透泵栓劑是控釋系統(tǒng)，使得栓劑的釋放達到勻速釋放的效果。凝膠栓劑和微囊栓劑都是采用高分子材料達到緩慢釋藥。雙層栓劑是雙層制劑，外部是速釋部分，快速釋藥以立刻產(chǎn)生作用，芯部是緩釋部分，用來延長制劑的作用時間。[35～37]答案：D、C、B解析：本題考查栓劑的重量差異限度。中國藥典規(guī)定栓劑的重量差異限度是：平均粒重小于或等于1．0g，±l0％平均粒重在1．Og～3．0g，土7．5平均粒重在3．0g以上，±5％[38～40]答案：B、A、C解析：本題考查靜脈注射脂肪乳劑的處方分析。脂肪乳劑包括水相、油相和乳化劑。水相常用的是注射用水；油相常用的輔料有十八醇，十六醇精制豆油等；常用的乳化劑有表面活性劑類，如十二烷基潢酸鈉等陰離子表面活性劑和吐溫類的非離子表面活性劑。還有天然的表面活性劑，阿拉伯膠、大豆磷脂等。對于靜脈注射用的乳劑，還要調(diào)節(jié)pH值、等滲、滅菌，甘油常用作等滲調(diào)節(jié)劑。[41～44]答案：B、C、D、E解析：本題考查常用注射法的注射劑量。常用的注射法有：皮下注射、皮內(nèi)注射、肌內(nèi)注射、靜脈注射和靜脈滴注、椎管注射。皮下注射是注射于真皮和肌肉之間，藥物吸收速度稍慢，通常1～2ml。皮內(nèi)注射是注射于表皮和真皮之間，注射量在0．2ml以下，常用于過敏性實驗。肌內(nèi)注射劑量在5ml以下，水溶液、油溶液均可肌肉注射。靜脈注射和靜脈滴注，前者用量少，一般5～50ml，后者用量大，多至數(shù)千毫升。椎管循環(huán)較慢，一般注射量不超過10ml。[45～47]答案：C、B、A解析：本題考查表面活性劑的分類。表面活性劑包括陽離子型表面活性劑、兩性表面活性劑、陰離子型表面活性劑。十二烷酸硫酸鈉屬于陰離子型表面活性劑，吐溫80是聚山梨酯非離子表面活性劑。司盤80屬于脂肪酸山梨坦類非離子表面活性劑。賣澤類屬于非離子型表面活性剝。卵磷脂屬于兩性離子表面活性劑。[48～51]答案：E、B、C、D解析：本題考F值、HLB值、Krafft點、曇點、F0值的概念。F值：與參比溫度T0下給定Z值所產(chǎn)生的滅菌效果相同同時，T0溫度下所相當?shù)臏缇鷷r間(以min為單位)。HLB值：表面活性劑分子中親水和親油基團對油或水的綜合親和力。Krafft點：離子型表面活性劑在溶液中隨著溫度升高溶解度增加的，超過某一溫度時溶解度急劇增大，這一溫度稱為Krafft點。曇點：表面活性劑溶解度急劇下降并析出，溶液出現(xiàn)混濁的溫度。F0值：相當于121℃熱壓滅菌時殺死容器中全部微生物所需要的時間。[52～54]答案：B、D、C解析：本題考查干膠法制備初乳時，油、水、膠的比例，干膠法制備初乳，油，水，膠有一定比例，若用植物油，其比例為4：2：1；若用揮發(fā)油其比例為2：2：1；若用液體石蠟比例為3：2：1。[55～58]答案：C、A、A、B解析：本題考查藥物的變化。腎上腺素具有酚羥基，較易氧化。藥物氧化后，不僅效價損失，而且產(chǎn)生顏色。氯霉素、青霉素同屬于酰胺類藥物，H+催化下容易水解生成氨基物和酸。維生素A轉(zhuǎn)化為2，6-順式維生素A屬于異構(gòu)化。[59～60]答案：A、E解析：本題考查制備微囊方法的概念。單凝聚法：在高分子囊材(如明膠)溶液中加入凝聚劑，使囊材溶解度降低而凝聚并包裹藥物成囊的方法。