制藥專業(yè)《制藥工藝學(xué)》教學(xué)大綱

1、制藥工藝學(xué)教學(xué)大綱課程編碼：0413102403課程名稱：制藥工藝學(xué)學(xué)時/學(xué)分：48/3先修課程：無機化學(xué)、有機化學(xué)、生物化學(xué)、藥物化學(xué)適用專業(yè)：制藥工程開課教研室：生化與制藥教研室一、課程的性質(zhì)與任務(wù)1課程性質(zhì)：本課程是制藥工程專業(yè)必修的一門專業(yè)課，是制藥工程專業(yè)的核心課程。2課程任務(wù)：本課程結(jié)合現(xiàn)代制藥企業(yè)的制藥工藝技術(shù)和質(zhì)量管理要求，根據(jù)制藥技術(shù)特征和共性規(guī)律，在化學(xué)制藥工藝、中藥制藥工藝、生物制藥工藝等領(lǐng)域進行內(nèi)容的整體設(shè)計與有機整合，充分反映核心知識單元，明確知識點，包括工藝原理、工藝過程及設(shè)備、質(zhì)量控制等。不僅具有堅實的基礎(chǔ)理論，而且以典型產(chǎn)品的整個制造過程為例，做到理論密切聯(lián)系實

2、踐。二、課程教學(xué)基本要求通過本課程的學(xué)習(xí)，要求學(xué)生掌握有關(guān)化學(xué)制藥、中藥制藥、生物制藥生產(chǎn)中的單元操作和工藝路線設(shè)計、選擇和改進，以及中試放大、質(zhì)量控制和“三廢”防治等方面的知識。了解化學(xué)合成藥物、中藥、生化藥物的生產(chǎn)特點，生產(chǎn)工藝，使學(xué)生具備生產(chǎn)各種類型藥物的基本能力。成績考核形式：期末成績（閉卷考試）（70%）平時成績（作業(yè)、期中考試、課堂提問等）（30%)。成績評定采用百分制，60分為及格。三、課程的教學(xué)內(nèi)容第一章 緒論1.教學(xué)基本要求掌握化學(xué)制藥工藝學(xué)的研究對象和內(nèi)容，了解化學(xué)制藥工業(yè)的發(fā)展和現(xiàn)狀。2.要求學(xué)生掌握的基本概念、理論、技能通過本章學(xué)習(xí)，使學(xué)生掌握化學(xué)制藥工藝學(xué)的研究對象和

3、內(nèi)容，主要包括制藥工藝路線設(shè)計思路、理想的工藝路線和“三廢”防治等。3.教學(xué)重點和難點教學(xué)重點是化學(xué)制藥工藝學(xué)的研究對象和內(nèi)容。教學(xué)難點是化學(xué)制藥工藝學(xué)的研究對象。4.教學(xué)內(nèi)容（1）概述主要知識點：化學(xué)制藥工藝學(xué)的研究對象和內(nèi)容；化學(xué)制藥工業(yè)的特點及在化學(xué)工業(yè)中的地位；國內(nèi)外化學(xué)制藥工業(yè)的發(fā)展和現(xiàn)狀。第二章 藥物工藝路線的設(shè)計與選擇1.教學(xué)基本要求掌握全合成藥物、半合成藥物概念和理想工藝路線的條件。藥物工藝路線設(shè)計的幾種方法，工藝路線的評價中的幾個重要概念，光學(xué)異構(gòu)體的拆分及不對稱合成；熟悉工藝路線的設(shè)計和選擇的程序；了解工藝路線選擇，不對稱轉(zhuǎn)化、不對稱誘導(dǎo)。2.要求學(xué)生掌握的基本概念、理論、

