抗精神病藥分類

1、藥物分類：藥物分類： 1.抗精神分裂癥藥（抗精神分裂癥藥（antipsychotic drugs） 2.抗躁狂藥抗躁狂藥 (antimanic drugs ) 3.抗抑郁癥藥（抗抑郁癥藥（antidepressive drugs） 4.抗焦慮癥藥（抗焦慮癥藥（antianxiety drugs） 第一節(jié)第一節(jié) 抗精神分裂癥藥抗精神分裂癥藥 （antipsychotic drugs） 精神分裂癥：精神分裂癥： 以思維、情感、行為之間不協(xié)調(diào)，精神活動(dòng)以思維、情感、行為之間不協(xié)調(diào)，精神活動(dòng) 與現(xiàn)實(shí)脫離為主要特征的常見(jiàn)精神病。與現(xiàn)實(shí)脫離為主要特征的常見(jiàn)精神病。 第一節(jié)第一節(jié) 概概 述述 精神分裂癥臨床

2、分型：精神分裂癥臨床分型： 型型：陽(yáng)性癥狀為主：陽(yáng)性癥狀為主，如，如 幻覺(jué)，妄想，幻覺(jué)，妄想， 情感異常，等。情感異常，等。 型型：陰性癥狀為主，如：陰性癥狀為主，如 情感淡漠，主動(dòng)情感淡漠，主動(dòng) 性缺乏。性缺乏。 多數(shù)藥物對(duì)多數(shù)藥物對(duì)型療效好，對(duì)型療效好，對(duì)型療效差。型療效差。 腦內(nèi)腦內(nèi)DA 系統(tǒng)的主要功能系統(tǒng)的主要功能 1. 錐體外系功能：黑質(zhì)錐體外系功能：黑質(zhì)紋狀體紋狀體DA通路。通路。 2. 精神活動(dòng)有關(guān)：中腦精神活動(dòng)有關(guān)：中腦大腦皮層和中腦大腦皮層和中腦邊邊 緣系緣系DA通路。通路。 3. 調(diào)控下丘腦激素的分泌：結(jié)節(jié)調(diào)控下丘腦激素的分泌：結(jié)節(jié)漏斗漏斗DA通路通路 4. 參與中樞性嘔吐

3、反應(yīng)：延腦參與中樞性嘔吐反應(yīng)：延腦DA系統(tǒng)。系統(tǒng)。 精神分裂癥發(fā)病機(jī)制精神分裂癥發(fā)病機(jī)制： 腦內(nèi)多巴胺（腦內(nèi)多巴胺（DA）系統(tǒng)功能過(guò)強(qiáng)。）系統(tǒng)功能過(guò)強(qiáng)。 海馬海馬 前額前額 葉葉 杏仁核杏仁核 紋狀體紋狀體 尾狀核尾狀核 殼核殼核 思維活動(dòng)思維活動(dòng) 理智控制理智控制 情緒活動(dòng)情緒活動(dòng) 記憶活動(dòng)記憶活動(dòng) 通過(guò)杏仁核通過(guò)杏仁核 的加工，情的加工，情 緒記憶儲(chǔ)存緒記憶儲(chǔ)存 于海馬于海馬 DA-R分類及分布：分類及分布： D1-R：外周，外周，致血管擴(kuò)張，心縮力增強(qiáng)致血管擴(kuò)張，心縮力增強(qiáng) D2-R：中樞，腦內(nèi)中樞，腦內(nèi)DA能神經(jīng)通路。能神經(jīng)通路。 腦內(nèi)腦內(nèi)5種亞型：種亞型：D1、D2、D3、D4、D5

4、 D1樣受體：樣受體：D1和和D5亞型受體同源，亞型受體同源， D2樣受體：樣受體：D2、D3、D4受體同源。受體同源。 藥物分類：藥物分類： 經(jīng)典抗精神病藥：經(jīng)典抗精神病藥： 吩噻嗪類（吩噻嗪類（phenothiazines） 丁酰苯類（丁酰苯類（butyrophenoes） 硫雜蒽類（硫雜蒽類（thioxanthenes） 非經(jīng)典抗精神病藥：非經(jīng)典抗精神病藥： 特異性特異性DA受體阻斷藥受體阻斷藥 5-HT受體阻斷藥受體阻斷藥 5-HT2受體及受體及D2受體阻斷藥受體阻斷藥 第二節(jié)第二節(jié) 經(jīng)典抗精神病藥經(jīng)典抗精神病藥 吩噻嗪類（吩噻嗪類（phenothiazines） 丁酰苯類（丁酰苯類（

