激素及有關(guān)藥物

第十二章 激素及有關(guān)藥物,第一節(jié) 腎上腺皮質(zhì)激素類藥,按生理作用分三類：糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和性激素,一、糖皮質(zhì)激素類藥包括氫化可的松和可的松（由腎上腺皮質(zhì)束狀帶細(xì)胞合成和分泌）潑尼松、潑尼松龍、曲安西龍、地塞米松、倍他米松（經(jīng)結(jié)構(gòu)改造合成）,1. 對(duì)代謝的影響2. 抗炎作用3. 抗免疫作用4. 抗毒作用5. 抗休克作用6. 對(duì)血液及造血系統(tǒng)的影響7. 其他作用,藥理作用,1、對(duì)代謝的影響,促進(jìn)糖異生，減少葡萄糖的氧化分解，減少機(jī)體組織對(duì)葡萄糖的利用,促進(jìn)蛋白質(zhì)分解、抑制蛋白質(zhì)的合成,促進(jìn)脂肪的分解并使脂肪的重新分布,保鈉、保水、排鉀、排鈣,向心性肥胖,血糖升高,2. 抗炎作用,炎癥早期，使毛細(xì)血管通透性降低，減輕滲出和水腫，減少各種炎癥因子的釋放，緩解紅、腫、熱、痛等癥狀炎癥后期，抑制毛細(xì)血管和成纖維細(xì)胞的增生，延緩肉芽組織生成，防止組織粘連和瘢痕形成，減輕后遺癥3. 抗免疫作用抑制巨噬細(xì)胞的吞噬功能，誘導(dǎo)淋巴細(xì)胞DNA降解，使淋巴細(xì)胞減少，抗體減少,4.抗毒作用,提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力，減輕細(xì)菌內(nèi)毒素對(duì)機(jī)體的損害，對(duì)細(xì)菌外毒素?zé)o效5.抗休克作用感染性休克，抑制炎癥因子產(chǎn)生，增強(qiáng)心肌收縮力，增加心輸出量，改善微循環(huán),6.對(duì)血液及造血系統(tǒng)的影響(三多一少),使白細(xì)胞、中性粒細(xì)胞，但卻抑制其游走、吞噬及消化功能，因而減弱對(duì)炎癥區(qū)的浸潤(rùn)與吞噬活動(dòng)。使紅細(xì)胞和血紅蛋白含量、血小板及纖維蛋白原濃度，凝血時(shí)間。使淋巴細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞。,7.其他作用,提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性，出現(xiàn)欣快激動(dòng)，失眠。偶誘發(fā)精神失常。大劑量導(dǎo)致驚厥或癲癇發(fā)作促進(jìn)胃酸和胃蛋白酶的分泌，促進(jìn)消化，大劑量誘發(fā)、加重胃潰瘍,1. 嚴(yán)重感染或炎癥（1）嚴(yán)重感染（合用足量有效抗菌藥） 中毒性菌痢、重癥傷寒、爆發(fā)型流腦等（2）抗炎及防止炎癥后遺癥： 胸膜炎、心包炎,臨床應(yīng)用,2.抗休克 感染中毒性休克（合用足量有效抗菌藥），早期、短時(shí)間、大劑量突擊治療； 過(guò)敏性休克首選腎上腺素，輔助使用糖皮質(zhì)激素 低血容量性休克，補(bǔ)液補(bǔ)電解質(zhì)等效果不 佳時(shí)，選用糖皮質(zhì)激素,3.自身免疫性疾病及過(guò)敏性疾病（1）自身免疫性疾病：風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、全身性紅斑狼瘡，多發(fā)性皮肌炎（首選），異體器官移植后的排斥反應(yīng)（與免疫抑制劑合用）（2）過(guò)敏性疾病：過(guò)敏性皮炎，頑固性哮喘、血管神經(jīng)性水腫（輔助治療）,類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,全身性紅斑狼瘡,4.