達(dá)菲的合成路線_第1頁(yè)
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一、達(dá)菲:目前的合成路線主要有兩種:Gilead Sciences的路線12以奎寧酸作原料,其中涉及有毒的疊氮化物;而羅氏的合成路線3(見(jiàn)下圖)原料是莽草酸,且不涉及疊氮化物。根據(jù)此路線,每步用到的原料及試劑見(jiàn)下,重點(diǎn)的標(biāo)藍(lán)色:step1:莽草酸138-59-0,acros98%,乙醇、氯化亞砜step2:對(duì)甲苯磺酸、3-戊酮(二乙基甲酮, CAS:96-22-0)acros有 沒(méi)貨step3: 甲磺酰氯(MsCl)、三乙胺step4: 三氟甲基磺酸三甲基硅酯TMSOTf 22607-77-8、BH3Me2S(硼烷甲基硫醚cas:13292-87-0),across 很多、step5:碳酸氫鉀、乙醇step6:烯丙基胺(cas: 107-11-9)、溴化鎂、乙醚、甲基叔丁基醚、乙腈、硫酸銨step7:鈀/炭、乙醇、乙醇胺141-43-5(2-羥基乙胺acros)、硫酸step8:苯甲醛、甲基叔丁基醚step9:甲磺酰氯124-63-0、三乙胺step10: 烯丙基胺、鹽酸step11以后:醋酸、醋酐、甲磺酸、甲基叔丁基醚1634-04-4,acros

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