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1、真誠為您提供優(yōu)質(zhì)參考資料,若有不當(dāng)之處,請(qǐng)指正。阿司匹林的保健作用杜邦 輕工學(xué)院包裝083 學(xué)號(hào):108141081摘要:探討阿司匹林這種歷史悠久的藥對(duì)人的保健作用?;仡櫵幤方】嫡n程中老師介紹的醫(yī)學(xué)藥品知識(shí),翻閱資料分析比較,總結(jié)出阿司匹林這種藥不但有治病的作用,在大量研究下,這種藥還具有,防治心腦血管病癥,降低老年癡呆發(fā)病率的種種功效。配合魚肝油服用一定量的阿司匹林,會(huì)對(duì)心腦血管疾病起到很好的預(yù)防作用。關(guān)鍵詞:阿司匹林、心腦血管疾病、預(yù)防、服用年齡、配合。引言部分 在在黃琦老師的藥品與健康這門選修課中,提到了阿司匹林這種藥的作用和性質(zhì),我有想到以前了解到的關(guān)于阿司匹林的保健知識(shí),所以想通過自
2、己的查找系統(tǒng)的總結(jié)一下阿司匹林的保健作用。1 阿司匹林的介紹 阿司匹林為歷史悠久的解熱鎮(zhèn)痛藥。1999年3月6日是阿司匹林正式誕生100周年的日子,也是德國拜爾(Bayer)公司為類作出的貢獻(xiàn)。早在1853年夏爾.弗雷德里克.熱拉爾(Gerhardt)就用水楊酸與醋酐合成了乙酰水楊酸,但沒能引起人 們的重視;1898年德國化學(xué)家菲.霍夫曼(Felit Hoffmann)又進(jìn)行了合成,并為他父親治療風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,療效極好;1899年由德萊塞(Dreser)介紹到臨床,并取名為阿司匹林(Aspirin)。我國于1958年開始生產(chǎn)。到目前為止,已應(yīng)用百年,成為醫(yī)藥史上三大經(jīng)典藥物之一,至今它仍是世界上
3、應(yīng)用最廣泛的解熱,鎮(zhèn)痛和抗炎藥,也是作為比較和評(píng)價(jià)其他藥物的標(biāo)準(zhǔn)制劑。 性狀: 本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無臭或微帶醋酸臭,味微酸,易溶于乙醇,溶于氯仿和乙醚,微溶于水,性質(zhì)不穩(wěn)定,在潮濕空氣中可緩緩分解成水楊酸和醋酸而略帶酸臭味,故貯藏時(shí)應(yīng)置于密閉,干燥處,以防分解。 體內(nèi)過程:本品口服后易吸收,在體內(nèi)迅速分解為游離型水楊酸,并分布全身組織。其血漿有效抗炎濃度為每毫升150300微克,而中毒濃度在每毫升200微克以上,因此要防止蓄積中毒。本品主要在肝臟代謝,由腎臟排泄,當(dāng)與碳酸氫鈉同服時(shí),游離型藥物排泄增加,血漿藥物濃度降低,則藥物作用時(shí)間縮短。 藥物作用:本品解熱鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng),能降低發(fā)熱
4、者的體溫,對(duì)正常體溫幾乎無影響,且只能緩解癥狀,不能治療病因。本品尚可減少炎癥部位具有痛覺增敏作用的物質(zhì)前列腺素的生成,故有明顯的鎮(zhèn)痛作用,對(duì)慢性疼痛效果較好,對(duì)銳痛或一過性刺痛無效。 不良反應(yīng):最常見的反應(yīng)是:胃腸功能紊亂,表現(xiàn)為惡心,嘔吐,腹痛,大劑量長期服用可引起胃炎,隱性出血,加重潰瘍形成和消化道出血等。若在飯后與適量碳酸鈣同服,可減少反應(yīng)的發(fā)生,但不宜與碳酸氫鈉同服,因后者可加速本品的排泄而降低療效。 阿司匹林的劑型: 阿司匹林有普通、泡騰、緩釋和腸溶四種制劑。阿司匹林和所有非甾體類消炎止痛藥一樣,對(duì)于胃粘膜有較強(qiáng)的損傷性副作用。為了避免阿司匹林對(duì)于胃的副作用,阿司匹林藥片外層包裹上