血液病 急性淋巴性白血病、再生障礙性貧血、粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥和過(guò)敏性紫癜等（停藥后易復(fù)發(fā)）5.替代療法 垂體前葉功能減退癥、急慢性腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全癥6.局部應(yīng)用 接觸性皮炎、濕疹、牛皮蘚,濕疹,給藥方法,1.小劑量替代療法適用于垂體前葉功能減退、急、慢性腎上腺皮質(zhì)功能不全、腎上腺皮質(zhì)次全切除術(shù)后。2.一般劑量長(zhǎng)療程法適用于自身免疫性疾病、腎病綜合癥等3.大劑量突擊療法適用于各種休克及嚴(yán)重感染的搶救4.隔日療法對(duì)某些需長(zhǎng)療程治療的慢性疾病，采用隔日一次給藥法，將一日或兩日的總藥量在隔日早晨810時(shí)一次給予。,不良反應(yīng),（一）長(zhǎng)期大劑量用藥引起的不良反應(yīng),類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥,誘發(fā)或加重感染,誘發(fā)或加重消化性潰瘍,骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩等。,中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng): 驚厥、癲癇、精神失常,心血管系統(tǒng)并發(fā)癥:高血壓和動(dòng)脈粥樣硬化。,對(duì)早孕婦可致畸胎、新生兒腎上腺皮質(zhì)功能低下,滿月臉、水牛背、向心性肥胖、皮膚變薄、痤瘡、多毛、低血鉀、高血壓、高血糖、糖尿、骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮等（停藥后癥狀可消失）,一進(jìn)一退五誘發(fā),糖皮質(zhì)激素長(zhǎng)期大量應(yīng)用所致不良反應(yīng),有害刺激：疼痛寒冷、創(chuàng)傷、缺氧,C R H,腺 垂 體,ACTH,腎上腺皮質(zhì),糖皮質(zhì)激素,長(zhǎng)負(fù)反饋,下 丘 腦,短負(fù)反饋,下丘腦-腺垂體-腎上腺皮質(zhì)軸,（二）停藥反應(yīng)醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全長(zhǎng)時(shí)間大劑量糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用，對(duì)下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)軸產(chǎn)生負(fù)反饋抑制，導(dǎo)致腎上腺皮質(zhì)萎縮，自身釋放糖皮質(zhì)激素減少。停藥后數(shù)月才能恢復(fù)。停藥過(guò)快，即可出現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)功能不全,危象表現(xiàn)(惡心,嘔吐,乏力,低血壓,低血糖休克)反跳現(xiàn)象 因病人對(duì)激素產(chǎn)生了依賴性或病情尚未完全控制突然停藥或減量過(guò)快而致原病復(fù)發(fā)或惡化。