5、butyrophenoes） 硫雜蒽類（硫雜蒽類（thioxanthenes） 氯丙嗪氯丙嗪（ Chlorpromazine） 又稱又稱 S NR2 R1 4 3 5 6 7 8 9 10 1 2 一一. 吩噻嗪類吩噻嗪類 （phenothiazines） 藥理作用藥理作用 氯丙嗪的鎮(zhèn)靜作用氯丙嗪的鎮(zhèn)靜作用 體內(nèi)過(guò)程體內(nèi)過(guò)程 1. 口服吸收不規(guī)則，受食物影響明顯口服吸收不規(guī)則，受食物影響明顯. 2. 肌肉注射吸收快，使用方便。肌肉注射吸收快，使用方便。 3. T1/2：16 30 h，個(gè)體差異大。，個(gè)體差異大。 4. 血藥濃度差異大，給藥需個(gè)體化。血藥濃度差異大，給藥需個(gè)體化。 氯丙嗪氯丙嗪

6、【臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用】 1.精神分裂癥：緩解陽(yáng)性癥狀，如進(jìn)攻、亢進(jìn)、精神分裂癥：緩解陽(yáng)性癥狀，如進(jìn)攻、亢進(jìn)、 妄想、幻覺(jué)、躁動(dòng)、行為異常等。妄想、幻覺(jué)、躁動(dòng)、行為異常等。 300-600mg/d 2. 嘔吐：多種原因的嘔吐有效，嘔吐：多種原因的嘔吐有效， 對(duì)暈動(dòng)癥嘔吐無(wú)效。對(duì)暈動(dòng)癥嘔吐無(wú)效。 3. 低溫麻醉。低溫麻醉。 4. 人工冬眠（人工冬眠（artificial hibernation）。）。 氯丙嗪抗激怒作用氯丙嗪抗激怒作用 不良反應(yīng)不良反應(yīng) 1. 一般不良反應(yīng)：一般不良反應(yīng)： 嗜睡、無(wú)力、淡漠（阻斷嗜睡、無(wú)力、淡漠（阻斷DA受體）受體） 口干、便秘和視力模糊（阻斷口干、便秘和視力模糊（阻

7、斷M受體）受體） 鼻塞、血壓下降（阻斷鼻塞、血壓下降（阻斷受體）受體） 乳腺增大、閉經(jīng)（內(nèi)分泌）。乳腺增大、閉經(jīng)（內(nèi)分泌）。 2. 精神異常：藥源性抑郁癥，產(chǎn)生自殺趨向精神異常：藥源性抑郁癥，產(chǎn)生自殺趨向 3. 驚厥和癲癇：驚厥和癲癇： 氯丙嗪氯丙嗪 4. 錐體外系反應(yīng)：錐體外系反應(yīng)： 帕金森氏綜合征（中老年人多見(jiàn)）帕金森氏綜合征（中老年人多見(jiàn)） 靜坐不能（青年多見(jiàn)）靜坐不能（青年多見(jiàn)） 急性肌張力障礙急性肌張力障礙 ：強(qiáng)迫性張口、伸舌、：強(qiáng)迫性張口、伸舌、 斜頸、吞咽困難。斜頸、吞咽困難。 5. 過(guò)敏反應(yīng)過(guò)敏反應(yīng) 其它吩噻嗪類：其它吩噻嗪類： v 奮乃靜奮乃靜 氟奮乃靜氟奮乃靜 v 三氟拉嗪

8、三氟拉嗪 抗精神病作用比氯丙嗪強(qiáng)，抗精神病作用比氯丙嗪強(qiáng)， 錐體外系副作用顯著，錐體外系副作用顯著， 鎮(zhèn)靜作用弱，鎮(zhèn)靜作用弱， 對(duì)心血管、肝臟及造血系統(tǒng)副作用較輕對(duì)心血管、肝臟及造血系統(tǒng)副作用較輕 。 v 硫利達(dá)嗪（硫利達(dá)嗪（thioridazine） v 特點(diǎn)：特點(diǎn)： 抗精神病作用比氯丙嗪弱，抗精神病作用比氯丙嗪弱， 錐體外系副作用輕，錐體外系副作用輕， 鎮(zhèn)靜作用強(qiáng)，鎮(zhèn)靜作用強(qiáng)， 降壓作用明顯。降壓作用明顯。 1. 氯普噻噸（氯普噻噸（chlorprothixene） 又名又名 泰爾登（泰爾登（tardan） 鎮(zhèn)靜、抗焦慮抑郁作用強(qiáng)，鎮(zhèn)靜、抗焦慮抑郁作用強(qiáng)， 調(diào)整情緒，緩解強(qiáng)迫癥狀，調(diào)整情緒

