執(zhí)業(yè)藥師 藥劑 藥物遞送系統(tǒng)DDS與臨床應(yīng)用

1、第五章 藥物遞送系統(tǒng)（DDS）與臨床應(yīng)用口服速釋片劑（分散片、口崩片、滴丸劑、吸入制劑）重要考點(diǎn)1：分散片的特點(diǎn)與質(zhì)量要求1、特點(diǎn)：適用于難溶性藥物和生物利用度低的藥物；不適用于毒性作用較大、安全系數(shù)低和易于溶于水的藥物。生產(chǎn)成本低，適合于老、幼和吞服困難患者。2、質(zhì)量要求：溶出度測(cè)定：不進(jìn)行崩解時(shí)限檢查；分散均勻性：在19-21水中應(yīng)在3分鐘之內(nèi)完全崩解。重要考點(diǎn)2：口崩片特點(diǎn)與質(zhì)量要求1、特點(diǎn)：l 吸收快，生物利用度高；l 眼用方便，患者順應(yīng)性高； l 胃腸道反應(yīng)小，副作用低；l 避免了肝臟的首過(guò)效應(yīng)。直接壓片法、冷凍干燥法2、質(zhì)量要求：l 應(yīng)在口腔內(nèi)迅速崩解或溶散；l 應(yīng)進(jìn)行崩解時(shí)限檢查

2、，對(duì)于難溶性藥物，應(yīng)進(jìn)行溶出度檢查；l 凍干口崩片可不進(jìn)行片劑脆碎度檢查。重要考點(diǎn)3：速釋技術(shù)與釋藥原理1、固體分散技術(shù)l 固體分散體：藥物高度分散在適宜載體材料中形成的固態(tài)分散物。l 固體分散技術(shù)：藥物在載體材料中以分子、膠態(tài)、微晶或無(wú)定形狀態(tài)分散。l 固體分散體作為制劑的中間體。n 分類：低共熔混合物、固態(tài)溶液、共沉淀物n 特點(diǎn)：利用載體的包蔽作用，可延緩藥物的水解和氧化，掩蓋藥物的不良?xì)馕逗痛碳ば?，也可使液態(tài)藥物固態(tài)化；采用水溶性載體材料增加難溶性藥物的溶解度和溶出速率，提高藥物生物利用度；采用難溶性載體材料，延緩或控制藥物釋放；應(yīng)用腸溶性載體材料，控制藥物在小腸特定部位釋放；固體分散物

3、存在的主要問(wèn)題是不夠穩(wěn)定，久貯會(huì)發(fā)生老化現(xiàn)象。n 速釋原理：l 藥物的分散狀態(tài)（考）分子狀態(tài)、膠體狀態(tài)、亞穩(wěn)定態(tài)、微晶態(tài)、無(wú)定形態(tài)l 載體材料對(duì)藥物溶出的促進(jìn)作用提高藥物的可潤(rùn)濕性、分散性、抑晶性保證了藥物的高度分散性2、包合技術(shù)包合物由主分子和客分子兩種組分組成。n 分類：l 按幾何形狀：籠狀、管狀、層狀l 按結(jié)構(gòu)和性質(zhì)：?jiǎn)畏肿?、多分子、大分子n 特點(diǎn)：l 可增加藥物溶解度和生物利用度。l 掩蓋藥物的不良?xì)馕?，降低藥物的刺激性。l 減少揮發(fā)性成分的揮發(fā)損失，并使液體藥物粉末化。l 對(duì)易受熱、濕、光照等影響的藥物，包合后可提高穩(wěn)定性。重要考點(diǎn)4：口服速釋片劑臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)1、分散片l 難溶

4、、需快速起效的藥物，如解熱鎮(zhèn)痛藥布洛芬；l 生物利用度低，每次服用劑量大的藥物，如大多數(shù)中藥；l 抗菌藥物，如阿莫西林、阿奇霉素等；l 適用于抗酸藥物，如治療胃潰瘍的藥物法莫替丁等。2、口崩片l 適用于解熱鎮(zhèn)痛藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、消化管運(yùn)動(dòng)改性藥、胃酸分泌抑制藥和抗過(guò)敏藥等。l 一些藥物若血液濃度長(zhǎng)期處于較平穩(wěn)狀態(tài)，則易產(chǎn)生耐藥性，制成口崩片可克服此問(wèn)題。重要考點(diǎn)5：滴丸劑分類、特點(diǎn)與質(zhì)量要求1、分類速釋高效滴丸劑、緩釋控釋滴丸、溶液滴丸、栓劑滴丸、硬膠囊滴丸、包衣滴丸、脂質(zhì)體滴丸、腸溶衣滴丸、干壓包衣滴丸2、特點(diǎn)l 設(shè)備簡(jiǎn)單、操作方便、生產(chǎn)率高；l 工藝條件易于控制，質(zhì)量穩(wěn)定，劑量準(zhǔn)確；l 基質(zhì)