,注意事項(xiàng),嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥，注意禁忌癥，避免并發(fā)癥,治療嚴(yán)重感染，需加用足量有效的抗菌藥,長(zhǎng)期用藥后需停藥時(shí)，需逐漸減量,對(duì)需長(zhǎng)期用藥的慢性疾病，可將2天總藥量于隔日早晨8時(shí)給予,服藥期間，按時(shí)按量用藥，給予低鹽、低糖、高蛋白、含鉀鈣豐富的飲食,長(zhǎng)期用藥者需定期檢查尿糖、血壓、血清鉀等，并做眼科檢查,嚴(yán)重高血壓、糖尿病、充血性心力衰竭、活動(dòng)性潰瘍、骨折、妊娠早期、嚴(yán)重精神病和癲癇、抗菌藥不能控制的感染禁用,二、鹽皮質(zhì)激素,包括醛固酮和去氧皮質(zhì)酮 對(duì)維持機(jī)體正常的水、鹽代謝起重要作用 ，保鈉排鉀 臨床上常與氫化可的松等合用治療慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥,三、促皮質(zhì)素及皮質(zhì)激素抑制藥,促皮質(zhì)素：ACTH（促腎上腺皮質(zhì)激素） 1.防皮質(zhì)功能不全。 2.診斷腦垂體前葉一腎上腺皮質(zhì)功能水平 皮質(zhì)激素抑制藥 米托坦：Mitotane 能選擇性作用于腎上腺皮質(zhì)束狀帶及網(wǎng)狀帶細(xì)胞，使其萎縮、壞死 用于不可切除的皮質(zhì)癌、復(fù)發(fā)癌及術(shù)后的輔助治療,有害刺激：疼痛寒冷、創(chuàng)傷、缺氧,C R H,腺 垂 體,ACTH,腎上腺皮質(zhì),糖皮質(zhì)激素,長(zhǎng)負(fù)反饋,下 丘 腦,短負(fù)反饋,下丘腦-腺垂體-腎上腺皮質(zhì)軸,第二節(jié) 甲狀腺激素及抗甲狀腺藥,甲狀腺激素(T3、T4)是維持機(jī)體正常代謝，促進(jìn)生長(zhǎng)發(fā)育所必需的重要激素。分泌過(guò)少：甲狀腺功能低下分泌過(guò)多：甲狀腺功能亢進(jìn)合成原料：碘和甲狀腺球蛋白,1.維持正常生長(zhǎng)發(fā)育：骨骼和神經(jīng)系統(tǒng)甲狀腺功能不足 2.促進(jìn)物質(zhì)代謝：促進(jìn)物質(zhì)氧化分解，產(chǎn)熱增加，基礎(chǔ)代謝率升高（甲亢）3.神經(jīng)系統(tǒng)及心血管的效應(yīng)：使心率加快，心輸出量增加，心臟做工增加（甲亢）,作用,幼年：呆小癥,成人：黏液性水腫,呆小癥,黏液性水腫,臨床應(yīng)用,1.呆小癥，盡早治療2.黏液性水腫，應(yīng)從小劑量開始，逐漸增至足量3.單純性甲狀腺腫，對(duì)于缺點(diǎn)碘所致者應(yīng)補(bǔ)碘，原因不明的給予適量甲狀腺素，可緩解腺體代償性增生肥大,不良反應(yīng),用藥過(guò)量引起甲狀腺功能亢進(jìn)（心悸、手震顫、多汗、失眠、體重減輕）等臨床癥狀注意事項(xiàng)1.囑咐病人遵照醫(yī)囑按量服用2.用藥期間注意監(jiān)測(cè)心率和心律，若心率100次/分，及時(shí)處理3.兒童服用本藥時(shí)，注意觀察生長(zhǎng)情況，因本藥可促進(jìn)身高的增長(zhǎng)，導(dǎo)致骨髓過(guò)早閉合，造成畸形4.心功能不全者慎用,眼征：突眼 凝視 瞼列增寬,甲狀腺腫,甲亢患者的眼征,甲亢的治療,抗甲狀腺藥物及輔助藥物治療 放射性碘治療 手術(shù)治療,抗甲狀腺藥,常用的藥物：硫脲類、碘和碘化物、放射性碘及受體阻斷藥四類 (一)、硫脲類 1. 硫氧嘧啶類 甲硫氧嘧啶 (MTU) 丙基硫氧嘧啶 (PTU) 2. 