大高良姜化學(xué)成分及藥理作用研究進展

1、    大高良姜化學(xué)成分及藥理作用研究進展    龍鳳來+陳美紅摘要 以國內(nèi)外研究大高良姜的文獻為依據(jù)，對大高良姜的化學(xué)成分研究及藥理作用進行了較深入的綜述，并對大高良姜中1-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯（aca）活性成分的藥理作用作了全面分析，并提出了可以作為新藥開發(fā)的應(yīng)用前景展望。關(guān)鍵詞 大高良姜；化學(xué)成分；aca藥理作用；新藥研發(fā)s567.9 a 1007-5739（2016）24-0073-02study progress on chemical composition and pharmacological action of rhizoma alpi

2、niae galangaelong feng-lai 1 chen mei-hong 2（1 yang ling vocational and technical college，yangling shaanxi 712100； 2 ginwa enterpriseinc xian ginwa pharmaceutical pactory）abstract based on the literatures at home and abroad，research progress of chemical components and pharmacological action of rhizo

3、ma alpiniae galangae was reviewed.the pharmacological action of 1-acetoxyl group chavicol acetate（aca）in rhizoma alpiniae galangae was compreh-ensive analysis，meanwhile expectations on new drugs development for rhizoma alpiniae galangae were presented.key words rhizoma alpiniae galangae；chemical com

4、ponents；aca pharmacological action； new drug research and development大高良姜（alpinia galanga willd）又名大良姜，是姜科山姜屬植物大高良姜的干燥根莖，始載于名醫(yī)別錄，歷版中國藥典均有收載，主產(chǎn)于馬來西亞、印度尼西亞、菲律賓等國。中國的福建、臺灣、廣東、海南、云南等省也有分布。大高良姜具有溫胃、祛風(fēng)、散寒、止痛的功效，藥理活性強，有較強的抗?jié)?、抗腹瀉、利膽、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗缺氧、抗血栓形成等作用，近期研究表明其有很好的抗腫瘤作用1。在東南亞各國及我國的粵東地區(qū)，大高良姜作為調(diào)味料被廣泛用于民間風(fēng)味食品（如肉

5、制品、咖哩粉）及烹調(diào)中，也是重要的中藥，具有較高的藥用價值。大高良姜的果實為紅豆蔻，國內(nèi)外對其研究比較多，而對其根莖的研究比較少。本文對大高良姜研究進展進行綜述，以利于對其進行進一步的研究和開發(fā)。1 化學(xué)成分1.1 揮發(fā)油南昌大學(xué)劉成梅等2采用超臨界流體萃取法（co2-sfe）和乙醇回流法提取大高良姜的有效成分1-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯（aca），結(jié)果表明：co2-sfe 法得到1-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯的提取量是乙醇回流法的 5.6 倍。山東省醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所亓淑芬等3 采用柱層析技術(shù)分離純化得到6種化合物，其中1-o-十七烷酸甘油酯，丁二酸2種化合物為初次獲得物。華南理工蔡明招等4采用超臨

6、界萃取技術(shù)對粉碎的大高良姜進行揮發(fā)油的提取，并采用氣相色譜-質(zhì)譜連用儀對其成分進行分析，共檢出29種化合物，其中以相對含量95.292%的1-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯得油率最高。說明提取方法的優(yōu)化大大改變了以往提取率較低的現(xiàn)狀。中國藥科大學(xué)朱小璐等5采用硅膠和柱色譜等手段進行分離純化，采用uv、ir等多種譜學(xué)手段鑒定結(jié)構(gòu)。結(jié)果共分離并鑒定出了11種化學(xué)成分，其中化合物4-（e）-hydroxyporp-l-enyl phenyl acetaet為初次獲得的天然化合物，反式對經(jīng)基桂皮醛乙醋為初次從該屬植物中獲得的苯丙類物質(zhì)，5-hydroxy-7-（4“-hydo-rxy-3”-mehtoxyphe

7、l）-l-phenyl-3-hepantone（3）和7-（4“-hydroxy-3”-mehtvox-phenylh-tep-4-en-3-one（4）是初次從該植物中獲得的雙苯庚烷類化合物。1.2 其他成分日本學(xué)者yuki someya等從大高良姜中分得了3個糖苷6，分別為（1r，2r，4s）-trans-2-hydroxy-1，8-cineole-d-glucopyranoside，（1s，2s，4r）-trans-2-hydroxy-1，8-cin-eole-d-glucopyranoside，（1r，3s，4s）-trans-2-hydroxy-1，8-cineole-d-gluco

