奧拉西坦注射液-說明書

1、奧拉西坦注射液藥品名稱:通用名稱：奧拉西坦注射液英文名稱：Oxiracetam Injection商品名稱：歐蘭同成份:奧拉西坦適應癥:用于腦損傷及引起的神經(jīng)功能缺失、記憶與智能障礙等癥的治療。規(guī)格:5ml：1g用法用量:靜脈滴注。每日一次，每次4-6g，用前加入到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液100-250ml中，搖勻后靜脈滴注?？勺们樵鰷p用量，用藥療程為2-3周。國外上市奧拉西坦注射液的用量范圍是2-8g，但國內(nèi)尚無低于4g、高于6g的用藥經(jīng)驗。不良反應:1. 據(jù)國外文獻報道，奧拉西坦的不良反應少見，偶見皮膚瘙癢、惡心、精神興奮、睡眠紊亂，但癥狀較輕，停藥后可自行恢復。2. 應用本

2、品進行了臨床試驗，結果顯示奧拉西坦注射液組與吡拉西坦注射液的不良事件發(fā)生率無統(tǒng)計學差異，未發(fā)現(xiàn)嚴重不良事件。禁忌:對本品過敏者、嚴重腎功能損害者禁用。注意事項:1. 輕、中度腎功能不全者應慎用，必需使用本品時，須減量。2. 患者出現(xiàn)精神興奮和睡眠紊亂時，應減量。孕婦及哺乳期婦女用藥:本品在孕婦及哺乳期婦女使用的安全性尚不明確，因此，不應使用。兒童用藥:尚不明確。老年用藥:Lecaillon JB等對老年病人的奧拉西坦藥物代謝情況進行了研究，老年人由于生理性腎功能減退，消除半衰期(t1/2)較健康青年人延長，曲線下面積(AUC)及血藥峰濃度(Cmax)均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，

3、但與青年人相比無顯著性差異。藥物相互作用:尚不明確。藥物過量:在超劑量使用本品的情況下偶有病人出現(xiàn)興奮、失眠等不良反應，停藥或減少劑量后癥狀可逐漸消失。毒理研究:動物研究顯示，奧拉西坦小鼠灌胃給藥10g/kg、靜注給藥2g/kg和大鼠灌胃給藥10g/kg均未見動物死亡；未見致突變性、致癌作用及生殖毒性。藥理作用:奧拉西坦為吡拉西坦的類似物，可改善老年性癡呆和記憶障礙癥患者的記憶和學習功能。機理研究結果提示，奧拉西坦可促進磷酰膽堿和磷酰乙醇胺合成，提高大腦中ATP/ADP的比值，使大腦中蛋白質(zhì)和核酸的合成增加。藥代動力學:應用本品進行了人體藥代動力學研究，結果：單次靜脈滴注(2.0g)血藥峰濃度

4、(Cmax)為96.15±3.58g·ml-1，半衰期(t1/2)為3.84±0.64h，曲線下面積(AUC0-12)為256.26±16.84g·ml-1·h-1，曲線下面積(AUC0-)為276.74±18.11g·ml-1·h-1，腎排泄速率常數(shù)(ke)為0.18±0.03h<>sup-1，平均滯留時間(MRT)為4.39±0.39h。多次靜脈滴注(2.0g)血藥峰濃度Cmax為97.92±3.26ug·ml-1，半衰期(T1/2) 為4.14&#

5、177;0.82h，曲線下面積(AUC0-12)為259.36±25.43g. ml-1·h-1，曲線下面積(AUC0-)為285.59±27.38g·ml-1·h-1，腎排泄速率常數(shù)(ke)為0.17±0.04h-1，平均滯留時間(MRT)為4.87±0.69h。奧拉西坦多次靜脈給藥體內(nèi)無蓄積；靜脈給藥后，血藥濃度水平以及主要的藥代動力學參數(shù)在個體間差異較??；文獻資料顯示：奧拉西坦在肝、腎中分布濃度較高，除腦脊液中的半衰期為300分鐘(口服2.0g)、140分鐘(靜脈注射2.0g)外，在其余組織的半衰期與血漿中相似。奧拉西坦主要通過腎臟代謝，48小時內(nèi)90%以上的藥物以原型從尿中排出，個體間差異很??；老年人與健康年輕人的腎臟消除速度無顯著性差異。性狀:本品為無色或幾乎無色的澄明液體。貯藏:遮光，密閉，在陰涼干燥處(不超過20)保存。包裝:曲頸易折玻璃安瓿，6支/盒。有效期:暫定24