5、一層抗酸纖維素包衣,使藥片在酸性環(huán)境的胃內(nèi)不溶解吸收,而在堿性環(huán)境的腸道內(nèi)溶解吸收,即稱之為腸溶片。另外一種腸溶制劑系微粒膠囊,其原理相同。泡騰制劑是一種普通制劑,只是在服用前放在半杯溫水中自動(dòng)崩裂溶解,經(jīng)數(shù)十倍以上水稀釋后服用,以便減少對(duì)于胃的刺激。緩釋劑的特點(diǎn)是半衰期時(shí)間明顯長于普通和腸溶制劑。當(dāng)前臨床上,主要推廣腸溶制劑。其實(shí),緩釋的腸溶劑也有其自身的特點(diǎn)。 我國市場上,阿司匹林腸溶制劑的含量很亂,近400種產(chǎn)品中,每片含25、40、50、75、100、150、300、500毫克或一個(gè)膠囊含100毫克不等。泡騰制劑有100和500毫克兩種。當(dāng)前,臨床上用于預(yù)防血栓的最常用制劑主要為25毫
6、克和100毫克兩種腸溶制劑。長期服用阿司匹林推薦選用腸溶制劑。在疾病急性期,首劑應(yīng)該服用普通制劑,或腸溶制劑嚼碎后服用。2 阿司匹林的保健作用2.1 防治糖性白內(nèi)障 近年研究證實(shí),阿司匹林有明顯降低患者血糖水平、提高糖耐量和對(duì)胰島素敏感性的能力。患者每日每公斤體重口服0.51.0毫克的阿司匹林,能夠抑制血糖對(duì)晶體的損害,同時(shí)對(duì)眼底視網(wǎng)膜和基底膜以及其他組織臟器也有一定保護(hù)作用,可防止角膜組織僵硬,延緩老年性白內(nèi)障的出現(xiàn)。如服用量控制在每公斤體重0.11.0毫克日時(shí),可使正常人白內(nèi)障的發(fā)病率降低一半。2.2 預(yù)防孕婦發(fā)生妊娠高血壓綜合征 國外研究表明,阿司匹林有預(yù)防孕婦發(fā)生妊娠高血壓綜合征的作用
7、。服用阿司匹林組的孕婦中,僅有2人發(fā)生輕度高血壓,其中1人要做剖宮產(chǎn)。而服用安慰劑的一組孕婦,有4人發(fā)生高血壓,7人發(fā)生先兆子癇,1人發(fā)生子癇危象,有7人要做剖宮產(chǎn)。由于服用劑量小,故未發(fā)現(xiàn)對(duì)孕婦及胎兒有毒副作用。2.3 預(yù)防老年癡呆癥 癥美國研究發(fā)現(xiàn),按時(shí)服用抗炎藥物(阿司匹林類)治療或預(yù)防其他疾患(如關(guān)節(jié)炎、心臟?。┑幕颊?,一般不會(huì)患老年癡呆癥,阿司匹林不但有益于老年癡呆癥病人,而且對(duì)老年健忘癥患者也頗具療效。2.4 預(yù)防癌癥 美國研究顯示,非類固醇類抗炎藥物(包括阿司匹林)具有防治各類腫瘤之功效,如結(jié)腸癌、食管癌及胃癌等等。哈佛大學(xué)醫(yī)學(xué)院的一項(xiàng)研究顯示,服用阿司匹林長達(dá)1019年的人,結(jié)
8、腸癌、直腸癌的發(fā)病率下降了30;用藥時(shí)間超過20年以上者,其發(fā)病率會(huì)下降44之多。英國研究發(fā)現(xiàn),一種名為ct的物質(zhì)會(huì)促使前列腺癌生長,而阿司匹林能夠阻斷或者減弱它的作用。 2.5 預(yù)防心腦血管疾病 心腦血管病的致殘、致死的原因多數(shù)起因于急性心肌梗死為代表的急性冠狀動(dòng)脈綜合征和腦梗塞(也叫做腦梗死、腦卒中、腦中風(fēng))為代表的缺血性中風(fēng)等意外事件。而急性冠狀動(dòng)脈綜合征和腦中風(fēng)的發(fā)病機(jī)理多數(shù)與冠狀動(dòng)脈或腦動(dòng)脈內(nèi)血栓形成有直接關(guān)系。 動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的潰瘍、破裂或炎癥等血管內(nèi)皮損傷啟動(dòng)了激活血小板在內(nèi)的內(nèi)源性和外源性凝血機(jī)制,導(dǎo)致了血管內(nèi)血栓形成。血小板被激活后釋放出的血栓素和二磷酸腺苷等物質(zhì)具有誘發(fā)血
