《藥理學(xué)》各論 期末復(fù)習(xí)By me

1、 藥理學(xué) 各論 復(fù)習(xí)一 、各論名詞解釋1.肝腸循環(huán)：是指某些藥物經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為極性較大的代謝產(chǎn)物并自膽汁排出后，又在小腸中被相應(yīng)的水解酶轉(zhuǎn)化成原型藥物，再被小腸重新吸收進入體循環(huán)的過程。2. 耐藥性：病原體及腫瘤細(xì)胞等對化學(xué)治療藥物敏感性降低。3.耐受性：連續(xù)用藥后機體對藥物的反應(yīng)強度遞減，增加劑量才可以保持藥效不減。4. 后遺效應(yīng)：停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時殘存的藥物效應(yīng)。5.藥物效應(yīng)：藥物作用的結(jié)果，機體反應(yīng)的表現(xiàn)，對不同臟器有選擇性。6. 首關(guān)效應(yīng)：指口服給藥后，部分藥物在胃腸道，腸粘膜和肝臟被代謝滅活，使進入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。9. 抗菌譜：指抗菌藥抑制或殺滅病原微生物的范圍。

2、10.抗菌活性：指藥物抑制或殺滅病原菌的能力。11抗病原微生物：是對病原微生物具有抑制或殺滅作用，用于防治感染性疾病的一類化療藥物的總稱。12.抗菌藥：是指能抑制或殺滅細(xì)菌，用于防治細(xì)菌性感染的藥物，包括由一些微生物（如細(xì)菌、真菌、放線菌等）所產(chǎn)生的天然抗生素和人工合成、半合成藥物。13抗生素：是某些微生物產(chǎn)生的代謝物質(zhì)，對另一些微生物有抑制和殺滅作用。14殺菌藥：不僅能抑制病原菌生長繁殖而且能殺滅病原菌的藥物15抑菌藥：能抑制病原菌生長繁殖的藥物16最低抑菌濃度：（MIC）體外抗菌實驗中，抑制供試細(xì)菌生長的抗菌藥物的最低濃度。17最低殺菌濃度：（MBC）體外抗菌實驗中，殺滅供試細(xì)菌生長的抗菌

3、藥物的最低濃度。18抗菌后效應(yīng)：（PAE）指細(xì)菌與抗菌藥物短暫接觸后，在抗菌藥物被清除情況下細(xì)菌生長仍受抑制的現(xiàn)象。19化療指數(shù)：是衡量化療藥物安全性的評價參數(shù)，一般可用感染藥物的LD50/ED50或LD5/ED95表示。20副作用：指藥物在治療量時產(chǎn)生與治療目的無關(guān)的作用。21毒性反應(yīng)：指藥物劑量過大或用藥時間過長而引起的機體損害性反應(yīng)，一般比較嚴(yán)重。二、簡答題1. 傳出神經(jīng)分為哪4大類？（1）膽堿能神經(jīng)（2）去甲腎上腺素能神經(jīng) （3）多巴胺能神經(jīng)（4）NANC能神經(jīng)（非腎上腺素能非膽堿能神經(jīng)）2.簡述傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類，并每一類舉出一個代表藥物。（1）膽堿受體激動藥：M膽堿受體激動藥、激

4、動藥（Ach）； 激動藥（毛果蕓香堿）： 激動藥（煙堿） 抗膽堿酯酶藥：新斯的明（2）膽堿受體阻斷藥：M膽堿受體阻斷藥阿托品 Nm膽堿受體阻斷藥琥珀膽堿（3）腎上腺素受體激動藥：受體激動藥去甲腎上腺素 受體激動藥異丙腎上腺素 、受體激動藥腎上腺素 （4）腎上腺素受體阻斷藥：受體阻斷藥酚妥拉明 受體阻斷藥普萘洛爾3.簡述毛果蕓香堿的藥理作用、臨床應(yīng)用？ （1）藥理作用： 能直接作用于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維（包括支配汗腺交感神經(jīng)）支配的效應(yīng)器官的M膽堿受體，尤其對眼和腺體作用較明顯。（2）臨床應(yīng)用： 1.青光眼：低濃度的毛果蕓香堿（2以下）2.虹膜炎4.簡述阿托品的臨床應(yīng)用及藥理作用？【臨床應(yīng)用】1

5、緩解內(nèi)臟絞痛2 抑制腺體分泌：1）全身麻醉前給藥 2）嚴(yán)重盜汗的流涎癥3 眼科：1）虹膜睫狀體炎 2）散瞳檢查眼底 3）驗光配鏡4 感染性休克：中毒性休克，改善微循環(huán) 5 緩慢型心律失常：竇性心動過緩，I II度房室傳導(dǎo)阻滯6 解救有機磷農(nóng)藥中毒 【藥理作用】 1）解除平滑肌痙攣：對痙攣的平滑肌松弛作用較顯著。對胃腸道絞痛療效好。 2）抑制腺體分泌：主要變現(xiàn)為口干、皮膚干燥。 3）對眼的作用：表現(xiàn)為散瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹4）心臟作用： 心率：小劑量降低 、 大劑量加快 房室傳導(dǎo)：可加快5）血管作用：大劑量時，擴張血管，改善微循環(huán)。 6）中樞神經(jīng)系統(tǒng):大劑量可以興奮延髓和大腦6.試述有機磷中