5、容納液態(tài)藥物的量大，可使液態(tài)藥物固形化；l 具有吸收迅速、生物利用度高；l 發(fā)展了耳、眼科用藥的新劑型，可起到延效作用。3、質(zhì)量要求滴丸應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部溶散，包衣滴丸應(yīng)在1小時(shí)內(nèi)全部溶散。滴丸劑的常用基質(zhì)（?？迹?、水溶性基質(zhì)：l 聚乙二醇類（6000、4000）l 硬脂酸鈉l 甘油明膠l 泊洛沙姆l 聚氧乙烯單硬脂酸酯（S-40）2、脂溶性基質(zhì)l 硬脂酸l 單硬脂酸甘油酯l 氫化植物油l 蟲(chóng)蠟、蜂蠟等。重要考點(diǎn)6：吸入制劑分類、特點(diǎn)與質(zhì)量要求吸入制劑吸收速度很快，幾乎與靜脈注射相當(dāng)。1、分類l 可轉(zhuǎn)變成蒸氣的制劑l 供霧化器用的液體制劑l 吸入氣霧劑溶液滴丸l 吸入粉霧劑2、特點(diǎn)粉霧劑：l

6、 無(wú)拋射劑氟利昂；l 可以膠囊或泡囊形式給藥，計(jì)量準(zhǔn)確；l 給藥劑量大，尤其適用于多肽和蛋白質(zhì)類藥物的給藥。3、質(zhì)量要求l 可被吸入的氣溶膠粒子應(yīng)達(dá)一定比例，以保證有足夠的劑量可沉積在肺部。吸入制劑中微細(xì)粒子應(yīng)采用氣體動(dòng)力學(xué)評(píng)價(jià)方法進(jìn)行控制。l 多劑量吸入劑應(yīng)進(jìn)行釋藥劑量均一性檢查。l 應(yīng)進(jìn)行泄漏檢查。l 定量吸入劑標(biāo)簽中應(yīng)標(biāo)明總吸次、每吸主藥含量，臨床最小推薦劑量吸數(shù)；如有抑菌劑，應(yīng)標(biāo)明名稱。重要考點(diǎn)7：吸入制劑附加劑種類和作用n 根據(jù)制劑類型，處方中可能含有拋射劑、共溶劑、稀釋劑、助溶劑和穩(wěn)定劑等，所用輔料應(yīng)不影響呼吸都粘膜或纖毛的功能。拋射劑：氯氟烷烴、氫氟烷烴、碳?xì)浠衔?、壓縮氣體考點(diǎn)

7、8：吸入制劑典型處方分析溴化異丙托品氣霧劑【處方】 溴化異丙托品 主藥 無(wú)水乙醇 潛溶劑 HFA-134a 拋射劑 檸檬酸 PH值調(diào)節(jié)劑 蒸餾水 降低藥物因脫水引起的分解緩控釋制劑重要考點(diǎn)1：緩控釋制劑分類、特點(diǎn)與一般質(zhì)量要求1、分類： 骨架片：親水性凝膠、蠟類、不溶性緩釋、控釋顆粒（微囊）壓制片 骨架型 胃內(nèi)滯留片 生物粘附片 骨架型小丸 微孔膜包衣片1）根據(jù)藥物狀態(tài) 膜控型 膜控釋小片 腸溶膜控釋片 膜控釋小丸 滲透泵型：滲透泵片 骨溶出型緩控釋制劑 擴(kuò)散型緩控釋制劑2）根據(jù)釋藥原理 溶蝕型緩控釋制劑 滲透泵型緩控釋制劑 離子交換型緩控釋制劑 口服緩控釋制劑 透皮緩控釋制劑3）根據(jù)給藥途徑

