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1、【經(jīng)典資料,WORD文檔,可編輯修改】【經(jīng)典考試資料,答案附后,看后必過,WORD文檔,可修改】第十四章 靶向制劑(精品)1 下列關(guān)于靶向制劑的概念正確的描述是 ( 本題分?jǐn)?shù) 1 分 )A、靶向制劑是進(jìn)入體內(nèi)的載藥微粒被巨噬細(xì)胞作為外來異物所吞噬而實(shí)現(xiàn) 靶向的給藥系統(tǒng)B、靶向制劑是通過適當(dāng)?shù)妮d體使藥物選擇性地濃集于需要發(fā)揮作用的靶組 織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)某靶點(diǎn)的給藥系統(tǒng)C靶向制劑是用某些物理方法或化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效 的給藥系統(tǒng)D靶向制劑是通過適當(dāng)?shù)妮d體使藥物選擇性地濃集于需要發(fā)揮作用的靶組 織和靶器官的給藥系統(tǒng)E、靶向制劑是利用藥物載體被生理過程自然吞噬而實(shí)現(xiàn)靶向的給藥
2、系統(tǒng)答案解析:標(biāo)準(zhǔn)答案: B考生答案: 2 通過生理過程的自然吞噬使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑稱為(本題分?jǐn)?shù)1分)A、被動(dòng)靶向制劑B、主動(dòng)靶向制劑C物理靶向制劑D化學(xué)靶向制劑E、物理化學(xué)靶向制劑答案解析:本題考查靶向制劑的分類及定義。被動(dòng)靶向制劑:通過生理過程的自然吞噬使藥物選擇性地濃集于病變部位 的靶向制劑。主動(dòng)靶向制劑:將微粒表面加以修飾作為“導(dǎo)彈”載體,使 藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑。物理化學(xué)靶向制劑:使用某種 物理或化學(xué)方法使靶向制劑在特定的部位發(fā)生藥效的靶向制劑。故本題答 案應(yīng)選A。標(biāo)準(zhǔn)答案:A考生答案:3粒徑小于3卩m的被動(dòng)靶向微粒,靜注后的靶部位是 (本題分?jǐn)?shù)
3、1分)A、骨髓B、肝、脾D腦E、腎答案解析:本題考查微粒的靶向性。被動(dòng)靶向微粒經(jīng)靜脈注射后,其在體內(nèi)的分布首先取決于粒徑的大小。小于100nm的納米囊與納米球可緩慢積集于骨髓; 小于3卩m時(shí)一般被肝、脾 中的巨噬細(xì)胞攝?。淮笥? 1 m的微粒通常被肺的最小毛細(xì)管床以機(jī)械濾過 方式截留,進(jìn)而被單核白細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。故本題答案應(yīng)選B。標(biāo)準(zhǔn)答案:B考生答案:4下列關(guān)于脂質(zhì)體作用過程的敘述正確的是 (本題分?jǐn)?shù)1分)A、吸附、脂交換、內(nèi)吞和融合B、吸附、脂交換、融合和內(nèi)吞C脂交換、吸附、內(nèi)吞和融合D吸附、內(nèi)吞、脂交換和融合E、吸附、融合、脂交換和內(nèi)吞答案解析:標(biāo)準(zhǔn)答案:A考生答案: 5脂質(zhì)體
4、的制備方法不包括(本題分?jǐn)?shù)1分)A、冷凍干燥法B、逆向蒸發(fā)法C輻射交聯(lián)法D注入法E、超聲波分散法答案解析:本題考查的是脂質(zhì)體的制備方法。脂質(zhì)體的制備方法有薄膜分散法、逆相蒸發(fā)法、冷凍干燥法、注入法、超聲波分散法。輻射交聯(lián)法可用于微囊的制備。故本題答案應(yīng)選C。標(biāo)準(zhǔn)答案:C考生答案:6脂質(zhì)體的骨架材料為(本題分?jǐn)?shù)1分)A、吐溫,膽固醇B、磷脂,膽固醇C司盤,磷脂D司盤,膽固醇E、磷脂,吐溫 答案解析:標(biāo)準(zhǔn)答案:B考生答案:7將大分子載體或藥物等經(jīng)半乳糖糖基化或甘露糖糖基化可實(shí)現(xiàn)(本題分?jǐn)?shù)1分)A、腦靶向B、肝靶向C肺靶向D結(jié)腸靶向E、腎靶向答案解析:本題考查的是肝靶向前體藥物。肝臟的肝實(shí)質(zhì)細(xì)胞、枯