6、毒的機制、臨床表現(xiàn)、解救措施？答：機制： 有機磷脂類中毒的機制是其能與膽堿酯酶牢固結(jié)合。有機磷脂類分子中的磷原子是親電子性的，可與膽堿酯酶的脂解部位絲氨酸羥基中的氧原子形成共價鍵結(jié)合，生成難以水解的磷酰化膽堿酯酶，使膽堿酯酶失去水解乙酰膽堿的能力，使乙酰膽堿大量堆積引起系列中毒癥狀。臨床表現(xiàn)：答：M樣中毒癥狀：縮瞳、視力模糊、流誕、口吐白沫、出汗、皮膚濕冷、惡心嘔吐、腹痛腹瀉、大小便失禁、支氣管痙攣、心動過緩或血壓下降等N樣中毒癥狀：肌震顫、抽搐、肌無力、甚至麻痹心動過速、血壓先升高后下降等。中樞癥狀：如先興奮后抑制、出現(xiàn)頭痛、頭暈、不安、失眠、譫妄、昏迷、呼吸和循環(huán)衰竭等。解救措施答：（1）

7、迅速消除毒物避免繼續(xù)吸收，將患者移出有毒現(xiàn)場，經(jīng)皮膚中毒者應(yīng)用溫水或肥皂水洗滌染毒皮膚；經(jīng)口中毒患者，應(yīng)以2%碳酸氫鈉或1%鹽水反復(fù)洗胃，然后再用硫酸鎂導(dǎo)瀉。（2） 對癥治療。及時足量反復(fù)注射阿托品，使昏迷病人蘇醒。（3）對因治療。使用膽堿酯酶復(fù)活藥（碘解磷定或氯解磷定）治療；對于有機磷脂類急性中毒的解救，一般將阿托品與膽堿酯酶復(fù)活藥合用。7.腎上腺素受體阻斷藥的特點是什么？根據(jù)所阻斷的受體不同，可分受體阻斷藥和受體阻斷藥兩大類。（1） 受體阻斷藥：這類藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)具有多樣性，目前沒找出其構(gòu)效關(guān)系的規(guī)律。受體阻斷藥可分短效（酚妥拉明、妥拉唑啉）和長效（酚芐明）類，能使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降

8、壓，稱為腎上腺素的翻轉(zhuǎn)。（2）受體阻斷藥的結(jié)構(gòu)與受體激動藥異丙腎上腺素相似?；净瘜W(xué)結(jié)構(gòu)屬于芳基乙醇和芳氧丙醇胺類。8.試述腎上腺素（AD、Adr）的藥理作用、臨床作用？【藥理作用】 興奮 受體和 受體產(chǎn)生作用。1、 興奮心臟： 興奮1-R，心力，心率，傳導(dǎo) ，心輸出量， 心肌耗氧量 。是強心臟興奮劑。 2、血管: (1)興奮1-R，皮膚、粘膜血管、內(nèi)臟血管強烈收縮； (2)興奮2-R，骨骼肌血管、冠狀血管擴張。3、血壓：雙向反應(yīng)（與給藥途徑、劑量密切相關(guān)） (1)小劑量， -R占優(yōu)勢，興奮心臟，心輸出量，收縮壓 舒張壓稍； (2)較大劑量， -R占優(yōu)勢，收縮壓 /舒張壓； (3)預(yù)先給予-R

9、阻斷劑，再用AD，血壓出現(xiàn)翻轉(zhuǎn)，即不升反降現(xiàn)象稱為AD的翻轉(zhuǎn)作用。4、松弛支氣管平滑肌 機理：直接擴張支氣管 (興奮2-R) ； 減少組胺釋放；收縮支氣管粘膜血管，減輕水腫。(興奮1-R)。5、促進代謝：可使耗氧量增加20-30%，升高血糖，加速脂肪分解?！九R床應(yīng)用】 為臨床急救藥物。1、搶救心臟驟停：一般用心室內(nèi)注射給藥，配合其他治療。 （2）過敏性疾病過敏性休克：是首選藥。藥物或輸液導(dǎo)致的過敏性休克的首選藥。支氣管哮喘的急性發(fā)作。血管神經(jīng)性水腫。血清病蕁麻疹。 （3）、局部止血：用于鼻粘膜和齒齦出血，但遠(yuǎn)端不用。（4）與局麻藥配伍。9.簡述去甲腎上腺素（NA）的藥理作用、不良反應(yīng)？【藥理作

