藥大版藥物化學(xué)名解各章簡(jiǎn)答題匯總

1、【名詞解釋】1、構(gòu)效關(guān)系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本結(jié)構(gòu)的一系列藥物中，藥物結(jié)構(gòu)的變化，引起藥物活性的變化的規(guī)律稱(chēng)該類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系。其研究對(duì)揭示該類(lèi)藥物的作用機(jī)制、尋找新藥等有重要意義。2、非甾類(lèi)抗炎藥（nonsteroidal anti-inflammatory drug，NSAID）：抑制環(huán)氧合酶的活性，減少體內(nèi)從花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前體的一大類(lèi)具有不同化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物。這些藥物都具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎的作用。其抗炎作用的機(jī)制與甾類(lèi)抗炎藥如可的松不同。廣義的非甾類(lèi)抗炎藥也包括解熱鎮(zhèn)痛藥、抗痛風(fēng)藥。3、生物烷化劑（bioal

2、kylating agents）：也稱(chēng)烷化劑，屬于細(xì)胞毒類(lèi)藥物，在體內(nèi)能形成缺電子活潑中間體或其他具有活潑的親電性基團(tuán)的化合物，進(jìn)而與生物大分子（如DNA、RNA或某些重要的酶類(lèi)）中含有豐富電子的基團(tuán)（如氨基，巰基、羥基、羧基、磷酸基等）進(jìn)行親電反應(yīng)和共價(jià)結(jié)合，使生物大分子喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂。生物烷化劑是抗腫瘤藥中使用最早，也是非常重要的一類(lèi)藥物。4、抗代謝藥物（antimetabolic agents）：是一類(lèi)重要的抗腫瘤藥物，通過(guò)抑制DNA合成中所需的葉酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途徑，從而抑制腫瘤細(xì)胞的生存和復(fù)制所必需的代謝途徑，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡。5、代謝拮抗（lethal sy

3、nthesis）：代謝拮抗就是設(shè)計(jì)與生物體內(nèi)基本代謝物的結(jié)構(gòu)有某種程度相似的化合物，使與基本代謝物競(jìng)爭(zhēng)性或干擾基本代謝物的被利用，或摻入生物大分子的合成之中形成偽生物大分子，導(dǎo)致致死合成，從而影響細(xì)胞的生長(zhǎng)?？勾x物的設(shè)計(jì)多采用生物電子等排原理（bioisosterism）6、致死性合成：是指與細(xì)胞正常代謝物結(jié)構(gòu)相似的外來(lái)化合物，參與代謝過(guò)程，生成高毒性的、可導(dǎo)致細(xì)胞死亡的毒作用。是一種特殊類(lèi)型的化學(xué)損害。7、結(jié)構(gòu)特異性藥物（structurally specific drug）：其生物活性與藥物結(jié)構(gòu)和受體間的相互作用有關(guān)，在相同作用類(lèi)型的藥物中可找出共同的化學(xué)結(jié)構(gòu)部分，稱(chēng)為藥效團(tuán)（pharm

4、acophore）。8、先導(dǎo)化合物（lead compound）：簡(jiǎn)稱(chēng)先導(dǎo)物，是通過(guò)各種途徑和手段得到的具有某種生物活性和化學(xué)結(jié)構(gòu)的化合物，用于進(jìn)一步的結(jié)構(gòu)改造和修飾，是現(xiàn)代新藥研究的出發(fā)點(diǎn)。9、生物電子等排體（bioisosteres）：是指外層電子數(shù)目相等或排列相似，且具有類(lèi)似物理化學(xué)性質(zhì)，因而能夠產(chǎn)生相似或相反生物活性的一組原子或基團(tuán)。10、前體藥物（prodrug）：將一個(gè)藥物分子經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾后，使其在體外活性較小或無(wú)活性，進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)酶或非酶作用，釋放出原藥物分子發(fā)揮作用，這種結(jié)構(gòu)修飾后的藥物稱(chēng)作前體藥物，簡(jiǎn)稱(chēng)前藥。11羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑：COA是膽固醇代謝的關(guān)鍵酶，抑制CO