9、，緩解強(qiáng)迫癥狀， 有鎮(zhèn)吐作用，有鎮(zhèn)吐作用， 適應(yīng)癥：適應(yīng)癥：焦慮焦慮, 焦慮抑郁的精神分裂癥。焦慮抑郁的精神分裂癥。 不良反應(yīng)少。不良反應(yīng)少。 二二. 硫雜蒽類硫雜蒽類 2. 三氟噻噸三氟噻噸（flupenthixol）：氟哌噻噸，復(fù)康素）：氟哌噻噸，復(fù)康素 抗精神病作用強(qiáng)，抗精神病作用強(qiáng)， 情緒激動(dòng)效應(yīng)明顯，情緒激動(dòng)效應(yīng)明顯，對(duì)對(duì)型療效好，型療效好， 抗焦慮、抗抑郁作用明顯?？菇箲]、抗抑郁作用明顯。 氯噻噸（氯噻噸（clopenthixol）：）： 高抗素高抗素 抗幻覺(jué)妄想、抑制躁動(dòng)?？够糜X(jué)妄想、抑制躁動(dòng)。 三三. 丁酰苯類：丁酰苯類： 氟哌啶醇、氟哌啶（氟哌利多）氟哌啶醇、氟哌啶（氟哌利多

10、） 抗精神病、鎮(zhèn)吐作用強(qiáng)，抗精神病、鎮(zhèn)吐作用強(qiáng)， 5-20mg/d 錐體外系副作用大，錐體外系副作用大， 可產(chǎn)生藥源性抑郁癥?？僧a(chǎn)生藥源性抑郁癥。 四四. 其它：其它： 五氟利多、匹莫齊特。五氟利多、匹莫齊特。 第三節(jié)第三節(jié) 非經(jīng)典抗精神病藥非經(jīng)典抗精神病藥 特異性特異性DA受體阻斷藥受體阻斷藥 5-HT受體阻斷藥受體阻斷藥 5-HT2受體及受體及D2受體阻斷藥受體阻斷藥 一一. 特異性特異性DA受體阻斷藥受體阻斷藥 氯氮平（氯氮平（clozapine）：）： 苯二氮卓類苯二氮卓類 廣譜抗精神病，神經(jīng)安定劑，廣譜抗精神病，神經(jīng)安定劑， 療效與氯丙嗪相似，療效與氯丙嗪相似， 對(duì)氯丙嗪無(wú)效者亦有效

11、，對(duì)氯丙嗪無(wú)效者亦有效， 無(wú)錐體外系癥狀無(wú)錐體外系癥狀, 缺點(diǎn)：可引起粒細(xì)胞缺點(diǎn)：可引起粒細(xì)胞， 舒必利（舒必利（sulpride）：）： 止吐靈止吐靈 廣譜抗精神病，廣譜抗精神病，、型，型， 抗抑郁、止吐作用強(qiáng)，抗抑郁、止吐作用強(qiáng)， 錐體外系癥狀輕，錐體外系癥狀輕， 缺點(diǎn)：可引起血壓升高。缺點(diǎn)：可引起血壓升高。 奧氮平（奧氮平（olanzapine） 泰必利（泰必利（tiapride） 二二. 5-HT受體阻斷藥受體阻斷藥 DA / 5-HT學(xué)說(shuō)：學(xué)說(shuō)： 5-HT神經(jīng)系統(tǒng)與學(xué)習(xí)記憶、運(yùn)動(dòng)、感覺(jué)、神經(jīng)系統(tǒng)與學(xué)習(xí)記憶、運(yùn)動(dòng)、感覺(jué)、 精神情感、情緒等功能調(diào)節(jié)有關(guān)。精神情感、情緒等功能調(diào)節(jié)有關(guān)。 精神分裂癥與精神分裂癥與5-HT2、 5-HT3、 5-HT1A受體受體 的激動(dòng)有關(guān)。的激動(dòng)有關(guān)。 利坦色林（利坦色林（ritanserin）：）： 5-HT2A受體阻斷，受體阻斷， 抗焦慮作用強(qiáng)，抗焦慮作用強(qiáng)， 廣譜抗精神病，廣譜抗精神病， 可加強(qiáng)氯丙嗪作用?？杉訌?qiáng)氯丙嗪作用。 三三. 5-HT2 受體及受體及D2 受體阻斷藥受體阻斷藥 利培酮（利培酮（risperidone） 阻斷阻斷5-HT2 受體及受體及D2 受體，受體， 廣譜抗精神病。廣譜抗精神病。2-6mg/d 喹硫平（喹硫平（quetia