基團保護與活化在藥物合成中的作用參考PPT

1、2021/1/26,第十一章 基團保護與活化在藥物合成中的作用,學習目標 第一節(jié) 概述 第二節(jié) 基團保護在藥物合成中的應用 第三節(jié) 活化技術在藥物合成中的應用 學習小結 目標檢測,2021/1/26,2,學習目的,通過學習在藥物合成中常用的一些基團保護與活化技術和方法，初步達到能運用所學的理論知識在具體的藥物合成路線中選擇所需要的基團保護方法或活化方法的能力，并具備分析和解決在生產(chǎn)實踐中遇到的關于基團保護與活化技術實際問題的能力,學習目標,2021/1/26,3,知識要求,1掌握醇、酚羥基、氨基、羧酸的O-H鍵、硫醇的S-H鍵、以及醛、酮羰基常見的保護方法和脫保護方法 2熟悉醇、酚羥基、氨基、

2、羧酸的O-H鍵、硫醇的S-H鍵、和醛、酮羰基的保護在藥物合成中的應用 3了解理想保護基的要求；活化技術在藥物合成中的應用,學習目標,返回本節(jié),2021/1/26,第十一章 基團保護與活化在藥物合成中的作用,一、基團保護與活化的意義 二、常見保護基的特點,第一節(jié) 概 述,2021/1/26,5,一、基團保護與活化的意義,在藥物合成技術中，導向基的應用非常廣泛。導向基包括保護基、活化基、鈍化基、阻斷基等。 基團保護的含義是：當一個化合物有不止一個官能團時，想在官能團A處進行轉換反應，而又不希望影響分子中其他官能團B、C時，常先使官能團B、C與某些試劑反應，生成其相應的衍生物，待達到目的之后再恢復為

3、原來的官能團B和C，此衍生物在下一步官能團A的轉換時是穩(wěn)定的,2021/1/26,6,這些引入的基團就叫保護基，可在下一步官能團A的轉換反應中對B、C基團起保護作用?；鶊F保護在解決復雜有機藥物的合成上具有重要作用。 活化導向基的含義是：在反應物的分子中引入導向基后，使其分子的某一部位變得比其他部位更容易發(fā)生反應，當在這一部位上引入所需的基團后，再脫去導向基。除了活化導向技術外，還有催化活化技術、活性中間體應用技術、基團活化試劑應用技術等，這些都廣泛應用于各單元反應之中,一、基團保護與活化的意義,返回本節(jié),2021/1/26,7,二、常見保護基的特點,1.引入保護基的試劑應易得、穩(wěn)定及無毒 2.

4、保護基不帶有或不引入手性中心 3.保護基在整個反應過程中是穩(wěn)定的 4.保護基的引入與脫去收率是定量的 5.脫保護后保護基部分與產(chǎn)物容易分離,返回本節(jié),2021/1/26,第十一章 基團保護與活化在藥物合成中的作用,一、醇、酚羥基的保護 二、氨基的保護 三、羧酸的O-H鍵及硫醇的S-H鍵的保護 四、醛、酮羰基的保護,第二節(jié) 基團保護在藥物合成中的應用,2021/1/26,9,一、醇、酚羥基的保護,一）醚類衍生物 1甲醚保護基 (1)甲醚的制備： (2)脫保護的方法:簡單的甲醚衍生物可以用Lewis酸脫保護,2021/1/26,10,一、醇、酚羥基的保護,2叔丁醚保護基 (1)叔丁醚的制備： (2

5、)脫保護的方法：要用中強度的酸如無水三氟乙酸等 3烯丙醚保護基 式中，t-BuOK為叔丁醇鉀；Rh(1)=RhCl(PPh3)3；DABO為二氮雜雙環(huán)2.2.2辛烷,2021/1/26,11,4芐醚保護基 (1)芐醚的制備與脫除: (2)應用實例,一、醇、酚羥基的保護,2021/1/26,12,5三苯基甲醚保護基 (1)三苯基甲醚的制備與脫除: (2)應用實例,一、醇、酚羥基的保護,2021/1/26,13,6三甲基硅烷醚保護基 (1)三甲基硅烷醚的制備: (2)應用實例與脫除保護,一、醇、酚羥基的保護,2021/1/26,14,7.其他醚類保護基 除了上述醚類衍生物外，還可形成甲氧基甲醚保護