9、小板聚集的作用。而血小板聚集在血栓形成的機(jī)制中則起關(guān)鍵性促進(jìn)作用。 阿司匹林通過非選擇性地抑制前列腺素合成酶,即1型和2型環(huán)氧合酶,減少血栓素的合成,達(dá)到抑制血小板聚集、防止血栓形成、預(yù)防心腦血管的意外事件的目的。血小板的聚集作用一旦被阿司匹林抑制,則將是永久不可逆轉(zhuǎn)的。每天約有10血小板凋亡和10血小板新生。血小板的生存壽命僅為10天左右。當(dāng)80以上血小板功能被抑制后,就可以發(fā)揮預(yù)防血栓形成、預(yù)防心腦血管事件的作用。只需要每天服用一次阿司匹林,抑制新生成的血小板,就能維持90以上的血小板失去功能。為此,各國指南都推薦阿司匹林只需每天服用一次就足以有效地預(yù)防血栓形成、預(yù)防與血栓形成相關(guān)的心腦血
10、管病意外事件等多種疾病的發(fā)生??傊ㄊ嵌鄶?shù)心腦血管意外事件發(fā)生的根源,而血小板聚集在血栓形成過程中起著至關(guān)重要的作用。一項(xiàng)研究顯示,體內(nèi)存在自發(fā)性血小板聚集傾向的病人,5年生存率僅為40左右。相反,無自發(fā)性血小板聚集傾向病人的5年生存率高達(dá)90以上,提示血小板的活化和聚集程度與病人的預(yù)后密切相關(guān)。 大量臨床試驗(yàn)結(jié)果證明,阿司匹林對(duì)心腦血管病二級(jí)預(yù)防的療效確切,可以減少心肌梗死、中風(fēng)等病人再次發(fā)生心肌梗死、中風(fēng)等所有血管事件的風(fēng)險(xiǎn)1550。阿司匹林治療每千例急性心腦血管病病人,每年可減少40例急性心梗和10例急性缺血性中風(fēng)的復(fù)發(fā)。 2007年美國對(duì)當(dāng)前經(jīng)常使用的疾病預(yù)防措施進(jìn)行健康和經(jīng)濟(jì)效益
11、評(píng)估的結(jié)果顯示,阿司匹林在男性40歲、女50歲中被列為目前最有效的預(yù)防醫(yī)學(xué)措施之一。 有些臨床試驗(yàn)結(jié)果提示,在男性中,阿司匹林預(yù)防心肌梗死有效,預(yù)防中風(fēng)則無效或效果較差。相反,在女性中,預(yù)防中風(fēng)有效,預(yù)防心肌梗死無效或效果較差。導(dǎo)致這種性別差異的原因可能與研究對(duì)象的年齡不同有關(guān)。因?yàn)椋?0歲以下年齡組女性心肌梗死發(fā)病率明顯低于同年齡組男性。其次,臨床上總的來說,女性中風(fēng)發(fā)生率高于男性,男性心肌梗死發(fā)生率則高于女性。此外,過去多數(shù)臨床試驗(yàn)的對(duì)象集中在男性,缺乏女性方面資料。究竟有無性別差異,差異的原因何在,尚需今后更多的納入女性為對(duì)象的臨床試驗(yàn)來明確。但總的來說,無論男女,阿司匹林都具有預(yù)防心腦
12、血管病意外事件的效果。事實(shí)證明,危險(xiǎn)因素越多,危險(xiǎn)程度越高,阿司匹林的預(yù)防效果就越好。歐美等多個(gè)國家的心腦血管疾病防治指南均將阿司匹林列為預(yù)防心血管便意外事件的基礎(chǔ)用藥。世界衛(wèi)生組織的指南指出,心腦血管病的簡單有效的預(yù)防方法,包括聯(lián)合應(yīng)用阿司匹林,就可以控制50的致死或致殘率。專家指出,如果100的中國冠心病人都服用阿司匹林,則每年能避免100萬例冠心病病人的死亡。阿司匹林是擁有最多的循證醫(yī)學(xué)證據(jù)、最廣的適應(yīng)證和最佳成本效益比的抗血小板藥物。無論在既往有無心血管疾病史的中、高危患者服用阿司匹林是一種安全、有效、經(jīng)濟(jì)的預(yù)防方法。3 阿司匹林的服用3.1適合服用的人群 阿司匹林是預(yù)防與血栓形成相關(guān)