5、否氏細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞具有特殊的識(shí)別受體,即去唾 液酸糖蛋白受體(一種專一性識(shí)別末端含有半乳糖或乙酰氨基半乳糖的糖 蛋白)、甘露糖受體和磷脂酰絲氨酸受體, 將大分子載體或藥物等經(jīng)半乳糖 糖基化或甘露糖糖基化制成以受體介導(dǎo)的肝靶向前體藥物。故本題答案應(yīng) 選B。標(biāo)準(zhǔn)答案:B考生答案: 8下列關(guān)于納米粒的敘述錯(cuò)誤的是(本題分?jǐn)?shù)1分)A、是高分子物質(zhì)組成的固態(tài)膠體粒子B、粒徑多在1100 nmC具有緩釋性D具有靶向性E、提高藥效、降低毒副作用答案解析:標(biāo)準(zhǔn)答案:B考生答案:9小于100nm的納米囊和納米球可緩慢積集于(本題分?jǐn)?shù)1分)A、肝臟B、脾臟C肺D淋巴系統(tǒng)E、骨髓答案解析:本題考查納米囊和納米球的體
6、內(nèi)分布。納米粒包括納米囊和納米球,納米粒經(jīng)靜脈注射,一般被單核-巨噬細(xì)胞系 統(tǒng)攝取,主要分布于肝(60%90%脾(20%10%肺(30%10)少量 進(jìn)入骨髓。小于100 nm的納米囊與納米球可緩慢積集于骨髓。納米粒亦可 由細(xì)胞內(nèi)或細(xì)胞間穿過內(nèi)皮壁到達(dá)靶部位。故本題答案應(yīng)選E。標(biāo)準(zhǔn)答案:E考生答案:10屬于被動(dòng)靶向的制劑有(本題分?jǐn)?shù)1分)A、糖基修飾脂質(zhì)體B、免疫脂質(zhì)體C長循環(huán)脂質(zhì)體D脂質(zhì)體E、pH敏感脂質(zhì)體答案解析:標(biāo)準(zhǔn)答案:D考生答案:11下列關(guān)于微球的敘述錯(cuò)誤的是(本題分?jǐn)?shù)1分)A、系藥物與適宜高分子材料制成的球形或類球形骨架實(shí)體B、粒徑通常在1250卩m之間C微球均具有靶向性D主要通過擴(kuò)
7、散、材料的溶解和材料的降解三種機(jī)制釋藥E、大于3卩m的微球主要濃集于肺答案解析:標(biāo)準(zhǔn)答案:C考生答案:【1213題】A長循環(huán)脂質(zhì)體B免疫脂質(zhì)體C半乳糖修飾的脂質(zhì)體D甘露糖修飾的脂質(zhì)體E熱敏感脂質(zhì)體答案解析:本組題考查主動(dòng)靶向制劑分類。修飾的脂質(zhì)體有長循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體和糖基修飾的脂質(zhì)體等。脂質(zhì)體表面經(jīng)適當(dāng)修飾后,可避免單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)吞噬,延長在體內(nèi)循環(huán)系統(tǒng)的時(shí)間稱為長循環(huán)脂質(zhì)體,如用 PEG修飾。脂質(zhì)體表面連接上某種抗體或抗原稱為免疫脂質(zhì)體。脂質(zhì)體表面結(jié)合上天然或人工合成的糖基,改變脂質(zhì)體的體內(nèi)分布的脂質(zhì)體稱為糖基修飾的脂質(zhì)體。 故本組題答案應(yīng)選AB12用PEG修飾的脂質(zhì)體是(本題分?jǐn)?shù)
8、0.5分)A B C D E標(biāo)準(zhǔn)答案:A考生答案:13表面連接上某種抗體或抗原的脂質(zhì)體是 (本題分?jǐn)?shù)0.5分)A B C D E標(biāo)準(zhǔn)答案:B考生答案:【1417題】A微球B pH敏感脂質(zhì)體C磷脂和膽固醇D毫微粒E單室脂質(zhì)體 答案解析:本組題考查脂質(zhì)體、微球和毫微粒的概念、分類等。 為了提高脂質(zhì)體的靶向性,要對(duì)脂質(zhì)體進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾,常用的有熱敏脂質(zhì) 體和pH敏感脂質(zhì)體。脂質(zhì)體主要膜材是磷脂,為了增加膜的牢固性通常要加入一定量的膽固醇。脂質(zhì)體分為單室(小單室和大單室)和多室脂質(zhì)體,制法不同制備脂質(zhì)體種 類也不同。超聲波分散法、高壓乳勻法均可制得單室脂質(zhì)體。以天然或合成高分子物質(zhì)為載體制成的細(xì)微顆粒,