4、技能通過本章學(xué)習(xí)，使學(xué)生掌握藥物工藝路線設(shè)計的幾種方法，主要包括逆合成法、分子對稱法、類型反應(yīng)法和模擬類推法等，以及合成步驟和總收率。化學(xué)反應(yīng)類型的選擇、原輔料供應(yīng)、原輔料更換，立體化學(xué)在工藝路線設(shè)計中的應(yīng)用等。3.教學(xué)重點和難點教學(xué)重點是藥物工藝路線設(shè)計的幾種方法。教學(xué)難點是如何設(shè)計和選擇理想的工藝路線。4.教學(xué)內(nèi)容（1）藥物工藝路線的設(shè)計方法主要知識點：全合成藥物；半合成藥物；理想藥物工藝路線；藥物生產(chǎn)工藝路線的設(shè)計和選擇的一般程序；逆合成法（追溯求源法）；模擬類推法；類型反應(yīng)法和分子對稱法。（2）藥物工藝路線的選擇主要知識點：合成步驟和總收率；化學(xué)反應(yīng)類型的選擇；原輔料供應(yīng)；原輔料更換。

5、第三章 藥物工藝路線反應(yīng)條件研究1.教學(xué)基本要求掌握藥物工藝研究中的實踐及有關(guān)理論。反應(yīng)物濃度、溫度、壓力、溶劑等因素對合成工藝的影響。了解影響工藝的幾個因素，生產(chǎn)工藝研究的研究內(nèi)容。2.要求學(xué)生掌握的基本概念、理論、技能通過本章學(xué)習(xí)，使學(xué)生掌握藥物工藝路線反應(yīng)條件研究的內(nèi)容，主要包括反應(yīng)物濃度與配料比、溫度、壓力、溶劑、加料方式、催化劑等。3.教學(xué)重點和難點教學(xué)重點是反應(yīng)物濃度與配料比、溫度、壓力、溶劑。教學(xué)難點是反應(yīng)物濃度與配料比。4.教學(xué)內(nèi)容（1）反應(yīng)物的濃度與配料比主要知識點：化學(xué)反應(yīng)條件對反應(yīng)物質(zhì)性能起作用的規(guī)律性；化學(xué)反應(yīng)過程；如何確定反應(yīng)的配料比。（2）加料方式主要知識點：反應(yīng)物

6、的加入順序；加入時間。（3）溶劑的選擇和溶劑化效應(yīng)主要知識點：溶劑分類；溶劑對反應(yīng)速度；反應(yīng)方向和產(chǎn)品構(gòu)型的影響；溶劑的選擇。（4）反應(yīng)溫度和壓力主要知識點：溫度和壓力對合成工藝的影響。（5）催化劑主要知識點：固體催化劑的性質(zhì)和組成；催化劑作用機理；催化劑的活性及其影響因素。（6）中間體和藥品質(zhì)量監(jiān)控主要知識點：反應(yīng)時間和終點控制；原料、中間體質(zhì)量控制；產(chǎn)物的后處理和質(zhì)量控制。第四章 中試放大與生產(chǎn)工藝規(guī)程1.教學(xué)基本要求掌握中試與小試的區(qū)別以及中試放大的研究內(nèi)容，物料衡算及收率計算。熟悉中試的重要性。了解工藝規(guī)程的制定及主要作用。2.要求學(xué)生掌握的基本概念、理論、技能通過本章學(xué)習(xí)，使學(xué)生掌握

7、中試放大的研究內(nèi)容和中試放大的方法，主要包括經(jīng)驗放大法，相似放大法，數(shù)學(xué)模擬放大法，以及中試放大的研究內(nèi)容，物料衡算等。3.教學(xué)重點和難點教學(xué)重點是中試放大的研究內(nèi)容。教學(xué)難點是物料衡算。4.教學(xué)內(nèi)容（1）實驗室研究與工業(yè)生產(chǎn)的區(qū)別主要知識點：實驗室研究階段特點、作用、任務(wù)；中試放大階段特點、作用、任務(wù)以及工業(yè)生產(chǎn)的特點、作用、任務(wù)。（2）中試放大的方法主要知識點：經(jīng)驗放大法；相似放大法；數(shù)學(xué)模擬放大法。（3）制藥工藝放大的研究內(nèi)容主要知識點：工藝路線和單元反應(yīng)方法的最后確定；設(shè)備材質(zhì)與型式；攪拌；工藝流程；質(zhì)量監(jiān)控；安全生產(chǎn)等。（4）物料衡算主要知識點：理論基礎(chǔ)；物料衡算的確定；衡算數(shù)據(jù)與衡

