腎上腺素激動(dòng)藥課件

1、腎上腺素激動(dòng)藥1 一類(lèi)能與腎上腺素受體結(jié)合并激動(dòng)一類(lèi)能與腎上腺素受體結(jié)合并激動(dòng) 受體，產(chǎn)生與腎上腺素相似作用的藥物受體，產(chǎn)生與腎上腺素相似作用的藥物 腎上腺素激動(dòng)藥2 兒茶酚胺類(lèi)基本化學(xué)結(jié)構(gòu)兒茶酚胺類(lèi)基本化學(xué)結(jié)構(gòu) 兒茶酚兒茶酚 苯乙胺苯乙胺 腎上腺素激動(dòng)藥3 腎上腺素受體激動(dòng)藥分類(lèi)腎上腺素受體激動(dòng)藥分類(lèi) 腎上腺素激動(dòng)藥4 去甲腎上腺素（去甲腎上腺素（noradrenaline，NA） u不穩(wěn)定不穩(wěn)定 u給藥：靜脈滴注給藥：靜脈滴注 u攝取攝取1 ：進(jìn)入神經(jīng)末梢：進(jìn)入神經(jīng)末梢 u攝取攝取2：器官組織：器官組織 u肝臟：代謝肝臟：代謝 腎上腺素激動(dòng)藥5 【藥理作【藥理作用】用】 同樣程度地激動(dòng)同樣

2、程度地激動(dòng)1和和2受體；對(duì)受體；對(duì)受體作用較受體作用較 弱。弱。 1、血管、血管 激動(dòng)血管的激動(dòng)血管的1受體，主要是小動(dòng)脈和小靜脈，受體，主要是小動(dòng)脈和小靜脈， 導(dǎo)致血管收縮導(dǎo)致血管收縮(心冠狀動(dòng)脈除外心冠狀動(dòng)脈除外)。 冠脈擴(kuò)張冠脈擴(kuò)張 NA興奮心臟，代謝產(chǎn)物腺苷增加；興奮心臟，代謝產(chǎn)物腺苷增加； 血壓升高，冠脈灌注壓升高。血壓升高，冠脈灌注壓升高。 腎上腺素激動(dòng)藥6 通過(guò)通過(guò)受體的激動(dòng)，使心肌收縮加強(qiáng)，受體的激動(dòng)，使心肌收縮加強(qiáng)， 心排出量增加。心排出量增加。 升壓過(guò)高可引起反射性心率減慢，同時(shí)升壓過(guò)高可引起反射性心率減慢，同時(shí) 外周總阻力增加，因而心排血量反可有外周總阻力增加，因而心排血

3、量反可有 所下降。所下降。 【藥理作用】【藥理作用】 2、心臟、心臟 腎上腺素激動(dòng)藥7 3、血壓、血壓 小劑量小劑量：心臟興奮明顯，心輸出量增加，收縮：心臟興奮明顯，心輸出量增加，收縮 壓升高；血管收縮不十分劇烈，外周阻力增壓升高；血管收縮不十分劇烈，外周阻力增 加不多，故舒張壓略升，脈壓差加大。加不多，故舒張壓略升，脈壓差加大。 大劑量大劑量：血管強(qiáng)烈收縮，外周阻力明顯增高，：血管強(qiáng)烈收縮，外周阻力明顯增高， 收縮壓和舒張壓均升高，后者更甚，脈壓變收縮壓和舒張壓均升高，后者更甚，脈壓變 小。小。 4、其它、其它 大劑量引起血糖升高大劑量引起血糖升高. 【藥理作用】【藥理作用】 腎上腺素激動(dòng)藥