9、其直徑在1010 OOnm之間,故稱為毫微粒。故本組題答案應(yīng)選BCED14為提高脂質(zhì)體的靶向性而加以修飾的脂質(zhì)體 (本題分?jǐn)?shù)0.5分)A B C D E標(biāo)準(zhǔn)答案:B考生答案:15脂質(zhì)體的膜材(本題分?jǐn)?shù)0.5分)A B C D E標(biāo)準(zhǔn)答案:C考生答案:16超聲波分散法制備的脂質(zhì)體(本題分?jǐn)?shù)0.5分)標(biāo)準(zhǔn)答案:E考生答案:17以天然或合成高分子物質(zhì)為載體制成的載藥微細(xì)粒子(本題分?jǐn)?shù)0.5分)A B C D E標(biāo)準(zhǔn)答案:D考生答案:【1822題】A相變溫度B滲漏率C峰濃度比D注入法E聚合法答案解析:本組題主要考查納米粒、脂質(zhì)體的制備方法、質(zhì)量評(píng)價(jià)。制備納米粒的方法很多,常見有聚合法、天然高分子凝聚法
10、、液中干燥法脂質(zhì)體的制備方法很多,常用的有注入法、薄膜分散法、超聲波分散法、 逆相蒸發(fā)法、冷凍干燥法等。脂質(zhì)體有兩個(gè)要理化性質(zhì),即相變溫度和荷 電性。脂質(zhì)體除應(yīng)符合藥典有關(guān)制劑通則的規(guī)定外,脂質(zhì)體目前控制的項(xiàng) 目有形態(tài)、粒徑及其分布、包封率和載藥量、滲漏率測(cè)定、靶向制劑評(píng)價(jià)藥物制劑的靶向性可由三個(gè)參數(shù)來衡量,即相對(duì)攝取率、靶向效率和峰濃 度比。故本組題答案應(yīng)選EDABC18納米粒的制備方法(本題分?jǐn)?shù)0.5分)A B C D E標(biāo)準(zhǔn)答案:E考生答案:19脂質(zhì)體的制備方法(本題分?jǐn)?shù)0.5分)A B C D E標(biāo)準(zhǔn)答案:D考生答案:20脂質(zhì)體的理化特性(本題分?jǐn)?shù)0.5分)A B C D E標(biāo)準(zhǔn)答案:
11、A考生答案:21脂質(zhì)體的質(zhì)量評(píng)價(jià)指標(biāo)(本題分?jǐn)?shù)0.5分)A B C D E標(biāo)準(zhǔn)答案:B考生答案:22藥物制劑的靶向性指標(biāo)(本題分?jǐn)?shù)0.5分)A B C D E標(biāo)準(zhǔn)答案:C考生答案:23靶向制劑可分為哪幾類(本題分?jǐn)?shù)1分)A、主動(dòng)靶向制劑B、被動(dòng)靶向制劑C物理化學(xué)靶向制劑D熱敏感靶向制劑E、結(jié)腸靶向制劑答案解析:標(biāo)準(zhǔn)答案:ABCE考生答案: 24藥物制劑的靶向性指標(biāo)有(本題分?jǐn)?shù)1分)A、相對(duì)攝取率B、攝取率C靶向效率D峰濃度比E、峰面積比答案解析:標(biāo)準(zhǔn)答案:ACD考生答案:25藥物被脂質(zhì)體包封后的主要特點(diǎn)有(本題分?jǐn)?shù)1分)A、具有靶向性B、具有緩釋性C具有細(xì)胞親和性與組織相容性D降低藥物毒性E、
12、提咼藥物穩(wěn)定性答案解析:本題考查脂質(zhì)體包封藥物特性。脂質(zhì)體具有包封脂溶性藥物或水溶性藥物的特性,藥物被脂質(zhì)體包封后其 主要特點(diǎn)有:靶向性和淋巴定向性、緩釋性、細(xì)胞親和性與組織相容性、 降低藥物毒性及提高藥物穩(wěn)定性。故本題答案應(yīng)選 ABCDE標(biāo)準(zhǔn)答案:ABCDE考生答案:26不具有靶向性的制劑是(本題分?jǐn)?shù)1分)A、靜脈乳劑B、毫微粒注射液C混懸型注射液D脂質(zhì)體注射液E、口服乳劑答案解析:本題考查常見的靶向制劑類型。靶向制劑是近年來發(fā)展起來的,分為被動(dòng)靶向和主動(dòng)靶向,被動(dòng)靶向包括 脂質(zhì)體、毫微粒、微球、靜脈乳劑、復(fù)合乳劑等。而混懸型注射劑中微粒 處于不穩(wěn)定狀態(tài),粒子易產(chǎn)生絮凝或聚集,不宜作靜脈注射,只能肌內(nèi)注 射??诜閯┯捎谌榈畏稚⒍却螅改c道中吸收快,但不能以乳滴狀態(tài)進(jìn) 入體循環(huán),故不具有靶向性。故本題答案應(yīng)選 CE標(biāo)準(zhǔn)答案:CE考生答案: 27影響乳劑釋藥特性與靶向性的因素是 (本題分?jǐn)?shù)1分)A、孚L化劑的種類和用量B、油相的影響C乳劑的類型D制備方法E、乳滴粒徑和表面性質(zhì)答案解析:標(biāo)準(zhǔn)答案:ABCE考生答案:28結(jié)
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