西南科技大學(xué)藥物化學(xué) 復(fù)習(xí)題 8-14章

1、西南科技大學(xué)藥物化學(xué) 復(fù)習(xí)題 8-14章 第 八 章 抗生素 一、單項(xiàng)選擇題 1化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物是a ohh a.頭孢氨芐 b.頭孢克洛 snh. h2o c.頭孢哌酮 d.頭孢噻肟 nhnh2o e.頭孢噻吩 ooh2青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會(huì)發(fā)生哪種變化d a.分解為青霉醛和青霉胺 b.6-氨基上的酰基側(cè)鏈發(fā)生水解 c.-內(nèi)酰胺環(huán)水解開環(huán)生成青霉酸 d.發(fā)生分子內(nèi)重排生成青霉二酸 e.發(fā)生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 3.-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制是c a.干擾核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄 b.影響細(xì)胞膜的滲透性 c.抑制粘肽轉(zhuǎn)肽酶的活性,阻止細(xì)胞壁的合成 d.為二氫葉酸還原酶抑制劑 e.干擾細(xì)菌蛋白

2、質(zhì)的合成 4氯霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)為b no2a.b.no2c.so2ch3 hcohcl2chconhchhochchnhcochcl2hoccl2chconhchhch2ohno2d.e.ch2ohno2ch2ohhoccl2chconhchhhchcohnhcochcl2ch2ohch2oh 5克拉霉素屬于哪種結(jié)構(gòu)類型的抗生素a a.大環(huán)內(nèi)酯類 b.氨基糖苷類 c.-內(nèi)酰胺類 d.四環(huán)素類 e.氯霉素類 6下列哪一個(gè)藥物不是粘肽轉(zhuǎn)肽酶的抑制劑d a.氨芐西林 b.氨曲南 c.克拉維酸鉀 d.阿齊霉素 e.阿莫西林 7對第八對顱腦神經(jīng)有損害作用，可引起不可逆耳聾的藥物是：c a大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

3、b四環(huán)素類抗生素 c氨基糖苷類抗生素 d-內(nèi)酰胺類抗生素 e氯霉素類抗生素 8阿莫西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為 c oa. b. ohhnhonhosonahhncoohnnh2hosc. hoonnh2ho hhncoohsd. onnh2hohhn scooh9能引起骨髓造血系統(tǒng)的損傷,產(chǎn)生再生障礙性貧血的藥物是b a.氨芐西林 b.氯霉素 c.泰利霉素 d.阿齊霉素 e.阿米卡星 10.下列哪個(gè)藥物屬于單環(huán)-內(nèi)酰胺類抗生素b a.舒巴坦 b.氨曲南 c.克拉維酸 d.甲砜霉素 e.亞胺培南 二、多選題 1下列藥物中,哪些藥物是半合成紅霉素的衍生物abd a.阿齊霉素 b.克拉霉素 c.甲砜霉素 d

4、.泰利霉素 e.柔紅霉素 2下列藥物中,哪些可以口服給藥ace a.琥乙紅霉素 b.阿米卡星 c.阿莫西林 d.頭孢噻肟 e.頭孢克洛 3氯霉素具有下列哪些性質(zhì) bde a.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)手性碳原子,臨床用1r,2s(+)型異構(gòu)體 b.對熱穩(wěn)定,在強(qiáng)酸、強(qiáng)堿條件下可發(fā)生水解 c.結(jié)構(gòu)中含有甲磺酰基 d.主要用于傷寒,斑疹傷寒,副傷寒等 e.長期多次應(yīng)用可引起骨髓造血系統(tǒng)損傷,產(chǎn)生再生障礙性貧血 4下列哪些說法不正確ae a.哌拉西林和頭孢哌酮的側(cè)鏈結(jié)構(gòu)相同 b.四環(huán)素類抗生素在酸性和堿性條件下都不穩(wěn)定 c.氨芐西林和阿莫西林由于側(cè)鏈中都含有游離的氨基,都會(huì)發(fā)生類似的聚合反應(yīng) d.克拉維酸鉀

5、為-內(nèi)酰胺酶抑制劑,僅有較弱的抗菌活性 e.阿米卡星僅對卡拉霉素敏感菌有效,而對卡拉霉素耐藥菌的作用較差 5紅霉素符合下列哪些描述ace a.為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 b.為兩性化合物 c.結(jié)構(gòu)中有五個(gè)羥基 d.在水中的溶解度較大 e.對耐藥的金黃色葡萄球菌有效 6下列哪些藥物是通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而產(chǎn)生抗菌活性的ace a.青霉素鈉 b.氯霉素 c.頭孢羥氨芐 d.泰利霉素 e.氨曲南 7頭孢噻肟鈉的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)包括：ad a其母核是由-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪環(huán)拼和而成 b含有氧哌嗪的結(jié)構(gòu) c含有四氮唑的結(jié)構(gòu) d含有-氨基噻唑的結(jié)構(gòu) e含有噻吩結(jié)構(gòu) 8青霉素鈉具有下列哪些性質(zhì)ab a. 在堿性介質(zhì)中，