5、A干擾膽固醇的生物合成，用于治療高血脂癥。12蛋白同化激素：是一種能夠夠促進(jìn)細(xì)胞的生長(zhǎng)與分化，使肌肉擴(kuò)增，甚至是骨頭的強(qiáng)度與大小的甾體激素。同化激素是由天然來(lái)源的雄性激素經(jīng)結(jié)構(gòu)改造，降低雄激素活性，提高蛋白同化活性而得到的半合成激素類(lèi)藥物?！竞?jiǎn)答】1.降血脂藥可分為哪幾類(lèi)？舉例說(shuō)明 答：（1）煙酸類(lèi)煙酸（2）苯氧乙酸類(lèi)氯貝丁酯，吉非貝齊（3）羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑洛伐他汀，辛伐他汀，氟伐他汀4）其它類(lèi)右旋甲狀腺素何謂HMG-CoA 還原酶抑制劑 ？其臨床主要用途是什么？2答：即羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑，現(xiàn)臨床使用的HMG-CoA 還原酶抑制劑為他汀類(lèi)藥物，包括洛伐他汀，辛伐他汀，氟伐

6、他汀等6類(lèi)。此類(lèi)藥物能明顯降低血漿總膽固醇，低密度脂蛋白膽固醇，VLDL和甘油三酯水平，而是高密度脂蛋白膽固醇含量增加，臨床用于血脂調(diào)節(jié)藥。（他汀類(lèi)藥物對(duì)HMG-CoA 還原酶具有高親和力，可競(jìng)爭(zhēng)性抑制HMG-CoA 還原酶活性，阻斷HMG-CoA向甲羥戊酸的轉(zhuǎn)化，是肝臟合成膽固醇明顯減少，使LDL受體基因脫抑制，LDL受體表達(dá)增加，使血漿中的IDL及LDL被大量攝入肝臟，降低LDL及IDL的血漿濃度。另一方面，肝臟合成載脂量B100減少，也使VLDL合成下降。）4. 簡(jiǎn)述他汀類(lèi)降血脂藥物的構(gòu)效關(guān)系 答（1）3, 5-二羥基羧酸是產(chǎn)生活性的必需結(jié)構(gòu)，含有內(nèi)酯的化合物須經(jīng)水解才能起效，可看作前體

7、藥物。 （2）改變C5與環(huán)系之間兩個(gè)碳的距離會(huì)使活性減弱或消失。 （3）3,5-二羥基的絕對(duì)構(gòu)型必須與美伐他汀和洛伐他汀中3, 5-二羥基的構(gòu)型一致。 （4）在C6和C7間引入雙鍵會(huì)使活性增加或減弱。（5）環(huán)B中引入了4-氟苯基和異丙基，有助于產(chǎn)生較好的活性， 4-氟苯基與中心芳環(huán)不能共平面。試比較反式己烯雌酚和天然雌二醇結(jié)構(gòu)的相似之處，解釋反式己烯雌酚具有雌激素活性的原因。 答：反式己烯雌酚（左） 雌二醇（右）反式已烯雌酚等非甾體雌激素之所以有雌激素樣作用是因?yàn)樗鼈兊慕Y(jié)構(gòu)和天然甾體雌激素的結(jié)構(gòu)（尤其是立體結(jié)構(gòu)）非常相似：（1）都具有一個(gè)大體積的剛性而惰性的母環(huán) （2）母環(huán)的兩端都有兩個(gè)能形成