8、算步驟等。（5）生產(chǎn)工藝規(guī)程主要知識點：生產(chǎn)工藝規(guī)程的主要作用；生產(chǎn)工藝規(guī)程的制定和修訂。第五章 化學(xué)制藥廠“三廢”的防治1.教學(xué)基本要求掌握“三廢”的消除和減少措施，藥廠“三廢”的無害化處理方法；了解化學(xué)制藥廠污染的特點和現(xiàn)狀和環(huán)境保護的重要意義。2.要求學(xué)生掌握的基本概念、理論、技能通過本章學(xué)習(xí)，使學(xué)生掌握“三廢”的消除和減少措施，藥廠“三廢”的無害化處理方法等。3.教學(xué)重點和難點教學(xué)重點是“三廢”的消除和減少措施。教學(xué)難點是藥廠“三廢”的無害化處理方法。4.教學(xué)內(nèi)容（1）概述主要知識點：化學(xué)制藥廠污染的特點和現(xiàn)狀。（2）“三廢”治理主要知識點：“三廢”的消除和減少措施；藥廠“三廢”的無害

9、化處理方法。第六章 中藥制藥工藝研究1.教學(xué)基本要求掌握浸提原理、浸提方法和分離與純化方法，中藥常用純化方法的特點和選用；熟悉中藥提取液的濃縮與干燥原理及方法；了解中藥制藥工藝研究思路。2.要求學(xué)生掌握的基本概念、理論、技能通過本章學(xué)習(xí)，使學(xué)生掌握浸提原理、浸提方法和分離與純化方法，主要包括煎煮法、浸漬法、滲漏法、回流法、水提醇沉法、醇提水沉法、鹽析法等。3.教學(xué)重點和難點教學(xué)重點是中藥提取方法和分離與純化方法，中藥提取液的濃縮與干燥。教學(xué)難點是分離與純化方法。4.教學(xué)內(nèi)容（1）中藥制藥工藝研究思路主要知識點：中藥制藥工藝研究目的與原則；工藝與藥物藥效的關(guān)系；構(gòu)成制藥工藝的主要因素。（2）提純

10、工藝主要知識點：提純工藝；浸提原理；浸提方法和分離與純化方法；中藥常用純化方法的特點和選用。（3）中間體獲得工藝主要知識點：中藥提取液的濃縮與干燥。第七章 生物制藥工藝研究1.教學(xué)基本要求掌握生物活性物質(zhì)的存在特點，生物材料的選取和處理，以及提取的主要方法和工藝要點；熟悉生物活性物質(zhì)的分離原理與生物技術(shù)制藥下游技術(shù)的應(yīng)用與發(fā)展；了解生物制藥中試放大工藝設(shè)計的基本要求與內(nèi)容。2.要求學(xué)生掌握的基本概念、理論、技能通過本章學(xué)習(xí)，使學(xué)生掌握生物活性物質(zhì)的存在特點，生物材料的選取和處理，以及提取的主要方法和工藝要點等。3.教學(xué)重點和難點教學(xué)重點是生物活性物質(zhì)的存在特點，生物制藥的一般工藝過程。教學(xué)難點

11、是生物制藥的基本技術(shù)4.教學(xué)內(nèi)容（1）生物制藥原料主要知識點：生物活性物質(zhì)的存在特點；生物制藥材料來源。（2）生物制藥技術(shù)基礎(chǔ)主要知識點：生化制藥工藝技術(shù)基礎(chǔ)；微生物制藥工藝技術(shù)基礎(chǔ)；生物技術(shù)藥物制造工藝技術(shù)基礎(chǔ)；生物制藥中試放大工藝設(shè)計。第八章 氨基酸類藥物1.教學(xué)基本要求掌握蛋白水解法、發(fā)酵法、酶轉(zhuǎn)化法制備氨基酸的原理及工藝過程；熟悉化學(xué)合成法制備氨基酸的方法及產(chǎn)物性質(zhì)；了解氨基酸的分類方法。2.要求學(xué)生掌握的基本概念、理論、技能通過本章學(xué)習(xí)，使學(xué)生掌握氨基酸的各種制備方法及工藝，主要包括蛋白水解法、發(fā)酵法、酶轉(zhuǎn)化法和化學(xué)合成法等。3.教學(xué)重點和難點教學(xué)重點是氨基酸的各種制備方法及工藝。教

