抗高血壓藥課件

04抗高血壓藥1抗高血壓藥

04抗高血壓藥1抗高血壓藥一、概述1定義：2診斷標(biāo)準(zhǔn)：

收縮壓在140mmHg以上,

舒張壓在90mmHg以上04抗高血壓藥1高血壓的分類與診斷標(biāo)準(zhǔn)(WHO,1999）

類別收縮壓(SBP)舒張壓(DBP)靶器官損害

(mmHg)(mmHg)程度1級高血壓140~15990~99

尚無器官損傷2級高血壓160~179100~109

已有器官損傷

（中度）但功能尚可代償3級高血壓

180110

損傷的器官功能

（重度）已失代償中國高血壓防治指南（國家衛(wèi)生部，1999年10月）（輕度）04抗高血壓藥1二、抗高血壓藥的分類1.腎上腺素受體阻斷藥:(1)α1受體阻斷藥:哌唑嗪(2)β受體阻斷藥:普萘洛爾(3)α、β受體阻斷藥：拉貝洛爾2.鈣拮抗藥3.利尿藥4.血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制藥和血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥5.中樞性交感N抑制藥6.血管擴(kuò)張藥7.去甲腎上腺素能N末稍抑制藥:利血平04抗高血壓藥1鈣拮抗藥

硝苯地平【降壓特點(diǎn)】1降壓程度與原血壓高度呈正相關(guān),對正常血壓者無明顯降壓效果；2口服吸收良好，起效快：舌下含服1-5分起效--治療變異性心絞痛，高血壓危象；口服30-60分起效—治療輕，中度高血壓；3可引起反射性心率↑—合用

受體阻斷劑。其他:尼群地平04抗高血壓藥1二影響血管緊張素Ⅱ形成和作用藥（一）血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

(ACEI)

04抗高血壓藥1血管緊張素原腎素A1受體阻斷劑（洛沙坦）血管緊張素Ⅰ血管緊張素Ⅱ

血管緊張素受體

ACE轉(zhuǎn)化酶ACEI(卡托普利）激肽原緩激肽降解前列腺素血管擴(kuò)張血管收縮

血壓↓血壓↑

影響血管緊張素形成和作用藥降壓機(jī)制示意圖04抗高血壓藥1（一）血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)【應(yīng)用】1.各期高血壓；

2.充血性心力衰竭【不良反應(yīng)】1低血壓；2咳嗽；3高血鉀4影響胎兒發(fā)育；5其它：皮疹，蛋白尿，急性腎衰，血管神經(jīng)性水腫，味覺障礙，偶見中性白細(xì)胞減少。04抗高血壓藥1卡托普利（甲巰丙脯酸）【作用特點(diǎn)】1口服有效，起效快，降壓作用中等偏強(qiáng)；2不伴有反射性心率加快，長期服用無耐受性，不易引起電解質(zhì)紊亂；3對腎性高血壓效果好，亦可治療頑固性心力衰竭；4不良反應(yīng)少，但偶見粒細(xì)胞缺乏。

依那普利【作用與用途】作用與用途與卡托普利相似，但降壓效果較卡托普利強(qiáng)10倍，劑量可減少；且作用持續(xù)時(shí)間更久。04抗高血壓藥1（二）血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥氯沙坦04抗高血壓藥1

1受體阻斷藥哌唑嗪【降壓特點(diǎn)】１選擇性阻斷突觸后膜

1受體：２降壓效力中等偏強(qiáng)：３首劑效應(yīng)綜合征:嚴(yán)重體位性低血壓應(yīng)用：輕中度高血壓，慢性心功能不全

1，

受體阻斷藥拉貝洛爾【降壓特點(diǎn)】１阻斷

1，

１,

２受體;對

２無效－負(fù)反饋調(diào)節(jié)仍存在;２降壓作用溫和，不良反應(yīng)輕，適于各型高血壓；高血壓危象３但較易引起體位性低血壓。04抗高血壓藥1

受體阻斷藥普萘洛爾【降壓作用特點(diǎn)】１.口服起效緩慢，降壓作用溫和；２.不引起體位性低血壓；３.長期應(yīng)用不易產(chǎn)生耐受性?！窘祲鹤饔脵C(jī)制】１.腎:

