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文檔簡介
1、抗生素分類抗生素分類匯總表種類藥物名稱作用機制青霉素類1、天然青霉素青霉素青霉素v主要作用于革蘭氏陽性球菌、革蘭氏陰性球菌、厭氧菌(但產(chǎn)青霉素酶的金卜和肺鏈例外)2、耐青霉素酶的青霉素甲氧西林、苯唑西林、奈夫西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西林對產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌有抗菌活性3、廣譜青霉素a、氨基組氨芐西林、阿莫西林、依匹西林、環(huán)西林、匹氨西林作用于對青霉素g敏感的細菌、大部分大腸埃希氏菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌等陰性桿菌、羧基組、羧芐西林、替卡西林、羧基組作用于對氨芐西林無效的革蘭氏陽性桿菌,對產(chǎn)b內(nèi)酰胺酶腸桿菌科和假單胞菌有作用,但對克雷伯菌屬和腸球菌元效,可協(xié)同氨基糖苷類抗生素對腸球菌
2、抑菌作用。c、脲基組哌拉西林、阿洛西林、美洛西林對7%以上克雷伯菌屬有抑制作用,對腸桿菌和厭氧菌有極好作用,對鏈球菌和腸球菌強于羧基組,對銅綠假單胞菌有抑制作用。4、青霉素+內(nèi)酰胺抑制劑a氨芐西林舒巴坦(即舒他西林)b、替卡西林克拉維酸(即替美丁)、阿莫西林、克拉維酸(即安美?。ヾ、哌拉西林他唑巴坦(即他唑新)作用于產(chǎn)內(nèi)酰胺酶的革蘭陰性和陽性菌頭孢菌素類第一代頭孢噻啶(先鋒ii)頭孢噻吩(i)、頭孢氨芐(v)、頭孢唑啉(v)、頭孢拉啶(i)頭孢匹林(8號)頭孢羥氨芐對革蘭陽性菌有較強的作用。如金葡、肺鏈、化膿性鏈球菌、厭氧鏈球菌。但對耐甲氧西林葡萄球菌s、腸球菌和耐青霉素的肺鏈耐藥。對革陰性菌
3、如大腸、克雷中敏,對假單胞菌、變形桿菌、沙雷菌、腸桿菌屬耐藥。第二代頭孢羥唑、頭孢呋辛、頭孢丙烯、氯碳頭孢、頭孢克洛、頭孢雷特、頭孢尼西鄧革蘭氏陰性菌有較強的作用如對大腸、肺克、變形比第一代強但對假單胞菌無效。第三代注射用:頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢三嗪、頭孢唑肟、頭孢他啶、頭孢哌酮口服用:頭孢克肟、頭孢布坦、頭孢迪尼、頭孢泊肟第三代對革蘭氏陰性腸桿菌和銅綠假單胞菌具強大的抗菌活性,對第一、二代耐藥的革蘭陰性菌敏感,對淋病、厭氧菌、伯氏螺桿菌有抗菌活性??诜悓Ω锾m陰性菌用陽性菌具有廣譜的抗菌活性。第四代頭孢匹羅、頭孢匹美和cefcidin它和型內(nèi)酰胺酶親和力低,穩(wěn)定性強,且對細胞膜的穿透性強,
4、和bp親和力高,殺菌作用迅速,對腸桿菌科和銅綠假單胞菌的作用優(yōu)于第二代.其它內(nèi)酰胺類單環(huán)-內(nèi)酰胺類抗生素氨曲南(菌克單)、卡蘆莫南本抗生素對染色體或質(zhì)粒介導的內(nèi)酰胺酶相當穩(wěn)定,很少誘導細菌產(chǎn)生耐藥,對革蘭陰性菌作用強,對革蘭陽性菌和厭氧菌無作用。屬窄譜抗生素。頭霉素頭孢西丁、頭孢替坦、頭孢美唑活性與頭孢菌素相似、常被置于第二代頭孢中論述。對革蘭氏陰性菌產(chǎn)生的內(nèi)酰胺穩(wěn)定,對革蘭氏陽性菌有較好的抗菌活性,且對脆弱類桿菌厭氧菌有高度抗菌活性。但對銅綠假單胞菌耐藥.氧頭孢烯類拉氧頭孢、具有第三代頭孢菌素的特點,抗菌譜廣,殺菌作用強。對產(chǎn)酶耐藥陰性菌有很強的抗菌作用,對產(chǎn)酶的金葡也具有一定的抗菌活性.碳