咪唑類 甲硫咪唑 （他巴唑） 卡比馬唑 （甲亢平）,作用及機(jī)制,1.抑制過(guò)氧化物酶，阻斷碘離子的活化和碘化酪氨酸縮合，抑制甲狀腺激素的合成（對(duì)以合成的甲狀腺素?zé)o影響，故起效緩慢，用藥后23周癥狀減輕2.抑制T4轉(zhuǎn)化為T3，控制血清中T3水平3.免疫抑制作用：輕度抑制免疫球蛋白的生成,臨床應(yīng)用,1.甲亢的內(nèi)科治療 用于輕癥、不適宜手術(shù)或放射性碘治療以及手術(shù)后復(fù)發(fā)的患者 2.甲狀腺危象的治療（常選丙基硫氧嘧啶) 感染、外傷、手術(shù)、情緒激動(dòng)等誘因，可致大量甲狀腺激素突然釋放入血，使患者發(fā)生高熱、虛脫、心衰、肺水腫、水和電解質(zhì)紊亂等，嚴(yán)重時(shí)可致死亡 3.甲亢術(shù)前準(zhǔn)備 術(shù)前服用減少甲狀腺危象，加服碘劑減少術(shù)中出血,不良反應(yīng),1.消化道反應(yīng)（嘔吐、厭食、腹痛、腹瀉等）2.白細(xì)胞減少和粒細(xì)胞缺乏癥，為最嚴(yán)重不良反應(yīng)3.過(guò)敏反應(yīng)4.甲狀腺腫和甲狀腺功能減退癥,注意事項(xiàng),1.用藥期間，應(yīng)定期檢查血常規(guī)并密切觀察患者，出現(xiàn)發(fā)熱、咽痛、虛弱，白細(xì)胞3.0*109/L,立即停藥并用升白細(xì)胞藥治療2.用藥期間定期測(cè)定凝血時(shí)間，因硫脲類藥物可引起凝血酶原減少孕婦慎用，哺乳期婦女禁用,（二）碘及碘化物,小劑量：促進(jìn)甲狀腺素合成（防治單純性甲狀腺腫）大劑量：抑制甲狀腺球蛋白水解酶，抑制甲狀腺素釋放（用于甲亢危象，甲亢手術(shù)前準(zhǔn)備）不良反應(yīng)：過(guò)敏反應(yīng)（發(fā)熱、皮疹、血管神經(jīng)性水腫）近期接受碘化物治療的患者，禁用放射性碘孕婦和哺乳期婦女慎用,（三）放射性碘,臨床常用的放射性碘為131適用于不宜手術(shù)或手術(shù)后復(fù)發(fā)、用硫脲類無(wú)效或過(guò)敏的患者過(guò)量易致甲狀腺功能低下，應(yīng)嚴(yán)格掌握劑量20歲以下、孕婦、哺乳期婦女、嚴(yán)重肝功能不全者禁用,（四）受體阻斷藥,通過(guò)阻斷受體作用，有效對(duì)抗甲亢所致的心悸、心律失常、多汗、震顫等交感神經(jīng)興奮用于改善甲亢癥狀、及不宜用抗甲狀腺藥、不宜手術(shù)及131治療的患者常選用1受體阻斷藥和硫脲類藥物合用更佳,抗甲狀腺藥物比較,第三節(jié) 胰島素與口服降血糖藥,糖尿病,糖尿病是一種全身慢性代謝性疾病。是由于胰島素分泌絕對(duì)或/和相對(duì)不足，引起的以高血糖為特征的一組代謝病。持續(xù)的高血糖會(huì)引起多器官的損害、功能異常或衰竭。,糖 尿 病 型糖尿病 型糖尿病,胰島細(xì)胞發(fā)生細(xì)胞介導(dǎo)的自身免疫性損傷而引起胰島素絕對(duì)缺乏,與遺傳因素有關(guān)，胰島素抵抗和胰島素分泌缺陷胰島素相對(duì)缺乏,胰島素依賴型,非胰島素依賴型,胰島素,控制飲食、運(yùn)動(dòng)口服降血糖藥,胰 島 素,蛋白分解,脂肪分解,酮體生成,酮血癥,酮 尿酸中毒昏 迷,脫水,體重(尿氮),口渴,多飲,高滲性利尿,多 尿(尿糖),多 食,血 糖,饑餓感,能量不足,糖氧化,葡 萄 糖 利 用,胰島素缺乏時(shí)的“三多一少”癥狀,腎糖閾,綜合治療措施： 注意飲食 體育鍛煉 藥物治療 胰島素 口服降血糖藥,糖尿病的治療：,一、胰島素（insulin）胰島素為酸性蛋白質(zhì)，胰島細(xì)胞分泌的激素臨床制劑：牛、豬胰腺提取。