10、用】 非選擇性激動 1 、2-R，對1-R作用較弱， 對2-R幾乎無作用。（1）收縮血管：興奮1 R，明顯收縮皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管，對皮膚粘膜血管收縮最明顯，其次是腎血管，冠狀動脈擴張。 （2）興奮心臟：興奮1-R較弱。在整體情況下，因BP，反射性興奮迷走神經(jīng)，心率；對血管強烈收縮，心輸出量增加不明顯 。 （3）! 升高血壓： 小劑量，收縮壓 舒張壓不明顯，脈壓 大劑量，收縮壓 舒張壓 ，脈壓【不良反應(yīng)】 1、局部組織缺血壞死 原因：藥濃、久用、藥液外漏。 處理：熱敷；i .h酚妥拉明； 更換注射部位。 2、急性腎功能衰竭 3、停藥后血壓下降 ： 應(yīng)逐漸減量。10. 簡述酚妥拉明的臨床應(yīng)用？【

11、臨床應(yīng)用 】1外周血管痙攣性疾病 ：如肢端動脈痙攣性疾?。ɡ字Z病）及血栓閉塞性脈管炎。2對抗NA引起局部組織缺血壞死3抗休克：補足血容量基礎(chǔ)上使用4頑固性充血性心力衰竭 5. 治療勃起功能障礙6. 腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷12. 試述受體阻斷藥的藥理作用、臨床應(yīng)用？答：【藥理作用】 1. -R阻斷作用（1）心血管系統(tǒng) 抑制心臟（阻斷1R），心力，心率 ，傳導(dǎo) ，心輸出量 ，心肌耗氧量 。 血管與血壓：各器官血管除腦血管外，肝、腎、骨骼肌以及冠狀血管的血流量都有不同程度的下降；另附：受體阻斷藥對正常人血壓影響不明顯，而對高血壓患者具有降壓作用，本類藥物用于治療高血壓病，療效可靠。（2） 支氣管：受

12、體阻斷藥使支氣管平滑肌收縮而增加呼吸道阻力。另附：但這種作用較弱，對正常人影響較小；但在支氣管哮喘患者，有時可誘發(fā)或加重哮喘的急性發(fā)作。（3）代謝：對代謝的影響包括：糖代謝：普萘洛爾不影響正常人的血糖水平，也不影響胰島素的降低血糖作用，但能延緩用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，這可能由于其拮抗了低血糖促進兒茶酚胺釋放所致的糖原分解。脂肪代謝：受體阻斷藥可減少游離脂肪酸自脂肪組織的釋放。（4）腎素：1受體阻斷藥能減少交感神經(jīng)興奮所致腎素的釋放，其作用部位可能在腎小球球旁細(xì)胞的受體上。2膜穩(wěn)定作用 是指藥物抑制細(xì)胞膜對離子的通透性。當(dāng)它穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜時產(chǎn)生局麻作用；當(dāng)穩(wěn)定心肌細(xì)胞膜時，與奎尼丁一樣能降低其

13、興奮性，延長其有效不應(yīng)期。3. 內(nèi)在擬交感活性 對心臟抑制作用和對支氣管平滑肌收縮作用較弱；增加藥物劑量或體內(nèi)兒茶酚胺處于低水平狀態(tài)時，可產(chǎn)生心率加快和心排出量增加等作用。【臨床應(yīng)用】1. 心律失常：用于快速型心律失常。2. 心絞痛和心肌梗塞： 阻斷1 R，抑制心臟，使心力， 心率 ，心肌耗氧量 。3.高血壓：（1）輸出量高引起的高血壓 （2）腎素高血壓 4其他：用于甲亢、偏頭痛等的治療；降低眼內(nèi)壓，可用于青光眼。13.簡述普萘洛爾（心得安）的藥理作用、用途?！舅幚碜饔谩繛榉沁x擇性 R阻斷藥， R阻斷作用強，無ISA。用藥后心率，心收縮力，心輸出量，心肌耗氧量?！九R床應(yīng)用】：用于治療過速性心律

14、失常，高血壓，心絞痛，甲狀腺功能亢進等。 不良反應(yīng)：反跳現(xiàn)象：長期使用時突然停藥可引起病情惡化，如高血壓病人血壓驟升，心絞痛患者頻繁發(fā)作。 心臟抑制和外周血管痙攣：心功能不全、心動過緩、傳導(dǎo)阻滯和外周血管痙攣性疾病禁用。支氣管收縮：加重或誘發(fā)支氣管哮喘。代謝紊亂：出現(xiàn)低血糖。注意事項：藥物敏感個體差異大，從小劑量開始，不能突然停藥。14.簡述苯二氮卓類作用的機制？ 當(dāng)GABA與受體結(jié)合時，可形成GABA-Cl-通道大分子復(fù)合物，使氯離子通道打開，氯離子內(nèi)流，神經(jīng)細(xì)胞極化而產(chǎn)生中樞抑制作用。 15.苯二氮卓類的藥理作用、臨床應(yīng)用?！舅幚碜饔门c臨床應(yīng)用】重點：劑量效應(yīng)關(guān)系！1. 抗焦慮作用：小于鎮(zhèn)

