藥化習題-6講-答案

1、B. 雙氯芬酸D. 萘普生AB. 雙氯芬酸D. 萘普生B. 右旋體第 六 章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥自測練習、單項選擇題：6-1、下列藥物中那個藥物不溶于 NaHCO 3溶液中 EA. 布洛芬B. 阿司匹林C. 雙氯芬酸D. 萘普生E. 萘丁美酮6-2 、下列環(huán)氧酶抑制劑中，哪一個對胃腸道的副作用較小CA. 布洛芬B. 雙氯芬酸C. 塞來昔布D. 萘普生E. 酮洛芬6-3 、下列非甾體抗炎藥物中，那個藥物的代謝物用做抗炎藥物EA. 布洛芬C. 塞來昔布E. 保泰松6-4、下列非甾體抗炎藥物中，那個在體外無活性A. 萘丁美酮C. 塞來昔布E. 阿司匹林6-5 、臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體D

2、A. 左旋體C. 內(nèi)消旋體 D. 外消旋體E. 30%的左旋體和 70%右旋體混合物。6-6 、設(shè)計吲哚美辛的化學結(jié)構(gòu)是依于BA. 組胺B. 5-羥色胺C. 慢反應物質(zhì)E. 組胺酸6-7、芳基丙酸類藥物最主要的臨床作用是A. 中樞興奮C. 降血脂E. 消炎鎮(zhèn)痛6-8 、下列哪種性質(zhì)與布洛芬符合CA. 在酸性或堿性條件下均易水解C. 可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉水溶液中D. 賴氨酸EB. 抗血栓D. 抗病毒B. 具有旋光性D. 易溶于水，味微苦E. 在空氣中放置可被氧化，顏色逐漸變黃至深棕色A. 葡萄糖醛酸結(jié)合物C. 氮氧化物B. 硫酸酯結(jié)合物D. N- 乙?；鶃啺孵?-9 、對乙酰氨基酚的哪一個代謝

3、產(chǎn)物可導致肝壞死？D10E. 谷胱甘肽結(jié)合物6-10 、下列哪一個說法是正確的 DA. 阿司匹林的胃腸道反應主要是酸性基團造成的B. 制成阿司匹林的酯類前藥能基本解決胃腸道的副反應C. 阿司匹林主要抑制 COX-1D. COX-2 抑制劑能避免胃腸道副反應E. COX-2 在炎癥細胞的活性很低6-116-15O、配比選擇題B.HOCN6-11、阿司匹林 A6-13、甲芬那酸 E6-15、羥布宗 C6-166-206-12、 吡羅昔康 D6-14、對乙酰氨基酚 BA. 4-Butyl-1- ( 4-hydroxyphenyl ) -2-phenyl-3,5-pyrazolidinedioneB.

4、 2- ( 2,3-Dimethylphenyl )amino benzoic acidC. 1-( 4- Chlorobenzoyl )-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acidD. 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1- dioxide)-1H-pyrazol-1-ylbenzenesulfonamideE. 4-5- ( 4-5- (4-Methylphenyl )-3-(trifluoromethyl6-16、甲芬那酸的化學名 B6-18

5、、吡羅昔康的化學名 D6-20、塞來昔布的化學名 E6-17、羥布宗的化學名 A6-19、吲哚美辛的化學名 C6-216-25A. O OH2NONaC.FFClCl6-22、 Naproxen D6-24 、 Piroxicam B6-21、 Ibuprofen E6-23、 Diclofenac sodium C6-25、 Celecoxib A三、比較選擇題6-266-30A. CelecoxibB. 兩者均是6-26、非甾體抗炎作用 C6-28、 COX-2 酶選擇性抑制劑 A6-30、可增加胃酸的分泌 B 6-316-35A. IbuprofenC. 兩者均是6-31、 COX 酶抑

6、制劑 C6-33、具有手性碳原子 C6-35、臨床用外消旋體 A四、多項選擇題6-36、下列藥物中屬于 COX-2 酶B. AspirinD. 兩者均不是6-27、 COX 酶抑制劑 C6-29、電解質(zhì)代謝作用 DB. NaproxenC. 兩者均不是6-32、 COX-2 酶選擇性抑制劑 D6-34、兩種異構(gòu)體的抗炎作用相同A藥物有 AED.F HO6-37、在下列水楊酸衍生物中那些是水溶性的？五、問答題6-38、根據(jù)環(huán)氧酶的結(jié)構(gòu)特點，如何能更好的設(shè)計出理想的非甾體抗炎藥物？答：依據(jù) COX-1和 COX-2的結(jié)構(gòu)，選擇具有與塞來昔布類似的分子結(jié)構(gòu)，即其分子由三部分 組成，五元環(huán)以及由五元環(huán)

7、所連接的兩個芳核。分子中的兩個苯核較為重要，特別是在苯核的 4 位以磺酰胺基或甲磺?；〈钚宰顝?，若其他取代基時，其活性較低。在另一個苯核的對 位應有取代基如甲基、甲氧基、氯、溴、氟。但以氟取代物活性最強。在分子中易變部位為其 五元環(huán)。五元環(huán)可以為噻吩、噻唑、吡咯、噁唑、咪唑、噁唑酮、環(huán)戊烯等，當在五元環(huán)上存 在與其共平面的取代基時，活性較強，尤其是三氟甲基。6-39、為什么將含苯胺類的非那西汀淘汰，而保留了對乙酰氨基酚？答：非那西汀對腎有持續(xù)的毒性并可導致胃癌及對視網(wǎng)膜產(chǎn)生毒性，而對乙酰氨基酚毒性較 小。同時，非那西汀的代謝物具有毒性，不易被排除而產(chǎn)生毒性，對乙酰氨基酚的代謝物較非 那西汀

8、易于排出體外。6-40、為什么臨床上使用的布洛芬為消旋體？答：布洛芬 S(+)為活性體，但 R(-) 在體內(nèi)可代謝轉(zhuǎn)化為 S(+) 構(gòu)型，所以布洛芬使用外消旋 體。6-41、從現(xiàn)代科學的角度分析將阿司匹林制成鈣鹽，是否能降低胃腸道的副作用？ 答：阿司匹林的作用靶點為環(huán)氧酶，其鈣鹽不改變其作用靶點，只能改變其溶解度，副作用 產(chǎn)生的本質(zhì)是抑制胃壁的前列腺素合成。6-42、從雙氯芬酸鈉合成工藝的研究結(jié)果，分析藥物合成工藝的進展應向哪個方向發(fā)展？ 答：雙氯酚酸鈉的合成有多種路線，但本書的方法為最簡潔，具有較高的使用價值。從雙氯 酚酸鈉的合成路線改進看，取得合成工藝的突破在于合成路線的巧妙設(shè)計和新試劑、新反應的 使用及對反應機制的深刻理解。6-43、從保