12、學(xué)難點是發(fā)酵法及酶轉(zhuǎn)化法。4.教學(xué)內(nèi)容（1）概述主要知識點：氨基酸的概念、分類方法、性質(zhì)；氨基酸類藥物的作用和用途。（2）氨基酸類藥物的生產(chǎn)方法主要知識點：蛋白質(zhì)水解方法及氨基酸的分離方法，L-胱氨酸的制備；發(fā)酵法的基本原理和過程，L-異亮氨酸的制備，賴氨酸的制備；酶的固定化方法，酶工程法制備氨基酸的原理，酶拆分法制備L-苯丙氨酸；化學(xué)法制備氨基酸藥物的工藝原理，L-脯氨酸、L-蘇氨酸的制備。（3）氨基酸輸液主要知識點：氨基酸輸液的配方及配制工藝。第九章 蛋白質(zhì)與多肽類藥物1.教學(xué)基本要求掌握蛋白質(zhì)和主要多肽類藥物的生產(chǎn)方法；掌握干擾素、胰島素的生產(chǎn)工藝及主要作用。了解蛋白質(zhì)、多肽類藥物的分類

13、，基因工程技術(shù)在蛋白質(zhì)藥物上的應(yīng)用。2.要求學(xué)生掌握的基本概念、理論、技能通過本章學(xué)習(xí)，使學(xué)生掌握蛋白質(zhì)和主要多肽類藥物的生產(chǎn)方法，主要包括分離與純化法、化學(xué)合成法、生物化學(xué)合成、蛋白質(zhì)工程和固相肽合成等。3.教學(xué)重點和難點教學(xué)重點是蛋白質(zhì)和主要多肽類藥物的生產(chǎn)方法。教學(xué)難點是蛋白質(zhì)工程和固相肽合成。4.教學(xué)內(nèi)容（1）多肽及蛋白質(zhì)類藥物分類主要知識點：肽與蛋白類激素；神經(jīng)肽；肽類抗生素；肽類毒素。（2）多肽及蛋白質(zhì)類藥物的性質(zhì)和用途主要知識點：多肽的結(jié)構(gòu)特征、用途和性質(zhì)；蛋白質(zhì)類藥物的性質(zhì)和用途。（3）制備方法主要知識點：分離與純化法；化學(xué)合成法；生物化學(xué)合成；蛋白質(zhì)工程和固相肽合成。（4）制

14、備工藝主要知識點：胸腺素；胸腺肽；干擾素；胰島素。第十章 酶類藥物1.教學(xué)基本要求掌握酶類藥物的生產(chǎn)，包括生化制備法的基本原理，工藝過程；微生物發(fā)酵法的基本原理，工藝過程。熟悉藥用酶的特征、藥用酶的來源、種類和重要的酶類藥物的性質(zhì)及生產(chǎn)方法。2.要求學(xué)生掌握的基本概念、理論、技能通過本章學(xué)習(xí)，使學(xué)生掌握酶類藥物的生產(chǎn)，主要包括生化制備法的基本原理，工藝過程；微生物發(fā)酵法的基本原理，工藝過程等。3.教學(xué)重點和難點教學(xué)重點是酶類藥物的生產(chǎn)。教學(xué)難點是酶的提取、純化、活力測定與純度檢測。4.教學(xué)內(nèi)容（1）酶類藥物組成、分類及應(yīng)用主要知識點：藥用酶的一般特征；藥用酶的來源；藥用酶的種類及應(yīng)用。（2）制

