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1、2016-10-13 20:17 來源:丁香園 作者:天邊一棵草、菜菜字體大小-|+糖皮質激素 ( GC)的作用廣泛而復雜, 且隨劑量在生理情況下所分泌的糖皮質激素主要影響 正常物質代謝。 糖皮質激素的分類依據(jù)主要是根據(jù)它們在體內(nèi)作用時間的長短來劃分: 短效 約為 812 h ,中效約為 1836 h ,長效為 3654 h 。而各類的代表藥物,筆者為大家總結 了一句口訣來幫助記憶:可的、潑尼、長米松,中效沖擊甲強龍。短效糖皮質激素: 大部分與可的有關,如可的松、氫化可的松。中效糖皮質激素: 多帶潑尼二字,如潑尼松、潑尼松龍、甲基潑尼松等。而中效常用藥 物甲強龍是唯一可應用于沖擊療法的藥物,對
2、此后文還會介紹。長效糖皮質激素: 所謂長米松,其實就是長效藥物多含米松的名稱,如地塞米松、 倍他米松。但三者的區(qū)別不僅僅只限于作用時間,主要還在以下幾方面存在差異:1. 生物效能不同升糖作用: 糖皮質激素能促進糖原異生;減慢葡萄糖分解并減少機體組織對葡萄糖的利用, 以此增加肝糖原、 肌糖原含量并升高血糖。 但需要注意作為機體調(diào)節(jié)糖代謝的重要激素之一, 其應用過多時可能出現(xiàn)類固醇性糖尿病??寡鬃饔茫?糖皮質激素有快速、強大而非特異性的抗炎作用。對各種炎癥均有效。對于升糖 和抗炎作用,長效糖皮質激素的相對效能最強,中效次之,而短效最弱。但須注意,糖皮質 激素感染治療、減輕癥狀的同時,也降低了機體的
3、防御功能。因此必須同時應用足量有效的抗菌藥物,以防炎癥擴散和原有病情惡化。2. 對水電解質代謝作用糖皮質激素也有較弱的鹽皮質激素的作用: 潴鈉排鉀, 并通過增加腎小球濾過率和拮抗抗利 尿素而利尿。從長效到短效,三者的鹽皮質激素活性越來越強:短效最強,中效次之,長效3. 對 HPA 軸的負反饋作用 對下丘腦 -垂體 -腎上腺皮質軸( HPA 軸)的負反饋影響:短效 GC< 中效 GC< 長效 GC。4. 免疫抑制方面長效與中效均有較強的免疫抑制作用, 臨床上免疫移植治療中效激素更常用, 因其半衰期短 些。5. 穿透血腦屏障的能力從強到弱:依次是甲強龍 ( 中效) 、地塞米松(長效)、
4、氫化可的松(短效)。6. 其他長效激素副作用較多,而中效激素最少短效糖皮質激素代表性藥物:可的松、氫化可的松臨床應用特點:短效糖皮質激素的優(yōu)點在于其對 HPA 軸的危害較輕,作用狀態(tài)與生理狀態(tài)較為接近。故在 臨床上一般用作替代治療,如在慢性腎上腺皮質功能減退或腎上次全切除術后進行替代治 療。而缺點在于其抗炎作用較弱, 藥物的作用時間也較短。 且由于鹽皮質激素活性相對較強, 也 不宜應用于長期治療而多為短期激素替代治療,因可能導致患者出現(xiàn)水腫(鈉水潴留) 、低 鉀等風險。需要注意的是, 可的松需要經(jīng)、 肝臟代謝轉化為氫化可的松才會發(fā)揮生理作用, 故肝功能欠 佳的患者應直接選用氫化可的松。用量氫化
5、可的松 20 30 mg/d ,每天兩次,在早晨的時候給藥劑量應最大,可達全日量的2/3 ,下午再給 1/3 。這是由于人皮質醇分泌是以早上 6 點到 9 點這段時間分泌最高, 隨后逐漸 下降,到午夜最低。小貼士一般來說口服藥物選擇氫化可的松, 而靜脈應用選擇琥珀酸氫化可的松。 這兩者幾乎是一樣 的,起作用的都是氫化可的松。不同的是由于氫化可的松的水溶性差, 100 mg 氫化可的松 需要用 500 ml 生理鹽水或糖水稀釋。而琥珀酸氫化可的松粉針因為在結構中引入了琥珀酸 鹽,增加了氫化可的松的水溶性,可以直接用生理鹽水或糖水稀釋。且不含酒精, 安全性更 好;由于沒有規(guī)定稀釋濃度,還可以大劑量
6、使用中效糖皮質激素 代表藥物:潑尼松、潑尼松龍、強的松(醋酸潑尼松龍)、甲強龍(甲潑尼龍琥珀酸鈉)藥物特點 中效糖皮質激素,其升糖、抗炎作用都不是最優(yōu),但是副作用也較小,對 HPA 軸的負反饋 作用,對水電解質的影響都還在可接受的范圍內(nèi)。 所以, 作為藥物的抗炎作用,與影響自身 的腎上腺皮質功能之間的一個折中點,中效糖皮質激素是三者中唯一可以長期應用的激素, 長期服用安全性高。 臨床上多用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病的長期治療: 如系統(tǒng)性紅 斑狼瘡,重癥多肌炎,嚴重的支氣管哮喘,皮肌炎,血管炎等過敏性疾病,急性白血病,惡 性淋巴瘤。而甲強龍,更是中效激素中的戰(zhàn)斗機,是唯一可用于沖擊療法的藥物。小貼士你知道嗎?甲強龍是唯一可用于沖擊療法的藥物。 這是因為它與激素受體的結合率顯著高于 其它糖皮質激素藥物,約是潑尼松的 23 倍,起效時間很快。因此可以迅速抑制酶的活性, 并使激素特異性受體達到飽和。且甲強龍對于 HPA 軸抑制作用弱,水溶性強易于達到血漿高濃度,故可大劑量沖擊,快速 控制癥狀。長效糖皮質激素代表藥物:地塞米松、倍他米松。臨床應用特點長效糖皮質激素的優(yōu)點在于其抗炎更強(氫化可的松的 25 倍),對水鹽代謝影響更弱 (幾 乎是無) ,作用時間更長 (氫化可的松的 36 倍)。缺點在于其對 HPA 軸的抑制作用較強, 故不適宜長期用藥, 容易影響本身的腎上腺皮
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