4、8 【臨床應(yīng)用】【臨床應(yīng)用】 1、急性低血壓：、急性低血壓：如嗜鉻細(xì)胞瘤切除術(shù)，敗如嗜鉻細(xì)胞瘤切除術(shù)，敗 血癥，藥物中毒等。血癥，藥物中毒等。 2、心臟驟停：、心臟驟停：心臟復(fù)蘇過(guò)程中，在采用有效心臟復(fù)蘇過(guò)程中，在采用有效 恢復(fù)心跳、人工呼吸等措施前提下，靜注恢復(fù)心跳、人工呼吸等措施前提下，靜注 NA作為輔助藥作為輔助藥，以恢復(fù)和維特血壓。，以恢復(fù)和維特血壓。 3、上消化道出血：、上消化道出血：口服稀釋液達(dá)到止血效果?？诜♂屢哼_(dá)到止血效果。 腎上腺素激動(dòng)藥9 不良反應(yīng)】不良反應(yīng)】 1、局部組織壞死、局部組織壞死 靜脈滴注時(shí)間過(guò)長(zhǎng)、濃靜脈滴注時(shí)間過(guò)長(zhǎng)、濃 度過(guò)高、外漏，可引起局部壞死。度過(guò)高、

5、外漏，可引起局部壞死。 2、急性腎功能衰竭、急性腎功能衰竭 滴注時(shí)間過(guò)長(zhǎng)或劑量滴注時(shí)間過(guò)長(zhǎng)或劑量 過(guò)大，使腎血管劇烈收縮所致。過(guò)大，使腎血管劇烈收縮所致。 【禁忌癥】【禁忌癥】 高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化及器質(zhì)性心高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化及器質(zhì)性心 臟病、少尿無(wú)尿和嚴(yán)重微循環(huán)障礙的病臟病、少尿無(wú)尿和嚴(yán)重微循環(huán)障礙的病 人禁用及孕婦。人禁用及孕婦。 腎上腺素激動(dòng)藥10 a1受體激動(dòng)藥：受體激動(dòng)藥：去氧腎上腺去氧腎上腺(phenylepherine) 又又 名新福林（名新福林（neosynephrine） 藥理作用：血管收縮藥理作用：血管收縮,可用于防治脊椎麻醉或全可用于防治脊椎麻醉或全 身麻醉的低血壓身麻

6、醉的低血壓 簡(jiǎn)單介紹簡(jiǎn)單介紹 腎上腺素激動(dòng)藥11 a/受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素 腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞分泌，腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞分泌， 不穩(wěn)定，易分解變成紅色不穩(wěn)定，易分解變成紅色 腎上腺素激動(dòng)藥12 易在堿性腸液、腸粘膜、肝內(nèi)被破壞，故口服易在堿性腸液、腸粘膜、肝內(nèi)被破壞，故口服 無(wú)效。皮下注射因收縮局部血管而吸收緩慢，無(wú)效。皮下注射因收縮局部血管而吸收緩慢， 作用可維持作用可維持1小時(shí)左右。肌肉注射因擴(kuò)張骨骼肌小時(shí)左右。肌肉注射因擴(kuò)張骨骼肌 血管而吸收較為迅速，作用可維持血管而吸收較為迅速，作用可維持1030分鐘。分鐘。 靜脈注射立即生效，但作用僅維持?jǐn)?shù)分鐘。在靜脈注射立即生效，但作

7、用僅維持?jǐn)?shù)分鐘。在 體內(nèi)可迅速被去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取被體內(nèi)可迅速被去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取被 組織中的組織中的COMT和和MAO代謝，經(jīng)腎排泄，故作代謝，經(jīng)腎排泄，故作 用短暫。用短暫。 藥動(dòng)學(xué)藥動(dòng)學(xué) 腎上腺素激動(dòng)藥13 藥理作用藥理作用 腎上腺素能激動(dòng)腎上腺素能激動(dòng)和和兩類(lèi)受體，產(chǎn)生較強(qiáng)的兩類(lèi)受體，產(chǎn)生較強(qiáng)的型和型和型作型作 用用 1、興奮心臟、興奮心臟：是強(qiáng)效心臟興奮藥。是強(qiáng)效心臟興奮藥。 心率心率、傳導(dǎo)性、傳導(dǎo)性、收縮力、收縮力、心輸出、心輸出 量量、心肌耗氧量、心肌耗氧量。 u但對(duì)異位起搏點(diǎn)興奮性也較強(qiáng)，易致心律但對(duì)異位起搏點(diǎn)興奮性也較強(qiáng)，易致心律 失常。失常。 腎上腺素激動(dòng)藥

