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1、803NNAfl-861±NaM-83±dnO-B丄入fl:呂霸尅世関料軸兀命酯認(rèn)去姬睪【功效主治】 精神分裂癥?!净瘜W(xué)成分】 主要成分為富馬酸唾硫平。【藥 理作用】唾硫平是不典型抗精神病藥物,對多種神經(jīng)遞質(zhì)受體有相互作用。 在腦中,嗪硫平對5輕色胺(5HT2)受體具有高度親和力,且大于對腦中多巴 胺D1和多巴胺D2受體的親和力,嚨硫平對組織胺受體和腎上腺素能a 1受體 同樣有高親和力,對腎上腺素能a 2受體親和力低,但對膽堿能毒繭堿樣受體 或苯二氮卓受體基本沒有親和力。11奎硫平對抗精神病藥物活性測定和條件回避 反射呈陽性結(jié)果。臨床試驗顯示,本藥對治療精神分裂癥的陽性和陰
2、性癥狀均 有效?!舅幬锵嗷プ饔谩?唾硫平片與鋰合用不會影響鋰的藥代動力學(xué),不會誘 導(dǎo)與安替比林代謝有關(guān)的肝臟酶系統(tǒng)。嗟硫平片和苯妥英合用可增加唾硫平的 清除率。如果將唾硫平與苯妥英或其它肝酶誘導(dǎo)劑(如卡馬西平、巴比妥類、 利福平)合用,為保持抗精神病癥狀的效果,應(yīng)增加唾硫平片的劑量。如果停 用苯妥英并換用一種非誘導(dǎo)劑(如丙戊酸鈉)則唾硫平片的劑量需要減少。2合用抗精神病藥物利培酮或氟哌陀醇不會顯著改變唾硫平的藥代動力 學(xué)。但嚨硫平片與硫利達(dá)嗪合用時會增加嗟硫平的清除率。3與抗抑郁藥丙咪嗪或氟西汀合用不會顯著改變唾硫平的藥代動力學(xué)。4在細(xì)胞色素酶P450中,介導(dǎo)代謝的主要酶類為CYP3A4o與西
3、咪替丁(CIMETIDINE)或氟西?。▋煞N藥物都是已知的P450酶抑制劑)合用不會改 變唾硫平的藥代動力學(xué)。但如果唾硫平片與CYP3A4的強抑制劑如全身應(yīng)用的 酮康哩(KETOCONAZOLE)或紅霉素合用需謹(jǐn)慎?!静涣挤磻?yīng)】困倦,頭暈,便秘,體位性低血壓,口干,肝功能異常。偶見頭痛,衰弱,腹痛,背痛,發(fā)熱,胸痛,心悸,髙血壓,消化不良,腹 瀉,白細(xì)胞減少,體重增加,肌肉疼痛,焦慮,鼻炎,皮疹,皮膚干燥,耳 痛,尿道感染?!窘砂Y】禁用于對該產(chǎn)品的任何成分過敏的病人?!咀⒁馐马棥?心血管疾?。涸谂R床試驗中,使用嚨硫平不伴發(fā)持久性 QTC間期的延長。但與其它抗精神病藥物一樣,如果將嚨硫平與其它
4、已知會延 長QTC間期的藥物合用時應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎,尤其是用于老年人。2癲癇:與其它抗精神病藥物一樣,當(dāng)用于治療有癲癇病史的患者時應(yīng)予 以注意。3對開車和操縱機器的影響:由于唾硫平片可能會導(dǎo)致困倦。因此對操縱 危險機器包括開車的病人應(yīng)予提醒。【用法與用量】嗟硫平片應(yīng)每日兩次給藥,飯前飯后均可。成人前4天治療期的日總劑量為50毫克(第一日),100毫克(第二口), 200毫克(第三口)和300毫克(第四口)o從第四口以后,將劑量逐漸增加 到400 600毫克/口??筛鶕?jù)病人的臨床反應(yīng)和耐受性將劑量在150 750毫 克/日之間調(diào)整。老年老年人的起始劑量應(yīng)為25毫克/日。每口增加劑量,幅度為25-50毫 克,直到有效劑量。有效劑量可能較一般年輕病人低。兒童和青少年嚨硫平片用于兒童和青少年的安全性和有效性尚未進(jìn)行評價。腎臟和肝臟損害口服嚨硫平后的清除率在腎臟和肝臟損傷的病人中下降約25%。唾硫平在肝臟中代謝廣泛,因此應(yīng)慎用于肝
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