依托考昔治療急性疼痛

1、.其他國家已經(jīng)獲得的適應(yīng)癥及推薦劑量：目前中國已經(jīng)獲得的適應(yīng)癥：目前中國已經(jīng)獲得的適應(yīng)癥：l 治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎l 治療骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征安康信安康信 （依托考昔）（依托考昔） 新一代選擇性新一代選擇性COX-2 抑制劑抑制劑l 治療急慢性骨關(guān)節(jié)炎的癥狀 （OA）30mg-60mgl 慢性腰背痛 60mgl 治療急慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀(RA) 90mgl 治療強直性脊柱炎的疼痛和炎癥 90mgl 治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎 120mgl 治療原發(fā)性痛經(jīng)的急性疼痛 120mg. NSAID =非甾體抗炎藥物非甾體抗炎藥物; COX = 環(huán)氧化酶環(huán)氧化酶摘自摘自 Wallace JL

2、. Am J Med. 1999;107(suppl 6A):11S17S; Hinz B, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2002;300:367375; Vanegas H, et al. Prog Neurobiol. 2001;64:327363; Furst DE. Am J Med. 1999;107:18S26S; Vane JR, et al. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 1998;38:97120; Fung HB, et al. Clin Ther. 1999;21:11311157.NSAIDs的作用機理的作用機理N

3、SAID保護胃粘膜保護胃粘膜止血止血疼痛和發(fā)熱疼痛和發(fā)熱炎癥炎癥腎臟腎臟CO2XX前列腺素前列腺素前列腺素前列腺素Cox-2抑制劑不影響血小板的凝集作用，可用于術(shù)后鎮(zhèn)痛；同時對胃腸道的不良反應(yīng)大大減少。抑制劑不影響血小板的凝集作用，可用于術(shù)后鎮(zhèn)痛；同時對胃腸道的不良反應(yīng)大大減少。獨特的化學(xué)結(jié)構(gòu)獨特的化學(xué)結(jié)構(gòu)摘自摘自 Friesen RW, et al. Bioorg Med Chem Lett. 1998;8:27772782; Penning TD, et al. J Med Chem. 1997;40:13471365; Riendeau D, et al. J Pharmacol Exp

4、 Ther. 2001;296:558566.ClCH3NN三環(huán)甲基砜不含磺胺結(jié)構(gòu)，可用于磺胺過敏的患者；可與食物、抗酸劑同服，療效不受影響。不含磺胺結(jié)構(gòu)，可用于磺胺過敏的患者；可與食物、抗酸劑同服，療效不受影響。依托考昔依托考昔1 1小時達血藥濃度高峰小時達血藥濃度高峰* *依托考昔依托考昔 濃度濃度( ng/ml)時間時間(小時小時)01224364805001500200060 mg120 mg(n=12)t1/2 = 半衰期半衰期*健康人群單劑量口服健康人群單劑量口服摘自摘自 Agrawal NGB, et al. J Clin Pharmacol. 2003;43:268276.10

5、00血藥濃度達峰時間血藥濃度達峰時間和半衰期和半衰期依托考昔依托考昔1 1 22 22塞來昔布塞來昔布2323812812雙氯芬酸鈉雙氯芬酸鈉 ( (緩釋緩釋) )242412.3 12.3 雙氯芬酸鈉雙氯芬酸鈉( (控釋控釋) ) 5.3; 6.055.3; 6.052.3; 6.752.3; 6.75雙氯芬酸鉀雙氯芬酸鉀( (速釋速釋) ) 1/311/311212布洛芬布洛芬 12121.821.82美洛昔康美洛昔康 4.964.9615201520萘普生萘普生2424 1217 1217萘普生萘普生( (緩釋緩釋) ) 464612171217萘普生鈉萘普生鈉121212171217萘

6、普生鈉萘普生鈉( (控釋控釋) ) 5 51515吲哚美辛吲哚美辛0.520.52311311吲哚美辛吲哚美辛( (緩釋緩釋) ) 6.26.2311311尼美舒利尼美舒利23232525Tmax = 達峰時間達峰時間.病例分享一病例分享一一般情況：杜一般情況：杜XX,XX,男，男，4949歲，工人歲，工人入院入院主訴主訴：右肩臂疼痛：右肩臂疼痛1 1年余，加劇3個月。疼痛劇烈，夜間痛醒，經(jīng)扶他林75mg,qd,po一周，神經(jīng)阻滯二次，疼痛仍劇烈。專科情況?？魄闆r：右肩胛骨內(nèi)側(cè)，喙肱韌帶，肱二頭肌長頭肌腱壓痛明顯，：右肩胛骨內(nèi)側(cè)，喙肱韌帶，肱二頭肌長頭肌腱壓痛明顯，右臂上舉，外旋疼痛劇烈。頸椎

7、右臂上舉，外旋疼痛劇烈。頸椎X-rayX-ray示：頸椎退變，肩關(guān)節(jié)及肺部示：頸椎退變，肩關(guān)節(jié)及肺部X-rayX-ray示：未見明顯異常。示：未見明顯異常。既往史既往史：既往體健，無過敏史：既往體健，無過敏史。否認(rèn)“糖尿病”“高血壓”病史，否認(rèn)“病毒性肝炎、肺結(jié)核、傷寒”等傳染性疾病史；否認(rèn)外傷、手術(shù)史，無輸血史，預(yù)防接種史不詳。. 初步初步診斷診斷： 1 1、頸肩綜合癥頸肩綜合癥 治療方案：治療方案： 1 1，神經(jīng)阻滯，神經(jīng)阻滯 2 2，依托考昔，依托考昔60mg,qd,po 60mg,qd,po 病例分享一病例分享一.療效：患者神經(jīng)阻滯2h后出現(xiàn)疼痛，晚上疼痛劇烈，難以耐受； 口服安康信（

