中藥的超微粉碎技術(shù)

1、中藥超微粉碎技術(shù)中國(guó)坤森微納科技股份唐亮言： 中醫(yī)藥學(xué)是我國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)的特色， 是我國(guó)優(yōu)秀文化的組成部 分。中藥是中醫(yī)保健、預(yù)防、治療的重要手段。近些年來(lái)， 隨著國(guó)際、國(guó)對(duì)中藥的日趨重視，國(guó)外的一些發(fā)達(dá)國(guó)家已相 繼應(yīng)用了大量先進(jìn)的技術(shù)手段對(duì)中藥傳統(tǒng)產(chǎn)業(yè)進(jìn)行了有效 的改造，逐步實(shí)現(xiàn)了中藥生產(chǎn)的機(jī)械化、工業(yè)化、現(xiàn)代化。相比之下， 我國(guó)中藥制劑的研制水平尚有較大差距， 中藥 生產(chǎn)中的科技含量比較低。要改善這種狀況，就需要積極引 入先進(jìn)技術(shù)，推進(jìn)研制、開(kāi)發(fā)和生產(chǎn)工藝技術(shù)的現(xiàn)代化，以 產(chǎn)品和工藝技術(shù)創(chuàng)新帶動(dòng)產(chǎn)業(yè)結(jié)構(gòu)的調(diào)整。超微粉碎是近 20 年迅速發(fā)展起來(lái)的一項(xiàng)高新技術(shù)，用于中藥

2、領(lǐng)域能把原 材料加工成微米甚至納米級(jí)的微粉。 鑒于粉碎是中藥生產(chǎn)及 應(yīng)用中的基本加工技術(shù)，超微粉碎也愈來(lái)愈引起人們的關(guān) 注，雖然起步較晚，開(kāi)發(fā)研制的品種相對(duì)較少，但已顯露出 特有的優(yōu)勢(shì)和廣闊的應(yīng)用前景， 并已成為近幾年來(lái)中藥界的 研究熱點(diǎn)什么是中藥超微粉碎技術(shù)中藥超微粉碎技術(shù)又稱中藥細(xì)胞級(jí)微粉碎技術(shù)或中藥細(xì) 胞破壁技術(shù)。所謂細(xì)胞級(jí)微粉碎，是指以生物細(xì)胞破壁為目 的的粉碎作業(yè)，它不以粉碎細(xì)度為目的，而是追求細(xì)胞的破 壁率，粉碎后粒子的中心粒徑在 75艸 以下。雖然細(xì)胞的 破壁率越高，藥材的細(xì)度越細(xì)，但細(xì)度作為一種宏觀檢測(cè)指 標(biāo)，無(wú)法表達(dá)藥材的真實(shí)性狀。通過(guò)超微粉碎，能將原生材 料的中心粒徑從傳統(tǒng)

3、工藝的 150200 目提高到 300 目以 上，對(duì)于一般藥材， 在該細(xì)度條件下的細(xì)胞破壁率大于 95% 這項(xiàng)新技術(shù)適合于不同質(zhì)地的各種藥材， 可使其中有效成分 直接暴露出來(lái)，而不是使有效成分從細(xì)胞壁（膜）釋放，從 而使藥物起效更加迅速、充分。中藥超微粉碎對(duì)藥物體吸收的影響中藥經(jīng)超微粉碎處理后， 其粒度更加細(xì)微、 均勻， 因此表 面積增加，孔隙率增大，吸附性和溶解性增強(qiáng)，藥物能較好 地分散、溶解于胃液中，增大與胃黏膜的接觸面積，從而更 易被胃腸道吸收，大大提高了生物利用度。相當(dāng)一部分礦物 類藥材是水不溶性物質(zhì)，經(jīng)超微粉碎處理后，因粒度大大減 少而可加快其在體的溶解、吸收速度，提高其吸收量。中藥

