阿托西班針說明書精編版

1、醋酸阿托西班注射液藥品名稱 :通用名稱：醋酸阿托西班注射液英文名稱： Atosiban Acetate Injection商品名稱：和雙適應癥 :阿托西班適用于有下列情況的妊娠婦女，以推遲即將來臨的早產(chǎn)： 每次至少30秒的規(guī)律子宮收縮，每30 分鐘內(nèi) 4 次； 宮頸擴張1 3cm （未產(chǎn)婦0 3cm ）和子宮軟化度/變薄 50； 年齡 18 歲；妊娠24至33足周； 胎心率正常。用法用量 :阿托西班必須由有治療早產(chǎn)經(jīng)驗的醫(yī)生使用。靜脈給予阿托西班有三個連續(xù)的步驟：用0.9ml ： 6.75mg規(guī)格的醋酸阿托西班注射液（ 0.9ml/ 瓶）首次單劑量推注6.75mg ，隨即連續(xù)輸注3 個小時的高

2、劑量已稀釋的5ml ：37.5mg規(guī)格的醋酸阿托西班注射液（5ml/ 瓶， 300 g/min），隨后再低劑量給予已稀釋的5ml ：37.5mg規(guī)格的醋酸阿托西班注射液（ 5ml/ 瓶，100g/min ）持續(xù)45小時。治療時間不應超過48 小時。在一個完整的阿托西班治療療程中，給予阿托西班的總劑量最好不要超過330mg 。一旦確診為早產(chǎn)后，應盡早開始首次單劑量靜脈推注的治療，單劑量推注完成后，即進行靜脈滴注治療。如果在阿托西班治療過程中，還有持續(xù)的子宮收縮，則應該考慮其他治療。對有腎功能和肝功能不全的病人，還沒有關(guān)于進行劑量調(diào)整的資料。下表列出了使用醋酸阿托西班注射液的全部劑量：1步驟配方注

3、射 /輸注速率阿托西班劑量10.9ml 的單劑量靜脈多于 1分鐘6.75mg推注 （規(guī)格為 0.9ml ：6.75mg ）23 小時靜脈滴注 （規(guī)格24ml/ 小時18mg/ 小時為 5ml ： 37.5mg ）3后續(xù)靜脈滴注 （規(guī)格為8ml/ 小時6mg/ 小時5ml ： 37.5mg ）重復治療：若需要用阿托西班重復治療，也應該開始使用0.9ml ： 6.75mg規(guī)格的醋酸阿托西班注射液（ 0.9ml/ 瓶）單劑量推注，隨后再用5ml ： 37.5mg規(guī)格的醋酸阿托西班注射液（ 5ml/ 瓶）進行靜脈滴注。不良反應 :母體的不良反應一般較輕。臨床試驗中有48 患者出現(xiàn)不良反應。母體不良反應

4、如下：1. 很常見（ 10% ）：惡心 2. 常見（ 1 10 ）： 中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛，頭暈胃腸道系統(tǒng)：嘔吐全身性：潮熱心血管：心動過速，低血壓局部：注射部位反應代謝和營養(yǎng)：高血糖3. 不常見（ 0.1 1）：全身性：發(fā)熱精神方面：失眠癥皮膚及其附件：瘙癢，皮疹4. 罕見（ 0.1 ）：有子宮出血和子宮張力缺乏的意外病例報道。臨床試驗中的發(fā)生率不高于對照組。有一例認為可能與阿托西班相關(guān)的過敏反應的報道。對于新生兒，臨床試驗未顯示阿托西班有任何特殊的不良反應。嬰兒期的不良事件在正常變異范圍內(nèi)，不良事件發(fā)生率與安慰劑和受體激動劑的相似。禁忌 :有下列情況者不能使用阿托西班：1. 孕齡小于2

