藥理學 第六章膽堿受體激動藥ppt課件

1、第六章第六章 膽堿受體激動藥膽堿受體激動藥 Cholinoceptor Agonists 內(nèi)容提要內(nèi)容提要 膽堿受體激動藥：可激動膽堿受體，產(chǎn)生與乙酰膽堿受體激動藥：可激動膽堿受體，產(chǎn)生與乙酰膽堿類似的作用。膽堿類似的作用。 1 1、M M膽堿受體激動藥膽堿受體激動藥1 1膽堿酯類：乙酰膽堿、醋甲膽堿、卡巴膽堿、膽堿酯類：乙酰膽堿、醋甲膽堿、卡巴膽堿、貝膽堿貝膽堿2 2生物堿類：毛果蕓香堿、毒蕈堿生物堿類：毛果蕓香堿、毒蕈堿2 2、N N膽堿受體激動藥膽堿受體激動藥 N N膽堿受體有膽堿受體有NNNN和和NMNM兩種亞型。由于煙堿作用廣兩種亞型。由于煙堿作用廣 泛、復(fù)雜，故無臨床適用價值，僅具

2、有毒理學泛、復(fù)雜，故無臨床適用價值，僅具有毒理學意義。意義。第一節(jié)第一節(jié) M M膽堿受體激動藥膽堿受體激動藥一一. .膽堿酯類膽堿酯類 乙酰膽堿，選擇性差，不穩(wěn)定，無適用價值乙酰膽堿，選擇性差，不穩(wěn)定，無適用價值藥理活性激動藥理活性激動M M、N N受體受體 M M樣作用：樣作用：1.1.心血管系統(tǒng)心血管系統(tǒng) 擴張血管，激動擴張血管，激動M3M3受體，釋放受體，釋放NONO 減慢心率、減弱心肌收縮力減慢心率、減弱心肌收縮力 2. 2.胃腸道，泌尿道：平滑肌收縮胃腸道，泌尿道：平滑肌收縮 3. 3.腺體：分泌添加等腺體：分泌添加等 N N樣作用：樣作用：1.1.激動激動N1N1受體，神經(jīng)節(jié)先興奮

3、后抑制受體，神經(jīng)節(jié)先興奮后抑制 2. 2.激動激動N2N2受體，骨骼肌興奮受體，骨骼肌興奮毛果蕓香堿毛果蕓香堿(pilocarpine，匹魯卡品，匹魯卡品)【來源和歷史】 從一種南美灌木毛果蕓香屬植物的葉子中提取的生物堿，當?shù)厝嗽缇椭澜肋@種葉子可以促進唾液分泌，1874年一位巴西內(nèi)科醫(yī)生古丁哈Coutinhou開場對這種葉子進展研討，1875分別得到毛果蕓香堿。二、生物堿類二、生物堿類 第一節(jié)第一節(jié) M M膽堿受體激動藥膽堿受體激動藥毛果蕓香堿毛果蕓香堿(pilocarpine，匹魯卡品，匹魯卡品) 藥理作用藥理作用 主要激動主要激動M M受體受體1. 1. 眼眼1 1縮瞳：激動瞳孔括約肌上

4、的縮瞳：激動瞳孔括約肌上的M M受體，受體，使括約肌收縮，從而縮瞳。使括約肌收縮，從而縮瞳。2 2降低眼內(nèi)壓：興奮虹膜，向中心方降低眼內(nèi)壓：興奮虹膜，向中心方向拉緊，增大前房角間隙，促進房向拉緊，增大前房角間隙，促進房水回流。水回流。毛果蕓香堿毛果蕓香堿(pilocarpine，匹魯卡品，匹魯卡品) 藥理作用藥理作用 2. 2. 腺體腺體 激動腺體上的激動腺體上的M M受體，使腺體分受體，使腺體分泌泌添加，尤其是汗腺和唾液腺。添加，尤其是汗腺和唾液腺。 3 3調(diào)理痙攣看近物清楚：睫調(diào)理痙攣看近物清楚：睫狀肌狀肌M M受體興奮，睫狀肌收縮，睫狀受體興奮，睫狀肌收縮，睫狀肌向眼中心部方向拉緊，懸韌

5、帶松弛，肌向眼中心部方向拉緊，懸韌帶松弛，晶狀體變凸，屈光度增大，近物清楚，晶狀體變凸，屈光度增大，近物清楚，遠物模糊稱調(diào)理痙攣。遠物模糊稱調(diào)理痙攣。M M膽堿受體阻斷藥的作用膽堿受體阻斷藥的作用M M膽堿受體激動藥的作用膽堿受體激動藥的作用臨床用途1. 1. 青光眼閉角型和開角型青光眼閉角型和開角型 低濃度滴眼治療閉角型低濃度滴眼治療閉角型( (充血性充血性) )青光眼青光眼( (高濃度時可加重病癥高濃度時可加重病癥) ) 對開角型對開角型( (單純性單純性) )青光眼的早期有效青光眼的早期有效 調(diào)理痙攣作用可在調(diào)理痙攣作用可在2 2小時左右消逝小時左右消逝 降低眼內(nèi)壓作用可維持降低眼內(nèi)壓作

6、用可維持4848小時小時2. 2. 虹膜睫狀體炎虹膜睫狀體炎 與阿托品交替點眼，防止虹膜與晶狀體粘連，治療虹膜炎。與阿托品交替點眼，防止虹膜與晶狀體粘連，治療虹膜炎。3.3.口腔枯燥口腔枯燥 口服添加唾液腺的分泌，可治療頸部放療后的口腔枯燥?？诜砑油僖合俚姆置?，可治療頸部放療后的口腔枯燥。 留意留意 滴眼時壓迫內(nèi)眥，防止藥液經(jīng)鼻腔吸收而產(chǎn)生不良反響；產(chǎn)生滴眼時壓迫內(nèi)眥，防止藥液經(jīng)鼻腔吸收而產(chǎn)生不良反響；產(chǎn)生M M樣作用出汗，唾液分泌樣作用出汗，唾液分泌等，可用阿托品對癥處置。等，可用阿托品對癥處置。 第二節(jié)第二節(jié) N N膽堿受體激動藥膽堿受體激動藥 煙堿尼古丁煙堿尼古丁 主要激動主要激動N N受體受體1.1.藥理作用廣泛，藥理作用廣泛， 復(fù)雜，無適用價值復(fù)雜，無適用價值 2. 2.有毒理學意義，有毒理學意義， 與各種疾病關(guān)系親密與各種疾病關(guān)系親密 內(nèi)容：本章主要學習了膽堿受體激動藥乙酰膽堿內(nèi)容：本章