第24章 組胺受體阻斷藥

1、第24章 組胺受體阻斷藥 組胺（Histamine）是廣泛存在于體內的活性物質，主要存在于肥大細胞及嗜堿細胞中，組胺激動其受體，引起各種效應。,組胺受體分布及效應表,第一節(jié) H1受體阻斷藥,常用藥物,苯海拉明（diphenhydramine） 異丙嗪（promethazine,非那根,phenergan） 曲吡那敏（tripelennamine,去敏靈） 氯苯那敏（chlorpheniramine，撲爾敏） 布可立嗪（buclizine，安其敏） 美可洛嗪（meclozine，敏可靜） 特非那定（terfenadine） 苯茚胺（phenindamine）,藥理作用,1抗外周組胺H1受體效應：

2、 對抗其收縮支氣管、胃腸、子宮等平滑肌作用 部份對抗其舒張皮膚血管作用（H2-受體參與） 對抗其對動物（豚鼠的）致死作用 不能對抗組胺興奮H2受體引起的促胃酸分泌作用,2中樞作用：,鎮(zhèn)靜與催眠：阻斷中樞H1受體所致 苯海拉明和異丙嗪：最強 特非那丁與阿司咪唑：幾無 苯茚胺：略興奮 鎮(zhèn)吐、抗暈：與中樞抗Ach作用有關。 苯海拉明、異丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪 3其他作用： 抗Ach、局麻及喹尼丁樣作用,臨床用途,變態(tài)反應性疾病： 皮膚粘膜過敏反應：對皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、昆蟲叮咬皮膚反應的效果較好 支氣管哮喘、過敏性休克無效 預防輸血反應：異丙嗪25mg im 暈動癥和嘔吐：茶苯海明(乘暈

3、寧，dramamine),應在開車前15-30min服用 失眠癥：尤其是變態(tài)反應性疾病引起的失眠 其他用途：冬眠合劑、復方鎮(zhèn)咳祛痰藥組分,不良反應,中樞癥狀：思睡、頭暈、乏力、反應遲鈍；避免駕車、船及高空作業(yè) 胃腸道反應：口干、胃食、惡心、嘔吐、腹瀉或便秘等 其它反應：偶見粒細胞減少、血小板減少、溶血性貧血等； 美克洛嗪可致動物畸胎、孕婦禁用； 阿司咪唑過量可致暈厥、心跳停止；因具抗膽堿作用，故青光眼、尿潴留、幽門梗阻者禁用,第二節(jié) H2受體阻斷藥,藥物： 西咪替丁（Cimetidine） 雷尼替?。≧anitidine） 法莫替丁（Famotidine） 利尼扎替?。∟izatidine）

4、羅沙替?。≧oxatidine）,藥理作用,抑制胃酸分泌：競爭性阻斷H2受體抑制腺苷酸環(huán)化酶cAMP生成與釋放胃酸分泌 胃酸作用的比較： 西咪替丁雷尼替丁、利尼扎替丁法莫替丁 1 410 2050 其他作用：對抗組胺對心臟的正性肌力、正性頻率作用；部分對抗組胺的舒血管及降壓作用；調節(jié)免疫作用（阻斷T細胞上的H2受體）,臨床用途,消化性潰瘍：對十二指腸潰瘍的療效優(yōu)于胃潰瘍，療程4-6W能明顯促進潰瘍面愈合，但停藥后復發(fā)率高，宜維持治療. 其他：上消化道出血、反流性食道炎、卓艾綜合征、胃腸吻合口潰瘍及其他胃酸分泌過多性疾病.,不良反應,不良反應少，長期服用耐受性好。 偶見便秘、腹脹、頭痛、皮疹、瘙癢等； 靜脈滴注可引起心率減慢，心肌收縮力減弱； 長期服用可引起性功能障礙。,西咪替丁的不良反應,老人出現(xiàn)幻覺、癲癇發(fā)作 陽萎、性欲消失、乳房發(fā)育 肝功能損害 抑制細胞色素P-450肝藥酶活性 抑制華潔林、苯妥英鈉、苯巴比妥、安定、普萘洛爾等代謝,其他同類藥物