復凝聚法：使用兩種帶相反電荷的高分子材料作為復合囊材，在一定條件下，兩種囊材在溶液中發(fā)生正負電的結(jié)合與凝聚成囊。溶劑-非溶劑法：將藥物分散于囊材溶液中，加入囊材和藥物的非溶媒，引起相分離而將藥物包封成微囊。改變溫度法：本法不加凝聚劑，而通過控制溫度成囊。液中干燥法：從如作業(yè)中除去分散相揮發(fā)性溶劑以制備微囊的方法。[61～63]答案：A、B、C解析：本題考查常用包衣材料和骨架材料。Ⅱ號、Ⅲ號丙烯酸樹脂屬于腸溶包衣。羥丙甲纖維素屬于親水凝膠骨架材料。不溶性骨架材料有乙基纖維素、聚甲基丙烯酸酯、無毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠。親水性高分子骨架材料有MC、CMC-Na、HPMC、PVP、卡波普、海藻酸鹽、脫乙烯殼多糖等。[64～66]答案：B、A、E解析：本題考查生物藥劑學的概念。胃排空速率：單位時間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量。肝腸循環(huán)：藥物從給藥部位向循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運的過程從膽汁中排出的藥物或代謝物，在小腸中轉(zhuǎn)運期間又重吸收返回門靜脈的現(xiàn)象。首過效應：在吸收過程中，藥物在消化道和肝臟中發(fā)生的生物轉(zhuǎn)化作用，使部分藥物被代謝，最終進入體循環(huán)的原形藥物量減少的現(xiàn)象。代謝：藥物在體內(nèi)發(fā)生化學結(jié)構(gòu)變化的過程。吸收：藥物從給藥部位向循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運的過程。[67～70]答案：E、C、A、D解析：本題考查單室模型靜脈給藥中的關(guān)系式。C=K0(1-e-kt)／VK是單室模型靜脈滴注給藥；體內(nèi)血藥濃度與時間的關(guān)系式。logC=(-K／2．303)t｀+log(K0／VK)是單室模型靜脈滴注給藥達穩(wěn)態(tài)時停止滴注，血藥濃度隨時間變化關(guān)系式。logC｀=(-K／2．303)t｀+log[K0(1-e-kt)／VK]是單室模型靜脈滴注給藥達穩(wěn)態(tài)前停止滴注，血藥濃度隨時間變化關(guān)系式。logC=(-K／2．303)t+logC0是單室模型靜脈注射給藥體內(nèi)血藥濃度隨時間變化關(guān)系式。logX=(-K／2．303)t+logX0是單室模型靜脈注射給藥體內(nèi)藥物量隨時間變化關(guān)系式。[71～72]答案：C、B解析：本題考查藥物的配伍使用。藥物配伍使用的目的是：①期望所配伍的藥物產(chǎn)生協(xié)同作用，增強療效。②減小或延緩耐藥性的發(fā)生。③利用藥物間的拮抗作用以克服某些藥物的毒副作用。④為了預防或治療合并癥而配伍其他藥物的。阿莫西林與克拉維酸配伍聯(lián)用的目的是：減小或延緩藥物的耐藥性。復方乙酰水楊酸中阿司匹林與對乙酰氨基酚、咖啡因聯(lián)合使用的目的是：產(chǎn)生協(xié)同作用，增強藥效。73.答案：ABCDE解析：本題考查藥物劑型的重要性。