8、pyranoside，結(jié)構(gòu)如圖1所示。2 藥理作用2.1 抗菌大高良姜甲醇提取物的乙酸乙酯部位有抗菌活性，特別對periicillium chrysogenum有抑制作用7。揮發(fā)油對格蘭氏陽性菌，酵母和一些皮膚真菌有作用，1-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯（aca）（ ）的抑制范圍為50250 g/ml8。南昌大學(xué)王 芳等9采用濾紙片法通過9種微生物的抑制性來評價體外抗菌活性，結(jié)果顯示其抗菌活性較強，而且抗細菌活性顯著于抗真菌活性，抗陽性菌大于陰性菌。 2.2 抗腫瘤aca是大高良姜揮發(fā)油中的主要成分，含量達到了95%，其具有很好的抗腫瘤活性，研究發(fā)現(xiàn)對小鼠腹水瘤180有很好的抑制作用，在苯環(huán)上乙酰氧基

9、的間位上引入甲氧基時，活性更強10。在骨髓瘤細胞中加入aca培養(yǎng)，能誘導(dǎo)g0-g1相細胞周期停滯，然后凋亡。用aca治療則可誘導(dǎo)半光天冬酶的活性，說明其能誘導(dǎo)骨髓瘤細胞線粒體和fas蛋白依賴的通路的凋亡。在對小鼠體內(nèi)研究中，aca能顯著降低腫瘤重量11。aca也能通過對小鼠腹膜巨噬細胞產(chǎn)生的一氧化氮產(chǎn)物進行抑制，從而對抗小鼠腹膜巨噬細胞12。2.3 抗hivaids仍然是世界所關(guān)注的熱點，盡管已經(jīng)有一些治療手段，但是仍然需要開發(fā)新的治療藥物針對hiv病毒。 低濃度的aca通過與染色體區(qū)域和在核中聚集hiv-1 rna全長結(jié)合，可以阻止hiv-i型逆轉(zhuǎn)錄酶，從而治療hiv。aca和去羥肌苷合用可

10、增強其抑制hiv-1的復(fù)制，所以aca可能會發(fā)展成為一個新型的和其他抗hiv藥物結(jié)合用藥的藥物，具有很重要的意義13。2.4 降血糖大高良姜粉末、甲醇提取物和水提物對正常家兔有顯著降血糖作用，對糖尿病家兔反而無明顯降血糖作用，其機理可能與其含有某種特定的高濃度的礦物質(zhì)有關(guān)。大劑量對家兔也無明顯致毒作用和異常行為14。2.5 毒性用大高良姜甲醇提取物分別對小鼠進行24 d和90 d的急毒和長毒試驗發(fā)現(xiàn)，均無明顯毒副作用15。3 展望綜上所述，大高良姜的化學(xué)成分雖然有部分研究，但是還不夠深入，還有待進一步研究，以期為其開發(fā)利用提供物質(zhì)基礎(chǔ)。aca具有非常好的多種活性，值得深入研究，具有良好的新藥研

11、發(fā)前景。4 參考文獻1 林新花，蔡明招.大高良姜營養(yǎng)成分的分析研究j.食品科技，2003（5）：102.2 劉成梅，王 芳，李俶，等.超臨界co2萃取法和乙醇回流提取法提取大高良姜中1-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯的比較j.食品科技，2008（12）：292.3 亓淑芬，紀鳳錦，姚慶強.大高良姜的化學(xué)成分研究j.食品與藥品，2010（12）：39.4 蔡明招.超臨界co2萃取大高良姜精油的成分分析j.中草藥，2003（34）：17.5 朱小路，竇穎輝，黃雪峰，等.大高良姜的化學(xué)成分研究j.中國現(xiàn)代中藥，2008（11）：13.6 yuki sakio k，kikue k.isolation and i

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14、cetoxychavicol acetate is a novel nuclear factor kb inhibitor with significant activity against multiple myeloma in vitro and in vivoj.cancer res，2005（10）：65.12 shin a.hisashi m，1s-1-acetoxychavicol acetate as a new type inhibitor of interferon-b production in lipopolysaccharide-activated mouse eritoneal macrophagesj.bioorganic & medicinal chemistry，2005，13：289-294.13 ying ye，baoan li.1s-1-acetoxychavicol acetate isolated from alpinia alanga virus type 1 replication by blocking rev transportj.journal of l virology，2006，87：2047-2053.14 akhtar m s，kh