8、氫鍵的基團(tuán)，和受體結(jié)合 （3）兩個(gè)形成氫鍵的基團(tuán)間的距離為14.5 （4）空間長(zhǎng)度和寬度均為8.55 和3.88 。4、同化激素的臨床用途及主要副作用是什么？ 答：臨床用途主要用于蛋白質(zhì)同化或吸收不足，以及蛋白質(zhì)分解亢進(jìn)或損失過(guò)多等情況，如嚴(yán)重?zé)齻?，手術(shù)后慢性消化性疾病，老年骨質(zhì)疏松和腫瘤惡液質(zhì)等病人。 不良反應(yīng)長(zhǎng)期飲用引起水鈉潴留及女性輕微男性化現(xiàn)象。有時(shí)引起黃絙，腎炎，心力衰竭。5、半合成孕激素有幾種結(jié)構(gòu)類(lèi)型？各自的先導(dǎo)化合物分別是什么？試述其結(jié)構(gòu)改造方法。 答：（1）孕酮類(lèi)孕激素以黃體酮為先導(dǎo)化合物 改造方法：在17位引入OH，則活性降低。但是再將OH酯化則活性強(qiáng)而簡(jiǎn)述腎上腺糖皮質(zhì)激素的

9、結(jié)構(gòu)改造方法。 答：（1）引入C1,C2雙鍵1、2衍生物：氫化潑尼松 （2）甾體激素中引入氟原子6-氟及9-氟衍生物：6-氟代氫化潑尼松、9-氟代氫化潑尼松、氟輕松 （3）皮質(zhì)激素中引入16位甲基16-甲基衍生物：地塞米松 （4）做成前藥21位酯化衍生物：地塞米松磷酸鈉7、腎上腺糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物有哪些臨床用途？它們有哪些主要副作用？ 答：臨床用途治療類(lèi)風(fēng)濕、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，變態(tài)反應(yīng)性疾病，過(guò)敏性疾病，白血病，哮喘等。外用用于濕疹，皮炎等皮膚病。 主要副作用鈉潴留作用。1、簡(jiǎn)述糖尿病的類(lèi)型以及相應(yīng)的降血糖藥物的類(lèi)型，各舉一例 答：糖尿病類(lèi)型型糖尿?。ㄒ葝u素依賴(lài)型，占10%，嚴(yán)重，胰島細(xì)胞受損）

10、型糖尿病（非胰島素依賴(lài)型，占90%，與肥胖、營(yíng)養(yǎng)過(guò)剩有關(guān)） 降血糖藥物的類(lèi)型：胰島素分泌促進(jìn)劑磺酰脲類(lèi)降糖藥：甲苯磺丁脲、格列吡嗪非磺酰脲類(lèi)降糖藥：瑞格列奈胰島素增敏劑雙胍類(lèi)：二甲雙胍噻唑烷二酮類(lèi)：馬來(lái)酸羅格列酮-葡萄糖苷酶抑制劑阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇第十七章 合成抗菌藥1、試?yán)斫獯x拮抗的概念?；前奉?lèi)藥物是如何通過(guò)拮抗細(xì)菌的正常代謝而發(fā)揮作用的？ 答：代謝拮抗設(shè)計(jì)與生物體內(nèi)基本代謝物的結(jié)構(gòu)有某種程度相似的化合物，使之競(jìng)爭(zhēng)性地和特定的酶相作用，干擾基本代謝物的被利用，從而干擾生物大分子的合成；或以偽代謝物的身分摻入生物大分子的合成中，形成偽生物大分子，導(dǎo)致致死合成，從而影響細(xì)胞的生長(zhǎng)。