6、基，多應用于酚羥基的保護；甲氧乙氧基甲醚保護基，適用于伯、仲和叔醇羥基的保護；四氫吡喃醚保護基，是最常用的醇羥基保護方法之一；以及叔丁基二甲基硅烷醚保護基比三甲基硅烷基穩(wěn)定，為近年來常用的硅烷醚類之一等等,一、醇、酚羥基的保護,2021/1/26,15,二）羧酸酯衍生物,1乙酸酯保護基 (1)乙酸酯的制備與脫除: (2)選擇性的乙?；Ｗo,一、醇、酚羥基的保護,2021/1/26,16,3)選擇性脫保護實例: (4)應用實例,一、醇、酚羥基的保護,2021/1/26,17,2苯甲酸酯類保護基 (1)常見的保護基: 主要包括苯甲酸酯、對苯基苯甲酸酯、2,4,6-三甲基苯甲酸酯、O-二溴甲基苯甲酸

7、酯、O-碘代苯甲酸酯等保護基。 (2)制備與脫保護: 該類保護基的制備可采用相應的酰氯與醇類的吡啶中作用即可，脫去苯甲酸酯類保護基則需要較激烈的皂化條件,一、醇、酚羥基的保護,2021/1/26,18,3)選擇性的苯甲?；?一、醇、酚羥基的保護,2021/1/26,19,4)脫保護應用實例,一、醇、酚羥基的保護,2021/1/26,20,5)取代苯甲酸酯保護基應用實例: 3.其他羧酸酯類保護基 甲酸酯（HCOOR）保護基、-鹵代羧酸酯（RCOOR:R=ClCH2-、Cl2CH-、Cl3C-、CF3-等）保護基、-烷氧基乙酸酯（R-O-CH2COOR:R=甲基、三苯甲基、苯基、對氯苯基、2,6-

8、二氯-4-甲基苯基等）保護基、碳酸酯（R-O-COOR:R=甲基、乙基、三氯乙基、異丁基、對硝基苯基等）保護基、氨基甲酸酯（RNH-COOR）保護基及新戊酸酯（t-BuCOOR）保護基等,一、醇、酚羥基的保護,2021/1/26,21,三)縮醛和縮酮衍生物,1環(huán)縮醛（酮）保護基 1,2-或1,3-二羥基化合物的環(huán)縮醛（酮）保護基的一般制備方法與脫保護方法,一、醇、酚羥基的保護,2021/1/26,22,1）苯亞甲基縮醛 （2）亞乙基縮醛,一、醇、酚羥基的保護,2021/1/26,23,3）異亞丙基縮酮,一、醇、酚羥基的保護,2021/1/26,24,2環(huán)狀原甲酸酯保護基 核糖核苷在酸催化下，可

9、與原甲酸三甲酯或三乙酯進行原酸酯交換生成相應的2,3-O-烷氧次甲基衍生物,一、醇、酚羥基的保護,2021/1/26,25,3環(huán)狀碳酸酯保護基 （1）D-呋喃葡萄糖-1,2,5,6-二碳酸酯 （2）D-赤蘚糖的制備,一、醇、酚羥基的保護,返回本節(jié),2021/1/26,26,二、氨基的保護,一）形成酰胺衍生物 1形成單酰胺保護基 （1）甲?；闹苽渑c脫除,2021/1/26,27,2）乙酰化的制備與脫除： （3）鹵代乙?；闹苽渑c脫除,二、氨基的保護,2021/1/26,28,4）苯甲?；闹苽渑c脫除： 胺可與苯甲酰氯、苯甲酰腈、苯甲酸對硝基苯酯等作用形成苯甲酰胺。脫苯甲?；稍谒帷A條件下進行

10、,二、氨基的保護,2021/1/26,29,2形成鄰苯二甲酰亞胺及其他二酰亞胺保護基 （1）鄰苯二甲?；闹苽渑c脫除： （2）其他二?；?,2-二苯基-順丁烯二酰化的環(huán)狀亞胺衍生物 和二硫代丁二?；沫h(huán)狀亞胺衍生物等,二、氨基的保護,2021/1/26,30,二）形成氨基甲酸酯類衍生物,1芐氧羰基化保護基 （1）芐氧羰基化保護基的制備： （2）芐氧羰基化保護基的脫除,二、氨基的保護,2021/1/26,31,2叔丁氧羰基化保護基,二、氨基的保護,2021/1/26,32,39-芴甲氧羰基化保護基,二、氨基的保護,2021/1/26,33,三）氨基的其他保護方法,1.N-烴基衍生物 用于保護氨

