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1、頭孢他啶、頭孢曲松、頭胞哌酮/舒巴坦的臨床應(yīng)用特點,范菁菁 臨床藥學(xué)室,頭孢菌素類作用機制,-內(nèi)酰胺類抗生素通過抑制敏感細菌細胞壁粘肽的生物合成,使細胞壁合成受阻,最終造成細胞壁溶解,細菌死亡。,頭孢曲松,藥代動力學(xué),吸收:頭孢曲松的分布容積為712升。一次使用頭孢曲松12g后顯示出很好的組織與體液的穿透性。在肺臟、心臟、膽道、肝臟、扁桃體、中耳及鼻粘膜、骨骼、腦脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等60多種組織和體液中藥物濃度保持高于感染致病菌的最低抑菌濃度達24小時以上。 代謝:在體內(nèi)不被分解代謝,僅被腸道內(nèi)菌株轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性的代謝產(chǎn)物。穿透于特殊組織,頭孢曲松能透過血腦屏障,炎癥時腦脊液中的濃度
2、可高于最常見致病菌最低抑菌濃度的數(shù)倍。能透過胎盤屏障。 清除:50%-60%以原形分泌于尿液中,40%-50%以原形分泌于膽汁中。成人的清除半衰期為8h。,主要特點,穿透性強:能迅速彌散至60多種組織和體液中,能透過血腦屏障,胎盤屏障。 半衰期長:成人的清除半衰期為8h,能保持對敏感細菌的殺菌濃度達24小時。 膽汁中濃度高: 40%-50%以原形分泌于膽汁中。,臨床應(yīng)用,適應(yīng)癥:敏感致病菌引起的感染,如:膿毒血癥,腦膜炎,播散性萊姆?。ㄔ?、晚期),腹部感染(腹膜炎、膽道及胃腸道感染),骨、關(guān)節(jié)、軟組織、皮膚及傷口感染,免疫機制低下病人之感染,腎臟及泌尿道感染,尤其是肺炎、耳鼻喉感染,生殖系統(tǒng)感
3、染,包括淋病,術(shù)前預(yù)防感染。,臨床應(yīng)用特點,治療腦膜炎 治療膽道炎 治療萊姆病 給藥頻次:qd 與氨基糖苷類抗菌素聯(lián)用,對許多革蘭氏陰性桿菌有協(xié)同作用 肝腎功能不全:有嚴重肝腎損害或者肝硬化者應(yīng)調(diào)整劑量。,監(jiān)護要點,應(yīng)用本品期間和以后數(shù)天內(nèi)避免飲酒或服用含有酒精的藥物,(個別病人可出現(xiàn)雙硫侖樣反應(yīng)) 本品的配伍禁忌藥物甚多,需單獨給藥。 如紅霉素,四環(huán)素,兩性霉素B、血管活性藥、苯妥英鈉、氯丙嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C等。,頭孢哌酮/舒巴坦,藥代動力學(xué),約84%的舒巴坦和25%的頭孢哌酮經(jīng)腎臟排泄,其余的頭孢哌酮大部分經(jīng)膽汁排泄。 舒巴坦平均半衰期1小時,頭孢哌酮為1.7小時。 頭孢哌酮和舒巴坦均能較好地分布到各組織和體液,包括膽
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