藥物劑型的重要性主要表現(xiàn)在①劑型可改變藥物的作用性質(zhì)；②劑型可改變藥物的作用速度；③劑型可降低藥物的毒副作用；④劑型可產(chǎn)生靶向作用；⑤劑型可影響療效。74.答案：ABCDE解析：本題考查藥劑劑的任務．藥劑學的任務包括：①基本理論的研究；②新劑型的研究與開發(fā)；③新輔料的研究與開發(fā)；④生物技術(shù)藥物制劑的研究與開發(fā)；⑤醫(yī)藥新技術(shù)的研究與開發(fā)。75.答案：ABCD解析：本題考查栓劑的常用水溶性基質(zhì)。栓劑的水溶性基質(zhì)包括甘油明膠、聚乙二醇、非離子型表面活性劑類(Tween-61、泊洛沙姆)。常用的有甘油明膠、聚乙二醇、聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類(商品名Myri52)、泊洛沙姆等，CMC—Na可作為軟膏劑的水溶性基質(zhì)。76.答案：ABE解析：本題考查氣霧劑。氣霧劑可在呼吸道、皮膚或其他腔道起局部作用或全身作用。氣霧劑的優(yōu)點之一：氣霧劑可采用定量閥門準確控制劑量。藥物微粒的大小與吸收的關(guān)系為：藥物微粒大小不同，在呼吸道沉積的位置不同。微粒太細，進入肺泡囊后大部分由呼氣排出。粒徑約為0．5μm的微粒主要沉降在肺泡囊內(nèi)。所以，吸入氣霧劑的藥物微粒大小應控制在：0．5～5μm范圍內(nèi)最適宜。氣霧劑的分類：按相組成分為二相和三相氣霧劑。二相氣霧劑一般為溶液系統(tǒng)，三相氣霧劑一般為混懸系統(tǒng)或者乳劑系統(tǒng)。氣霧劑的優(yōu)點之一：可以直接到達作用部位，藥物分布均勻，奏效快，劑量小，副作用也小。77.答案：BD解析：本題考查抑茵劑的的加入條件。抑菌劑的加入要求有：絕大多數(shù)注射劑均不需要加入抑茵劑；凡采用低溫滅茵、濾茵或無菌操作法制備的注射液，多劑量裝的注射液，應加入適宜的抑茵劑；劑量超過5m1的注射液添加抑菌劑，必須特別慎重選擇；供靜脈或者椎管用注射液，除特殊規(guī)定外，一般均不添加抑茵劑。78.答案：BE解析：本題考查熱原的概念、性質(zhì)、組成。內(nèi)毒素的主要成分和致熱中心是脂多糖。大多數(shù)細菌都能產(chǎn)生熱原，致熱能力最強的是革蘭氏陰性桿菌所產(chǎn)生的熱原。79.答案：AC解析：本題考查調(diào)節(jié)溶液滲透壓的方法。調(diào)節(jié)溶液滲透壓的方法有氯化鈉等滲當量法和冰點降低法。80.答案：BCDE解析：本題考查眼用藥物吸收途徑及影響吸收的因素。眼用藥物吸收途徑：角膜和結(jié)合膜兩條途徑。影響吸收的因素：①藥物從眼瞼縫隙的損失的；②藥物外周血管消除；③pH和pKa：兩相都能溶解的藥物較易透過角膜。完全解離或完全不解離的藥物不能透過完整的角膜；④刺激性：刺激性大，血管和淋巴管擴張，影響藥物的吸收利用；⑤表面張力：表面張力越小，越有利于藥物與角膜的接觸，藥物容易滲入；⑥粘度：增加黏度，可使滴眼劑中的藥物與角膜接觸時間延長，有利于藥物的吸收。81.答案：DE解析：本題考查乳劑的五種不穩(wěn)定現(xiàn)象。乳劑放置后出現(xiàn)分散相粒子上浮或者下沉的現(xiàn)象稱為：分層(乳祈)。分層的特點：分層乳劑的乳化膜未受到破壞，經(jīng)振搖后仍能恢復均勻的乳劑，這一過程是可逆的。