11、基的保護基主要有芐基保護基和三苯甲基保護基，其空間位阻提供了較好的保護，且二者都容易脫除。 2.質子化作用 是最簡單的辦法，就是將胺完全質子化，用去氮原子上的未共用電子對，以削弱其親核性能。 3.螯合作用 是使氨基氮原子上的未共用電子對與金屬離子形成配位鍵，適合于-或-氨基酸的合成，它們可與金屬離子形成較穩(wěn)定的過渡螯合物。 4.磺?；苌?氨基還可以被磺酰化，利用磺?；鶃肀Ｗo氨基等,二、氨基的保護,返回本節(jié),2021/1/26,34,三、羧酸的O-H鍵及硫醇的S-H鍵的保護,一）羧酸衍生物 1取代乙酯保護基 主要有：, , -三氯乙酯 、對甲苯磺酰乙酯 、甲硫乙酯 、對硝基苯硫乙酯,2021

12、/1/26,35,三、羧酸的O-H鍵及硫醇的S-H鍵的保護,2021/1/26,36,2叔丁酯保護基 特點是：若在分子中同時存在酰胺基團，羧酸的叔丁酯可用氯化氫酸解脫去保護而不致影響酰氨基。 3芐酯、取代芐酯及二苯甲酯、取代二苯甲酯保護基 （1）芐酯,三、羧酸的O-H鍵及硫醇的S-H鍵的保護,2021/1/26,37,2）取代芐酯 ： （3）二苯甲酯 ： （4）取代二苯甲酯,三、羧酸的O-H鍵及硫醇的S-H鍵的保護,2021/1/26,38,4其他酯類保護基 （1）取代酚酯保護基,三、羧酸的O-H鍵及硫醇的S-H鍵的保護,2021/1/26,39,2）二甲基硅酯保護基,三、羧酸的O-H鍵及硫醇

13、的S-H鍵的保護,2021/1/26,40,二）硫醇衍生物,1硫醚保護基 （1）硫醚保護基的制備： （2）常用的硫醚保護基： 芐基硫醚、取代芐基硫醚、三苯甲基硫醚及叔丁基硫醚等,三、羧酸的O-H鍵及硫醇的S-H鍵的保護,2021/1/26,41,如半胱氨酸的S-芐醚及S-叔丁醚衍生物,三、羧酸的O-H鍵及硫醇的S-H鍵的保護,2021/1/26,42,3）硫醚保護基的脫保護： 用銀鹽可以只脫去半胱氨酸中的S-三苯甲基，而用80乙酸則僅脫去半胱氨酸中的N-三苯甲基,三、羧酸的O-H鍵及硫醇的S-H鍵的保護,2021/1/26,43,2半硫縮醛、硫縮醛保護基 （1）半硫縮醛保護基： （2）硫縮醛保

14、護基,三、羧酸的O-H鍵及硫醇的S-H鍵的保護,2021/1/26,44,3硫醇酯保護基 （1）常用的硫醇酯保護基： 巰基可以生成S-脂肪酸酯（RCOSR）、S-芳香酸酯（ArCOSR）、S-烷氧羧酸酯（ROCOSR）、S-烷基氨基甲酸酯（RNHCOSR）及二硫碳酸酯（RSCOSR）等衍生物來保護。 （2）脫保護的方法： 硫醇酯對酸較穩(wěn)定，可以通過氨解法迅速脫保護。S-乙氨基甲酰衍生物還可以用氯化高汞斷開,三、羧酸的O-H鍵及硫醇的S-H鍵的保護,返回本節(jié),2021/1/26,45,四、醛、酮羰基的保護,一）縮醛和縮酮衍生物 1二甲基和二乙基縮醛（酮）保護基 （1）二甲基和二乙基縮醛（酮）保護

15、基的制備,2021/1/26,46,2）應用實例,四、醛、酮羰基的保護,2021/1/26,47,2環(huán)縮醛和環(huán)縮酮保護基 (1)環(huán)縮醛和環(huán)縮酮保護基的制備與脫保護： （2）應用實例,四、醛、酮羰基的保護,2021/1/26,48,二）半硫和硫代縮醛（酮）衍生物,1半硫縮酮保護基 （1）半硫縮酮保護基的制備： （2）半硫縮酮保護基的脫除,四、醛、酮羰基的保護,2021/1/26,49,2硫縮醛（酮）保護基,四、醛、酮羰基的保護,2021/1/26,50,三）烯醇和烯胺衍生物,1烯醚和硫代烯醚保護基,四、醛、酮羰基的保護,2021/1/26,51,2烯胺保護基,四、醛、酮羰基的保護,2021/1/