5、4周或大于33 足周；2. 大于30孕周的胎膜早破；3. 胎兒宮內(nèi)生長遲緩和胎心異常；4. 產(chǎn)前子宮出血需要立即分娩；5. 子癇和嚴重的先兆子癇需要立即分娩；6. 胎死宮內(nèi)； 7. 懷疑宮內(nèi)感染； 8. 前置胎盤；9. 胎盤早期剝離；10. 任何繼續(xù)妊娠對母親和胎兒有害的情況；11.已知對阿托西班或任何輔料過敏注意事項 :在不能排除有胎膜早破的婦女中，使用阿托西班時，應權(quán)衡推遲分娩的與發(fā)生絨毛膜炎的潛在危險。尚無肝腎功能不全的患者使用阿托西班的經(jīng)驗（見【用法用量】及【藥理毒理】）。尚缺乏胎盤位置異常患者使用阿托西班的經(jīng)驗。多胎妊娠或孕齡在24 27周使用阿托西班的臨床經(jīng)驗有限，阿托西班對于這類

6、患者的 益處尚不能肯定。2可以重復使用阿托西班，但是多次重復應用阿托西班（達3 次）的臨床經(jīng)驗有限（見【用法用量】）。對宮內(nèi)生長遲緩的病例，繼續(xù)和重新開始給予阿托西班治療要取決于對胎兒成熟度的評估。在給予阿托西班治療期間應監(jiān)測子宮收縮和胎兒心率。作為催產(chǎn)素的拮抗劑，阿托西班理論上可以促進子宮的松弛，因此可能出現(xiàn)產(chǎn)后子宮收縮不良并引起產(chǎn)后出血，所以應該監(jiān)測產(chǎn)后失血量。但是在臨床試驗過程中尚未觀察到有產(chǎn)后子宮收縮不良的情況。孕婦及哺乳期婦女用藥阿托西班只有在妊娠滿24 至 33 足周診斷為早產(chǎn)時才能使用。在阿托西班的臨床試驗中，未觀察到對哺乳有影響。少量阿托西班可以經(jīng)過血漿分泌到乳汁。臨床前研究沒

7、有顯示阿托西班對胎兒有毒性作用。沒有關(guān)于對生育能力及早期胚胎發(fā)育的相關(guān)研究資料。兒童用藥本品不適用于兒童使用。老年用藥本品不適用于老年人使用。藥物相互作用:體外研究表明，阿托西班不是細胞色素P450 系統(tǒng)的底物，也不抑制藥物代謝的細胞色素 P450 酶，因此阿托西班不參與由細胞色素P450 介導的藥物相互作用。臨床研究表明，在健康女性中，阿托西班與倍他米松間無藥物相互作用。阿托西班與拉貝洛爾同時給藥時，拉貝洛爾的血藥峰濃度降低36% ，達峰時間延長45 分鐘， 但拉貝洛爾的生物利用度沒有改變，拉貝洛爾不影響阿托西班的藥代動力學。尚無阿托西班與抗生素類、麥角生物鹼類以及除拉貝洛爾外的抗高血壓類藥

8、物的相互作用的研究。藥理毒理 :阿托西班是一種合成的肽類物質(zhì)，可在受體水平對人催產(chǎn)素產(chǎn)生競爭性抑制作用。大鼠和豚鼠的動物試驗結(jié)果顯示本品與催產(chǎn)素受體結(jié)合后可降低子宮的收縮頻率和張力，抑制子 宮收縮。本品也與加壓素受體結(jié)合抑制加壓素的作用。動物試驗中未見本品對心血管有影響。在人早產(chǎn)時，使用推薦劑量的阿托西班可抑制子宮收縮，使子宮安靜。給予本品后子宮很快發(fā)生松弛， 10 分鐘內(nèi)子宮收縮顯著降低，并維持子宮安靜狀態(tài) （ 4次收縮 / 小時， 達 12 小時） 。 大鼠和犬靜脈給予本品兩周，劑量接近人治療劑量的10倍，或大鼠和犬靜脈給藥三個月的毒性試驗結(jié)果顯示，本品未見對全身有毒性作用。皮下注射劑量為人體治療劑量2 倍時 未見不良反應。生殖毒性試驗研究顯示，孕大鼠在胎仔著床到懷孕后期用藥對母親和后代沒有副作用。大鼠胎仔的暴露量相當于患者靜脈給藥接受劑量下的4 倍。動物出現(xiàn)的泌乳抑制可能是由于催產(chǎn)素的作用受到抑制所致。 體內(nèi)和體外試驗結(jié)果本