8、14 藥理作用藥理作用 2.舒縮血管舒縮血管：導(dǎo)致血流再分布：導(dǎo)致血流再分布 u皮膚、黏膜血管和部分內(nèi)臟血管皮膚、黏膜血管和部分內(nèi)臟血管收縮收縮 u冠狀血管冠狀血管擴(kuò)張：擴(kuò)張： 激動(dòng)激動(dòng)2受體受體 舒張冠脈舒張冠脈灌脈流量灌脈流量 心臟作功心臟作功腺苷增加腺苷增加冠狀血管擴(kuò)張冠狀血管擴(kuò)張 u骨骼肌血管骨骼肌血管舒張舒張 腎上腺素激動(dòng)藥15 3、影響血壓：、影響血壓： 與劑量有關(guān)：治療劑量時(shí)收縮壓增加，舒張壓與劑量有關(guān)：治療劑量時(shí)收縮壓增加，舒張壓 下降，脈壓差加大，較大劑量時(shí)收縮壓和舒張下降，脈壓差加大，較大劑量時(shí)收縮壓和舒張 壓均增加。壓均增加。 雙相反應(yīng)：先升后降雙相反應(yīng)：先升后降靜注較大

9、劑量時(shí)。靜注較大劑量時(shí)。 藥理作用藥理作用 腎上腺素激動(dòng)藥16 4、支氣管：、支氣管： 激動(dòng)支氣管平滑肌的激動(dòng)支氣管平滑肌的2受體受體支氣管平支氣管平 滑肌舒張滑肌舒張有利于改善通氣有利于改善通氣 抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏物質(zhì)，如組胺抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏物質(zhì)，如組胺 收縮支氣管粘膜血管，降低毛細(xì)血管通透收縮支氣管粘膜血管，降低毛細(xì)血管通透 性，有利于消除水腫、減少滲出。性，有利于消除水腫、減少滲出。 藥理作用藥理作用 腎上腺素激動(dòng)藥17 5、代謝：、代謝： 升高血糖：肝糖原分解、外周組織對(duì)葡萄升高血糖：肝糖原分解、外周組織對(duì)葡萄 糖的攝取降低。糖的攝取降低。 升高血中游離脂肪酸：使甘油三酯酶活性升

10、高血中游離脂肪酸：使甘油三酯酶活性 增加，脂肪分解加速增加，脂肪分解加速 藥理作用藥理作用 腎上腺素激動(dòng)藥18 在采取綜合措施的前提下，可心內(nèi)注射，在采取綜合措施的前提下，可心內(nèi)注射， 用于以下原因引起的心臟驟停：用于以下原因引起的心臟驟停： 溺水溺水 麻醉和手術(shù)意外麻醉和手術(shù)意外 藥物中毒藥物中毒 傳染病傳染病 心臟傳導(dǎo)阻滯心臟傳導(dǎo)阻滯 電擊等。電擊等。 綜合措施：有效的人工呼吸和心臟擠壓、綜合措施：有效的人工呼吸和心臟擠壓、 除顫（電除顫和藥物除顫）。除顫（電除顫和藥物除顫）。 腎上腺素激動(dòng)藥19 3、支氣管哮喘、支氣管哮喘 皮下或肌內(nèi)注射，可迅速皮下或肌內(nèi)注射，可迅速 控制支氣管哮喘的急

11、性發(fā)作?？刂浦夤芟募毙园l(fā)作。 2、過(guò)敏反應(yīng)、過(guò)敏反應(yīng) 急性、嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)急性、嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng), 包括包括 過(guò)敏性休克是首選藥。過(guò)敏性休克是首選藥。 為什么腎上腺素是搶救過(guò)敏性休克的首為什么腎上腺素是搶救過(guò)敏性休克的首 選藥物？選藥物？ 腎上腺素激動(dòng)藥20 4、局部止血、局部止血 將浸有將浸有0.1%鹽酸腎上腺素的棉鹽酸腎上腺素的棉 球或紗布填塞出血處，用于鼻粘膜和齒齦球或紗布填塞出血處，用于鼻粘膜和齒齦 出血。出血。 5、與局麻藥配伍、與局麻藥配伍 利用其收縮血管的作用，利用其收縮血管的作用， 延緩局麻藥的吸收，可延長(zhǎng)局麻藥的作用延緩局麻藥的吸收，可延長(zhǎng)局麻藥的作用 時(shí)間、減少吸收所產(chǎn)生的