11、 磺胺類(lèi)藥物作用機(jī)制磺胺類(lèi)藥物和PABA競(jìng)爭(zhēng)性地和二氫葉酸合成酶結(jié)合，占據(jù)二氫葉酸結(jié)構(gòu)中PABA的位置，生成無(wú)功能的偽二氫葉酸，妨礙了二氫葉酸的生物合成，最終抑制生物大分子的生物合成，致使細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖受到阻礙。2、什么是抗菌增效劑？簡(jiǎn)述各類(lèi)抗菌增效劑的作用原理，說(shuō)明SMZ常和TMP組成復(fù)方制劑使用的原因。答：抗菌增效劑是指抗菌藥物和其他藥物配伍使用時(shí)，所產(chǎn)生的治療作用大于兩個(gè)藥物分別給藥的作用總和。 各類(lèi)抗菌增效劑的作用原理：二氫葉酸還原酶抑制劑-甲氧芐啶 抑制使藥物分解的酶-克拉維酸降低藥物的排泄速度-丙磺舒作用于同一個(gè)靶點(diǎn)-異煙肼和利福平復(fù)方新諾明SMZ（磺胺甲惡唑）和TMP（甲氧芐啶）復(fù)

12、方劑作用原理：甲氧芐啶是二氫葉酸還原酶抑制劑，可阻止二氫葉酸還原為四氫葉酸，當(dāng)磺胺類(lèi)藥物與甲氧芐啶合用時(shí)，使細(xì)菌體內(nèi)的四氫葉酸合成受到雙重阻斷，產(chǎn)生協(xié)同抗菌作用，作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍，并使磺胺類(lèi)藥物具有殺菌作用。3、簡(jiǎn)述磺胺類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系。 答（1）對(duì)氨基苯磺酰胺基是必需的基本結(jié)構(gòu)，即苯環(huán)上的氨基與磺酰胺基必須處于對(duì)位，而鄰位或間位異構(gòu)體無(wú)抑菌活性。（2）芳伯氨基上的取代基對(duì)抑菌活性有較大的影響，多數(shù)磺胺藥沒(méi)有取代基，如有取代基者，必須在體內(nèi)易被酶分解或還原為游離的氨基才有效。（3）磺酰胺基的N原子上單取代可使抑菌作用增強(qiáng)，而以雜環(huán)取代時(shí)抑菌作用明顯增強(qiáng)，而N, N-雙取代化合物一般活性喪失

13、。（4）苯環(huán)被其它芳環(huán)取代或在苯環(huán)上引入其它基團(tuán)，抑菌活性降低或喪失。（5）磺胺類(lèi)藥物的抗菌活性和解離常數(shù)Pka值有密切關(guān)系，當(dāng)Pka值為67.4時(shí)抗菌作用最強(qiáng)。4、什么是致死合成（Lethal Synthesis）？ 答：致死合成指與細(xì)胞正常代謝物結(jié)構(gòu)相似的外來(lái)化合物，參與代謝過(guò)程，生成高毒性的、可致細(xì)胞死亡的毒作用。是一種特殊類(lèi)型的化學(xué)損傷。5、簡(jiǎn)述喹諾酮藥物的構(gòu)效關(guān)系。 答： （1）A環(huán)是抗菌作用必需的基本結(jié)構(gòu)，變化較??；其中3位COOH和4位C=O是抗菌活性不可缺少的部分。而B(niǎo)環(huán)可作較大改變，可以是苯環(huán)、吡啶環(huán)和嘧啶環(huán)等。（2）1位取代基對(duì)抗菌活性的影響較大。若為脂肪烴基，以乙基或與乙

14、基體積相近的取代基（如氟乙基）取代活性較好；若為脂環(huán)烴基，以環(huán)丙基取代活性最好；若為芳烴基，以2,4-二氟苯基和4-羥基苯基為佳。（3）2位引入取代基，其活性減弱或消失；2位為氮原子時(shí)(如西諾沙星)，藥代動(dòng)力學(xué)性能有改善，但其體外活性低于相應(yīng)的藥物(如奧索利酸)。（4）5位取代基中以氨基為最好，可提高吸收或組織分布，其它基團(tuán)取代則活性下降。（5）6位引入氟原子，可使活性顯著增強(qiáng)，原因是6位氟原子的引入可使藥物增加對(duì)DNA旋轉(zhuǎn)酶的結(jié)合力，而且對(duì)細(xì)菌細(xì)胞壁的穿透性也增加。（6）7位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌活性明顯增強(qiáng)，以哌嗪基為最好。（7）8位以氟原子取代為最佳，可以增加口服吸收，體內(nèi)活性增強(qiáng)。6