15、靜的劑量即可產(chǎn)生明顯的抗焦慮作用，與選擇性抑制調(diào)節(jié)情緒反應(yīng)的邊緣系統(tǒng)有關(guān)。主要用于焦慮癥。2.鎮(zhèn)靜和催眠作用：小劑量表現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用，較大劑量產(chǎn)生催眠作用。特點：不易產(chǎn)生停藥后多、惡夢的反跳現(xiàn)象；對呼吸影響小，毒性小，安全范圍大；對肝藥酶無誘導(dǎo)作用；依賴性、戒斷癥狀較輕象。用于失眠，現(xiàn)已取代巴比妥成為首選的催眠藥。3.抗驚厥、抗癲癇作用強， 用于各種驚厥和癲癇。地西泮靜注是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。4.中樞性肌肉松弛作用：抑制脊髓反射和中間神經(jīng)元的傳遞，大劑量對神經(jīng)肌肉接頭有阻斷作用，用于中樞病變的肌強直。（5）治療癔癥作用16.巴比妥類藥物隨劑量增加可引起的藥理作用是什么？答：劑量由小到大，藥理

16、作用表現(xiàn)為：鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉，劑量過大可麻痹生命中樞而致死。注意：苯二氮卓類大劑量也不產(chǎn)生麻醉，且安全范圍較大。17.試述氯丙嗪的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)？ 答： 【藥理作用】氯丙嗪為D2受體阻斷劑。（1）中樞神經(jīng)作用 安定作用；抗精神作用：用于精神分裂癥；鎮(zhèn)吐作用：除暈車外的各種嘔吐；影響體溫調(diào)節(jié)：用藥后體溫隨環(huán)境溫度而升降（與哌嘧啶，異丙嗪組合成“冬眠合劑”）；加強中樞抑制藥的作用（2）自主神經(jīng)系統(tǒng) 阻斷·M受體。（3）內(nèi)分泌系統(tǒng)作用：催乳素分泌增加，可致乳房腫大泌乳，而促性腺激素、生長素、促腎上腺皮質(zhì)激素分泌減少?！九R床應(yīng)用】（1） 精神分裂癥：首選藥，急性好慢性差

17、。（2） 躁狂癥 ：可用于治療狂躁癥及伴有興奮·緊張·妄想·幻覺等癥狀（3） 神經(jīng)?。盒┝靠芍委熒窠?jīng)病癥，消除焦慮·緊張等癥狀（4） 嘔吐：治療頑固性嘔逆，但對暈動性嘔吐無效（5） 低溫麻醉及人工冬眠：用于嚴(yán)重感染·高熱驚厥及甲狀腺危象。與哌嘧啶，異丙嗪組合成“冬眠合劑”?！静涣挤磻?yīng)】1.常見不良反應(yīng)中樞抑制癥狀（嗜睡、淡漠、無力等）；M受體阻滯癥狀（視力模糊、口干、便秘、無汗和眼內(nèi)壓升高等）；受體阻斷癥狀（鼻塞、血壓下降、體位性低血壓及心悸等）。青光眼患者禁用。本藥局部刺激性較強，宜深部肌肉注射。靜脈注射可致血栓性靜脈炎。為防止體位性低血壓

18、，注射氯丙嗪后應(yīng)臥床休息12h，然后緩慢起立。 2.錐體外系反應(yīng)（長期大量服用）（1）藥源性帕金森綜合征 （2）靜坐不能（3）急性肌張力障礙 （4）遲發(fā)性運動障礙（遲發(fā)性多動癥） 僅見于部分患者，如早期發(fā)現(xiàn)及時停藥可以恢復(fù)，但也有少數(shù)在停藥后仍不恢復(fù)的。3.抗精神病藥惡性綜合征錐體外系反應(yīng)敏感者易發(fā)生，多見于服用高效價藥物或多種藥物合用者，是抗精神病藥的致命不良反應(yīng)，表現(xiàn)為肌肉僵直、高熱、妄想、意識不清和循環(huán)衰竭等，目前尚無有效治療措施，應(yīng)停藥，同時使用DA受體激動劑和中樞性肌松藥。4.驚厥5.過敏反應(yīng)6.內(nèi)分泌系統(tǒng)紊亂7.急性中毒！重點：椎外體系反應(yīng)：帕金森綜合癥，靜坐不能，急性肌張力障礙，

19、遲發(fā)型運動障礙。 18.抗抑郁藥根據(jù)其作用機制可分為哪幾類？選擇性5-HT重攝取抑制劑 。如：氟西汀、舍曲林、帕羅西汀等。 5HT（5 一輕色胺）和去甲腎上腺素重攝取抑制劑。如：米那普侖。去甲腎上腺素重攝取抑制劑，如：米氮平、丙咪嗪等。5HT2受體拮抗藥， 如：曲唑酮。單胺氧化酶抑制劑。如：異卡波肼。其他類。18. 簡述鎮(zhèn)痛藥發(fā)揮鎮(zhèn)痛的機制是什么？ 鎮(zhèn)痛機制：痛覺向中樞傳導(dǎo)過程中，痛覺釋放P物質(zhì)，鎮(zhèn)痛藥與內(nèi)源性阿片受體結(jié)合后，阿片受體被激動，K通道被打開。通過G-蛋白偶聯(lián)機制，促進K+外流、減少Ca2+內(nèi)流，使突觸前膜遞質(zhì)釋放減少、突觸后膜超極化，最終減弱或阻滯痛覺信號的傳遞，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。1