8、與給藥方式不同 植入緩控釋制劑 注射型緩控釋制劑 定速釋藥系統(tǒng) 定位釋藥系統(tǒng) 滲透泵脈沖釋藥系統(tǒng)4）根據(jù)釋藥類型 定時(shí)釋藥系統(tǒng) 包衣脈沖釋藥系統(tǒng) （脈沖釋藥系統(tǒng)） 定時(shí)脈沖塞膠囊2、特點(diǎn)：（?？迹﹥?yōu)點(diǎn)：Ø 減少給藥次數(shù)，方便使用，提高病人的服藥順應(yīng)性。Ø 血藥濃度平穩(wěn)，避免峰谷現(xiàn)象，有利于降低藥物的毒副作用減少耐藥性的發(fā)生。Ø 減少用藥的總劑量，發(fā)揮藥物的最佳治療效果。Ø 緩釋、控釋制劑也包括眼用、鼻腔、耳道、陰道、直腸、口腔或牙用、透皮或皮下、肌內(nèi)注射及皮下入，使藥物緩慢釋放吸收，避免“首過(guò)效應(yīng)”。缺點(diǎn)：Ø 在臨床應(yīng)用中對(duì)劑量調(diào)節(jié)的靈活性降低

9、；Ø 價(jià)格昂貴；Ø 易產(chǎn)生體內(nèi)藥物的蓄積，對(duì)于首過(guò)效應(yīng)大的藥物如普萘洛爾等制成緩釋、控釋制劑時(shí)生物利用度可能比普通制劑低。重要考點(diǎn)2：緩控釋制劑的釋藥原理原理方法溶出原理制成溶解度小的鹽或酯與高分子化合物生成難溶性鹽控制粒子大小將藥物包藏于溶蝕性骨架中將藥物包藏于親水性高分材料中擴(kuò)散原理（考）制成包衣小丸或片劑制成微囊制成不溶性骨架片增加黏度以減小擴(kuò)散速度制成植入劑制成乳劑溶蝕與擴(kuò)散、溶出相結(jié)合原理制成生物溶蝕型給藥系統(tǒng)制成膨脹型控釋骨架給藥系統(tǒng)滲透泵原理制成滲透泵片離子交換作用原理制成藥樹(shù)脂重要考點(diǎn)3：緩釋、控釋制劑常用輔料與作用阻滯方式種類常見(jiàn)品種骨架型親水性凝膠骨架材

10、料CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸鹽、殼聚糖不溶性骨架材料羧甲基丙烯酸酯、EC、聚乙烯、無(wú)毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等生物溶蝕型骨架材料動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯等。包衣膜型不溶性高分子材料EC腸溶型高分子材料丙烯酸樹(shù)脂L和S型、醋酸纖維素酞酸酯（CAP）、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯（HPMCAS）和羥丙甲纖維素酞酸酯（HPMCP）增粘作用增稠劑明膠、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐等重要考點(diǎn)4：緩釋、控釋制劑的劑型特點(diǎn)1、骨架型片種類劑型特點(diǎn)常用材料親水凝膠骨架片遇水后形成凝膠，最后可完全溶解，藥物全部釋放HPMC、羥乙基纖

11、維素、MC、海藻酸鈉等蠟質(zhì)性骨架片通過(guò)孔道擴(kuò)散與蝕解控制釋放可溶蝕的蠟質(zhì)材料不溶性骨架片消化液滲入骨架內(nèi)；溶解藥物；藥物自骨架孔道擴(kuò)散釋放，孔道擴(kuò)散為限速步驟。聚乙烯、聚氯乙烯、EC骨架型小丸用骨架型材料和藥物混合，加其他賦形劑、調(diào)節(jié)釋藥速率輔料，經(jīng)適當(dāng)方法制成光滑圓整、硬度適當(dāng)、大小均一的骨架型小丸。親水凝膠骨架材料；蠟質(zhì)性骨架材料；不溶性骨架材料2、膜控型片（1）微孔膜包衣片Ø 衣膜材料：EC、醋酸纖維素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸樹(shù)脂等。Ø 致孔劑：PEG類、PVA、PVP、十二烷基硫酸鈉、糖和鹽等水溶性物質(zhì)。（2）膜控釋小片Ø 藥物與輔料按常規(guī)制粒，壓