鄰球旁器

1

分泌腎素

--腎素－血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)

－血漿血管緊張素II水平

；２心臟:

１受體

－心輸出量

；３中樞:

受體

－中樞興奮性神經(jīng)元

－外周交感神經(jīng)張力↓－血管阻力↓；４突觸前膜:交感神經(jīng)末梢突觸前膜

２受體

－遞質(zhì)釋放

04抗高血壓藥1【應(yīng)用】１單用適于輕中度高血壓：心排出量增多和腎素活性增高者－（抗高血壓一線藥物）；２與利尿藥，血管擴(kuò)張藥合用于中、重度高血壓，伴有心絞痛，心律失常，高腎素活性者療效亦好；【不良反應(yīng)及用藥注意】１消化道反應(yīng)：厭食，惡心，腹瀉；２中樞反應(yīng)：多夢，幻覺，失眠，抑郁。３心肌抑制４

小量（40-60mg/日）開始，一般要用到較大劑量（200mg／日）才能達(dá)到降壓效果；久用不宜驟停，（停藥綜合征）５有心臟擴(kuò)大，心力衰竭，和哮喘患者不宜應(yīng)用。04抗高血壓藥1四、利尿藥氫氯噻嗪【降壓機(jī)制】1用藥初期：排Na+利尿

血容量

BP

2長期用藥（3-4周后）：因體內(nèi)仍輕度缺Na+—小動(dòng)脈壁細(xì)胞內(nèi)Na+

—Na+-Ca2+雙向交換機(jī)制--細(xì)胞內(nèi)Ca2+

--血管平滑肌對NA等縮血管物質(zhì)反應(yīng)性

—血管擴(kuò)張—后負(fù)荷

BP

。04抗高血壓藥1利尿藥（氫氯噻嗪）

【降壓特點(diǎn)】1口服吸收良好；2降壓作用溫和，持久，3長期應(yīng)用仍可致不良反應(yīng)：

1）血漿腎素水平

---血管緊張素，醛固酮--水鈉潴留--耐受性；

2）電解質(zhì)紊亂:低血鉀；

3）高血糖，高血脂；

4）升高血尿酸。04抗高血壓藥1三、其他抗高血壓藥（一）中樞性抗高血壓藥

交感中樞：抑制性神經(jīng)元：

2-NA

興奮性神經(jīng)元：

-Isoprenaline

可樂定為咪唑啉類衍生物，化學(xué)名二氯苯胺咪唑啉【藥理作用】1降壓作用：特點(diǎn)：起效快，口服吸收良好，降壓效力中等偏強(qiáng)；用藥過程中不引起明顯的體位性低血壓；久用可致水鈉潴留，產(chǎn)生耐受性。2鎮(zhèn)靜作用04抗高血壓藥1可樂定【應(yīng)用】1中度高血壓（伴消化性潰瘍）：口服；

2高血壓危象：靜脈點(diǎn)滴；

3嗎啡類藥物所致戒斷癥狀【不良反應(yīng)及防治】1中樞抑制、消化道抑制：2久用可致水鈉潴留—合用利尿藥；3停藥綜合征(反跳現(xiàn)象)—合用

受體阻斷劑--酚妥拉明04抗高血壓藥1

-甲基多巴（

-methyldopa）

【降壓作用特點(diǎn)】1口服吸收率、顯效時(shí)間略遜于可樂定；2作用強(qiáng)度、降壓機(jī)理類似于可樂定：3降壓時(shí)不減少腎血流，對腎功能無明顯影響，適于腎性高血壓或伴有腎功能不良者；04抗高血壓藥1

-甲基多巴【不良反應(yīng)】1.中樞抑制、消化道抑制：類似于可樂定：2.少數(shù)人：自身免疫反應(yīng)：溶血性貧血、血小板及粒細(xì)胞減少，紅斑狼瘡樣綜合征，肝損害；--立即停藥。04抗高血壓藥1