人工合成：利用大腸桿菌經(jīng)重組DNA技術(shù)。,1965年，人工合成胰島素,口服無(wú)效，注射給藥，皮下注射吸收快。 本品起效快，作用時(shí)間短，加入堿性蛋白質(zhì)和鋅，使作用時(shí)間延長(zhǎng) 有短效、中效、長(zhǎng)效胰島素制劑之分。,胰島素制劑分類及特點(diǎn),給藥途徑1.皮下注射：胰島素筆 、胰島素泵 2.靜脈注射：急性并發(fā)癥4.口腔吸入干粉狀胰島素 5.肌肉途徑、直腸途徑,1.影響糖代謝：利用生成(加速葡萄糖的氧化和酵解，促進(jìn)糖原的合成和儲(chǔ)存；促進(jìn)葡萄糖轉(zhuǎn)變?yōu)橹?，抑制糖原分解和異? 血糖2.影響脂肪代謝：促進(jìn)脂肪合成，抑分解，增加脂肪酸和葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn)游離脂肪酸和酮體3.影響蛋白質(zhì)代謝：增加氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)，促合成，抑分解 4.影響K+轉(zhuǎn)運(yùn)：促進(jìn)K+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，增加細(xì)胞內(nèi)K+濃度,作用,【臨床應(yīng)用】,1治療糖尿?。海?）胰島素依賴型糖尿病（型糖尿?。?）經(jīng)飲食控制或口服降糖藥無(wú)效者型糖尿?。?）糖尿病發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥（酮癥酸中毒及非酮癥高血糖高滲性昏迷）（4）合并重度感染、高熱、妊娠、創(chuàng)傷以及手術(shù)的各型糖尿病,2糾正C內(nèi)缺鉀或高血鉀癥： 與葡萄糖、氯化鉀合用組成GIK合劑，防治心肌梗死的心律失常,【臨床應(yīng)用】,【不良反應(yīng)】,（1）用量過(guò)大出現(xiàn)低血糖反應(yīng)，輕者頭暈，心悸，重者昏迷休克（2）過(guò)敏反應(yīng)（3）脂肪萎縮，見于注射部位，女性多于男性,可口服，使用方便，但作用弱而慢，僅適用于輕、中型，不能完全取代胰島素。 包括： 磺胺脲類 雙胍類 葡萄糖苷酶抑制藥 胰島素增敏劑,二、口服降血糖藥,第一代：甲苯磺丁脲（tolbutamide，D860） 氯磺丙脲（chlorpropamide）第二代：格列本脲（glyburide，優(yōu)降糖） 格列吡嗪（glipizide） 格列齊特（gliclazipe，達(dá)美康） 格列喹酮（gliquidone，糖適平）,（一）磺酰脲類,1.降血糖：通過(guò)刺激胰島細(xì)胞促進(jìn)胰島素分泌，可降正常人血糖，對(duì)胰島功能尚存的病人有效，而對(duì)I型及嚴(yán)重糖尿病人則無(wú)效2.抗利尿作用：氯磺丙脲具有抗利尿作用，促血管升壓素分泌,作用,磺酰脲類藥物的作用機(jī)制,刺激胰島素分泌,降低肝糖生成,肝臟,血糖控制,增加葡萄糖攝取,肌肉,胰腺,刺激胰島細(xì)胞分泌胰島素,糖尿?。河糜诔赡旰笃鸩?