12、成小片，用緩釋膜包衣后裝入硬膠囊使用。（3）腸溶膜控釋片Ø 含藥糖衣層在胃液中釋藥，當(dāng)腸溶衣片芯進(jìn)入腸道后，衣膜溶解，片芯中的藥物釋出，因而延長(zhǎng)了釋藥時(shí)間。（4）膜控釋小丸Ø 主要有丸芯與控釋薄膜衣兩部分組成，丸芯含藥物和稀釋劑、黏合劑等輔料，包衣膜有親水性、不溶性，微孔膜和腸溶衣。3、滲透泵型控釋片Ø 由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動(dòng)劑等組成。Ø 滲透泵片中還可加入助懸劑、黏合劑、潤(rùn)滑劑、潤(rùn)濕劑等。Ø 口服滲透泵片是應(yīng)用最多的滲透泵制劑，根據(jù)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)分為：l 單室滲透泵片l 多室滲透泵片：適于制備水溶性過(guò)大或難溶于水的藥物l 擬滲透泵

13、的液體滲透泵系統(tǒng)：適于制備軟膠囊型滲透泵系統(tǒng)，可膨脹的親水交聯(lián)聚合物作為滲透助推層滲透泵片的組成及常用材料組成常用材料藥物半透膜材料纖維素類、聚乙烯醇類、聚丙烯酸樹(shù)脂類等滲透壓活性物質(zhì)（滲透壓促進(jìn)劑）無(wú)機(jī)酸鹽類、有機(jī)酸鹽類、碳水化合物類、水溶性氨基酸類，常用乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物。推動(dòng)劑（促滲透聚合物、助滲劑）聚羥甲基丙烯酸烷基酯、PVP重要考點(diǎn)5：緩釋、控釋制劑典型處方分析1、卡托普利親水凝膠骨架片（25mg/片）【處方】卡托普利 主藥 HPMC 親水凝膠骨架材料 乳糖 稀釋劑 硬脂酸鎂 潤(rùn)滑劑 【注意事項(xiàng)】該緩釋片屬于溶蝕與擴(kuò)散相結(jié)合的釋放機(jī)制，且以擴(kuò)散為主。2、茶堿微孔膜

14、緩釋小片【處方】 片芯：茶堿 主藥 5%CMC漿液 黏合劑 硬脂酸鎂 潤(rùn)滑劑 包衣液1：EC 包衣材料 聚山梨酯20 致孔劑 包衣液2：Eudragit RL100 包衣材料 Eudragit RS100 包衣材料3、硝苯地平滲透泵片【處方】 藥物層：硝苯地平 主藥 氯化鉀 滲透壓活性物質(zhì) 聚環(huán)氧乙烷 助推劑 HPMC 黏合劑 硬脂酸鎂 潤(rùn)滑劑 助推層：聚環(huán)氧乙烷 助推劑 氯化鈉 滲透壓活性物質(zhì)硬脂酸鎂 潤(rùn)滑劑 包衣液：醋酸纖維素 包衣材料 PEG-4000 致孔劑 三氯甲烷 溶劑 甲醇 溶劑重要考點(diǎn)6：經(jīng)皮給藥制劑的特點(diǎn)和質(zhì)量要求（TDDS或TTS）1、優(yōu)點(diǎn)Ø 避免了口服給藥可能發(fā)

15、生的肝首過(guò)效應(yīng)及胃腸滅火效應(yīng)，藥物可長(zhǎng)時(shí)間持續(xù)擴(kuò)散進(jìn)入血液循環(huán)。Ø 維持恒定的血藥濃度，增強(qiáng)了治療效果，減少了胃腸給藥的副作用。Ø 延長(zhǎng)作用時(shí)間，減少用藥次數(shù)，改善用藥順應(yīng)性。Ø 使用方便，可隨時(shí)給藥或中斷給藥，適用于嬰兒、老人和不宜口服的病人。2、局限性Ø 由于皮膚的屏障作用，藥物僅限于強(qiáng)效類；Ø 大面積給藥，可能對(duì)皮膚產(chǎn)生刺激性和過(guò)敏性；Ø 存在皮膚的代謝與儲(chǔ)庫(kù)作用。重要考點(diǎn)7：經(jīng)皮給藥制劑的基本結(jié)構(gòu)與類型1、經(jīng)皮給藥制劑的基本結(jié)構(gòu)（1）背襯層：由不易滲透的鋁塑合膜、玻璃紙、尼龍或醋酸纖維素等材料制成，可防治藥物的揮發(fā)和流失。（2