乳劑中分散相的乳滴發(fā)生可逆的聚集現(xiàn)象稱為：絮凝。乳劑由于某些條件的變化而改變?nèi)閯┑念愋头Q為：轉(zhuǎn)相。乳滴表面的乳化膜破壞導致乳滴變大，稱為：合并。合并進一步發(fā)展使乳劑分為油、水兩相稱為：乳劑的破裂。82.答案：ABDE解析：本題考查微囊的特點。藥物微囊化后的特點：①提高藥物穩(wěn)定性；②掩蓋藥物的不良嗅味；③防止藥物在胃中失活，減小藥物對腸胃道的刺激性；④控制藥物的釋放；⑤使液態(tài)藥物固態(tài)化，便于制劑、儲存、使用；⑥減小藥物的配伍變化；⑦使藥物濃集于靶區(qū)。83.答案：ABCE解析：本題考查影響微囊中藥物釋放速度的因素，影響微囊中藥物釋放速度的因素包括：微囊的粒徑；囊壁的厚度；囊壁的物理化學性質(zhì)；藥物的性質(zhì)；附加劑的影響；工藝條件與劑型；pH值的影響；離子強度的影響。84.答案：ACD解析：本題考查經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠。經(jīng)皮吸收制荊常用的壓敏膠有聚異丁烯、聚丙烯酸酯、聚硅氧烷三類。85.86.答案：C解析：本題考查阿普唑侖的化學結(jié)構(gòu)式。阿普唑侖也叫甲基三唑安定，這類苯并二氮萆類鎮(zhèn)靜催眠藥的特點是在苯二氮萆環(huán)1，2位上并合三唑環(huán)，從而增加該類藥物對代謝的穩(wěn)定性，并提高其與受體的親和力。類似的有艾司唑倫(A)、三唑倫(E)。87.答案：E解析：本題考查硫噴妥鈉的體內(nèi)過程。硫噴妥鈉在體內(nèi)很容易發(fā)生脫硫反應生成戊巴比妥，兩者分子結(jié)構(gòu)式僅在2位存在差異。注：在新版教材中硫噴妥鈉為異戊巴比妥2位氧被硫代的衍生物，查閱資料后確認其錯誤。88.答案：B解析：本題考查對乙酰氨基酚的代謝物。對乙酰氨基酚在體內(nèi)代謝時，會有少量生成N-羥基乙酰氨基酚，經(jīng)進一步轉(zhuǎn)化成毒性代謝物N-乙?；鶃啺孵鸶闻K毒性和致癌性，A項為干擾項，對氨基酚毒性較大，是合成過程中乙?；煌耆蛸A藏過程中水解引入的雜質(zhì)，非代謝產(chǎn)物，故本題選B。89.答案：B解析：本題考查強心藥的分類。磷酸二酯酶抑制劑是一類具有新機理的非苷類強心藥，其代表藥物有氨力農(nóng)、米力農(nóng)、匹羅昔酮等。通過增加cAMP水平發(fā)揮強心作用。90.答案：B解析：本題考查維拉帕米的化學結(jié)構(gòu)。維拉帕米具有芳烷基胺結(jié)構(gòu)特性，右旋體比左旋體的作用強得多，現(xiàn)用外消旋體。91.答案：D解析：本題考查溴新斯的明的化學名。溴新斯的明，英文名NeostigmineBromide，是抗膽堿酯酶藥，化學名為溴化-N，N，N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯銨。92.答案：E解析：本題考查含有亞磺?；讲⑦溥蚪Y(jié)構(gòu)的藥物。奧美拉唑是苯并咪唑類質(zhì)子泵抑制劑，具有抗消化道潰瘍作用。該化合物中含有亞磺?；讲⑦溥?。93.答案：B解析：本題考查藥物的特點。