，胰島功能尚未完全喪失且單用飲食控制無(wú)效的II型糖尿病人尿崩癥：選用氯磺丙脲，使病人尿量明顯減少,【臨床應(yīng)用】,【不良反應(yīng)】,主要胃腸道反應(yīng)（腹痛、厭食、惡心、嘔吐）偶見過(guò)敏、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、肝損害,【注意事項(xiàng)】,囑病人在餐前數(shù)分鐘服用用藥期間需定期檢查血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝腎功能，并進(jìn)行眼科檢查磺酰脲類的血漿蛋白結(jié)合率很高，當(dāng)與華法林、保泰松、氯霉素等藥合用時(shí)，應(yīng)減量囑咐病人治療期間應(yīng)戒酒對(duì)磺胺過(guò)敏者、孕婦及糖尿病并發(fā)酸中毒和急性感染者禁用,二、雙胍類： 二甲雙胍（metformine） 苯乙雙胍（phenformine，苯乙福明),【作用】：能促進(jìn)外周組織對(duì)葡萄糖的攝取，增加肌糖原的無(wú)氧酵解，減少葡萄糖經(jīng)腸道的吸收，抑制胰高血糖素的釋放，從而使血糖降低。不影響正常人血糖。對(duì)胰島功能缺乏的患者仍有降糖作用。,輕型糖尿病患者，尤其適用于肥胖型糖尿病患者及單用飲食控制無(wú)效者。常與磺酰脲類或胰島素合用，以提高療效,【臨床應(yīng)用】,【不良反應(yīng)】,胃腸道反應(yīng)，長(zhǎng)期大量使用可引起乳酸血癥、酮血癥，長(zhǎng)期應(yīng)用阻礙消化道對(duì)維生素B12的吸收，引起貧血,【注意事項(xiàng)】,1.用藥期間要經(jīng)常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體2.孕婦、哺乳期婦女不宜用3.糖尿病并發(fā)酮癥酸中毒、急性感染、肝腎功能不全者，慢性心功能不全者禁用,降糖機(jī)制：在腸內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性抑制葡萄糖苷酶，減少多糖及蔗糖分解生成葡萄糖，減少腸道糖的吸收，降低血糖 臨床可用于輕中度糖尿病患者，可單用和與其他藥合用 不良反應(yīng)：腹脹、腸道多氣等反應(yīng)。,（三）葡萄糖苷酶抑制劑,阿卡波糖（acarbose，拜唐平）,第四節(jié) 性激素類藥及抗性激素類藥,性激素包括雌激素、孕激素及雄激素，臨床應(yīng)用的多為人工合成品及其衍生物,一、雌激素類天然：雌二醇、雌三醇及雌酮人工合成品：己烯雌酚、炔雌醇、炔雌醚【作用】1.促進(jìn)女性性器官和第二性征的發(fā)育成熟2.與孕激素共同參與月經(jīng)周期的形成，使子宮內(nèi)膜增生，提高子宮平滑肌對(duì)縮宮素的敏感性3.較大劑量，抑制排卵，減少乳汁分泌,4.輕度水鈉潴留作用5.降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白，降低膽固醇，增加凝血因子的活性，促進(jìn)凝血,【臨床應(yīng)用】,1.功能性子宮出血： 雌激素可促進(jìn)子宮內(nèi)膜增生，修復(fù)出血?jiǎng)?chuàng)面2.絕經(jīng)期綜合癥：雌激素抑制促性腺激素的分泌，使癥狀減輕,3.卵巢功能不全和閉經(jīng)：促進(jìn)子宮、外生殖器及第二性癥發(fā)育，與孕激素配合應(yīng)用，產(chǎn)生人工月經(jīng)周期4.乳房脹痛及退乳：大劑量抑制乳汁分泌5.晚期乳腺癌：絕經(jīng)5年以上不宜手術(shù)和晚期乳腺癌患者6.前列腺癌：大劑量雌激素可抑制促性腺激素的分泌，使睪丸萎縮及雄激素分泌下降7.其他：治療痤瘡、避孕,【不良反應(yīng)】,常見浮腫、惡心、嘔吐、腹脹，長(zhǎng)期大量應(yīng)用引起子宮內(nèi)膜過(guò)度增生，陰道不規(guī)則出血,【注意事項(xiàng)】,1.