5、青霉烯類亞胺培南、米洛培南、必安培南、帕尼培南是目前所有抗生素中具有最廣抗菌譜的藥物??咕盍μ貏e強,具有快速殺菌作用。但對mrs仍顯示耐藥,對腸球菌的抑菌濃度4gl對屎腸球菌耐藥-內(nèi)酰胺酶抑制劑克拉維酸它能穿過革蘭氏陰性菌,以共價鍵形式與-內(nèi)酰胺酶結(jié)合面使其失去活性。為克拉維酸抑制的酶有內(nèi)酰胺酶2a(即青霉素酶)、b(廣譜酶)、2(羧芐酶)、d氯唑西林酶)2e(頭孢菌素酶),即對tem、ox、pe、sh酶具有強大的抑制作用,故對產(chǎn)上述酶的腸桿菌科、流感嗜血桿菌、淋病、卡他莫拉、軍團菌、類桿菌等有抑菌作用。對腸桿菌、沙雷菌、和銅綠假單胞菌產(chǎn)生的染色體介導的i型酶的抑制作用甚差。對pbp又有微弱
6、的親和力.除通過酶的抑制作用外,同時也作用于pp靶位,與內(nèi)酰胺酶類抗生素共同影響細菌的生長舒巴坦抑酶作用和克拉維酸相似,但穿透革蘭氏陰性菌外膜能力差,常和氨芐西林聯(lián)合應用于腸道感染,可抑制由質(zhì)?;蛉旧w介導的內(nèi)酰胺酶金葡、腸桿菌科、流感嗜血桿菌、卡他莫拉、奈瑟菌屬、軍團菌、脆弱類桿菌和某些分枝桿菌。和克拉維酸一樣,不能抑制由腸桿菌屬、枸椽酸菌屬、苛養(yǎng)單胞菌所產(chǎn)生的i型染色體介導的酶。他唑巴坦其抑酶作用范圍廣,幾乎包括所有iiv型內(nèi)酰胺酶,除可抑制鏈球菌、流感嗜血桿菌、淋病、大腸埃希氏菌、脆弱類桿菌、普氏菌屬、卟啉單胞菌屬外,還可抑制不動桿菌、枸椽酸菌屬、變形桿菌、普魯威登菌屬、摩根菌屬的i型酶
7、,但對腸桿菌屬、假單胞菌、嗜麥芽苛養(yǎng)單胞菌和某些克雷伯菌無抑制作用.酶抑制作用優(yōu)于克拉維酸和舒巴坦。氨基糖苷類由鏈霉菌屬發(fā)酵液提取的鏈霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素、巴龍霉素、新霉素氨基糖苷類對需氧革蘭氏陰性菌有強大的抗菌活性。對革蘭氏陰性球菌如淋病等效果差,對陽性球菌有一定的活性,對腸球菌完全無作用由小單胞菌屬發(fā)酵濾液提取慶大霉素、福提霉素、慶大和妥布抗菌活性相似,對沙雷前者優(yōu)于后者,而對銅綠假單胞菌,后者優(yōu)于前者。阿米卡星對鈍化酶的穩(wěn)定性強于慶大和妥布,但對多種革蘭氏陰性菌活性不及前者,又因其對宿主毒性低幫故可用4倍劑量彌補其不足。因此對慶大和妥布耐藥的可用阿米卡星。奈替米星對耐甲氧西
8、林金葡sa的抗菌活性優(yōu)于其他氨基糖苷類。半合成氨基糖苷類阿米卡星、奈替米星、地貝卡星喹諾酮類抗生素第一代新惡酸、奈啶酸、惡喹酸為窄譜,對革蘭氏陽性球菌無作用,主要作用于大腸埃希氏菌,且迅速出現(xiàn)耐藥,已較少使用.第二代環(huán)丙沙星、氧氟沙星(氟嗪酸)、洛美沙星、氟咯沙星、培氟沙星、諾氟沙星(氟哌酸)對革蘭氏陰性菌和陽性菌均有作用,抗菌活性如前列排列所述。第三代司帕沙星、妥舒沙星、左氟沙星、gatiflxacn、grepafloacin、clnafoxcin、miloxain、trovafoain為超廣譜抗生素,對革蘭氏陽性菌作用高于第二代48倍,對mrs、prsp和腸球菌優(yōu)于第二代,對厭氧菌均有作用