20、9.簡述嗎啡的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)?！舅幚碜饔谩緼中樞神經(jīng)系統(tǒng) 1)鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜 2）呼吸抑制3)鎮(zhèn)咳作用：作用強。4)其他 縮瞳：針尖樣瞳孔為嗎啡中毒特征。催吐。B外周神經(jīng)系統(tǒng)：1）消化系統(tǒng)：止瀉及致便秘的作用。2）收縮膽道平滑肌 3）心血管系統(tǒng)：a.降壓作用：擴張容量血管及阻力血管；抑制血管運動中樞；釋放組胺。b.升高顱內(nèi)壓：因抑制呼吸，引起CO2蓄積而致腦血管擴張。（4）其他：收縮平滑肌(支氣管、膀胱括約肌)；導(dǎo)致支哮、尿潴留。【臨床應(yīng)用】1）各種急性劇痛：如嚴(yán)重創(chuàng)傷、癌癥晚期、術(shù)后及燒傷；膽絞痛、腎絞痛宜合用阿托品。 2）心源性哮喘 3）消耗性腹瀉 4）咳嗽【不良反應(yīng)】1) 常見

21、的有惡心，嘔吐，嗜睡，眩暈等 2）耐受性及依賴性，應(yīng)連續(xù)用藥不超過一周。3） 急性中毒：大劑量時可出現(xiàn)血壓下降、紫紺、昏迷、呼吸深度抑制、針尖樣瞳孔、休克。另附：成癮的治療：常用“替代療法”幫助患者脫癮。如應(yīng)用美沙酮或二氫埃托啡兩種藥物序貫交替使用。中毒解救措施：可注射嗎啡拮抗藥納洛酮。人工呼吸、給氧搶救。 21. 簡述解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的藥理作用與作用機制。均有的作用機制：抑制環(huán)氧化酶（COX），減少PGE2的生成，使散熱增加，從而使升高的體溫恢復(fù)正常，最終發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛、抗炎的作用。小結(jié)：解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用與抑制COX2，使PG合成減少有關(guān)?！舅幚碜饔门c作用機制】(一)解熱作用【特點】1. 降

22、低高熱病人的體溫，對正常人體溫?zé)o影響。2.作用部位在中樞。通過抑制體溫調(diào)節(jié)中樞，主要影響散熱。機理：抑制中樞環(huán)加氧酶(COX),使PG合成減少從而發(fā)揮解熱作用。其解熱作用的強弱與抑制COX活性呈正相關(guān)。(二）鎮(zhèn)痛作用【特點】 1.對輕、中度疼痛，慢性鈍痛效果顯著，但對內(nèi)臟平滑肌絞痛、劇痛無效。 2.鎮(zhèn)痛的同時不產(chǎn)生欣快感，無耐受性和成癮性。 3.作用機理：抑制炎癥部位PG合成，作用部位在外周。（三）抗炎、抗風(fēng)濕作用 除苯胺類外，都可以控制風(fēng)濕，類風(fēng)濕病的癥狀，不能根治，也不能控制并發(fā)癥。 機理 抑制環(huán)加氧酶（COX）PG合成減少，產(chǎn)生抗炎、抗風(fēng)濕作用。 PG是參與炎癥反應(yīng)的體內(nèi)活性物質(zhì)，對致炎

23、致痛物質(zhì)有增敏作用。22.試述阿司匹林（乙酰水楊酸）的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)?！舅幚碜饔谩?1.解熱、鎮(zhèn)痛有較強的解熱鎮(zhèn)痛作用，常與其他解熱藥配成復(fù)方（APC），用于頭痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等。2 抗炎抗風(fēng)濕 抗炎、抗風(fēng)濕作用也較強，且隨劑量增加而增強。用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。3 抗血栓形成（小劑量）主要用于防止冠脈血栓和腦血栓的形成、急性心肌梗死等。臨床應(yīng)用：1）鈍痛 2）感冒發(fā)熱：頭痛，神經(jīng)痛，術(shù)后創(chuàng)口痛 3）風(fēng)濕性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 4）防止血栓形成【不良反應(yīng)】 1. 胃腸道反應(yīng)：最常見。表現(xiàn)為上腹不適、胃出血（無痛性出血）及加重胃潰瘍。措施：飯后服藥，同服抗酸藥或

24、服用腸溶片可減輕。 2. 凝血障礙：出血時間延長，用VitK防治。與抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有關(guān)。3.過敏反應(yīng)：偶見蕁蔴疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克。 4瑞夷綜合征：多見于極少數(shù)患病毒性感染伴有發(fā)熱的青少年，雖少見，但可以致死。其表現(xiàn)為開始有短期發(fā)熱等類似急性感染癥狀。 斯匹林哮喘。5.水楊酸反應(yīng)（5g/d）：表現(xiàn)有頭痛、頭暈、耳鳴、視、聽力減退，重者精神紊亂、呼吸加快，酸堿平衡障礙。解救措施：停藥，靜脈注射碳酸氫鈉加速水楊酸排泄。注意：在堿性尿中藥物易排出。故同服碳酸氫鈉可促其排泄。尿呈酸性時藥物排出減少。23.簡述常用抗高血壓藥的分類？各自的降壓機制是什么？聯(lián)合應(yīng)用原則是什么？分