13、的心血管意外事件的抗血小板藥物。因此,主要是一種預(yù)防性藥物,而并非治療性藥物。眾所周知,預(yù)防可分為原始、一級(jí)、二級(jí)和三級(jí)預(yù)防。以冠心病為例,原始預(yù)防是指預(yù)防動(dòng)脈硬化及其危險(xiǎn)因素。一級(jí)預(yù)防是指預(yù)防冠心病。二級(jí)預(yù)防是指預(yù)防冠心病基礎(chǔ)上發(fā)生的心肌梗死等意外事件。三級(jí)預(yù)防是指預(yù)防再次發(fā)生心肌梗死等意外事件。但習(xí)慣上把預(yù)防心肌梗死復(fù)發(fā)通常也稱之為二級(jí)預(yù)防。由于對(duì)象和預(yù)防目的不同,對(duì)于一級(jí)、二級(jí)和三級(jí)預(yù)防的概念有時(shí)難于截然分清。譬如阿司匹林是預(yù)防血栓引起心腦血管病意外事件的藥物,因此應(yīng)用阿司匹林作為一級(jí)預(yù)防的對(duì)象通常是指沒有發(fā)生過心腦血管意外事件的人群。二級(jí)預(yù)防的對(duì)象則通常是指發(fā)生過腦梗塞(也叫做腦血栓形
14、成或缺血性中風(fēng))、腦栓塞、一過性腦缺血發(fā)作(也叫作小中風(fēng))、心肌梗死等心腦血管意外事件的病人。對(duì)于動(dòng)脈粥樣硬化、冠心病、心絞痛、高血壓、糖尿病、心力衰竭、房顫、房撲、動(dòng)脈血管瘤、外周動(dòng)脈硬化癥等人群服用阿司匹林預(yù)防意外事件的發(fā)生既可以稱之為一級(jí)預(yù)防,也可以稱之為二級(jí)預(yù)防。 從理論的角度考慮,一級(jí)預(yù)防是一種早期預(yù)防,覆蓋面廣,受益人群多,應(yīng)該最為理想。眾多臨床試驗(yàn)結(jié)果也證明,阿司匹林應(yīng)用于40歲以上人群的一級(jí)預(yù)防,可以有效地降低人群心腦血管意外事件的發(fā)生。 晚近國際抗栓協(xié)作組(ATT)發(fā)表的薈萃分析結(jié)果卻認(rèn)為,考慮到他汀類藥物及其他措施在一級(jí)預(yù)防中的有效作用以及阿司匹林存在的出血風(fēng)險(xiǎn),提出了應(yīng)用
15、阿司匹林作為心血管事件一級(jí)預(yù)防沒有益處的觀點(diǎn)。該觀點(diǎn)一經(jīng)發(fā)表,立即引起了有關(guān)阿司匹林一級(jí)預(yù)防是否必要的廣泛爭論。 目前,多數(shù)學(xué)者主張,10年內(nèi)心腦血管意外事件危險(xiǎn)小于6的低危人群服用阿司匹林所取得的益處將被阿司匹林的副作用風(fēng)險(xiǎn)所抵消,因此不提倡這些人群服用阿司匹林作為心血腦管意外事件的一級(jí)預(yù)防。而男性40歲伴2個(gè)危險(xiǎn)因素或50歲伴1個(gè)危險(xiǎn)因素,女性50歲伴2個(gè)危險(xiǎn)因素或60歲伴1個(gè)危險(xiǎn)因素,或10年內(nèi)心腦血管事件的風(fēng)險(xiǎn)大于6的中、高危人群接受口服阿司匹林的一級(jí)預(yù)防獲益將大于副作用風(fēng)險(xiǎn),應(yīng)提倡服用阿司匹林一級(jí)預(yù)防。也就是說,并非所有中老年人群都應(yīng)服用阿司匹林。阿司匹林用于心血管一級(jí)預(yù)防血管意外事