4、超微粉碎技術(shù)在生產(chǎn)中的應(yīng)用優(yōu)勢(shì)增加藥物的吸收率 ,提高生物利用度藥物的溶出速度與藥物 顆粒比表面積呈正比 ,而比表面積與粒徑呈反比。因此,藥物的粒徑越細(xì) , 其比表面積就越大 ,越有助于藥物有效成分的溶 出。超微粉體粒徑小、孔隙率增大、與胃腸黏膜的接觸面積 變大 ,同時(shí)又具有較大的附著力而緊緊粘附在胃腸壁的粘膜 上 ,使其在胃腸道停留時(shí)間延長(zhǎng) ,吸收更充分 ,吸收量也會(huì)增加 從而大大提高了藥物的生物利用度。 無(wú)論是外用貼劑還是服 膠囊 ,經(jīng)超微粉碎后均可用較小劑量達(dá)到原方劑的藥效。羚羊角從200卩m（約50目）超微細(xì)化到30卩m（400目）時(shí)，吸收 率和療效顯著提高。提高藥物有效成分的溶出速度

5、和溶出率中藥超微粉碎技術(shù)使藥材粒度達(dá)到細(xì)胞級(jí),使藥物有效成分直接釋放出來(lái) ,因而有效成分的溶出度增加 ,溶出率也大 大提高。人參、紅參、西洋參和三七等含人參皂甙類藥材 , 經(jīng)超微粉碎后 ,人參皂甙的滲出明顯優(yōu)于其普通飲片 ;決明子 經(jīng)沸水浸泡 5min, 浸泡液中總大黃酚含量與藥材水煎煮 90min 所得煎煮液中的大黃酚含量相當(dāng)。對(duì)不同粉碎程度 三七體外溶出物含量測(cè)定結(jié)果表明,粒度越小溶出度越大。改變中藥制備工藝 ,提高中藥的提取率。中藥超微粉碎后由于藥物有效成分的溶出速度和溶出率提 高 ,因而可改變中藥的提取工藝 ,提高中藥的提取率。經(jīng)超微 粉碎后 ,決明子黃酚的提取率可提高到69.7%,

6、山茱萸和紅參溶出物提取率也明顯提高。 蒲公英超微粉體薄層色譜有明顯 改變 ,其中代表成分咖啡酸可在甲醇及水中快速溶出,說(shuō)明該類成分已呈釋放狀態(tài) ,極易溶出。 川芎超細(xì)粉與細(xì)粉體外溶出 及藥效研究結(jié)果表明 ,阿魏酸溶出量前者為后者的118 倍,鎮(zhèn)痛作用 （熱板法 ）前者強(qiáng)于后者 ,同時(shí)強(qiáng)于飲片的醇提液和水 提液。由此可見(jiàn)中藥超微粉碎技術(shù)在改變提取工藝,簡(jiǎn)化提取過(guò)程 ,提高提取率上具有很大的優(yōu)勢(shì)。提高藥效 , 減少用藥劑量 , 節(jié)約原料藥材中藥經(jīng)超微粉碎后 ,粒度變的更加細(xì)小 ,有效成分更 易于溶出 , 藥效也相應(yīng)增強(qiáng) ,從而減少用藥劑量 ,大大節(jié)約原料 藥材。相同劑量下 ,用超微粉碎技術(shù)制成的糖

7、泰膠囊,作用強(qiáng)于用傳統(tǒng)粉碎工藝制成的膠囊。 附桂地黃丸的超微粉碎與傳 統(tǒng)丸劑藥效比較 ,在相同劑量時(shí) ,前者的作用更明顯。協(xié)和醫(yī) 院報(bào)道,1份粉末狀決明子的潤(rùn)肺效果與45份粒狀決明子等效 , 金桂、腎氣丸超細(xì)粉碎后服用量由原來(lái)的 3g/ 丸減為 0.9g/ 丸,且藥效更強(qiáng)。 中藥經(jīng)超微粉碎后 ,用較小劑量即可獲 得原處方的療效 ,一般可節(jié)省藥材 30% 70%, 微米中藥的 丸散藥給藥劑量可減少到原來(lái)的 1/3 1/5, 湯藥給藥劑量?jī)H為原來(lái)的1/51/20。這對(duì)節(jié)約珍貴稀有中藥材顯得更加重要。另外 ,某些類型的中藥材如纖維性強(qiáng)類的甘草、黃芪、艾葉等 ,采用一般機(jī)械粉碎成細(xì)粉非常困難 ,剩余大