16、）藥物貯庫(kù)層：聚乙烯醇或聚醋酸乙烯酯或其他高分子材料。（3）控釋膜：高分子材料具有一定的滲透性，利用它的滲透性和膜的厚度可控制藥物釋放速率，是經(jīng)皮給藥制劑關(guān)鍵部分。（4）膠黏膜：是由黏合劑組成，如天然樹(shù)膠、合成樹(shù)脂類等。（5）保護(hù)膜：具有保護(hù)藥膜的作用。2、經(jīng)皮給藥制劑的類型（2014年考） 儲(chǔ)庫(kù)型 凝膠膏劑（亦稱巴布劑）按結(jié)構(gòu) 按基質(zhì) 儲(chǔ)庫(kù)型 骨架型 貼劑 黏膠分散型 周邊黏膠骨架型Ø 黏膠分散型：將藥物分散在壓敏膠中，輔于背襯材料上，加防黏層而成，與皮膚接觸的表面都可以輸出藥物。Ø 周邊黏膠骨架型：將含藥的骨架周圍涂上壓敏膠，貼在背襯材料上，加防黏層即成。親水性聚合物材

17、料作為骨架，如聚乙烯醇等；骨架中含有一些潤(rùn)濕劑，如丙二醇和聚乙二醇等。Ø 儲(chǔ)庫(kù)型貼劑：用高分子將藥物和透皮吸收促進(jìn)劑包裹成儲(chǔ)庫(kù)，包囊材料性質(zhì)控制釋放。重要考點(diǎn)8：經(jīng)皮給藥制劑的處方組成（?？迹┨幏浇M成常用材料1、骨架材料疏水性的聚硅氧烷、親水性的聚乙烯醇2、控釋膜材料均質(zhì)膜：乙烯-醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等；微孔膜：聚丙烯拉伸微孔膜等。3、壓敏膠聚異丁烯（PIB）類、丙烯酸類和硅橡膠4、其他材料背襯材料多層復(fù)合鋁箔，由鋁箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材復(fù)合。也可用PET、高密度PE、聚苯乙烯等防黏材料聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等藥庫(kù)材料卡波姆、HPMC、PVA等均較為常用

18、，各種壓敏膠和骨架膜材也同時(shí)可以是藥庫(kù)材料。靶向制劑重要考點(diǎn)1：靶向給藥制劑分類、特點(diǎn)與一般質(zhì)量要求（常考）1、分類 分布首先取決于粒徑的大小Ø 按靶向原動(dòng)力分類： 脂質(zhì)體 微乳 微囊 被動(dòng)靶 微球 長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體向制劑 納米粒 修飾的脂質(zhì)體 免疫納米乳 修飾的納米乳 糖基修飾的脂質(zhì)體靶 修飾的藥物載體 修飾的微球向 主動(dòng)靶 修飾的納米球 聚乙二醇修飾的納米球制 向制劑 抗癌的前體藥物 免疫納米球糖基修飾的脂質(zhì)體劑 前體藥物 腦部靶向前體藥物 結(jié)腸靶向前體藥物 磁性靶向制劑 物理化學(xué) 熱敏靶向制劑 靶向制劑 PH值敏感靶向制劑 制備栓塞型制劑Ø 按靶向機(jī)理分類：生物物理靶向制

19、劑生物化學(xué)靶向制劑生物免疫靶向制劑雙重多重靶向制劑Ø 按制劑類型分類：分為：乳劑、脂質(zhì)體、微囊、微球、納米囊、納米球、磁性導(dǎo)向微粒等。Ø 按靶向部位分類：肝靶向制劑肺靶向制劑淋巴靶向制劑骨髓靶向制劑腦部靶向前提藥物結(jié)腸靶向制劑（酶控制型、PH敏感型、時(shí)滯型、壓力依賴型）重要考點(diǎn)2：靶向性評(píng)價(jià)及參數(shù)解釋1、相對(duì)攝取率 re=（AUCI）P/（AUCI）Sre1，表示藥物在該器官或組織有靶向性，re愈大靶向效果愈好re1，無(wú)靶向性。2、靶向效率 te=（AUC）靶/（AUC）非靶te表示藥物制劑和藥物溶液對(duì)靶器官的選擇性te值大于1，表示對(duì)靶器官比某非靶器官有選擇性；te愈大，