15、備方法主要知識點：生化制備法的基本原理；工藝過程；微生物發(fā)酵法的基本原理；工藝過程。（3）重要的酶類藥物的性質(zhì)及生產(chǎn)工藝主要知識點：胃蛋白酶；超氧化物歧化酶；尿激酶等。第十一章 核酸類藥物1.教學(xué)基本要求掌握核酸類藥物的生產(chǎn)方法，了解核酸的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)，核苷酸的制備原理。熟悉主要核酸類藥物的生產(chǎn)工藝和作用2.要求學(xué)生掌握的基本概念、理論、技能通過本章學(xué)習(xí)，使學(xué)生掌握核酸類藥物的生產(chǎn)方法，主要包括RNA的制備、DNA的制備、核苷酸、核苷及堿基的制備等。3.教學(xué)重點和難點教學(xué)重點是核酸類藥物的生產(chǎn)方法。教學(xué)難點是核苷酸、核苷及堿基的制備。4.教學(xué)內(nèi)容（1）概述主要知識點：核酸類藥物的分類、性質(zhì)及作用

16、。（2）制備方法主要知識點：RNA的制備；DNA的制備；核苷酸、核苷及堿基的制備。（3）重要核酸類藥物的制備工藝主要知識點：核苷酸、阿糖胞苷、阿糖腺苷等的結(jié)構(gòu)和生產(chǎn)工藝。第十二章 糖類藥物1.教學(xué)基本要求掌握糖類藥物的生產(chǎn)方法及糖類藥物的用途，了解單糖的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)。熟悉主要糖類藥物的生產(chǎn)工藝和作用2.要求學(xué)生掌握的基本概念、理論、技能通過本章學(xué)習(xí)，使學(xué)生掌握糖類藥物的制備方法，主要包單糖、寡糖和多糖的制備方法、用途等。3.教學(xué)重點和難點教學(xué)重點是糖類藥物的制備方法。教學(xué)難點是糖的提取和純化。4.教學(xué)內(nèi)容（1）概述主要知識點：糖類藥物的分類、性質(zhì)及作用。（2）制備方法主要知識點：動植物來源的糖類

17、藥物的生產(chǎn)；微生物來源的糖類藥物的生產(chǎn)。（3）重要糖類藥物的制備工藝主要知識點：肝素、硫酸軟骨素、透明質(zhì)酸等的結(jié)構(gòu)和生產(chǎn)工藝。第十三章 脂類藥物1.教學(xué)基本要求掌握脂類藥物的生產(chǎn)方法，了解脂肪、脂肪酸、磷脂等的化學(xué)結(jié)構(gòu)、性質(zhì)，類脂類藥物的幾種制備方法。熟悉主要脂類藥物的生產(chǎn)工藝和作用2.要求學(xué)生掌握的基本概念、理論、技能通過本章學(xué)習(xí)，使學(xué)生掌握脂類藥物的生產(chǎn)方法，主要包括直接抽提法、水解法、化學(xué)合成或半合成法、生物轉(zhuǎn)化法以及分離、精制方法等。3.教學(xué)重點和難點教學(xué)重點是脂類藥物的生產(chǎn)方法。教學(xué)難點是水解法、生物轉(zhuǎn)化法以及分離、精制方法。4.教學(xué)內(nèi)容（1）概述主要知識點：脂類藥物的分類、性質(zhì)及作用。（2）制備方法主要知識點：直接抽提法；水解法；化學(xué)合成或半合成法；生物轉(zhuǎn)化法以及分離、精制方法等。（3）重要脂類藥物的制備工藝主要知識點：卵磷脂、膽紅素、牛黃等的結(jié)構(gòu)和生產(chǎn)工藝。四、學(xué)時分配表章節(jié)教 學(xué) 內(nèi) 容學(xué)時備注一緒論2二藥物工藝路線的設(shè)計與選擇4三藥物工藝路線反應(yīng)條件研究3四中試放大與生產(chǎn)工藝規(guī)程3五化學(xué)制藥廠“三廢”的防治2六中藥制藥工藝研究