16、件的潛在獲益高度依賴于個(gè)體未來心腦血管事件的風(fēng)險(xiǎn)程度。關(guān)注的焦點(diǎn)應(yīng)該是如何篩查出具有心腦血管病意外事件的中高危險(xiǎn)人群給予適當(dāng)?shù)念A(yù)防和治療。所謂心腦血管意外事件的危險(xiǎn)因素除了指男性40歲或女性50歲年齡因素以外,還包括肥胖、缺乏運(yùn)動(dòng)、吸煙、高血壓、糖尿病、高脂血癥、心房顫動(dòng)或撲動(dòng)、心力衰竭、冠心病(包括心絞痛、接受過冠脈支架置入或搭橋手術(shù)的病人)、頸動(dòng)脈狹窄、外周動(dòng)脈硬化癥、:心血管疾病家族史等。3.2規(guī)范使用阿司匹林 盡管多數(shù)資料證明,口服阿司匹林預(yù)防獲益明顯大于出血風(fēng)險(xiǎn),但畢竟嚴(yán)重出血有生命危險(xiǎn)是值得引起高度重視的問題。規(guī)范使用阿司匹林有可能使重大副作用減少到最小程度。 1、服用前常規(guī)詢問病
17、人病史中是否存在絕對(duì)禁忌證和相對(duì)禁忌證。 2、服用阿司匹林前應(yīng)常規(guī)檢查血小板計(jì)數(shù)、出凝血時(shí)間等凝血功能、幽門桿菌、肝腎功能等。血小板減少、肝腎功能衰竭或凝血功能異常者禁忌服用阿司匹林。血小板過多是提高阿司匹林劑量的指征。幽門桿菌陽性病人應(yīng)首先給予根除治療幽門菌。 3、嚴(yán)格掌握適應(yīng)證,在服用阿司匹林前要對(duì)每一位病人進(jìn)行胃腸道出血風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估。權(quán)衡抗血小板治療的獲益和出血風(fēng)險(xiǎn)。對(duì)有服用阿司匹林適應(yīng)證,但同時(shí)又是胃腸道出血高?;颊邞?yīng)聯(lián)合胃腸道出血的預(yù)防性治療,確保在安全前提下預(yù)防心血腦血管意外事件。 4、選用高質(zhì)量的腸溶制劑或緩釋腸溶制劑。國內(nèi)曾有多種阿司匹林腸溶制劑被爆光為不合格產(chǎn)品。不合格的原因多數(shù)
18、是在胃內(nèi)溶解吸收率超標(biāo),極少數(shù)腸溶制劑在胃內(nèi)和腸內(nèi)均不溶解吸收,藥片以原形方式從大便內(nèi)排出體外。當(dāng)前反映拜阿司匹林腸溶制劑質(zhì)量較好。 5、對(duì)于有胃炎或潰瘍病癥狀的病人,或服用期間出現(xiàn)胃區(qū)不適癥狀的病人,如果有強(qiáng)阿司匹林應(yīng)用指征,一般不提倡改用氯吡格雷。實(shí)踐證明,在服用阿司匹林同時(shí),加用質(zhì)子泵抑制劑、如奧美拉唑,或H2受體拮抗劑,如雷尼替丁、法莫替丁或西咪替丁等效果優(yōu)于氯吡格雷。改用雙密達(dá)莫雖然也是一種選擇,但效果不理想。 6、在長期服用阿司匹林過程中,經(jīng)治醫(yī)生應(yīng)追蹤觀察副作用和病情變化。并定期檢測大便潛血、血小板計(jì)數(shù)、血常規(guī)、肝腎功能、幽門桿菌等。如有原因不明貧血、大便潛血陽性、血小板計(jì)數(shù)明顯下降、肝腎功能損害、牙齦、皮膚、球結(jié)膜、鼻出血等出血現(xiàn)象時(shí),應(yīng)停用或減量觀察,或改用其他抗血小板藥物。7、 有適應(yīng)證的80歲以上老年人,如無禁忌,可以在嚴(yán)密觀察下適當(dāng)減量服用,如每天75或4050毫克。4 結(jié)語 研究發(fā)現(xiàn)阿司匹林的確有保健作用。小劑量阿司匹林用于心腦血管事件的一級(jí)和二
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