6、-內(nèi)酰胺環(huán)破裂 b. 有嚴(yán)重的過敏反應(yīng) c. 在酸性介質(zhì)中穩(wěn)定 d. 6位上具有-氨基芐基側(cè)鏈 e. 對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌都有效 9下述描述中，對阿莫西林哪些是正確的abe a. 為廣譜的半合成抗生素 b. 口服吸收良好 c. 對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 d. 易溶于水,臨床用其注射劑 e.室溫放置會(huì)發(fā)生分子間的聚合反應(yīng) 10克拉維酸可以對下列哪些抗菌藥物起增效作用：ab a. 阿莫西林 b. 頭孢羥氨芐 c. 克拉霉素 d. 阿米卡星 e. 土霉素 三、問答題 1天然青霉素g有哪些缺點(diǎn)？試述半合成青霉素的結(jié)構(gòu)改造方法。 2試述紅霉素對酸的不穩(wěn)定性，舉例說明半合成紅霉素的結(jié)構(gòu)改造方法。 3為什么青霉

7、素g不能口服？為什么其鈉鹽或鉀鹽必須做成粉針劑型？ 4. 畫出青霉素g的結(jié)構(gòu)，指出其結(jié)構(gòu)中哪部分不穩(wěn)定，并解釋。 5為什么四環(huán)素類抗生素不能和牛奶等富含金屬離子的食物一起使用？ 6. 簡述抗生素按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，每類各列舉一個(gè)藥物。 第 九 章 化學(xué)治療藥 一、單項(xiàng)選擇題： 1、環(huán)丙沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)為a ooa. fhnnnoh b. fnhnnh2oooh nfc. fnhnooooh d. ofnnhono ohn2、在下列喹諾酮類抗菌藥物中具有抗結(jié)核作用的藥物是c a. 巴羅沙星 b. 妥美沙星 c. 斯帕沙星 d. 培氟沙星 e. 左氟沙星 3、下列有關(guān)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的那些描述是不

8、正確的b a. n-1位若為脂肪烴基取代時(shí)，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 b. 2位上引入取代基后活性增加 c. 3位羧基和4位酮基時(shí)此類藥物與dna回旋酶結(jié)合產(chǎn)生藥效必不可缺少的部分 d. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基團(tuán)活性均減少 e. 在7位上引入各種取代基均使活性增加，特別是哌嗪基可使喹諾酮類抗菌譜擴(kuò)大。 4、喹諾酮類抗菌藥的光毒性主要于幾位取代基d a. 5位 b. 6位 c. 7位 d. 8位 e. 2位 5、喹諾酮類抗菌藥的中樞毒性主要于幾位取代基c a. 5位 b. 6位 c. 7位 d. 8位 e. 2位 6、下列有關(guān)利福霉素構(gòu)效關(guān)系的那些描述

9、是不正確的 b a. 在利福平的6，5，17和19位應(yīng)存在自由羥基 b. 利福平的c-17和c-19乙酰物活性增加 c. 在大環(huán)上的雙鍵被還原后，其活性降低 d. 將大環(huán)打開也將失去其抗菌活性。 e. 在c-8上引進(jìn)不同取代基往往使抗菌活性增加， 7、抗結(jié)核藥物異煙肼是采用何種方式發(fā)現(xiàn)的c a. 隨機(jī)篩選 b. 組合化學(xué) c. 藥物合成中間體 d. 對天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)改造 e. 基于生物化學(xué)過程 8、最早發(fā)現(xiàn)的磺胺類抗菌藥為a a. 百浪多息 b. 可溶性百浪多息 c. 對乙酰氨基苯磺酰胺 d. 對氨基苯磺酰胺 e. 苯磺酰胺 9、能進(jìn)入腦脊液的磺胺類藥物是 b a. 磺胺醋酰 b. 磺胺嘧啶

10、c. 磺胺甲噁唑 d. 磺胺噻唑嘧啶 e. 對氨基苯磺酰胺 10、下列抗真菌藥物中含有三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物是a a. 伊曲康唑 b. 布康唑 c. 益康唑 d. 硫康唑 e. 噻康唑 11、多烯類抗真菌抗生素的作用機(jī)制為b a. 干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成 b. 損傷細(xì)菌細(xì)胞膜 c. 抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成 d. 抑制細(xì)菌核酸合成 e. 增強(qiáng)吞噬細(xì)胞的功能 12、屬于二氫葉酸還原酶抑制劑的抗瘧藥為a a. 乙胺嘧啶 b. 氯喹 c. 伯氨喹 d. 奎寧 e. 甲氟喹 13、在異煙肼分子內(nèi)含有一個(gè) a a.吡啶環(huán) b.吡喃環(huán) c.呋喃環(huán) d.噻吩環(huán) e.嘧啶環(huán) 14、下列藥物中,用于抗病毒治療的是 b a.諾氟