20、選擇性愈強(qiáng)3、峰濃度比Ce=（CMAX）P/（CMAX）S （考過(guò)）Ce表示藥物制劑改變藥物分布的效果； Ce愈大，表面改變藥物分布的效果愈明顯。重要考點(diǎn)3：脂質(zhì)體的分類和新型靶向脂質(zhì)體分類（考兩年）類別分類特點(diǎn)按結(jié)構(gòu)分類單室脂質(zhì)體（ULV）只被一層類脂質(zhì)雙分子層所包封多室脂質(zhì)體（MLV）被幾層類脂質(zhì)分子層所隔開(kāi)，形成不均勻的聚集體。大多孔脂質(zhì)體（MVV）單層狀，為細(xì)胞的良好模型，比單室脂質(zhì)體多包封10倍的藥物。按性能分類常規(guī)脂質(zhì)體由磷脂和膽固醇組成特殊性能熱敏脂質(zhì)體藥物的釋放對(duì)熱具有敏感性PH敏感脂質(zhì)體對(duì)PH（特別是低PH）敏感多糖被復(fù)脂質(zhì)體結(jié)合了天然或人工合成的糖脂免疫脂質(zhì)體類脂膜表面被抗

21、體修飾按荷電性分類中性脂質(zhì)體不含離子的脂質(zhì)體負(fù)電性脂質(zhì)體（酸性脂質(zhì)）帶負(fù)電性，如磷脂酸和磷脂酰絲氨酸等脂質(zhì)正電性脂質(zhì)體含堿基（氨基）脂質(zhì)如十八胺脂質(zhì)重要考點(diǎn)4：脂質(zhì)體的性質(zhì)、特點(diǎn)與質(zhì)量要求（考兩年）u 性質(zhì)：Ø 相變溫度、荷電性u(píng) 特點(diǎn)：Ø 靶向性和淋巴定向性Ø 緩釋和長(zhǎng)效性Ø 細(xì)胞親和性與組織相容性Ø 降低藥物毒性Ø 提高藥物穩(wěn)定性u(píng) 質(zhì)量要求：Ø 形態(tài)、粒徑及其分布Ø 包封率Ø 載藥量Ø 脂質(zhì)體的穩(wěn)定性重要考點(diǎn)5：微球的分類、特點(diǎn)與質(zhì)量要求u 分類：Ø 普通注射微球Ø 栓

22、塞性微球Ø 磁性微球Ø 生物靶向性微球u 作用特點(diǎn)：（1）緩釋性（2）靶向性：3m：將被肺有效截獲主要濃集于肺；3m：被肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝取；0.1m：可能透過(guò)血管細(xì)胞膜孔而離開(kāi)血液循環(huán)。（3）降低毒副作用u 質(zhì)量要求：（1）粒子大小與粒度分布1）粒子大?。簷z測(cè)方法有：檢測(cè)方法：顯微鏡法、電子顯微鏡法、激光散射法、庫(kù)爾特計(jì)數(shù)法。形態(tài)為球形、圓整、表面光滑、粒徑分布在較窄范圍內(nèi)。2）粒徑分布：（2）載藥量（含藥量）（3）有機(jī)溶劑殘留檢查（4）體外釋放實(shí)驗(yàn)重要考點(diǎn)6：微球載體材料和微球的用途u 載體材料：（1）天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明膠、殼聚糖、葡聚糖（2）合成聚合物：如聚乳酸（PLA）、聚丙交酯、聚乳酸-羥乙酸（PLGA）、聚丙交酯乙交酯（PLCG）、聚己內(nèi)酯、聚羥丁酸等u 用途：Ø 抗癌藥物載體Ø 多肽載體Ø 疫苗載體Ø 局麻藥實(shí)現(xiàn)長(zhǎng)效緩釋考點(diǎn)：微囊Ø 指將固態(tài)或液態(tài)藥物（囊心物）包裹在天然或合成的高分子材料（囊材）中成的微小囊狀物，稱微型膠囊（微囊）。Ø 微囊粒徑在1-250m。粒徑在0.1-1m之間的稱亞微囊；粒徑在10-100m之間的稱納米囊。Ø 制備微