12、副作用。時(shí)間、減少吸收所產(chǎn)生的副作用。 血供不足的部位禁用血供不足的部位禁用! 腎上腺素激動(dòng)藥21 【不良反應(yīng)】【不良反應(yīng)】 心悸、煩躁、頭痛、血壓升高。心律失常，甚心悸、煩躁、頭痛、血壓升高。心律失常，甚 至心室纖顫（劑量過(guò)大，皮下、肌內(nèi)注射誤入至心室纖顫（劑量過(guò)大，皮下、肌內(nèi)注射誤入 血管等）。血管等）。 高血壓、器質(zhì)性心臟病、糖尿病、甲亢等。高血壓、器質(zhì)性心臟病、糖尿病、甲亢等。 腎上腺素激動(dòng)藥22 藥物的相互作用藥物的相互作用 與全麻藥合用須謹(jǐn)慎與全麻藥合用須謹(jǐn)慎 三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥可增強(qiáng)腎上腺素作用三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥可增強(qiáng)腎上腺素作用 禁止與禁止與受體阻斷藥合用受體阻斷藥合用 腎上腺素激動(dòng)藥

13、23 麻麻 黃黃 堿堿（ephedrine） 【藥理作用】【藥理作用】 1、心血管、心血管 心收縮力加強(qiáng)、心輸出量加，血壓心收縮力加強(qiáng)、心輸出量加，血壓 升高緩慢而持久。心、腦、骨骼肌血流增加，升高緩慢而持久。心、腦、骨骼肌血流增加， 其他內(nèi)臟血流減少。其他內(nèi)臟血流減少。 2、支氣管平滑肌、支氣管平滑肌 舒張支氣管平滑肌，作用較舒張支氣管平滑肌，作用較 腎上腺素弱，但作用持續(xù)時(shí)間更久。腎上腺素弱，但作用持續(xù)時(shí)間更久。 3、中樞神經(jīng)系統(tǒng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng) 興奮中樞，可能引起用藥者興奮中樞，可能引起用藥者 不安、失眠等。不安、失眠等。 腎上腺素激動(dòng)藥24 1、支氣管哮喘、支氣管哮喘 預(yù)防發(fā)作；預(yù)防發(fā)作

14、；輕癥的治療。輕癥的治療。 2、鼻粘膜充血之鼻塞、鼻粘膜充血之鼻塞 0.5%1%的滴鼻劑。的滴鼻劑。 3、防治某些低血壓狀態(tài)、防治某些低血壓狀態(tài) 如麻醉（硬脊膜外、如麻醉（硬脊膜外、 蛛網(wǎng)膜下腔）引起的低血壓。蛛網(wǎng)膜下腔）引起的低血壓。 4、緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫。、緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫。 腎上腺素激動(dòng)藥25 多巴胺多巴胺 NA 合成前體合成前體 口服無(wú)效口服無(wú)效 不易透過(guò)血腦腦障不易透過(guò)血腦腦障 COMT/MAO破壞破壞 腎上腺素激動(dòng)藥26 【藥理作用】【藥理作用】 1、心臟、心臟 大劑量使心收縮性大劑量使心收縮性、心輸出量、心輸出量。直接興奮心。直接興奮心 臟臟1受體和間接促進(jìn)受

15、體和間接促進(jìn)NA釋放。心率略增加或不變，較釋放。心率略增加或不變，較 少引起心律失常。少引起心律失常。 2、血管和血壓：大劑量作用于血管床的、血管和血壓：大劑量作用于血管床的1受體，血管受體，血管 阻微升；治療量時(shí)心輸出量增加、阻微升；治療量時(shí)心輸出量增加、 總外周阻力變大，故總外周阻力變大，故 收縮壓增加、收縮壓增加、 舒張壓不變或微降，脈壓增加。舒張壓不變或微降，脈壓增加。 3、腎臟和腸系膜血管：小劑量多巴胺作用于、腎臟和腸系膜血管：小劑量多巴胺作用于(D1)多巴多巴 胺受體，使腎和腸系膜動(dòng)脈阻力降低，治療量的多巴胺胺受體，使腎和腸系膜動(dòng)脈阻力降低，治療量的多巴胺 舒張腎血管、增加腎血流、