15、、試述異煙肼引起肝臟毒性的主要原因。 答：異煙肼的其中一個(gè)代謝產(chǎn)物為乙酰肼，乙酰肼被認(rèn)為是微粒體CYP450的底物，乙酰肼被CYP450氧化形成乙酰肼中間體，它可衍生出?；杂苫蝓；?yáng)離子，而這均可導(dǎo)致肝蛋白的酰化，引起肝壞死。第十八章 抗病毒藥1、按作用機(jī)制分類(lèi)，抗非逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物主要分為幾類(lèi)？各舉一例藥物。 答：（1）抑制病毒復(fù)制初始時(shí)期（吸附、穿入）的藥物鹽酸金剛烷胺、磷酸奧塞米韋（2）干擾病毒核酸復(fù)制的藥物核苷類(lèi)：碘苷（嘧啶類(lèi)）、阿糖腺苷（嘌呤類(lèi)） 糖基修飾的核苷類(lèi)（即開(kāi)環(huán)核苷類(lèi)）：阿昔洛韋、更昔洛韋、法昔洛韋 非核苷類(lèi)：利巴韋林（3）影響核糖體翻譯的藥物美替沙腙 4、簡(jiǎn)述抗艾滋病藥

16、物的發(fā)展，有哪些代表性藥物？ 答：艾滋?。ˋIDS）是由人免疫缺陷病毒I型（HIV-I）感染引起的嚴(yán)重疾病。盡管人們?cè)诎滩∷幬锏难芯可匣ㄙM(fèi)了大量人力，財(cái)力，但對(duì)此病目前仍無(wú)治愈的可能。 代表藥物：（1）逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑核苷類(lèi)：齊多夫定，拉米夫定 非核苷類(lèi)：奈韋拉平 （2）HIV蛋白酶抑制劑沙喹那韋 第十九章 抗生素1、抗生素按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為哪幾大類(lèi)？各舉一例藥物。 答：（1）-內(nèi)酰胺類(lèi)青霉素（2）四環(huán)素類(lèi)四環(huán)素、鹽酸多西環(huán)素（3）氨基糖甙類(lèi)鏈霉素（4）大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)紅霉素（5）其它類(lèi)氯霉素2、簡(jiǎn)述青霉素對(duì)酸、堿、酶的不穩(wěn)定性，試以反應(yīng)式表示。 答：反應(yīng)式表示見(jiàn)白仁仁資料第十章抗生素第3題。（1）對(duì)

17、酸不穩(wěn)定:強(qiáng)酸：在強(qiáng)酸條件下或氯化高汞的作用下，-內(nèi)酰胺環(huán)發(fā)生裂解，生成青霉酸，青霉酸與水生成青霉醛酸，青霉醛酸不穩(wěn)定，釋放出二氧化碳，生成青霉醛。另一途徑為青霉酸脫二氧化碳生成青霉噻唑酸，再分解為D-青霉胺和青霉醛。弱酸：在弱酸(pH=4)的室溫條件下，側(cè)鏈上羰基氧原子上的孤對(duì)電子作為親核試劑進(jìn)攻-內(nèi)酰胺環(huán)，再經(jīng)重排生成青霉二酸，青霉二酸可進(jìn)一步分解生成青霉胺和青霉醛。（2）對(duì)堿不穩(wěn)定在堿性條件下，堿性基團(tuán)向-內(nèi)酰胺環(huán)進(jìn)攻，生成青霉酸，青霉酸加熱時(shí)易失去二氧化碳，生成青霉噻唑酸，遇氯化高汞青霉噻唑酸進(jìn)一步分解生成青霉胺和青霉醛。（3）對(duì)酶不穩(wěn)定在-內(nèi)酰胺酶的作用下，酶中親核性基團(tuán)向-內(nèi)酰胺環(huán)