16、26,52,四）縮氨脲和肟衍生物,1.縮氨脲保護基的制備與脫除 2.肟保護基的制備與脫除,四、醛、酮羰基的保護,返回本節(jié),2021/1/26,第十一章 基團保護與活化在藥物合成中的作用,一、催化活化技術的應用 二、活性中間體、基團活化試劑的應用 三、活化導向基的應用,第三節(jié) 活化技術在藥物合成中的應用,2021/1/26,54,1.催化劑催化 正催化劑的應用就是使反應物活化的一種技術。最常用的為酸堿催化劑，適用于水合反應、水解反應、酯化反應、芳烴烷基化反應、脫水反應、胺化反應、加氫反應、不飽和化合物的雙鍵轉移反應、氧化還原反應等。例如傅-克反應,一、催化活化技術的應用,2021/1/26,55

17、,2.酶催化 酶被稱為“生物催化劑”，不僅在生物體內有特殊的催化功能，現(xiàn)也廣泛用于藥物合成的氧化、還原、水解、酯化、縮合等反應中。特點是反應條件溫和，副反應少，具有優(yōu)異的立體或區(qū)域選擇性。例如維生素C的合成,一、催化活化技術的應用,2021/1/26,56,3）相轉移催化 相轉移催化反應是20世紀70年代發(fā)展起來的合成新技術。通過相轉移催化劑（PTC）在兩相之間不斷來回運輸，把反應物從一相轉移到另一相（通常以離子對的形式），使原來分別處于兩相的反應物能夠頻繁地碰撞而發(fā)生反應。例如鄰苯二酚在相轉移條件下可以發(fā)生氧烷基化,一、催化活化技術的應用,返回本節(jié),2021/1/26,57,二、活性中間體、

18、基團活化試劑的應用,1.活性中間體 活性中間體一般是具有很好的離去基團化合物，它們在反應中能與反應物生成一個中間體使反應的活性增強。常見的活性中間體主要有酰氯、酸酐等。 新發(fā)展的活性中間體很多，例如：活性酯與氨基或羥基反應其特點是不容易引起消旋化；活性氨基化合物：質子化的核苷 3-亞磷酰胺是DNA固相合成所應用的活化單體；氯甲基酮衍生物：R-COCH2Cl是良好的烷基化活性中間體，容易與氨基和巰基等發(fā)生烷基化反應等,2021/1/26,58,二、活性中間體、基團活化試劑的應用,2021/1/26,59,2.基團活化試劑 基團活化試劑在藥物合成中也常被使用，需要活化的基團主要是羧基和羥基等。 常

19、用的羧基活化劑有SOCl2和酸酐等 ，Cl-COOEt是一種理想的羧基活化劑,二、活性中間體、基團活化試劑的應用,2021/1/26,60,羥基的活化劑有對甲基苯磺酰氯、2,4,6-三甲基苯磺酰氯和2,4,6-三異丙基苯磺酰氯等，不同的芳香磺酰氯對不同的羥基有選擇性,二、活性中間體、基團活化試劑的應用,2021/1/26,61,二環(huán)己基碳二亞胺通常用來作為肽鍵和酯鍵合成的偶聯(lián)劑,二、活性中間體、基團活化試劑的應用,返回本節(jié),2021/1/26,62,三、活化導向基的應用,1.應用實例1,3,5-三溴苯的合成,2021/1/26,63,2.應用實例甲基酮化合物在堿催化下的“鹵仿反應” 3.應用實

20、例二醋酸潑尼松中間體的制備,三、活化導向基的應用,2021/1/26,64,4.應用實例安息香縮合的機制 芳醛不能像含-活潑氫的醛或酮那樣在酸或堿催化下縮合，但先用氰化物對羰基進行加成，使芳醛羰基發(fā)生羰基極性轉移，形成氰醇負離子，進而發(fā)生質子轉移，然后碳負離子再與另一分子的芳醛進行加成，加成產(chǎn)物再經(jīng)質子轉移后消除氰負離子得到-羥基酮,三、活化導向基的應用,返回本節(jié),2021/1/26,一、基團保護與活化 二、醇、酚羥基的保護 三、氨基的保護 四、羧酸的O-H鍵及硫醇的S-H鍵的保護 五、醛、酮羰基的保護 六、活化技術在藥物合成中的應用,學習小結,第十一章 基團保護與活化在藥物合成中的作用,20