宜從小劑量開始，逐漸增加劑量2.高血壓、心衰患者慎用3.肝、腎功能不全者禁用,由黃體分泌，妊娠以后由胎盤分泌。天然：黃體酮（孕酮）含量低。人工合成：甲羥孕酮（安宮黃體酮），炔諾酮（婦康片）,二、孕激素類,【作用】,1.月經(jīng)周期的后期在雌激素的基礎(chǔ)上，促使子宮黏膜內(nèi)腺體生長(zhǎng)，子宮充血，有利于受精卵的著床和胚胎發(fā)育2.在妊娠期，降低子宮對(duì)縮宮素的敏感性3.促進(jìn)乳腺腺泡發(fā)育，為哺乳做準(zhǔn)備4.大劑量抑制促性腺激素的分泌和卵巢排卵,1、先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)減少子宮興奮性，起保胎作用2、功能性子宮出血3、痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜異位癥減輕子宮痙攣性收縮而止痛，使異位的子宮內(nèi)膜萎縮退化4、子宮內(nèi)膜腺癌，前列腺肥大或癌癥（大劑量）,【臨床應(yīng)用】,大劑量孕激素使子宮內(nèi)膜瘤體萎縮退化，大劑量孕激素可抑制腺垂體分泌LH，減少孕酮分泌，促使前列腺細(xì)胞萎縮退化、避孕,【不良反應(yīng)】,較少，偶頭暈、頭痛、惡心、抑郁、乳房脹痛，肝功能不良者禁用,【注意事項(xiàng)】,孕婦、哺乳期婦女慎用，已有陰道不規(guī)則出血者禁用,天然：睪酮（由睪丸間質(zhì)細(xì)胞分泌）人工合成：甲睪酮丙酸睪酮苯乙酸睪酮,三、雄激素及同化激素,（1）促進(jìn)男性性器官的形成和第二性征發(fā)育 （2）拮抗雌激素作用，抑制子宮內(nèi)膜的生長(zhǎng)及卵巢、垂體功能 （3）促進(jìn)蛋白質(zhì)合成，增長(zhǎng)肌肉，增加體重 （4）刺激骨髓造血功能，使紅細(xì)胞、血紅蛋白,【作用】,（1）睪丸功能不全，替代療法用于無(wú)睪及隱睪癥（2）功能性子宮出血，對(duì)抗雌激素作用，使子宮及其血管收縮，內(nèi)膜萎縮而止血（更年期）（3）晚期乳腺癌和卵巢癌（4）虛弱、老年性骨質(zhì)疏松（5）小兒再生障礙性貧血及其他貧血,【臨床應(yīng)用】,男性性早熟及性功能亢進(jìn)，也可有女性化（痤瘡、多毛、女性大劑量使用有男性化傾向,【不良反應(yīng)】,【注意事項(xiàng)】,1.青春期發(fā)育前不用，以免男性性早熟和骨骺過(guò)早愈合2.女性乳癌已有骨轉(zhuǎn)移者需查血鈣3.肝功能不全者，高血壓、心力衰竭慎用4.前列腺者、孕婦及哺乳期婦女前列腺癌患者禁用,二、同化激素,睪酮經(jīng)結(jié)構(gòu)改造使睪酮衍生物的雄激素活性減弱，蛋白質(zhì)同化作用加強(qiáng)，提高分化指數(shù)常用：苯丙酸諾龍、司坦唑、美雄酮作用：促進(jìn)蛋白質(zhì)合成，抑制蛋白質(zhì)分解、刺激骨髓造血用于慢性消耗性疾病，嚴(yán)重?zé)齻润w育競(jìng)賽一類違禁藥,四、抗性激素類藥,氯米芬男性：促進(jìn)精子生成女性：誘發(fā)排卵臨床用于無(wú)排卵或排卵稀少所致的月經(jīng)紊亂和不孕癥，功能性子宮出血，男性少精癥,第五節(jié) 計(jì)劃生育用藥,避孕藥的特點(diǎn)：應(yīng)用廣（女用口服避孕藥在目前全世界有數(shù)千萬(wàn)人使用)服藥時(shí)間長(zhǎng)，可達(dá)10年以上；對(duì)于安全度要求特別高；一般藥物的療效達(dá)到70%80%已算不錯(cuò)，避孕藥