18、進(jìn)攻，生成青霉酸。3、簡(jiǎn)述尋找耐酸、耐酶、廣譜青霉素的研究方法。 答：耐酸在6位酰胺基的位引入O、N、X等電負(fù)性原子。天然青霉素V。 耐酶通過(guò)改變6位側(cè)鏈，引入立體障礙大的基團(tuán)，可以阻止青霉素和-內(nèi)酰胺酶的活性中心作用，同時(shí)可以限制側(cè)鏈和酰胺C=O之間的單鍵旋轉(zhuǎn)，迫使青霉素分子變成一種與酶活性中心不易適應(yīng)的構(gòu)型，降低了青霉素與酶活性中心作用的適應(yīng)性，從而保護(hù)了分子中的-內(nèi)酰胺環(huán)。苯唑西林。 廣譜合成一系列含有NH2，COOH，SO3H的側(cè)鏈的半合成青霉素。阿莫西林。4、為什么青霉素G不能口服？而青霉素V卻可以口服？ 為什么青霉素G的鈉鹽或鉀鹽必須做成粉針劑型？ 答：青霉素G胃酸的酸性很強(qiáng)，可導(dǎo)

19、致側(cè)鏈酰胺鍵的水解和-內(nèi)酰胺環(huán)開(kāi)環(huán)，而使青霉素失活。青霉素G的鈉鹽或鉀鹽水溶液顯堿性，而青霉素G在堿性條件下不穩(wěn)定，易失活，所以必須做成粉針劑型青霉素V原因是其6位酰胺側(cè)鏈上連有吸電子基，可阻礙電子轉(zhuǎn)移，避免分子內(nèi)重排，增加了對(duì)酸的穩(wěn)定性 。5、奧格門(mén)汀是由哪兩種藥物組成？說(shuō)明兩者合用起增效作用的原理。 答：奧格門(mén)汀將克拉維酸和阿莫西林組成復(fù)方制劑。 增效作用原理有阿莫西林和克拉維酸組成。阿莫西林為廣譜-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素，對(duì)多種細(xì)菌感染有效，但有些細(xì)菌能產(chǎn)生一種叫-內(nèi)酰胺酶的物質(zhì)，使得阿莫西林的結(jié)構(gòu)被破壞導(dǎo)致失效，而克拉維酸正好可抑制此酶的產(chǎn)生，使得阿莫西林不受此酶的影響而發(fā)揮更好的作用。6試比

20、較頭孢菌素與青霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和作用特點(diǎn)。 答：（1）頭孢菌素的母核是由-內(nèi)酰胺環(huán)與氫化噻嗪環(huán)拼合而成，與青霉素的四元并五元環(huán)稠和系統(tǒng)相比，其-內(nèi)酰胺環(huán)分子內(nèi)張力較小，因此比青霉素穩(wěn)定。（2）頭孢菌素的-內(nèi)酰胺環(huán)上的孤對(duì)電子與氫化噻嗪環(huán)中的雙鍵形成共軛，-內(nèi)酰胺環(huán)趨于穩(wěn)定，因此多數(shù)頭孢菌素類(lèi)抗生素具有耐酸的性質(zhì)。（3）頭孢菌素的過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生率較低，且彼此不引起交叉過(guò)敏反應(yīng)。7、簡(jiǎn)述天然四環(huán)素類(lèi)抗生素的不穩(wěn)定性，并說(shuō)明四環(huán)素類(lèi)抗生素不能和牛奶等富含金屬離子的食物一起使用的原因。 答：（1）四環(huán)素在干燥條件下比較穩(wěn)定，但在堿性及酸性條件下易水解。 （2）四環(huán)素含有許多羥基、烯醇羥基及羰基，在近中性條