16、增加舒張腎血管、增加腎血流、增加 腎小球?yàn)V過(guò)率，產(chǎn)生排腎小球?yàn)V過(guò)率，產(chǎn)生排 鈉利尿作用。鈉利尿作用。 腎上腺素激動(dòng)藥27 1、抗休克、抗休克 對(duì)伴有心收縮力減弱、尿量減少、血對(duì)伴有心收縮力減弱、尿量減少、血 容量已補(bǔ)足的休克患者療效較好。容量已補(bǔ)足的休克患者療效較好。 2、急性腎功能衰竭、急性腎功能衰竭 與利尿劑合用。與利尿劑合用。 3、急性心功能不全、急性心功能不全 1、一般較輕，偶見(jiàn)惡心、嘔吐。、一般較輕，偶見(jiàn)惡心、嘔吐。 2、劑量過(guò)大、或滴注速度過(guò)快，可能出現(xiàn)呼吸、劑量過(guò)大、或滴注速度過(guò)快，可能出現(xiàn)呼吸 困難、心動(dòng)過(guò)速、心律失常、腎功能下降等。困難、心動(dòng)過(guò)速、心律失常、腎功能下降等。 腎

17、上腺素激動(dòng)藥28 麻黃堿麻黃堿 1、藥理作用、藥理作用： 1）作用與腎上腺素相似，但作用慢、弱、久）作用與腎上腺素相似，但作用慢、弱、久 2）中樞興奮作用強(qiáng)）中樞興奮作用強(qiáng) 3）快速耐受性）快速耐受性 2、用途、用途： 1）防治某些低血壓狀態(tài)：）防治某些低血壓狀態(tài)： 2）支氣管哮喘：預(yù)防或輕癥的治療。）支氣管哮喘：預(yù)防或輕癥的治療。 3）鼻塞：）鼻塞： 4）蕁麻疹或血管神經(jīng)性水腫。）蕁麻疹或血管神經(jīng)性水腫。 腎上腺素激動(dòng)藥29 腎上腺素激動(dòng)藥30 u口服無(wú)效?？诜o(wú)效。 u舌下含藥，可從舌下靜脈叢迅速吸收，氣霧吸入迅速舌下含藥，可從舌下靜脈叢迅速吸收，氣霧吸入迅速 吸收，其生物利用度約為吸收，

18、其生物利用度約為80-100。 u肝臟代謝，在其它組織中被肝臟代謝，在其它組織中被COMT代謝滅活。代謝滅活。 u靜脈給藥后，尿中排泄原形藥物和甲基化代謝產(chǎn)物各靜脈給藥后，尿中排泄原形藥物和甲基化代謝產(chǎn)物各 占占50。氣霧吸入后，尿中排泄物全部為甲基化代謝產(chǎn)。氣霧吸入后，尿中排泄物全部為甲基化代謝產(chǎn) 物。物。 藥動(dòng)學(xué)藥動(dòng)學(xué) 腎上腺素激動(dòng)藥31 1、房室傳導(dǎo)阻滯：、房室傳導(dǎo)阻滯： 治療治療、度房室傳導(dǎo)阻滯。可度房室傳導(dǎo)阻滯?？?采用舌下或靜脈點(diǎn)滴給藥。采用舌下或靜脈點(diǎn)滴給藥。 腎上腺素激動(dòng)藥32 2、心臟驟停：、心臟驟停： 適用于心室自身節(jié)律緩慢、高度房室傳適用于心室自身節(jié)律緩慢、高度房室傳 導(dǎo)阻滯、竇房結(jié)功能衰竭、安裝人工起搏器時(shí)并發(fā)的心導(dǎo)阻滯、竇房結(jié)功能衰竭、安裝人工起搏器時(shí)并發(fā)的心 臟驟停。心內(nèi)注射，常與臟驟停。心內(nèi)注射，常與NA 或間羥胺合用。或間羥胺合用。 3、支氣管哮喘：、支氣管哮喘： 舌下或噴霧給藥，可用于控制支氣管舌下或噴霧給藥，可用于控制支氣管 哮喘的急性發(fā)作?，F(xiàn)已少用，被選擇性的