8、量渣料造成 原藥材的浪費(fèi) ,而采用超微粉碎技術(shù)極易粉碎 ,可顯著減少藥 用資源的消耗。中藥超微粉碎技術(shù)設(shè)備目前,用于中藥超微粉碎的設(shè)備主要有機(jī)械式粉碎機(jī)、氣 流式粉碎機(jī)和振動(dòng)磨粉碎機(jī)。機(jī)械式粉碎機(jī)機(jī)械式粉碎機(jī)粉碎效率高 ,粉碎比大 ,結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單 , 運(yùn)轉(zhuǎn)穩(wěn)定 , 具有沖擊和摩擦2種粉碎作用，產(chǎn)品粒度在1040卩m,配以 高性能的精細(xì)分級(jí)機(jī)后可產(chǎn)生510m的超細(xì)粉體產(chǎn)品。適用于中等硬度和弱熱敏性中藥的超微粉碎。氣流式粉碎機(jī)氣流粉碎是將凈化干燥的壓縮空氣導(dǎo)入特殊設(shè)計(jì)的噴 管,形成超音速氣流 ,通過(guò)幾個(gè)相向放置的噴嘴進(jìn)入粉碎室,物料由料斗送入粉碎室后被各噴嘴氣流加速 ,撞擊到射流的交 叉點(diǎn)上實(shí)現(xiàn)粉碎

9、,然后經(jīng)過(guò)渦流高速分離機(jī) ,在離心力的作用 下分級(jí)，粒徑可達(dá)到5m左右，力度均勻。由于粉碎過(guò)程沒(méi)有伴生熱力 , 所以粉碎溫升很低 ,該技術(shù)尤其適用于熱敏性物料 的粉碎。但是此類設(shè)備制備成本高,能量利用率低 ,因而加工成本大 ,這使得在中藥粉碎中受到了一定限制。振動(dòng)磨粉碎機(jī)振動(dòng)磨即高頻振動(dòng)式超微粉碎設(shè)備。 它是用彈簧支撐 機(jī)體 ,由帶有偏心塊的主軸使其振動(dòng) ,運(yùn)轉(zhuǎn)時(shí)通過(guò)介質(zhì)和物料 的一起振動(dòng)將物料進(jìn)行粉碎。 磨機(jī)通常是圓柱形活槽形 ,其特 點(diǎn)是介質(zhì)填充率高 ,單位時(shí)間作用次數(shù)高 ,因而其振動(dòng)能量大 能量利用率高。 當(dāng)前德國(guó)和日本對(duì)動(dòng)植物類藥的超微粉碎均 采用振動(dòng)磨，振動(dòng)磨的效率比普通磨高1020

10、倍,其粉磨速度比常規(guī)磨機(jī)快得多 ,而且能耗低數(shù)倍。超微粉碎技術(shù)在中藥領(lǐng)域中的應(yīng)用前景超微粉碎技術(shù)在單味中藥超微速溶飲片的研究與開(kāi)發(fā)經(jīng)超微粉碎的中藥制劑既保留了傳統(tǒng)飲片的特色和優(yōu) 勢(shì)，又避免了煎煮的麻煩，且節(jié)省藥材、保證療效、方便攜 帶與服用。由于超微粉碎在封閉系統(tǒng)中進(jìn)行，可避免對(duì)環(huán)境 及產(chǎn)品的污染， 同時(shí)可防止一些藥材易揮發(fā)成分在加工過(guò)程 中的損失。特別是在中醫(yī)藥領(lǐng)域，超微粉碎技術(shù)能夠改變傳 統(tǒng)的中醫(yī)手段， 中藥材經(jīng)超微粉碎細(xì)化后， 可直接用于口服， 將其用于改造傳統(tǒng)飲片，可提供直接服用的中藥微粉飲片，但如用于提取還需進(jìn)行不同類藥材間適用性及微粒沉降、 糊 化等的一些關(guān)鍵問(wèn)題的研究。中藥超微化

