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沙庫(kù)巴曲纈沙坦臨床應(yīng)用問(wèn)答沙庫(kù)巴曲纈沙坦發(fā)揮作用沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉由沙庫(kù)巴曲和纈沙坦按摩爾比1:1組成,通過(guò)化學(xué)反應(yīng)合成的一種新型鹽復(fù)合物共晶體,具有穩(wěn)定性好不易降解的特點(diǎn)。藥物同時(shí)作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)和利尿鈉肽系統(tǒng)(NPs)、通過(guò)增強(qiáng)NPs的血壓調(diào)節(jié)作用同時(shí)抑制RAAS而實(shí)現(xiàn)多途徑降壓以及抑制心肌肥大、心肌纖維化、腎臟纖維化等靶器官保護(hù)作用。適應(yīng)癥目前該藥的適應(yīng)癥有2種:射血分?jǐn)?shù)降低的慢性心力衰竭和原發(fā)性高血壓。沙庫(kù)巴曲纈沙坦片是全球第一個(gè)上市的血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑(ARNI),最初是作為治療慢性心力衰竭的藥物,后來(lái)發(fā)現(xiàn)它對(duì)高血壓也有很好的控制作用。治療高血壓是人群降壓優(yōu)選沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉是高血壓的一線(xiàn)治療藥物?;谄渥饔脵C(jī)理,更適用于:高血壓合并心力衰竭、左心室肥厚、腎臟疾病、老年及難治性高血壓。心衰領(lǐng)域替代ACEI/ARB對(duì)于NYHA心功能Ⅱ/Ⅲ級(jí)、可使用ARNI替代ACEI/ARB。然而,在心功能I級(jí)或Ⅳ級(jí)心衰患者中,目前尚不推薦使用沙庫(kù)巴曲纈沙坦替代ACEI/ARB。(1)
IA類(lèi)推薦ARNI優(yōu)先用于心功能II~I(xiàn)II級(jí)HFrEF患者;還提到慢性有癥狀的HFrEF、NYHAI-III級(jí)患者,可耐受ACEI或ARB,推薦替換為ARNI以進(jìn)一步降低發(fā)病率和病死率。對(duì)NYHA心功能Ⅱ/Ⅲ級(jí)的HFrEF患者,推薦使用ARNI降低心衰的發(fā)病率及死亡率。對(duì)NYHA心功能Ⅱ/Ⅲ級(jí)、接受ACEI/ARB治療仍有癥狀的HFrEF患者,推薦使用ARNI替代ACEI/ARB,以進(jìn)一步降低心衰發(fā)病率及死亡率。高血壓和心衰時(shí)用法用量不一樣。給藥頻次不同,原發(fā)性高血壓每日1次,治療心衰時(shí)每日2次,心衰患者,因?yàn)樾呐K功能下降,血壓可能會(huì)偏低。每天分成2次給藥,避免一次大劑量服藥產(chǎn)生的血藥濃度波動(dòng),可以使血壓更加穩(wěn)定,患者更好地耐受。單次給藥劑量不同。治療高血壓,常規(guī)劑量為200mg/次,難治性高血壓可增至300~400mg/次。治療心衰時(shí),起始劑量25~100mg/次,目標(biāo)劑量200mg/次。治療高血壓藥物聯(lián)用與禁忌聯(lián)用沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉在聯(lián)合治療中可與CCB、β受體阻滯劑、利尿劑聯(lián)用。不能與ACEI、ARB(相同成分的纈沙坦除外)、阿利吉侖聯(lián)用。如果從ACEI轉(zhuǎn)換成ARNI,必須在停止ACEI治療至少36h(相當(dāng)于大多數(shù)ACEI的2~3個(gè)消除半衰期)之后才能開(kāi)始應(yīng)用,以降低發(fā)生潛在的血管性水腫的風(fēng)險(xiǎn),同時(shí)又不易導(dǎo)致心力衰竭惡化或血壓明顯波動(dòng)。不良反應(yīng)應(yīng)對(duì)低血壓:減少劑量或暫時(shí)停用。高鉀血癥:對(duì)存在高鉀危險(xiǎn)因素(如腎功能損害、糖尿病、低醛固酮血癥或正在接受高鉀飲食)的患者,則考慮減小沙庫(kù)巴曲纈沙坦劑量或暫停用藥。腎功能損害:大部分出現(xiàn)在用藥初期,多數(shù)癥狀較輕微,繼續(xù)服用或停藥后可消失。當(dāng)血肌酐水平增幅達(dá)39%~50%或>
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