8、依托考昔）安康信（依托考昔） 60mg 160mg 1片片；1小時后患者疼痛顯著緩解，幾乎無明顯自覺疼痛，迅速入睡；患者一夜睡眠好，疼痛不明顯，繼續(xù)服用4天，患者疼痛緩解。病例分享一病例分享一.病例分享一病例分享一數(shù)字評分法(Numeric rating scale, NRS)是將疼痛的程度用0至10共11個數(shù)字表示，0表示無痛，10代表最痛，患者根據(jù)自身疼痛程度在這11個數(shù)字中挑選一個數(shù)字代表其疼痛程度。0分：無痛； 3分以下：有輕微的疼痛，患者能忍受； 4分6分：患者疼痛并影響睡眠，尚能忍受，應(yīng)給予臨床處置；7分10分：患者有漸強烈的疼痛，疼痛劇烈或難忍。. 針對病例一，安康信（依托考昔）

9、用于骨骼，肌肉等疼痛具有以下特點： 鎮(zhèn)痛起效快快，約1個小時即達到鎮(zhèn)痛效果； 鎮(zhèn)痛效果強強，患者NRS疼痛評分顯著降低至無痛水平； 持續(xù)時間長長，患者睡眠好，病例分享一病例分享一.病例分享二病例分享二一般情況：謝XX，男，37歲，公安干警。病情簡介：病情簡介：因腰骶部疼痛14年。診斷為“強直性脊柱炎”在我科治療多年。今年4月6日疼痛加劇，常規(guī)服用“扶他林75mg.qd,疼痛緩解不理想，門診檢查：血沉(ESR)78mm/h,C-反應(yīng)蛋白（CPR)56mg/ml。在繼續(xù)服用柳氮磺胺吡啶片，改用依托考昔60mg,qd.1小時后疼痛緩解50%，睡眠改善，繼續(xù)服用14天，疼痛緩解。復(fù)查（ESR)12mm

10、/h,CRP5mg/ml。既往史既往史：既往素健。否認(rèn)“高血壓、糖尿病、冠心病”病史，否認(rèn)“病毒性肝炎、肺結(jié)核、傷寒”等傳染性疾病史；否認(rèn)食物、藥物過敏史；否認(rèn)“胃病”史；否認(rèn)外傷、手術(shù)史，無輸血史，預(yù)防接種史不詳。 . 診斷診斷： 強直性脊柱炎強直性脊柱炎 治療方案：治療方案： 免疫平衡治療免疫平衡治療+ +NSAIDsNSAIDs。病例分享二病例分享二.療效：疼痛緩解，炎性反應(yīng)有效控制病例分享二病例分享二.病例分享二病例分享二數(shù)字評分法(Numeric rating scale, NRS)是將疼痛的程度用0至10共11個數(shù)字表示，0表示無痛，10代表最痛，患者根據(jù)自身疼痛程度在這11個數(shù)字

11、中挑選一個數(shù)字代表其疼痛程度。0分：無痛； 3分以下：有輕微的疼痛，患者能忍受； 4分6分：患者疼痛并影響睡眠，尚能忍受，應(yīng)給予臨床處置；7分10分：患者有漸強烈的疼痛，疼痛劇烈或難忍。口服口服 安康信（依托考昔）安康信（依托考昔） 120 mg. 針對病例二，安康信（依托考昔）同樣具有起效快，鎮(zhèn)痛強的特點，患者對療效滿意?；颊咦允霭部敌牛ㄒ劳锌嘉簦╂?zhèn)痛效果明顯優(yōu)于扶他林。 同時，鎮(zhèn)痛也存在個體差異，尋求個體化的鎮(zhèn)痛方案（盡可能使病人參與方法的選擇）以滿足不同個體病人的需求，并且爭取副作用最小。病例分享二病例分享二.病例分享三病例分享三一般情況：李XX,男，56歲，工人門診門診主訴主訴：右踇趾

12、劇烈疼痛伴腫脹：右踇趾劇烈疼痛伴腫脹1 1天，無法行走及入眠，既往有痛天，無法行走及入眠，既往有痛風(fēng)病史。風(fēng)病史。檢查檢查情況情況：第一跖趾關(guān)節(jié)炎，伴關(guān)節(jié)周圍軟組織腫。 血尿酸816 mol/L 。血液分析：wbc:14.8*10診斷：痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作診斷：痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作。 .治療方案： 1, 口服安康信（依托考昔）口服安康信（依托考昔） 120 mg120 mg 2, 2,抗炎治療抗炎治療10 分鐘后，患者即自覺劇烈疼痛明顯緩解，NRS評分從9-10分下降到5分。30分鐘后，患者無明顯自覺疼痛，NRS評分1分，可以自行行走。繼續(xù)口服安康信（依托考昔） 120 mg/日，跟進隨訪，觀察療效。病例分享三病例分享三.。 針對病例三，安康信（依托考昔）作為唯一具有急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的NSAIDs類抗炎鎮(zhèn)痛藥，不負(fù)眾望。半小時急速起效，迅速緩解患者疼痛，顯著改善患者癥狀體征，恢復(fù)機體行動能力。病例分享三病例分享三. 安康信（依托考昔）符合理想的鎮(zhèn)痛藥所應(yīng)該有的標(biāo)準(zhǔn)： 強效（挑戰(zhàn)痛風(fēng)劇烈疼痛）， 速效（24分鐘起效）， 長效（24小時有效） 副作用?。ㄒ劳锌嘉粜难馨踩耘c傳統(tǒng)NSAID相似， 胃腸道安全性優(yōu)于傳統(tǒng)NSAID ）的特點。對比