21、21/1/26,66,1當復雜的分子中含有多個能夠同時進行同一種反應的基團時，這時往往利用保護基將其中不需要反應的基團先保護起來，待合成任務完成后，再脫去保護基。所以說，基團保護在解決復雜有機藥物的合成上具有重要作用。 2活化技術有活化導向技術、催化活化技術、活性中間體應用技術、基團活化試劑應用技術等，這些都廣泛應用于各單元反應之中?；罨瘜蚧暮x是：在反應物的分子中引入導向基后，使其分子的某一部位變得比其他部位更容易發(fā)生反應，當在這一部位上引入所需的基團后，再脫去導向基。 3保護基的使用應遵循易反應、易除去、成本低廉、選擇性高等原則,一、基團保護與活化,返回本節(jié),2021/1/26,67,

22、二、醇、酚羥基的保護,1 .醇、酚羥基形成醚類保護基 基本結構（R-O-R），保護基的種類（R的不同），一般制備方法（O-烴基化反應）；形成羧酸酯保護基：基本結構（R-O-COR），保護基的種類（R-CO-的不同），一般制備方法（O-酰化反應）；形成縮醛和縮酮衍生物：一般制備方法為二醇與羰基化合物的縮合反應，結構特點為含雙氧雜的環(huán)狀衍生物，保護基的種類為羰基試劑的不同。 2 .各類保護基脫保護的方法及適用于保護的藥物范圍見本章節(jié)的舉例,返回本節(jié),2021/1/26,68,三、氨基的保護,1 .氨基形成酰胺保護基 基本結構（R-NH-COR），保護基的種類（R-CO-的不同），一般制備方法（N-

23、?；磻?；形成氨基甲酸酯類保護基：基本結構（R-NH-COO-R），保護基的種類（R-OOC-的不同），一般制備方法（N-?；磻?。 2 .各類保護基脫保護的方法及適用于保護的藥物范圍見本章節(jié)的舉例,返回本節(jié),2021/1/26,69,四、羧酸的O-H鍵及硫醇的S-H鍵的保護,1 .羧酸的O-H鍵形成酯類保護基 基本結構（RCOO-R），保護基的種類（R的不同），一般制備方法（酯化反應）；各類保護基脫保護的方法及適用于保護的藥物范圍見本章節(jié)的舉例。 2 .硫醇的S-H鍵可形成硫醚保護基（R-S-R）；半硫縮醛、硫縮醛保護基（R-S-CH2-O-R、R-S-CH2-S-R）；硫醇酯保護基（R

24、-S-CO-R）。各類保護基脫保護的方法及適用于保護的藥物范圍見本章節(jié)的舉例,返回本節(jié),2021/1/26,70,五、醛、酮羰基的保護,1.醛、酮羰基形成縮醛和縮酮保護基：基本結構與一般制備方法（兩個醇或二醇與醛、酮的羰基發(fā)生親核加成反應），保護基的種類（取決于醇或二醇的種類，最常用的為1,3-二氧戊環(huán)保護基）；形成半硫和硫代縮醛（酮）保護基：基本結構與一般制備方法（由硫醇、巰基醇或二硫醇與醛、酮的羰基發(fā)生親核加成反應）。 2 .各類保護基脫保護的方法及適用于保護的藥物范圍見本章節(jié)的舉例,返回本節(jié),2021/1/26,71,六、活化技術在藥物合成中的應用,1催化活化技術應用最為廣泛，主要有一般

25、催化劑催化活化、酶催化活化、相轉移催化活化、分子篩催化活化等。應熟悉它們各自的優(yōu)缺點和適用范圍，并能舉例說明其作用原理。 2活性中間體和基團活化試劑的應用都是在反應物上引入一個活性基團，不同的是前者是已經(jīng)成為該反應物的一個中間體（活性），而后者則只是為了活化該反應物某官能團。 3活化導向基與基團活化試劑的應用類似，主要區(qū)別是在反應物上引入活化導向基后，不一定是引入的部位活化，而能使反應物的其他部位活化,返回本節(jié),2021/1/26,一、選擇題 （一）單項選擇題 （二）多項選擇題 二、簡答題 三、完成下列反應方程式或反應條件,目標檢測,第十一章 基團保護與活化在藥物合成中的作用,2021/1/2