(二)抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥

利血平

（遞質(zhì)耗竭劑）【藥理作用及機(jī)制】1降壓作用：特點(diǎn)：

1)起效緩慢，溫和，持久；

2)降壓同時(shí)伴有心率減慢，心輸出量減少，水鈉潴留；機(jī)制：與外周及中樞腎上腺素能神經(jīng)末梢囊泡膜上胺泵結(jié)合--兒茶酚胺類遞質(zhì)（NA,5-HT）合成，儲(chǔ)存

，再攝取

--遞質(zhì)耗竭--交感神經(jīng)傳導(dǎo)

--血管擴(kuò)張，BP2中樞抑制作用：鎮(zhèn)靜、安定作用。04抗高血壓藥1利血平【臨床應(yīng)用】１輕度高血壓：２躁狂型精神病：【不良反應(yīng)】１副交感神經(jīng)興奮癥狀；２誘發(fā)和加重潰瘍；３中樞抑制：鎮(zhèn)靜，嗜睡，精神抑郁癥。04抗高血壓藥1四、血管舒張藥（松弛血管平滑肌藥）（一）直接舒張血管藥

肼屈嗪(肼苯噠嗪）【降壓作用特點(diǎn)】

主要松弛小動(dòng)脈平滑肌藥１起效快，效果明顯－適于治療中度高血壓；２不良反應(yīng)多：1）反射性興奮交感神經(jīng):心率、耗氧量心悸、心絞痛：合用阻斷劑；腎素分泌

水鈉潴留耐受性：合用利尿藥；2）消化道癥狀：3）神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：4）長期大量：全身性紅斑狼瘡綜合征，用量

200mg/日04抗高血壓藥1硝普鈉

松弛小動(dòng)脈和靜脈血管平滑肌藥

松弛小動(dòng)脈（阻力血管）―外周阻力↓－后負(fù)荷↓－血壓↓，心功能改善

松弛靜脈（容量血管）－前負(fù)荷↓―血壓↓,心功能改善【作用特點(diǎn)】１起效快，維持時(shí)間短；２口服不吸收，需靜脈給藥【降壓機(jī)制】為亞硝基鐵氰化鈉－與血管內(nèi)皮細(xì)胞或紅細(xì)胞接觸時(shí)－釋出NO－激活血管平滑肌細(xì)胞鳥苷酸環(huán)化酶―cGMP↑―血管擴(kuò)張－血壓↓04抗高血壓藥1硝普鈉【應(yīng)用】１高血壓危象２急慢性心功能不全【不良反應(yīng)】１惡心,嘔吐,心悸,不安,出汗等－過度降壓所致,停藥消失；２硫氰化物蓄積中毒：３遇光易破壞：滴注藥液應(yīng)新鮮配制和避光。04抗高血壓藥1抗高血壓藥的應(yīng)用原則1.根據(jù)病情選藥2.根據(jù)合并癥選藥3.按藥物作用特點(diǎn)聯(lián)合用藥4.劑量個(gè)體化04抗高血壓藥1高血壓的藥物治療Ⅲ咪唑啉受體激動(dòng)藥Ⅲ肼屈嗪等

1受體阻斷藥ⅡACEI

受體阻斷藥Ⅱ鈣拮抗藥ⅡⅢ

Ⅰ利尿藥04抗高血壓藥104抗高血壓藥1高血壓合并支氣管哮喘者不宜選用()

A.氫氯噻嗪B.利血平

C.卡托普利D.普萘洛爾

E.硝普鈉

對

和

受體均有阻斷作用的藥是()

A.酚妥拉明B.普萘洛爾

C.拉貝洛爾D.去甲腎上腺素

E.哌唑嗪04抗高血壓藥1哌唑嗪的降壓機(jī)制是()

A.興奮突觸前膜

2受體

B.阻斷突觸后膜

1受體

C.興奮突觸前膜

2受體和突觸后膜

1受體

D.阻斷突觸前膜

2受體

E.以上均不是04抗高血壓藥1卡托普利降壓機(jī)制是()

A.阻斷

-受體

B.抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶

C.抑制COMT

D.耗竭交感神經(jīng)末梢遞質(zhì)

E.激動(dòng)咪唑啉受體

04抗高血壓藥1治療腎素型高血壓病首選藥是（）

A.肼屈嗪B.胍