11、沙星 b. 三氮唑核苷 c.乙胺丁醇 d.克霉唑 二、多項(xiàng)選擇題 1、從化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，喹諾酮類藥物可以分為abcd a. 萘啶酸類 b. 噌啉羧酸類 c. 吡啶并嘧啶羧酸 d. 喹啉羧酸類 e. 苯并咪唑類 2、喹諾酮抗菌藥物的作用機(jī)制為其抑制細(xì)菌dna的ab a. 旋轉(zhuǎn)酶 b. 拓?fù)洚悩?gòu)酶iv c. p-450 d. 二氫葉酸合成酶 e. 二氫葉酸還原酶 3、喹諾酮類藥物通常的不良反應(yīng)為 abcd a. 與金屬離子（fe3+，al3+，mg2+，ca2+）絡(luò)合 b. 光毒性 c. 藥物相互反應(yīng)（與p450） 、胃腸道反應(yīng)和心臟毒性 d. 有少數(shù)藥物還有中樞毒性（與gaba受體結(jié)合） e. 過

12、敏反應(yīng) 4、通過對天然rifamycins及其衍生物結(jié)構(gòu)和活性關(guān)系的研究，得出如下規(guī)律 abd a. 在rifampin的6，5，17和19位應(yīng)存在自由羥基 b. rifampin的c-17和c-19乙酰物無活性 c. 在大環(huán)上的雙鍵被還原后，其活性增強(qiáng) d. 將大環(huán)打開也將失去其抗菌活性 e. 將大環(huán)打開保持抗菌活性 5、下列抗瘧藥物中，哪些是天然產(chǎn)物ab a. quinine b. artemisinin c. chloroquine d. arteether e. dihydroartemisinin 三、問答題： 1、怎樣才能解決喹諾酮類藥物對中樞的毒副作用？ 2、試以抗瘧藥物的研究概

13、況，闡述從天然藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造得到新藥途徑與方法 第 十 章 利尿藥及合成降血糖藥物 一、單項(xiàng)選擇題 1、?-葡萄糖苷酶抑制劑降低血糖的作用機(jī)制是e a. 增加胰島素分泌 b. 減少胰島素清除 c. 增加胰島素敏感性 d. 抑制?-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度 e. 抑制?-葡萄糖苷酶，減慢葡萄糖生成速度 2、下列有關(guān)甲苯磺丁脲的敘述不正確的是c a. 結(jié)構(gòu)中含磺酰脲，具酸性，可溶于氫氧化鈉溶液，因此可采用酸堿滴定法進(jìn)行含量測定 b. 結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解 c. 可抑制?-葡萄糖苷酶 d. 可刺激胰島素分泌 e. 可減少肝臟對胰島素的清除 3、下述哪一種疾病不是利尿藥的

14、適應(yīng)癥c a. 高血壓 b. 青光眼 c. 尿路感染 d. 腦水腫 e. 心力衰竭性水腫 4、下列有關(guān)磺酰脲類口服降糖藥的敘述，不正確的是d a. 可水解生成磺酰胺類 b. 結(jié)構(gòu)中的磺酰脲具有酸性 c. 第二代較第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量較少 d. 第一代與第二代的體內(nèi)代謝方式相同 e. 第二代苯環(huán)上磺酰基對位引入了較大結(jié)構(gòu)的側(cè)鏈 5、下列與metformin hydrochloride不符的敘述是c a. 具有高于一般脂肪胺的強(qiáng)堿性 b. 水溶液顯氯化物的鑒別反應(yīng) c. 可促進(jìn)胰島素分泌 d. 增加葡萄糖的無氧酵解和利用 e. 肝臟代謝少，主要以原形由尿排出 6坎利酮是下列哪種

15、利尿藥的活性代謝物?b a. 氨苯蝶啶 b. 螺內(nèi)酯 c. 速尿 d. 氫氯噻嗪 e. 乙酰唑胺 7分子中含有?、?-不飽和酮結(jié)構(gòu)的利尿藥是：e a. 氨苯蝶啶 b. 洛伐他汀 c. 吉非羅齊 d. 氫氯噻嗪 e. 依他尼酸 二、多項(xiàng)選擇題 1、符合甲苯磺丁脲（tolbutamide）的描述是acde a. 含磺酰脲結(jié)構(gòu)，具有酸性，可溶于氫氧化鈉溶液。因此可采用酸堿滴定法進(jìn)行含量測定 b. 是臨床上使用的第一個(gè)口服降糖藥 c. 結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解。此性質(zhì)可被用于tolbutamide的鑒定 d. 分子中對位甲基，易氧化失活，屬短效磺酰脲類降糖藥 e. 屬第一代磺酰脲類口服降糖藥 2、符合格列本脲（glibenclamide）的描述是abcd a. 含磺酰脲結(jié)構(gòu)，具有酸性，可溶于氫氧化鈉溶液 b. 結(jié)構(gòu)中脲部