25、類：1.利尿降壓藥：氫氯噻嗪2.鈣通道阻滯藥：硝苯地平·尼群地平3.腎素血管緊張素系統(tǒng)抑制藥.：血管緊張素·如卡托普利血管緊張素II受體阻滯藥：氯沙坦腎素抑制藥：雷米吉林4.交感神經(jīng)抑制藥：1）中樞性抗高血壓：可樂定2）神經(jīng)節(jié)阻斷藥：美加明3）抗去接腎上腺素能神經(jīng)末梢藥：利舍平4）腎上腺素受體阻斷藥：受體阻斷藥：酚妥拉明1受體阻斷藥：哌唑嗪和受體阻斷藥：拉貝洛爾受體阻滯藥：美托洛爾 5.擴血管藥各自的降壓機制： 1利尿藥：以噻嗪類為主,用藥初期降壓機制為減少循環(huán)血容量;長期用藥降壓機制為血管平滑肌肌張力減弱,血壓降低2. 鈣通道阻斷劑：此類藥主要通過阻斷血管平滑肌細(xì)胞鈣離子

26、內(nèi)流，降低血管平滑肌張力而降壓。3.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥：該藥通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，使血管緊張素生成減少，同時具有擴張血管作用的緩激肽降解減少，導(dǎo)致血管擴張，外周阻力下降，血壓降低。同時可逆轉(zhuǎn)或抑制血管壁的組織肥厚。4.腎上腺素受體阻斷藥：阻斷心臟受體，使心輸出量減少；阻斷腎臟受體，是腎素分泌減少；通過阻斷外周神經(jīng)末梢突觸前膜受體，使遞質(zhì)釋放減少；阻斷中樞受體，降低外周交感神經(jīng)張力。 聯(lián)合應(yīng)用原則： 見課本P144 24.硝酸甘油的藥理作用？ 硝酸甘油的基本藥理作用是松弛平滑肌，其中對血管平滑肌具有相對選擇性。本品對全身不同節(jié)段血管的舒張作用具有不同的量效關(guān)系，小劑量可明顯擴張靜脈血管，

27、稍大劑量可明顯舒張較大的外周動脈、心外膜冠狀動脈和較大的冠狀小動脈，較大劑量可致使小動脈擴張。小結(jié)：硝酸甘油主要通過擴張外周靜脈、動脈和冠狀動脈發(fā)揮抗絞心痛作用。25.硝酸甘油與普萘洛爾合用的優(yōu)點 機理是什么？ 見課本P158答：硝酸甘油優(yōu)點：縮小心室容積，降低室壁張力。缺點：有導(dǎo)致反射性心率加快的傾向。普萘洛爾優(yōu)點：減慢心率缺點：使心室容積增大，心室壁張力升高，增加耗氧量傾向。 合用的意義在于前者可克服后者心室容量增大，射血時間延長，而后者可克服前者反射性心率加快收縮力增加。二者合用可優(yōu)劣互補，增強抗心絞痛作用，互相克服不良反應(yīng)。 26.簡述鈣通道阻滯劑的藥理作用（從宏觀方面）。藥理作用：（

28、1）宏觀方面：主要通過阻斷心肌和血管平滑肌細(xì)胞膜上的鈣離子通道，抑制細(xì)胞外鈣離子內(nèi)流，降低胞內(nèi)游離鈣離子濃度而發(fā)揮抗心絞痛作用。（2）具體有如下方面：降低心肌耗氧量舒張冠狀動脈保護血心肌細(xì)胞抑制血小板聚集。27. 心力衰竭的發(fā)病機制是什么？心力衰竭是心功能不全的一種障礙性疾病，一般表現(xiàn)為心肌收縮功能降低或障礙，導(dǎo)致心輸出量降低和機體組織供氧和代謝的血液供應(yīng)減少而引起心臟功能的衰竭。28. 簡述強心苷類藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及其防治措施?！舅幚碜饔谩浚ㄒ唬π呐K的作用1.正性肌力作用心肌收縮敏捷、有力 增加心輸出量（衰竭心臟）2.減慢心率作用3.降低心肌耗O2 、增強心肌工作效率（衰竭心臟

29、）4.對傳導(dǎo)組織和心肌電生理特性的影響：（1）自律性（2）傳導(dǎo)性（3）有效不應(yīng)期（二）對神經(jīng)和內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用 1.對神經(jīng)系統(tǒng)的作用 2.抑制腎素血管緊張素醛固酮系統(tǒng)（RAAS）（三）利尿作用 （四）對心血管的作用【臨床應(yīng)用】 1.慢性或充血性心力衰竭（CHF）-可用于各種原因引起的慢性心功能不全 2. 某些心律失常（1）心房顫動（2）心房撲動（3）陣發(fā)性室上性心動過速【不良反應(yīng)】心臟反應(yīng)：是最危險的不良反應(yīng)，常見快速型心律失常、房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動過緩等癥狀。胃腸道反應(yīng)：常見的早期中毒癥狀，主要表現(xiàn)為厭食、惡心，嘔吐及腹瀉等以及由劇烈嘔吐可能導(dǎo)致的失鉀。中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：眩暈、頭疼、失眠、