21、件下能與Ca+等多種金屬離子形成不溶性螯合物。沉積在骨骼和牙齒上，可能發(fā)生牙齒變色、骨骼生長(zhǎng)抑制。8、氨基糖苷類(lèi)抗生素有哪些共性？為什么氨基糖甙類(lèi)抗生素易產(chǎn)生耐藥性？ 答：共性都呈堿性，多為極性化合物，很穩(wěn)定，毒性大，抗菌譜廣，抗菌機(jī)制為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的生物合成而呈現(xiàn)殺菌作用。 耐藥機(jī)制通過(guò)產(chǎn)生滅活酶改變氨基糖苷類(lèi)結(jié)構(gòu)，使其失去抗菌活性，或通過(guò)改變細(xì)菌膜通透性而發(fā)生非特異性耐藥。9、為什么紅霉素口服后生物利用度極低？ 答：紅霉素水溶性小，只能口服，但在胃酸中不穩(wěn)定，易分解迅速失去活性。 見(jiàn)白仁仁資料第十七章抗生素第9題。10、試從紅霉素的不穩(wěn)定性說(shuō)明半合成紅霉素藥物的設(shè)計(jì)原理，并舉出兩例藥物。

22、 答：見(jiàn)白仁仁資料第十七章抗生素第10題。第二十章 抗腫瘤藥物 1、試述抗腫瘤藥物的主要類(lèi)別，每類(lèi)舉出兩個(gè)常用藥物。 答：（1）直接作用于DNA的藥物環(huán)磷酰胺，卡莫司汀，順鉑類(lèi) （2）干擾DNA合成的藥物氟尿嘧啶，硫嘌呤，甲氨蝶呤， （3）抗有絲分裂的藥物長(zhǎng)春堿，長(zhǎng)春新堿（4）基于腫瘤生物學(xué)機(jī)制的藥物吉非替尼 2、什么是烷化劑？寫(xiě)出其主要結(jié)構(gòu)類(lèi)型，各舉一例藥物。 答：烷化劑在體內(nèi)能轉(zhuǎn)化為缺電子的活潑中間體或其它具有活潑的親電性基團(tuán)的化合物，進(jìn)而與生物大分子中含有豐富電子的基團(tuán)（發(fā)生共價(jià)結(jié)合，使DNA等喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂。 分類(lèi)氮芥類(lèi)：鹽酸氮芥，美法侖，氮甲，環(huán)磷酰胺乙撐亞胺類(lèi)：替哌

23、，塞替哌 磺酸酯類(lèi)：白消安亞硝基脲類(lèi)：卡莫司汀，洛莫司汀3、試從氮芥類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)和作用機(jī)制解釋為什么芳香氮芥比脂肪氮芥的抗腫瘤活性弱而毒性較低。答：見(jiàn)白仁仁資料第十八章抗腫瘤第3題。4、為什么環(huán)磷酰胺比其它氮芥類(lèi)藥物的毒性小？ 答：見(jiàn)白仁仁資料第十八章抗腫瘤第4題。5、抗代謝抗腫瘤藥物的設(shè)計(jì)原理是什么？試舉一例藥物說(shuō)明。 答：見(jiàn)白仁仁資料第十八章抗腫瘤第6題。6、抗腫瘤抗代謝物有哪些種類(lèi)？各舉一例藥物。 答：見(jiàn)白仁仁資料第十八章抗腫瘤第5題。第二十二章 非甾體抗炎藥1、解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥各有哪些結(jié)構(gòu)類(lèi)型？舉例說(shuō)明。 答：解熱鎮(zhèn)痛藥水楊酸類(lèi)：阿司匹林苯胺類(lèi)：對(duì)乙酰氨基酚吡唑酮類(lèi)：安乃近 非甾體抗