鹽酸乙胺丁醇含兩個構(gòu)型相同的手性碳原子，有三個旋光異構(gòu)體，藥用其右旋體，左氧氟沙星僅含1個手性碳原子，是其右旋體活性的81～128倍，鹽酸氯胺酮為靜脈麻醉藥，已不作要求，氯霉素與麻黃堿均含2個手性中心，有四個光學異構(gòu)體，前者藥用(1R，2R)(-)體，后者藥用(1R，2S)(-)赤蘚糖型體。94.答案：B解析：本題考查羅紅霉素的化學名。羅紅霉素是紅霉素C-9肟的衍生物，化學名稱為9-(0-(2-甲氧基乙氧基)-甲基)肟]紅霉素，因此答案為B。注：2007年大綱對大環(huán)內(nèi)酯類。氨基糖苷類。四環(huán)素類的化學名與結(jié)構(gòu)式均未作要求。僅要求掌握結(jié)構(gòu)特點。95.答案：C解析：本題考查-內(nèi)酰胺抗生素的結(jié)構(gòu)特點。亞胺培南屬于碳青霉烯類非典型的-內(nèi)酰胺抗生素，是硫霉素氨基上的亞氨甲基取代的衍生物。類似的有硫霉素、美洛培南，帕尼培南等。96.答案：D解析：本題考查環(huán)磷酰胺的性質(zhì)與代謝。環(huán)磷酰胺代謝后首先生成4-羥基磷酰胺，在腫瘤組織中其互變異構(gòu)體和醛型經(jīng)消除產(chǎn)生丙烯醛、磷酰氮芥及水解產(chǎn)物去甲氮芥。這三種代謝產(chǎn)物才是較強的烷化劑。97.答案：E解析：本題考查米非司酮的化學結(jié)構(gòu)、藥理作用。該結(jié)構(gòu)為米非司酮，具有抗孕激素作用與抗皮質(zhì)激素作用。98.答案：B解析：本題考查己烯雌酚及其反式的空間結(jié)構(gòu)。反式的己烯雌酚具有很強的雌激素活性，它與結(jié)構(gòu)B，即3-苯甲酸雌二醇空間結(jié)構(gòu)相似。99.答案：A解析：本題考查維生素C的理化性質(zhì)。維生素C在水溶液中可發(fā)生互變異構(gòu)，且主要以烯醇式存在，酮式很少。100.答案：B解析：本題考查藥物修飾的作用。去氧氟尿苷在體內(nèi)被尿嘧啶核苷磷?；皋D(zhuǎn)化成氟尿嘧啶而發(fā)揮作用。由于腫瘤細胞內(nèi)含有較多的該酶，故腫瘤組織內(nèi)氟尿嘧啶濃度較高，而骨髓則相反。因此產(chǎn)生了選擇性。[101～103]答案：B、C、A解析：本組題考查麻醉藥物的分類及結(jié)構(gòu)特點，鹽酸丁卡因?qū)俦郊姿狨ヮ惥植柯樽硭幬?，該類藥物是普魯卡因類似物。鹽酸布比卡因是分子中含有手性碳的酰胺類局部麻醉藥物，是在利多卡因基礎上發(fā)展起來的藥物。類似的有甲哌卡因、羅哌卡因，都含有手性碳。丙泊酚，為非巴比妥麻醉藥，具有對稱的分子結(jié)構(gòu)。注：新大綱對麻醉藥不作要求，新教材中亦無此章節(jié)。[104～106]答案：D、A、E解析：本組題考查藥物的體內(nèi)代謝。雙氯芬酸納，具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。在體內(nèi)的代謝主要以兩個苯環(huán)的氧化為主。水解反應是具有酯和酰胺類藥物在體內(nèi)代謝的主要途徑，如貝諾酯在體內(nèi)水解稱阿司匹林及對乙酰氨基酚產(chǎn)生治療作用。布洛芬等芳丙酸類抗炎藥通常在體內(nèi)手性異構(gòu)體間會發(fā)生轉(zhuǎn)化。布洛芬在體內(nèi)部分R異構(gòu)體轉(zhuǎn)化為S異構(gòu)體。[107～108]答案：C、E解析：本題考查前體藥物的結(jié)構(gòu)特點。萘丁美酮是非酸性的前