30、疲倦和譫妄等癥狀及視覺障礙?！痉乐未胧客Ｋ幯a充氯化鉀用心律失常藥如苯妥英鈉或利多卡因。用地高辛抗體等。29.簡述抗消化潰瘍藥有哪4類？答：（一）抗酸藥：氫氧化鎂 三硅酸鎂 氫氧化鋁 （二）抑制胃酸分泌藥：1）質(zhì)子泵抑制藥：奧美拉唑 雷貝拉唑 2)H2受體阻滯藥：西咪替丁 雷尼替丁 3）M1受體阻滯藥：替侖西平 哌侖西平 4）胃泌素受體阻滯藥：丙谷胺（三）胃粘膜保護藥：前列腺素和前列環(huán)素。（四）抗幽門螺桿菌藥：1）抗?jié)冾悾恒G制劑 硫糖鋁 2）抗生素：阿莫西林 甲硝唑 四環(huán)素30.簡述控制哮喘藥物的分類？1）支氣管擴張藥物：腎上腺素受體激動藥，如：沙丁胺醇 茶堿類藥，如：氨茶堿（2）糖皮質(zhì)激素

31、類藥（抗炎平喘藥）（3）抗過敏平喘藥（過敏介質(zhì)阻釋藥），如：色甘酸鈉（4）M膽堿受體阻斷藥，如：異丙基阿托品、氧阿托品31.試述祛痰藥的作用機制？ 祛痰藥可稀釋痰液或液化粘痰，使之易于咳出。祛痰藥在清除痰液的作用同時，也起到間接的鎮(zhèn)咳、平喘作用。 32.詳述糖皮質(zhì)激素藥物的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)?！舅幚碜饔谩看?：1）抗炎作用：對各種原因引起的炎癥有很強的抑制作用。2）抗免疫作用和抗過敏作用：對細(xì)胞和體液免疫均抑制，但是對細(xì)胞免疫作用更強。3）抗毒退熱作用：表現(xiàn)為解熱，改善中毒癥狀。4）抗休克作用：超大劑量可對抗各種嚴(yán)重休克，特別是中毒性休克。5）對血液及造血系統(tǒng)的作用：刺激骨髓造血功能

32、。（五多，三少：紅細(xì)胞·血紅蛋白·血小板·纖維蛋白原·中性粒細(xì)胞增多；中淋巴細(xì)胞·單核細(xì)胞·嗜酸性粒細(xì)胞減少）6）中樞興奮作用：失眠·誘發(fā)精神失常.7)使胃酸和胃蛋白酶分泌增多，提高食欲，促進消化?！九R床應(yīng)用】1）嚴(yán)重急性感染：抗炎治療及防止某些嚴(yán)重的后遺癥2）自身免疫性疾病、器官移植排斥反應(yīng)和過敏性疾病。3）抗休克治療：感染中毒性休克等。4） 血液?。憾嘤糜趦和毙粤馨图?xì)胞性白血病。也可用于再生障礙性貧血5）局部應(yīng)用：對接觸性皮炎、濕疹、肛門瘙癢、牛皮蘚等都有效。6）替代療法：用于急慢性皮質(zhì)功能不全者，崔體前葉功能減退及腎

33、上腺次（全）切除后。【不良反應(yīng)】（一）長期大劑量應(yīng)用引起的不良反應(yīng)：1） 醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進（或稱類腎上腺皮質(zhì)機能亢進癥）：如滿月臉·糖尿病·向心性肥胖·高血壓等2） 誘發(fā)或加重潰瘍：胃酸、胃蛋白酶分泌增加，胃粘膜分泌減少。3） 誘發(fā)或加重感染4） 生發(fā)發(fā)育遲緩：骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口難愈合5） 心血管并發(fā)癥：動脈粥樣硬化。6） 造成精神失常 7）白內(nèi)障、青光眼 （二）停藥反應(yīng)（1）醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)機能不全：表現(xiàn)乏力，低血糖·情緒消沉等、（2）反跳現(xiàn)象及停藥癥狀。33.胰島素的藥理作用、臨床應(yīng)用?！舅幚碜饔谩浚▽Υx作用：降糖、生蛋、解脂；） 胰

34、島素是機體內(nèi)唯一降低血糖的激素，也是唯一同時促進糖原、脂肪、蛋白質(zhì)合成的激素。作用機理屬于受體酪氨酸激酶機制。一、糖代謝（一）加速葡萄糖的利用和轉(zhuǎn)變：1、細(xì)胞膜對葡萄糖通透性2、糖酵解、氧化組織利用葡萄糖 血糖 血糖去路3、糖原合成、貯存4、糖轉(zhuǎn)脂肪（二） 血糖來源：糖原分解、異生葡萄糖生成血糖二、脂代謝：合成、分解 血中游離脂肪酸丙酮酸三、蛋白質(zhì)代謝：氨基酸進入細(xì)胞、蛋白質(zhì)合成上升四、其他功能：鉀轉(zhuǎn)運：可改善細(xì)胞內(nèi)缺鉀和細(xì)胞外高血鉀癥。胰島素可促進鉀離子和鎂離子穿過細(xì)胞膜進入細(xì)胞內(nèi)；可促進脫氧核糖核酸(DNA)、核糖核酸(RNA)及三磷酸腺苷(ATP)的合成。【臨床應(yīng)用】（適應(yīng)癥）1.糖尿病