9、.適用于臨床各種敏感菌所致的多種感染,如泌尿生殖道、呼吸道、消化道和皮膚組織感染,此外還用于治療軍團菌肺炎、結(jié)核病、麻風及革蘭氏陰性菌m炎。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素常用紅霉素、柱晶白霉素、麥迪霉素、乙酰螺旋霉素抗菌譜和青霉素相仿,主要是革蘭氏陽性菌,對金葡(包括產(chǎn)酶菌)、表葡、各種鏈球菌、白喉、炭疽具有強大的抗菌活性,對流感嗜血桿菌、腦膜炎球菌、淋病、百日咳、布魯菌屬等也敏感.對除脆弱類桿菌、梭桿菌屬外的厭氧菌也具有強大的抗菌活性,對某些螺旋體、肺炎支原體、非結(jié)核分枝桿菌、立克次體等有抑菌作用。新一代克拉霉素、羅紅霉素、地紅霉素、米歐卡霉素與紅霉素相比,抗菌譜擴大,抗菌活性增強.克拉霉素、阿齊霉素對流
10、感嗜血桿菌體內(nèi)外作用均增強。對軍團菌以米歐卡霉素、克拉霉素及羅地霉素作用強,對肺炎支原體、衣原體、沙眼衣原體、解脲脲原體的作用均優(yōu)于紅霉素??死顾亍⒘_紅霉素和阿齊霉素對分枝桿菌有作用。新一代大環(huán)內(nèi)酯類藥還具調(diào)節(jié)免疫功能、增強單核-吞噬細胞吞噬的功能。四環(huán)類抗生素抗菌活性從大到小排列為:米諾環(huán)素(長效)多西環(huán)素(長效)、美他環(huán)素(中效)、地美環(huán)素(中效)、四環(huán)素(短效)、土霉素(短效)臨床上常作為衣原體、立克次體感染的首選藥物.四環(huán)素為廣譜抗生素,包括革蘭氏陽性菌和陰性菌,對常見部分葡萄球菌,鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸等有一定的作用,對立克次體、友原體、螺旋體、阿米巴等敏感。氯霉素和林可酰胺類抗
11、生素氯霉素和甲砜霉素該類脂溶性強,易進入腦脊液和腦組織.氯霉素可抑制宿主線粒體蛋白合成,可引起與劑量相關(guān)的骨髓抑制和灰嬰綜合征。林可酰胺、克林霉素該類主要作用于革蘭氏陽性球菌和白喉、破傷風、各種厭氧菌、,特別對紅霉素耐藥的脆弱類桿菌均對該類抗生素敏感,沙眼衣原體對本類抗生素敏感.克林是肺部厭氧菌感染的最佳藥物,也是衣原體的道選藥物。糖肽類抗生素多粘菌素、桿菌肽、萬古霉素、替卡拉寧糖肽類;萬古霉素和替卡拉寧對革蘭氏陽性菌具有強大的活性,對mrs非常敏感,可有效治療由革蘭氏陽性菌所致的敗血癥,肺部感染、心內(nèi)膜炎、尿路感染、骨關(guān)節(jié)感染等。多粘菌素b和e對革蘭氏陰性菌有強大的抗菌作用,如銅綠假單胞菌、
12、大腸、肺克、腸桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、嗜血桿菌屬.但對變形、普魯威登菌屬、布氏菌屬、沙雷菌屬、奈瑟菌屬耐藥,對各類陽性菌均無作用?;前奉愑迷鲂┑谝活惢前芳讗哼颍╯mz)、磺胺嘧啶(s)、磺胺甲氧吡嗪(smpz)它們對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌有抗菌用用,對金葡非產(chǎn)酶株、肺炎鏈球菌、淋病、腦膜炎球菌、流感等有較好活性。第二類柳氮磺嘧啶銀(sdag)、磺胺二甲氧嘧啶第三類局部用藥磺胺米隆、磺胺醋酰鈉其他合成抗菌藥硝基呋喃類呋喃妥因(即呋喃坦啶)呋喃唑酮(即痢特靈)對革蘭氏陽性球菌和部分革蘭氏陰性菌具有較強的抑殺作用.對產(chǎn)氣桿菌、變形桿菌、綠膿作用弱。因其在血中被代謝滅活快,不適于治療全身感染而用于腸道、尿路感染和外用消毒。硝基咪唑類甲硝唑、替硝唑可治
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