11、技術(shù)推進(jìn)經(jīng)皮給藥制劑開(kāi)發(fā)中藥經(jīng)皮給藥制劑是近年來(lái)中藥開(kāi)發(fā)的熱點(diǎn)。但是，在 經(jīng)皮給藥制劑的生產(chǎn)中， 中藥傳統(tǒng)精制工藝多采用水提醇沉 法工藝或醇提水沉法工藝， 其缺點(diǎn)是會(huì)造成有效成分特別是 可以作為透皮促進(jìn)劑的揮發(fā)油的損失。并且中藥成分復(fù)雜， 有效成分不甚明確，傳統(tǒng)多以粗提物入藥，從而使藥物的經(jīng) 皮滲透量、 制劑的穩(wěn)定性和生物利用度等指標(biāo)的進(jìn)一步精確 與提高成為技術(shù)難題。對(duì)此，現(xiàn)代經(jīng)皮給藥制劑有效藥物的 精制除了選用必要的透皮吸收促進(jìn)劑和新的載體外， 可以通 過(guò)新工藝技術(shù)，如超微粉碎工藝技術(shù)，將原生藥材通過(guò)傳統(tǒng) 粉碎法得到的直徑 150200ym粉碎粒徑精制到直徑 5ym左右，使植物粉末達(dá)到 95

12、% 的破壁水平，從而使有效成分 得以充分利用，提取時(shí)溶出更迅速，釋藥更快，最終使生物 利用率大大提高。中藥超微粉碎技術(shù)推進(jìn)納米中藥制劑開(kāi)發(fā)2000 年，祥良等提出了納米中藥的概念，在醫(yī)藥界引 起了很大的反響。 納米中藥是指運(yùn)用納米技術(shù)制造粒徑小于 100 ym的中藥有效成分、有效部位、原藥及其復(fù)方試劑， 并在初篩中對(duì)某些礦物藥進(jìn)行納米化處理， 使之出現(xiàn)某些新 的藥效學(xué)特性。 納米技術(shù)的出現(xiàn)使得超微粉碎成為全世界各 個(gè)生產(chǎn)領(lǐng)域的先進(jìn)技術(shù)， 日益顯現(xiàn)出它強(qiáng)大的生命力和蘊(yùn)藏 的無(wú)窮財(cái)富。對(duì)于中國(guó)的國(guó)藥 中草藥尤為如此。可以說(shuō)中 藥超微粉碎是中藥的一次飛躍性革命。 利用改進(jìn)的機(jī)械粉碎 技術(shù)我國(guó)已能大規(guī)模的生產(chǎn)鈦白粉、碳酸鈣、滑石粉等納米 粉。中藥超微粉技術(shù)推動(dòng)中藥指纊圖譜鑒定技術(shù)的發(fā)展應(yīng)用超微加工技術(shù)可將原生藥從傳統(tǒng)粉碎工藝得到的中心粒徑150200 目的粉末（75艸 以下），提高到現(xiàn)在 的中心粒徑為510艸 ，在該細(xì)度條件下，一般藥材細(xì)胞 的破壁率 95% ，傳統(tǒng)的生藥學(xué)手段已無(wú)法鑒別以生藥微粉 入藥的產(chǎn)品， 中藥指紋圖譜技術(shù)從化學(xué)成分入手為我們提供 了可靠的鑒別手段。因此，中藥指紋圖譜的建立勢(shì)在必行。彌補(bǔ)傳統(tǒng)粉碎工藝缺陷目前，超微粉碎技術(shù)已成為制備新材料的重要渠道。 超微