35、： (1)重型糖尿?。↖DDM， 1型）：胰島素是其治療的唯一藥物 (2)非胰島素依賴型糖尿?。∟IDDM） 經(jīng)飲食控制或用口服降血糖藥不能控制的輕、中型糖尿病(3)糖尿病發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥者,如酮癥酸中毒和糖尿病性昏迷(4)合并高熱、重度感染、消耗性疾病、妊娠、創(chuàng)傷、手術(shù)的各型糖尿病2.糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀33. 口服降血糖藥分為哪5大類？促胰島素分泌劑雙胍類胰島素增敏劑（噻唑烷二酮類）-葡萄糖苷酶抑制藥醛糖還原抑制劑。34.簡述抗菌藥物的4個作用機制。 （1）抑制細(xì)菌細(xì)菌壁合成，如：內(nèi)酰胺類抗生素 （2）增加細(xì)菌胞漿膜的通透性，如：咪唑類藥物 （3）抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，如：氨基糖苷類、四環(huán)

36、素、大環(huán)內(nèi)脂類、氯霉素 （4）抑制核酸復(fù)制與修復(fù)，如：喹諾酮類（DNA回旋酶）35.簡述抗菌藥物合理應(yīng)用的原則。 見P469 ， 5個方面36.簡述青霉素（PG）的抗菌作用機制、臨床應(yīng)用?！究咕鷻C制】機制有兩個方面：1.干擾細(xì)胞壁的合成：抑制敏感細(xì)胞壁粘肽的合成，造成細(xì)胞壁缺損，失去滲透屏障作用，導(dǎo)致菌體腫脹，最后裂解而死亡。2.觸發(fā)細(xì)菌的自溶酶活性：青霉素對細(xì)菌的致死效應(yīng)還包括觸發(fā)細(xì)菌的自溶酶活性，促進細(xì)菌自溶?！九R床應(yīng)用】1. 鏈球菌感染：只要是以青霉素敏感的病原菌感染的青霉素都是首選藥2. 腦膜炎(腦膜炎球菌) 3. 螺旋體感染 4. G+桿菌感染【另附】PG是窄譜抗生素，青霉素最常見的

37、不良反應(yīng)是變態(tài)反應(yīng)：過敏性休克。37.簡述頭孢菌素第一二三四代的特點及舉例。答：第一代頭孢對革蘭氏陽性菌作用較第二、第三代強，對革蘭氏陰性菌作用不如第二、三代強，對銅綠假單胞菌無效；對內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性較差；多數(shù)品種有一定腎毒性。第二代頭孢對革蘭氏陽性菌作用與第一代相似或稍差，對革蘭氏陰性菌作用明顯增強，部分對厭氧菌有效，但對銅綠假單胞菌無效；對內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性增強；腎毒性比第一代小。第三代頭孢對革蘭氏陽性菌作用較第一、二代弱，對革蘭氏陰性菌作用比第一、二代強，對銅綠假單胞菌和厭氧菌有較強作用；對內(nèi)酰胺酶有較高的穩(wěn)定性，基本無腎毒性。第四代頭孢對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有高效，對內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)

38、定，可治療對第三代頭孢耐藥的細(xì)菌感染。38. 簡述喹諾酮類第三四代產(chǎn)品具有的特點。特點：抗菌譜廣，抗菌活性強：對G需氧菌作用強，對G桿菌也有強大的殺菌作用等。藥代動力學(xué)特性好：多數(shù)均吸收迅速而完全，在體內(nèi)分布廣，可達(dá)有效抑菌或殺菌水平；半衰期相對較長。細(xì)菌對本類藥物與其他抗菌藥物間無交叉耐藥性。臨床應(yīng)用廣泛：適用于敏感病原菌所致的呼吸道感染、尿路感染等不良反應(yīng)少，大多輕微。39. 簡述磺胺類的作用機制、不良反應(yīng)。【作用機制】 是抑菌藥， 磺胺類藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)與對氨甲酸（PABA）極相似，通過與其競爭性抑制二氫葉酸合成酶，阻礙二氫葉酸的形成，從而影響核酸的合成，最終抑制細(xì)菌的生長繁殖?！静涣挤磻?yīng)】（1） 腎損害：磺胺類藥物可在尿中沉淀，特別是在中性或者酸性環(huán)境下更易引起沉淀而引起尿路堵塞等，導(dǎo)致腎臟損害。（2）過敏反應(yīng)：藥熱和皮疹，偶見多形性紅斑和剝脫性皮炎，可致死亡；（3）造血系統(tǒng)：可引起溶血性貧血或再生障礙性貧血、血小板減少等。（4）其他