26、6,73,目標檢測,一、選擇題 （一）單項選擇題 1使分子的某一部位變得比其他部位更容易發(fā)生反應的導向基是 A保護基 B活化基 C鈍化基 D阻斷基 2酚類化合物與異丁烯反應生成的醚類保護基是 A甲醚保護基 B烯丙醚保護基 C叔丁醚保護基 D芐醚保護基 3廣泛應用于糖、核苷及甘油酯中的伯醇基的醚類保護基是 A甲醚保護基 B芐醚保護基 C烯丙醚保護基 D三苯甲醚保護基 4只需在稀醇中加熱回流即可脫除的保護基是 A三甲基硅烷醚保護基 B三苯甲醚保護基 C叔丁醚保護基 D芐醚保護基 5異亞丙基縮酮保護基多用于保護甾類、甘油酯和糖類分子中的 A酚羥基 B羰基 C雙鍵 D二醇,返回,查看答案,2021/1

27、/26,74,6在羥基存在下可選擇性酰化氨基得乙酰氨保護基的?；瘎┦?A乙酸 B乙酐 C乙酸五氟苯酯 D三氟乙酸 7氨基采用鹵代乙?；Ｗo比采用乙?；Ｗo的優(yōu)點是 A形成的保護基更穩(wěn)定 B脫保護時對分子的其他部分有影響 C需強酸強堿脫保護 D受鹵素的影響而容易脫除保護基 8胺與特定的氯代甲酸酯作用形成的保護基是 A酰胺保護基 B氨基甲酸酯保護基 C磺酰胺保護基 D-烴基化保護基 9羧酸可形成取代芐酯來保護羥基，其中不易被酸斷裂的保護基是 A對硝基芐酯保護基 B對甲氧基芐酯保護基 C2,4,6-三甲基芐酯保護基 D五甲基芐酯保護基 10既能保護又能活化氨基酸羧基的保護基是 A硝基酚酯保護基 B二

28、甲基硅酯保護基 C取代芐酯保護基 D取代乙酯保護基,目標檢測,返回,查看答案,2021/1/26,75,11半胱氨酸的巰基與二氫吡喃作用生成的保護基是 A硫醚保護基 B半硫縮醛保護基 C硫縮醛保護基 D硫醇酯保護基 12生成1,3-二氧戊環(huán)保護基最容易的酮是 A芳香酮 B,-不飽和酮 C環(huán)戊酮 D環(huán)己酮 13氯化氨基酮衍生物容易使氨基和巰基化合物發(fā)生烷基化反應，它是一個 A化學催化劑 B活性中間體 C基團活化試劑 D活化導向基 14芳香磺酰氯可與醇羥基生成芳磺酸酯，這是一個 A活性中間體 B活化導向基 C活化基團 D保護基團 15在1,3,5-三溴苯的合成中，在苯環(huán)上先引入氨基的作用是 A活性

29、中間體 B活化導向基 C活化基團 D保護基團,目標檢測,返回,查看答案,2021/1/26,76,二）多項選擇題 1醇、酚羥基的甲醚保護基可用Lewis酸脫保護，主要有 A三氯化鋁 B三氯化硼 C三溴化鋁 D三溴化硼 E三氟乙酸 2醇、酚羥基常用的保護基有 A醚類衍生物 B羧酸酯衍生物 C縮醛衍生物 D縮酮衍生物 E酰胺衍生物 3氨基常用的保護方法有 A形成酰胺衍生物 B形成氨基甲酸酯衍生物 C形成-烴基化衍生物 D質子化作用 E螯合作用 4羧酸的甲硫乙酯保護基常選用的脫保護試劑有 A鋅/乙酸 B/堿 C碘甲烷/堿 D三氟乙酸 E80乙酸 5硫醇可以形成的保護基有 A二硫化物 B硫醚 C硫縮醛

30、 D硫醇酯 E磺酰胺 6醛、酮的羰基可以形成的保護基有 A半縮醛 B縮醛（酮）C半硫縮酮 D硫縮醛（酮）E烯醇和烯胺,目標檢測,返回,查看答案,2021/1/26,77,二、簡答題 1對理想保護基的基本要求有哪些？ 2活化導向基的含義是什么？舉例說明之。 3在前列腺素的合成中，為什么采用三甲基硅烷醚為其叔羥基的保護基？ 4在半合成青霉素的生產(chǎn)中，怎樣從青霉素G中獲取6-氨基青霉烷酸？ 5說出不同的羰基化合物生成1,3-二氧戊環(huán)保護基的難易程度，并舉例說明之,目標檢測,返回,2021/1/26,78,三、完成下列反應方程式或反應條件 1 2,目標檢測,2021/1/26,79,3 4 5,目標檢測,返回,2021/1/26,80,